APAURIN

15 Stück - Konturzellenpakete (2) - Kartonpackungen.

15 Stück - Konturzellenpakete (2) - Kartonpackungen.

Dysphorie (als Bestandteil einer Kombinationstherapie als zusätzliches Medikament).

Schlaflosigkeit (Schwierigkeiten beim Einschlafen).

Krampf der Skelettmuskulatur mit lokaler Verletzung; spastische Zustände, die mit einer Schädigung des Gehirns oder des Rückenmarks verbunden sind (Zerebralparese, Athetose, Tetanus); Myositis, Schleimbeutelentzündung, Arthritis, Spondylitis, rheumatoide Arthritis; Arthrose, begleitet von einer Belastung der Skelettmuskulatur; Wirbelsyndrom, Angina pectoris, Spannungskopfschmerz.

Alkoholentzugssyndrom: Angstzustände, Anspannung, Erregung, Tremor, vorübergehende reaktive Zustände.

Prämedikation vor chirurgischen Eingriffen und endoskopischen Manipulationen, Vollnarkose.

In der komplexen Therapie: arterieller Hypertonie, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür; psychosomatische Störungen in der Geburtshilfe und Gynäkologie: Wechseljahrsstörungen und Menstruationsstörungen, Präeklampsie; Ekzem und andere Krankheiten, begleitet von Juckreiz, Reizbarkeit.

Menière-Krankheit Convulsives Syndrom mit Medikamentenvergiftung.

Überempfindlichkeit, Koma, Schock, akute Alkoholvergiftung mit Schwächung der Vitalfunktionen, akute Vergiftung mit Medikamenten, die das Zentralnervensystem (einschließlich narkotischer Analgetika und hypnotischer Mittel) unterdrücken, Myasthenia gravis, Winkelglaukom (akuter Anfall oder Prädisposition); schwere chronisch-obstruktive Lungenerkrankung (Gefahr des Fortschreitens von Atemstillstand), akutes Atemstillstand, Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 3 Jahren, Mangel an Laktase und / oder Sucrase / Isomaltase, Unverträglichkeit gegen Fructose oder Laktose, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Mit sorgfalt. Epilepsie oder epileptische Anfälle in der Anamnese (Beginn der Behandlung mit Diazepam oder abruptes Absetzen kann die Entwicklung von Anfällen oder Status epilepticus beschleunigen), Leber- und / oder Nierenversagen, zerebrale Ataxie, Hyperkinesis, Arzneimittelabhängigkeit in der Anamnese, Anfälligkeit für Missbrauch psychoaktiver Arzneimittel. Gehirnerkrankungen, Hypoproteinämie, Schlafapnoe (etabliert oder vermutet), Alter.

Die Dosis wird immer vom Arzt festgelegt.

Das Dosierungsschema hängt von der Schwere der Symptome, dem Alter des Patienten und seinem Zustand ab.

Angststörungen, Dysphorie: 2-3 mal pro Tag von 2 mg bis 10 mg.

Schlaflosigkeit (Schwierigkeiten beim Einschlafen): Abends vor dem Schlafengehen von 4 mg bis 10 mg.

Muskelkrämpfe: 3-mal täglich 2-10 mg.

Spastische Zustände mit zentralem Ursprung bei degenerativen neurologischen Erkrankungen, Morbus Menière, konvulsives Syndrom: 5-10 mg 2-3 mal täglich.

Erkrankungen des Bewegungsapparates: 5 mg 1-4-mal pro Tag.

Alkoholentzugssyndrom: 10 mg 3-4 mal pro Tag für die ersten 24 Stunden, gefolgt von einer Reduktion auf 5 mg 3-4 mal pro Tag.

Prämedikation: am Vorabend der Operation abends - 10-20 mg.

Angina pectoris und arterieller Hypertonie, Magengeschwür und 12 PK, Ekzem und andere Erkrankungen, die von Juckreiz und Reizbarkeit begleitet werden: 2-5 mg 2-3-mal täglich.

Geburtshilfe und Gynäkologie: psychosomatische Störungen, Wechseljahrsstörungen und Menstruationsstörungen, Präeklampsie: 2-5 mg 2-3 mal täglich.

Ältere, geschwächte Patienten sowie Patienten mit Atherosklerose zu Beginn der Behandlung: 2 mg 2-mal täglich, falls erforderlich, die Dosis erhöhen, um die optimale Wirkung zu erzielen.

Arbeitende Patienten: 2 mg 1-2 mal täglich oder 5 mg (Hauptdosis) abends.

Diazepam-Storno-Syndrom: 2 Tabletten (5 mg) dreimal in den ersten 24 Stunden, dann 1 Tablette (5 mg) dreimal täglich.

Kinder älter als 3 Jahre: 1 Tablette (2 mg) 2-3-mal pro Tag.

Die Behandlung beginnt mit den empfohlenen Dosierungen. Nach ein oder zwei Wochen kann die Dosis des Arzneimittels, falls erforderlich, reduziert werden, so dass das Arzneimittel 1 Mal pro Tag, vorzugsweise am Abend, eingenommen wird.

Die Behandlung dauert in der Regel mehrere Tage bis mehrere Wochen.

Bei längerem Gebrauch von Benzodiazepinen ändert sich die Verträglichkeit dieser Arzneimittel; Es kann Anzeichen einer psychischen und physischen Abhängigkeit geben. Das Suchtrisiko ist bei hohen Dosen und langfristiger Anwendung höher.

Bei längerer Anwendung muss das Arzneimittel Apaurin schrittweise abgesetzt werden, da ein abruptes Absetzen der Therapie Symptome des "Entzugssyndroms" (Tremor, Bauch- und Muskelkrämpfe, Erbrechen, Schwitzen) verursachen kann.

Einstufung der Inzidenz von Nebenwirkungen (WHO): sehr häufig (> 1/10); oft (von> 1/100 bis 1/1000 bis 1/10000 bis < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Seitens des hämatopoetischen Systems: sehr selten - Neutropenie (bei Langzeitgebrauch, regelmäßige Überwachung der Blutzusammensetzung wird empfohlen), Leukopenie, Agranulozytose, Anämie, Thrombozytopenie;

Vom Nervensystem: oft - Schwäche, Benommenheit, Ataxie; selten - Verwirrtheit, Depression, Dysarthrie, inkohärente Rede, verminderte Aktivität, verminderte Libido, Kopfschmerzen, Schwindel, Tremor, Gedächtnisstörungen, Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Angstzustände; selten - Kopfschmerzen, Euphorie, Depression, Tremor, depressive Stimmung, Katalepsie, extrapyramidale Reaktionen (unkontrollierte Körperbewegungen einschließlich der Augen), Hyporeflexie; sehr selten - paradoxe Reaktionen (aggressive Ausbrüche, psychomotorische Erregung, Angst, Selbstmordgedanken, Muskelkrämpfe, Reizbarkeit, akute Erregung);

Seit dem Herz-Kreislauf-System: selten - ein Gefühl von Herzschlag, Bradykardie, Ohnmacht, Herz-Kreislauf-Kollaps;

Auf der Seite der Sinne: selten - verschwommenes Sehen, Diplopie, Nystagmus;

Auf der Seite des Verdauungssystems: selten - Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Trockenheit der Mundschleimhaut oder Hypersalivation, Sodbrennen, Schluckauf, Magenschmerzen, Appetitlosigkeit; sehr selten - Ikterus (bei langfristiger Anwendung, regelmäßige Überwachung der Leberfunktion wird empfohlen), abnorme Leberfunktion, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen und alkalische Phosphatase;

Auf der Haut: selten - Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz;

Aus dem Bewegungsapparat: selten - Muskelschwäche;

Seitens des Harnsystems: selten - Harninkontinenz, Harnverhalt, Nierenfunktionsstörung;

Fortpflanzungssystem: Selten - Menstruationsstörungen, erhöhte oder verminderte Libido.

Auswirkungen auf den Fötus: Teratogenität (insbesondere ich Trimester), Depression des zentralen Nervensystems, Atemstillstand und Unterdrückung des Saugreflexes bei Neugeborenen, deren Mütter das Medikament verwendet haben.

Während und nach der Diazepam-Therapie sind kleine, klinisch unbedeutende Veränderungen des Elektroenzephalogramms möglich (meistens eine schnelle Aktivität bei niedriger Spannung).

Bei längerem Gebrauch von Benzodiazepinen ändert sich die Verträglichkeit dieser Arzneimittel; Anzeichen einer psychischen oder körperlichen Abhängigkeit können sich entwickeln. Das Suchtrisiko ist höher, wenn hohe Dosen und langfristiger Gebrauch von Medikamenten verwendet werden.

Mit dem plötzlichen Ende der Anwendung von Diazepam entwickeln sich die Symptome des "Entzugs" -Syndroms (Anfälle, Zittern, Bauch- und Muskelkrämpfe, Erbrechen, Schwitzen). Meistens entwickeln sich diese Symptome nach längerer Anwendung hoher Dosen. Leichtere Symptome (Dysphorie, Schlaflosigkeit) werden nach dem plötzlichen Entzug von Benzodiazepinen beobachtet, die mehrere Monate lang in therapeutischen Dosen eingenommen wurden.

Daher sollte der schnelle Abzug des Arzneimittels bei seiner Langzeitanwendung vermieden werden, während die tägliche Dosis schrittweise reduziert werden sollte.

Mit der Entwicklung schwerwiegender Nebenwirkungen sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Symptome: Benommenheit, Schwindel, Schwäche, Dysarthrie, Atemstillstand; In schweren Fällen Bewusstlosigkeit, Hyporeflexie oder Areflexie, Atemdepression, insbesondere in Kombination mit Alkohol oder anderen Substanzen, die das zentrale Nervensystem beeinträchtigen.

Behandlung: Magenspülung, erzwungene Diurese, Aufnahme von Aktivkohle. Der Patient muss auf einer Intensivstation aktiv beobachtet werden; In schweren Fällen, insbesondere bei Atemdepression, wird ein spezifischer Benzodiazepin-Rezeptorantagonist, Flumazenil, verschrieben. Die Halbwertzeit von Flumazenil beträgt etwa 1 Stunde und ist kürzer als die Halbwertzeit von Diazepam. Um den gewünschten Bewusstseinsgrad aufrechtzuerhalten, ist daher eine wiederholte Verabreichung von Flumazenil notwendig, vorzugsweise in Form von Infusionen. Die empfohlene Anfangsdosis von Flumazenil beträgt 0,3 mg intravenös. Wenn der gewünschte Effekt nicht innerhalb von 60 Sekunden erreicht wird, können Sie 0,1 mg erneut eingeben, bis eine Gesamtdosis von 2 mg erreicht ist oder bis der Patient bei Bewusstsein ist. Wenn das Bewusstsein des Patienten wieder hergestellt wird und es erneut gestört wird, werden in der Regel die gleichen Dosen verabreicht. In solchen Fällen kann intravenöses Flumazenil in einer Rate von 0,1 mg bis 0,4 mg / h verabreicht werden, abhängig vom gewünschten Bewusstseinsgrad.

Obwohl Flumazenil ein wirksames Gegenmittel gegen Benzodiazepin-Intoxikationen ist, sollte es bei Patienten mit Epilepsie nicht für Benzodiazepin-Intoxikationen verabreicht werden, da es die Entwicklung von Anfällen auslösen kann. Die Hämodialyse ist unwirksam.

Während der Diazepam-Therapie sollte Alkohol wegen der potenziellen Potenzierung seiner Wirkungen vermieden werden.

Mit der gleichzeitigen Anwendung von Diazepam mit Sedativa, Antidepressiva, Antipsychotika, Barbituraten, narkotischen Analgetika, Anästhetika, Monoaminoxidase-Inhibitoren (MAO), Antiepileptika und Antihistaminika steigt deren Hemmwirkung auf das ZNS. Die kombinierte Anwendung von Erythromycin oder Rifampicin verstärkt auch die Wirkung von Diazepam. Diazepam reduziert die Wirkungen von Levodopa.

Cimetidin reduziert die Clearance von Diazepam und verstärkt seine Wirkung.

Omeprazol verlangsamt den Metabolismus von Diazepam und verlängert die Wirkungsdauer und Ausscheidung. Die gleichzeitige Anwendung von Antipilzmitteln (Itraconazol, Fluconazol und Ketoconazol) kann die Plasmakonzentration von Diazepam erhöhen und unerwünschte Wirkungen verursachen. Orale Kontrazeptiva können den Diazepam-Stoffwechsel verlangsamen.

Rifampicin kann die Ausscheidung von Diazepam erhöhen und die Plasmakonzentration senken. Theophyllin (in geringen Dosen verwendet) kann die sedierende Wirkung von Diazepam reduzieren oder sogar verfälschen.

Bei älteren Patienten, Kindern und Patienten mit organischen Läsionen des Zentralnervensystems sollte die Behandlung mit Apaurin wegen der großen Unterschiede in der individuellen Toleranz vorsichtig und schrittweise begonnen werden.

Vorsicht ist auch bei chronischen Lungenerkrankungen geboten, da sich Atemversagen verschlimmern kann.

Patienten mit schwerer Nierenerkrankung, schwerer Herzinsuffizienz, Psychosen und einer Neigung zu Alkoholabhängigkeit, Psychopharmaka oder verbotenen Psychopharmaka sollten besonders sorgfältig beobachtet werden. Bei längerer Anwendung von Benzodiazepinen ändert sich die Verträglichkeit dieser Arzneimittel.

Manchmal kann es zu einer psychischen oder physischen Drogenabhängigkeit kommen, insbesondere bei längerer Anwendung hoher Dosen (mehr als 3 Monate). Personen, die zu Sucht neigen, wie zum Beispiel Alkoholiker oder andere psychotrope Substanzen, und Patienten mit Persönlichkeitsstörungen sollten daher während der Behandlung sorgfältig überwacht werden.

Ein plötzlicher Abbruch der Therapie kann zu einer vorübergehenden Angst ("Annullierung") oder Schlaflosigkeit führen.

Nach längerem Gebrauch sollte das Medikament Apaurin schrittweise abgesetzt werden, da ein abruptes Absetzen der Therapie Entzugserscheinungen (Tremor, Muskel- und Bauchkrämpfe, Erbrechen, Schwitzen) verursachen kann.

Die Behandlung dauert in der Regel mehrere Tage bis maximal 12 Wochen, einschließlich einer schrittweisen Dosisreduktion. Die Behandlung kann nur nach einer gründlichen Analyse des Zustands des Patienten fortgesetzt werden.

Bei der Verwendung von Benzodiazepinen kann in einigen Fällen eine paradoxe Reaktion auftreten. Sie entwickelt sich häufig bei älteren Menschen und bei Kindern. Wenn Erregung, Aggression, Angstzustände, Verwirrung, Muskelkrämpfe oder Schlaflosigkeit auftreten, sollte die Behandlung mit Apaurin abgebrochen werden.

Spezielle Informationen zu einigen Komponenten des Arzneimittels.

Saccharose kann die Zähne schädigen.

Azofarbstoffe E110 (2 mg Tabletten) können allergische Reaktionen hervorrufen.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und andere komplexe Mechanismen: Das Medikament kann die psychophysische Aktivität beeinflussen, insbesondere bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol oder anderen Mitteln, die das zentrale Nervensystem beeinträchtigen. Während der Verwendung des Arzneimittels Apaurin ist es erforderlich, auf das Führen von Fahrzeugen und die Beschäftigung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten zu verzichten, die erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Das Medikament Apaurin wird für schwangere Frauen nicht empfohlen. Die Anwendung vor der Geburt kann zu einer Senkung des Blutdrucks und einer Atemdepression führen und zu einem "Abbruch" -Syndrom bei Neugeborenen führen.

Das Medikament Apaurin wird in die Muttermilch ausgeschieden und kann daher nicht während der Stillzeit verwendet werden. Falls erforderlich, sollte die Einnahme des Arzneimittels von Apaurin gestoppt werden.

Bei Kindern bis zu 3 Jahren kontraindiziert. Bei Kindern sollte die Behandlung mit Apaurin aufgrund der großen Unterschiede in der individuellen Toleranz vorsichtig und schrittweise begonnen werden.

Mit Vorsicht bei Nierenversagen. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollten besonders sorgfältig überwacht werden. Bei längerer Anwendung von Benzodiazepinen ändert sich die Verträglichkeit dieser Arzneimittel.

Mit Vorsicht bei Leberversagen.

Mit Vorsicht: fortgeschrittenes Alter. Bei älteren Patienten sollte die Behandlung mit Apaurin wegen der großen Unterschiede in der individuellen Toleranz vorsichtig und schrittweise begonnen werden.

Das Medikament ist auf Rezept erhältlich.

Die Droge gehört zur Liste Nr. 1 der Wirkstoffe des Ständigen Ausschusses für die Drogenkontrolle des Ministeriums für Gesundheit und soziale Entwicklung.

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C in der Originalverpackung. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Verfallsdatum. 5 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Apaurin - Beschreibung des Arzneimittels, Gebrauchsanweisung, Bewertungen

Oraltabletten Apaurin (Apaurin)

Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels

Beschreibung der pharmakologischen Wirkung

Indikationen zur Verwendung

Dysphorie (als Bestandteil einer Kombinationstherapie als zusätzliches Medikament).

Schlaflosigkeit (Schwierigkeiten beim Einschlafen).

Krampf der Skelettmuskulatur mit lokaler Verletzung; spastische Zustände, die mit einer Schädigung des Gehirns oder des Rückenmarks verbunden sind (Zerebralparese, Athetose, Tetanus); Myositis, Schleimbeutelentzündung, Arthritis, Spondylitis, rheumatoide Arthritis; Arthrose, begleitet von einer Belastung der Skelettmuskulatur; Wirbelsyndrom, Angina pectoris, Spannungskopfschmerz.

Alkoholentzugssyndrom: Angstzustände, Anspannung, Erregung, Tremor, vorübergehende reaktive Zustände.

Prämedikation vor chirurgischen Eingriffen und endoskopischen Manipulationen, Vollnarkose.

In der komplexen Therapie: arterieller Hypertonie, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür; psychosomatische Störungen in der Geburtshilfe und Gynäkologie: Wechseljahrsstörungen und Menstruationsstörungen, Präeklampsie; Ekzem und andere Krankheiten, begleitet von Juckreiz, Reizbarkeit.

Menière-Krankheit Convulsives Syndrom mit Medikamentenvergiftung.

Formular freigeben

Tabletten, beschichtet 2 mg; Blisterstreifenverpackung 15, Kartonpackung 2;

5 mg überzogene Tabletten; Blisterstreifenverpackung 15, Kartonpackung 2;

Tabletten, beschichtet 2 mg; Blister 15, Kartonpackung 2;

Pharmakodynamik

Pharmakokinetik

Saugen Die Aufnahme von Diazepam aus dem Gastrointestinaltrakt (GIT) ist schnell und vollständig. Nach der Einnahme werden etwa 75% absorbiert. Bioverfügbarkeit - 90%.

Die Nahrung beeinflusst die Diazepam-Resorption nicht.

Stoffwechsel In der Leber unter Beteiligung der Isoenzyme CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 und CYP3A7 unter Bildung von drei Metaboliten metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist N-Desmethyldiazepam, das eine biologische Aktivität aufweist und einen größeren T1 / 2-Wert als Diazepam aufweist. Die beiden anderen Metaboliten, Oxazepam und Temazepam, sind biologisch aktiv, nehmen jedoch aufgrund der kürzeren T1 / 2-Aktivität im Vergleich zur Hauptsubstanz keine signifikante Rolle bei der Entwicklung der pharmakodynamischen Wirkungen von Diazepam ein. Durchdringt die Blut-Hirn- und Plazentaschranke, wird in der Muttermilch in Konzentrationen gefunden, die 1/10 der Konzentration im Blutplasma entsprechen. Kommunikation mit Plasmaproteinen - 98%.

Verteilung und Ausscheidung. Diazepam verteilt sich schnell im menschlichen Körper. Vd beträgt etwa 1,1 l / kg, was auf eine aktive Bindung an Plasmaproteine ​​hinweist (98-99%). Von den Nieren ausgeschieden - 70% (in Form von Glucuroniden), unverändert - 1-2% und weniger als 10% - durch den Darm. Der Rückzug hat einen zweiphasigen Charakter: Auf die Anfangsphase der schnellen und ausgedehnten Verteilung (T1 / 2 - 3 h) folgt eine lange Phase (T1 / 2 - 20-70 h). T1 / 2 Desmethyldiazepam - 30-100 h, Temazepam - 9,5-12,4 h und Oxazepam - 5-15 h Bei erneuter Anwendung ist die Anhäufung von Diazepam und seiner aktiven Metaboliten signifikant. Behandelt Benzodiazepine mit langem T1 / 2, Entfernung nach Beendigung der Behandlung - langsam, da Metaboliten werden mehrere Tage oder sogar Wochen im Blut gespeichert.

Verwenden Sie während der Schwangerschaft

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit, Koma, Schock, akute Alkoholvergiftung mit Schwächung der Vitalfunktionen, akute Vergiftung mit Medikamenten, die das Zentralnervensystem (einschließlich narkotischer Analgetika und hypnotischer Mittel) unterdrücken, Myasthenia gravis, Winkelglaukom (akuter Anfall oder Prädisposition); schwere chronisch-obstruktive Lungenerkrankung (Gefahr des Fortschreitens von Atemstillstand), akutes Atemstillstand, Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 3 Jahren, Mangel an Laktase und / oder Sucrase / Isomaltase, Unverträglichkeit gegen Fructose oder Laktose, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Mit sorgfalt. Epilepsie oder epileptische Anfälle in der Anamnese (Beginn der Behandlung mit Diazepam oder abruptes Absetzen kann die Entwicklung von Anfällen oder Status epilepticus beschleunigen), Leber- und / oder Nierenversagen, zerebrale Ataxie, Hyperkinesis, Arzneimittelabhängigkeit in der Anamnese, Anfälligkeit für Missbrauch psychoaktiver Arzneimittel. Gehirnerkrankungen, Hypoproteinämie, Schlafapnoe (etabliert oder vermutet), Alter.

Nebenwirkungen

Einstufung der Inzidenz von Nebenwirkungen (WHO): sehr häufig (> 1/10); oft (von> 1/100 bis 1/1000 bis 1/10000 bis < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Seitens des hämatopoetischen Systems: sehr selten - Neutropenie (bei Langzeitgebrauch, regelmäßige Überwachung der Blutzusammensetzung wird empfohlen), Leukopenie, Agranulozytose, Anämie, Thrombozytopenie;

Vom Nervensystem: oft - Schwäche, Benommenheit, Ataxie; selten - Verwirrtheit, Depression, Dysarthrie, inkohärente Rede, verminderte Aktivität, verminderte Libido, Kopfschmerzen, Schwindel, Tremor, Gedächtnisstörungen, Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Angstzustände; selten - Kopfschmerzen, Euphorie, Depression, Tremor, depressive Stimmung, Katalepsie, extrapyramidale Reaktionen (unkontrollierte Körperbewegungen einschließlich der Augen), Hyporeflexie; sehr selten - paradoxe Reaktionen (aggressive Ausbrüche, psychomotorische Erregung, Angst, Selbstmordgedanken, Muskelkrämpfe, Reizbarkeit, akute Erregung);

Seit dem Herz-Kreislauf-System: selten - ein Gefühl von Herzschlag, Bradykardie, Ohnmacht, Herz-Kreislauf-Kollaps;

Auf der Seite der Sinne: selten - verschwommenes Sehen, Diplopie, Nystagmus;

Auf der Seite des Verdauungssystems: selten - Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Trockenheit der Mundschleimhaut oder Hypersalivation, Sodbrennen, Schluckauf, Magenschmerzen, Appetitlosigkeit; sehr selten - Ikterus (bei langfristiger Anwendung, regelmäßige Überwachung der Leberfunktion wird empfohlen), abnorme Leberfunktion, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen und alkalische Phosphatase;

Auf der Haut: selten - Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz;

Aus dem Bewegungsapparat: selten - Muskelschwäche;

Seitens des Harnsystems: selten - Harninkontinenz, Harnverhalt, Nierenfunktionsstörung;

Fortpflanzungssystem: Selten - Menstruationsstörungen, erhöhte oder verminderte Libido.

Auswirkungen auf den Fötus: Teratogenität (insbesondere ich Trimester), Depression des zentralen Nervensystems, Atemstillstand und Unterdrückung des Saugreflexes bei Neugeborenen, deren Mütter das Medikament verwendet haben.

Während und nach der Diazepam-Therapie sind kleine, klinisch unbedeutende Veränderungen des Elektroenzephalogramms möglich (meistens eine schnelle Aktivität bei niedriger Spannung).

Bei längerem Gebrauch von Benzodiazepinen ändert sich die Verträglichkeit dieser Arzneimittel; Anzeichen einer psychischen oder körperlichen Abhängigkeit können sich entwickeln. Das Suchtrisiko ist höher, wenn hohe Dosen und langfristiger Gebrauch von Medikamenten verwendet werden.

Mit dem plötzlichen Ende der Anwendung von Diazepam entwickeln sich die Symptome des "Entzugs" -Syndroms (Anfälle, Zittern, Bauch- und Muskelkrämpfe, Erbrechen, Schwitzen). Meistens entwickeln sich diese Symptome nach längerer Anwendung hoher Dosen. Leichtere Symptome (Dysphorie, Schlaflosigkeit) werden nach dem plötzlichen Entzug von Benzodiazepinen beobachtet, die mehrere Monate lang in therapeutischen Dosen eingenommen wurden.

Daher sollte der schnelle Abzug des Arzneimittels bei seiner Langzeitanwendung vermieden werden, während die tägliche Dosis schrittweise reduziert werden sollte.

Mit der Entwicklung schwerwiegender Nebenwirkungen sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung

Die Dosis wird immer vom Arzt festgelegt.

Das Dosierungsschema hängt von der Schwere der Symptome, dem Alter des Patienten und seinem Zustand ab.

Angststörungen, Dysphorie: 2-3 mal pro Tag von 2 mg bis 10 mg.

Schlaflosigkeit (Schwierigkeiten beim Einschlafen): Abends vor dem Schlafengehen von 4 mg bis 10 mg.

Muskelkrämpfe: 3-mal täglich 2-10 mg.

Spastische Zustände mit zentralem Ursprung bei degenerativen neurologischen Erkrankungen, Morbus Menière, konvulsives Syndrom: 5-10 mg 2-3 mal täglich.

Erkrankungen des Bewegungsapparates: 5 mg 1-4-mal pro Tag.

Alkoholentzugssyndrom: 10 mg 3-4 mal pro Tag für die ersten 24 Stunden, gefolgt von einer Reduktion auf 5 mg 3-4 mal pro Tag.

Prämedikation: am Vorabend der Operation abends - 10-20 mg.

Angina pectoris und arterieller Hypertonie, Magengeschwür und 12 PK, Ekzem und andere Erkrankungen, die von Juckreiz und Reizbarkeit begleitet werden: 2-5 mg 2-3-mal täglich.

Geburtshilfe und Gynäkologie: psychosomatische Störungen, Wechseljahrsstörungen und Menstruationsstörungen, Präeklampsie: 2-5 mg 2-3 mal täglich.

Ältere, geschwächte Patienten sowie Patienten mit Atherosklerose zu Beginn der Behandlung: 2 mg 2-mal täglich, falls erforderlich, die Dosis erhöhen, um die optimale Wirkung zu erzielen.

Arbeitende Patienten: 2 mg 1-2 mal täglich oder 5 mg (Hauptdosis) abends.

Diazepam-Storno-Syndrom: 2 Tabletten (5 mg) dreimal in den ersten 24 Stunden, dann 1 Tablette (5 mg) dreimal täglich.

Kinder älter als 3 Jahre: 1 Tablette (2 mg) 2-3-mal pro Tag.

Die Behandlung beginnt mit den empfohlenen Dosierungen. Nach ein oder zwei Wochen kann die Dosis des Arzneimittels, falls erforderlich, reduziert werden, so dass das Arzneimittel 1 Mal pro Tag, vorzugsweise am Abend, eingenommen wird.

Die Behandlung dauert in der Regel mehrere Tage bis mehrere Wochen.

Bei längerem Gebrauch von Benzodiazepinen ändert sich die Verträglichkeit dieser Arzneimittel; Es kann Anzeichen einer psychischen und physischen Abhängigkeit geben. Das Suchtrisiko ist bei hohen Dosen und langfristiger Anwendung höher.

Bei längerer Anwendung muss das Arzneimittel Apaurin schrittweise abgesetzt werden, da ein abruptes Absetzen der Therapie Symptome des "Entzugssyndroms" (Tremor, Bauch- und Muskelkrämpfe, Erbrechen, Schwitzen) verursachen kann.

Überdosis

Symptome: Benommenheit, Schwindel, Schwäche, Dysarthrie, Atemstillstand; In schweren Fällen Bewusstlosigkeit, Hyporeflexie oder Areflexie, Atemdepression, insbesondere in Kombination mit Alkohol oder anderen Substanzen, die das zentrale Nervensystem beeinträchtigen.

Behandlung: Magenspülung, erzwungene Diurese, Aufnahme von Aktivkohle. Der Patient muss auf einer Intensivstation aktiv beobachtet werden; In schweren Fällen, insbesondere bei Atemdepression, wird ein spezifischer Benzodiazepin-Rezeptorantagonist, Flumazenil, verschrieben. Die Halbwertzeit von Flumazenil beträgt etwa 1 Stunde und ist kürzer als die Halbwertzeit von Diazepam. Um den gewünschten Bewusstseinsgrad aufrechtzuerhalten, ist daher eine wiederholte Verabreichung von Flumazenil notwendig, vorzugsweise in Form von Infusionen. Die empfohlene Anfangsdosis von Flumazenil beträgt 0,3 mg intravenös. Wenn der gewünschte Effekt nicht innerhalb von 60 Sekunden erreicht wird, können Sie 0,1 mg erneut eingeben, bis eine Gesamtdosis von 2 mg erreicht ist oder bis der Patient bei Bewusstsein ist. Wenn das Bewusstsein des Patienten wieder hergestellt wird und es erneut gestört wird, werden in der Regel die gleichen Dosen verabreicht. In solchen Fällen kann intravenöses Flumazenil in einer Rate von 0,1 mg bis 0,4 mg / h verabreicht werden, abhängig vom gewünschten Bewusstseinsgrad.

Obwohl Flumazenil ein wirksames Gegenmittel gegen Benzodiazepin-Intoxikationen ist, sollte es bei Patienten mit Epilepsie nicht für Benzodiazepin-Intoxikationen verabreicht werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Während der Diazepam-Therapie sollte Alkohol wegen der potenziellen Potenzierung seiner Wirkungen vermieden werden.

Mit der gleichzeitigen Anwendung von Diazepam mit Sedativa, Antidepressiva, Antipsychotika, Barbituraten, narkotischen Analgetika, Anästhetika, Monoaminoxidase-Inhibitoren (MAO), Antiepileptika und Antihistaminika steigt deren Hemmwirkung auf das ZNS. Die kombinierte Anwendung von Erythromycin oder Rifampicin verstärkt auch die Wirkung von Diazepam. Diazepam reduziert die Wirkungen von Levodopa.

Cimetidin reduziert die Clearance von Diazepam und verstärkt seine Wirkung.

Omeprazol verlangsamt den Metabolismus von Diazepam und verlängert die Wirkungsdauer und Ausscheidung. Die gleichzeitige Anwendung von Antipilzmitteln (Itraconazol, Fluconazol und Ketoconazol) kann die Plasmakonzentration von Diazepam erhöhen und unerwünschte Wirkungen verursachen. Orale Kontrazeptiva können den Diazepam-Stoffwechsel verlangsamen.

Rifampicin kann die Ausscheidung von Diazepam erhöhen und die Plasmakonzentration senken. Theophyllin (in geringen Dosen verwendet) kann die sedierende Wirkung von Diazepam reduzieren oder sogar verfälschen.

Besondere Anweisungen für die Zulassung

Bei älteren Patienten, Kindern und Patienten mit organischen Läsionen des Zentralnervensystems sollte die Behandlung mit Apaurin wegen der großen Unterschiede in der individuellen Toleranz vorsichtig und schrittweise begonnen werden.

Vorsicht ist auch bei chronischen Lungenerkrankungen geboten, da sich Atemversagen verschlimmern kann.

Patienten mit schwerer Nierenerkrankung, schwerer Herzinsuffizienz, Psychosen und einer Neigung zu Alkoholabhängigkeit, Psychopharmaka oder verbotenen Psychopharmaka sollten besonders sorgfältig beobachtet werden. Bei längerer Anwendung von Benzodiazepinen ändert sich die Verträglichkeit dieser Arzneimittel.

Manchmal kann es zu einer psychischen oder physischen Drogenabhängigkeit kommen, insbesondere bei längerer Anwendung hoher Dosen (mehr als 3 Monate). Personen, die zu Sucht neigen, wie zum Beispiel Alkoholiker oder andere psychotrope Substanzen, und Patienten mit Persönlichkeitsstörungen sollten daher während der Behandlung sorgfältig überwacht werden.

Ein plötzlicher Abbruch der Therapie kann zu einer vorübergehenden Angst ("Annullierung") oder Schlaflosigkeit führen.

Nach längerem Gebrauch sollte das Medikament Apaurin schrittweise abgesetzt werden, da ein abruptes Absetzen der Therapie Entzugserscheinungen (Tremor, Muskel- und Bauchkrämpfe, Erbrechen, Schwitzen) verursachen kann.

Die Behandlung dauert in der Regel mehrere Tage bis maximal 12 Wochen, einschließlich einer schrittweisen Dosisreduktion. Die Behandlung kann nur nach einer gründlichen Analyse des Zustands des Patienten fortgesetzt werden.

Bei der Verwendung von Benzodiazepinen kann in einigen Fällen eine paradoxe Reaktion auftreten. Sie entwickelt sich häufig bei älteren Menschen und bei Kindern. Wenn Erregung, Aggression, Angstzustände, Verwirrung, Muskelkrämpfe oder Schlaflosigkeit auftreten, sollte die Behandlung mit Apaurin abgebrochen werden.

Spezielle Informationen zu einigen Komponenten des Arzneimittels.

Saccharose kann die Zähne schädigen.

Azofarbstoffe E110 (2 mg Tabletten) können allergische Reaktionen hervorrufen.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und andere komplexe Mechanismen: Das Medikament kann die psychophysische Aktivität beeinflussen, insbesondere bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol oder anderen Mitteln, die das zentrale Nervensystem beeinträchtigen. Während der Verwendung des Arzneimittels Apaurin ist es erforderlich, auf das Führen von Fahrzeugen und die Beschäftigung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten zu verzichten, die erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Lagerbedingungen

Die Droge gehört zur Liste Nr. 1 der Wirkstoffe des Ständigen Ausschusses für die Drogenkontrolle des Ministeriums für Gesundheit und soziale Entwicklung.

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C in der Originalverpackung.
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Agapurin

Agapurin: Gebrauchsanweisungen und Bewertungen

Lateinischer Name: Agapurin

ATX-Code: C04AD03

Wirkstoff: Pentoxifyllin (Pentoxifyllin)

Hersteller: Zentiva a.s (Slowakische Republik)

Aktualisierung der Beschreibung und des Fotos: 26.11.2014

Agapurin - Angioprotector, ein krampflösendes Mittel aus der Gruppe der Purine; verbessert die Mikrozirkulation, hat einen vasodilatatorischen, antiaggregatorischen Effekt.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsformen von Agapurin:

• Dragees: rund, bikonvex, mit glänzend weißer Oberfläche (60 Stück in dunklen Glasflaschen, in einem Kartonbündel eine Flasche);
• Injektionslösung: eine klare, farblose Flüssigkeit (5 ml in Ampullen, in einer Packung mit 5 Ampullen).

1 Tablette enthält:

• Wirkstoff: Pentoxifyllin - 100 mg;
• Hilfskomponenten: Maisstärke, Lactosemonohydrat, wasserfreies kolloidales Silicium, Magnesiumstearat, Talkum;
• Schalenzusammensetzung: pulverisierte Saccharose, kristalline Saccharose, Natriumcarmellose, Methylparaben, wasserfreies kolloidales Silicium, Titandioxid, Akaziengummi, Talkum.

1 ml Lösung enthält:

• Wirkstoff: Pentoxifyllin - 20 mg;
• Hilfskomponenten: Natriumchlorid, Wasser für Injektionszwecke.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Agapurin - ein Medikament zur Verbesserung der Mikrozirkulation und der rheologischen Eigenschaften von Blut. Pentoxifyllin ist ein Purinderivat. Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Fähigkeit, Phosphodiesterase zu hemmen und den Gehalt an cyclischem Adenosinmonophosphat in Blutplättchen und Adenosintriphosphat (ATP) in Erythrozyten zu erhöhen. Die gleichzeitige Sättigung des Energiepotenzials führt zu einer Vasodilatation, reduziert den peripheren Gesamtwiderstand der Blutgefäße, erhöht den Schlaganfall und das winzige Blutvolumen ohne wesentliche Änderung der Herzfrequenz.

Die antianginale Wirkung von Pentoxifyllin äußert sich in der Verbesserung der Blutsauerstoffanreicherung vor dem Hintergrund der Expansion der Koronararterien und einer Erhöhung der Sauerstoffversorgung des Herzmuskels.

Verursacht eine Erhöhung des Tons der Intercostalmuskeln und des Zwerchfells (Atemmuskulatur).

Bei intravenöser (IV) Verabreichung des Arzneimittels kommt es zu einer Erhöhung der Kollateralzirkulation und einer Zunahme des Blutvolumens, das durch den Einheitsabschnitt strömt. Dies trägt zu einer Erhöhung des ATP-Gehalts im Gehirn bei und wirkt sich günstig auf die bioelektrische Aktivität des zentralen Nervensystems aus.

Pentoxifyllin erhöht die Elastizität der Erythrozytenmembran, senkt die Blutviskosität und verbessert die Mikrozirkulation in Bereichen mit eingeschränkter Durchblutung.

Die Verwendung von Agapurin mit intermittierender Claudicatio durch okklusive Läsionen der peripheren Arterien hilft, Nachtkrämpfe der Wadenmuskulatur zu beseitigen, Schmerzen in der Ruhe zu überwinden und die Gehstrecke zu verlängern.

Pharmakokinetik

Nach oraler Einnahme von Agapurin erfolgt die Resorption von Pentoxifyllin fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt. Maximale Konzentration (C_max) im Blutplasma ist nach 1 Stunde erreicht.

Infolge des "ersten Durchgangs" durch die Leber werden zwei pharmakologisch aktive Metaboliten gebildet: 1-3-Carboxypropyl-3,7-dimethylxanthin und 1-5-Hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin. Im Blutplasma übersteigen ihre Konzentrationen das Pentoxifyllin um das 8- bzw. 5-fache.

Pentoxifyllin und seine Metaboliten sind nicht an Plasmaproteine ​​gebunden.

Der Wirkstoff Agapurina geht in die Muttermilch über.

Während der ersten 4 Stunden werden bis zu 90% der akzeptierten Dosis des Arzneimittels angezeigt. 94% werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden, 4% über den Darm und 2% in unveränderter Form.

T_1/2 (Halbwertszeit) reicht von 0,5 bis 1,5 Stunden.

Eine gestörte Leberfunktion führt zu einer erhöhten Bioverfügbarkeit von Pentoxifyllin und einer verlängerten T_1/2.

Bei schweren Nierenfunktionsstörungen verlangsamt sich die Ausscheidung von Metaboliten.

Indikationen zur Verwendung

• chronischer oder akuter zerebrovaskulärer Unfall ischämischer Genese (einschließlich bei zerebraler Atherosklerose);
• gestörter peripherer Kreislauf aufgrund von atherosklerotischen, diabetischen und entzündlichen Prozessen (einschließlich Claudicatio intermittens, die durch diabetische Angiopathie, Atherosklerose, Endarteritis verderblich verursacht werden);
• trophische Gewebestörungen, die auf Grund von Störungen der arteriellen oder venösen Mikrozirkulation auftreten (mit Erfrierungen, trophischen Geschwüren, Gangrän, postthrombophlebitischem Syndrom);
• Angioneuropathie (Parästhesie, Raynaud-Krankheit, Akrocyanose);
• akutes und chronisches Kreislaufversagen in der Gefäß- oder Retina-Membran des Auges, verursacht durch gestörte Blutzirkulation in den Augengefäßen;
• Funktionsstörungen des Mittelohrs der Gefäßgenese, die bei Hörverlust auftreten.

Zusätzliche Hinweise zur Verwendung einzelner Formen von Agapurin:

• Lösung: Bedingungen nach einem ischämischen oder hämorrhagischen Schlaganfall;
• Tabletten: dyszirkulatorische oder atherosklerotische Enzephalopathie, obliterative Endarteriitis.

Gegenanzeigen

• akuter Herzinfarkt;
• ausgeprägte Herzrhythmusstörungen;
• ausgeprägte koronare oder zerebrale Atherosklerose;
• akuter hämorrhagischer Schlaganfall;
• Porphyrie;
• massive Blutung;
• Netzhautblutung;
• Schwangerschaftszeit;
• Stillen;
• Alter bis 18 Jahre;
• Überempfindlichkeit gegen Methylxanthin-Derivate und Bestandteile von Agapurin.

Darüber hinaus ist die Verwendung der Lösung bei unkontrollierter arterieller Hypotonie kontraindiziert.

Bei der Ernennung von Agapurin ist eine sorgfältige medizinische Überwachung des Zustands von Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, kürzlich erfolgten Operationen, Nieren- und / oder Leberversagen erforderlich.

Darüber hinaus sollte das Medikament bei folgenden Pathologien mit Vorsicht genommen werden:

• Tabletten: Arteriosklerose koronarer und / oder zerebraler Gefäße (insbesondere bei arterieller Hypotonie, Herzrhythmusstörungen), Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür;
• Lösung: labiler arterieller Druck (BP), Neigung zur Hypotonie, Neigung zu Blutungen.

Gebrauchsanweisung Agapurina: Methode und Dosierung

Überzogene Tabletten

Agapurin-Tabletten werden oral eingenommen, wobei sie am besten nach einer Mahlzeit immer zur selben Tageszeit schlucken.

Empfohlene Dosierung: Anfangsdosis - 2 Stück (200 mg) dreimal täglich für die ersten 7 Tage. Bei einer schlechten Toleranz (schwere Hypotonie, Reizsymptome des Nervensystems oder des Gastrointestinaltrakts) sollte eine Einzeldosis auf 1 St. reduziert werden. (100 mg).

Die Verwendung von Tabletten im Rahmen einer Therapie wird in einer Dosis von 1 St. hergestellt. 3 mal am Tag. Die maximale tägliche Dosis von Pentoxifyllin beträgt 1200 mg.

Bei Patienten mit unzureichender Nierenfunktion (Kreatininspiegel über 400 mmol / l) wird die tägliche Agapurin-Dosis um 30–50% reduziert.

Injektionslösung

Die Lösung ist für die intravenöse, intraarterielle, intramuskuläre (intramuskuläre) Verabreichung vorgesehen.

Der Arzt verschreibt die Dosis und die Verabreichungsmethode individuell unter Berücksichtigung der Schwere der Mikrozirkulationsstörungen und der Verträglichkeit von Agapurin bei Patienten.

Verwenden Sie zur Herstellung einer Infusionslösung 0,9% ige Natriumchloridlösung oder 5% Dextroselösung (Glukose) im folgenden Verhältnis: 1 Ampulle (100 mg) des Arzneimittels pro 250–500 ml Lösungsmittel. Infusionsdauer - von 90 bis 180 Minuten.

Bei guter Verträglichkeit kann die Dosis für die iv-Verabreichung um 100 mg pro Tag erhöht werden.

Die maximale Tagesdosis von Agapurin beträgt 300 mg.

Zur Herstellung der Lösung für die intraarterielle Injektion verwenden Sie eine 0,9% ige Natriumchloridlösung. Am ersten Tag werden dem Patienten 100 mg des Arzneimittels, gelöst in 20–50 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung, für 10 Minuten verabreicht. Das zweite und das folgende Verfahren werden in einer Dosis von 200–300 mg mit 30–50 ml Lösungsmittel durchgeführt. Kann nicht zur Einführung der Karotisarterie bei Patienten mit schwerer Atherosklerose von Hirngefäßen verwendet werden.

Bei chronischem Nierenversagen mit einer Kreatinin-Clearance (CC) von weniger als 10 ml / min sollten 50 bis 70% der üblichen Dosis verwendet werden.

Die empfohlene Dosierung für die i / m-Verabreichung von Agapurin beträgt 100 mg 1-2-mal täglich.

Nebenwirkungen

• des Zentralnervensystems: Angstzustände, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Schwindel, Krämpfe;
• des Herz-Kreislauf-Systems: Blutdruckabfall, Tachykardie, Kardialgie, Arrhythmie, Fortschreiten der Angina pectoris;
• auf Seiten des Verdauungssystems: Appetitlosigkeit, Darmatonie, Verschlimmerung der Cholezystitis, cholestatische Hepatitis; Darüber hinaus kann vor dem Hintergrund der Verwendung von Tabletten ein trockener Mund erscheinen, vor dem Hintergrund der Anwendung der Lösung - ein Gefühl von Schweregefühl im Magen, Übelkeit, Erbrechen;
• auf Seiten der Sinnesorgane: Skotom, verschwommenes Sehen;
• der blutbildenden Organe und des Hämostasesystems: Blutungen aus den Gefäßen der Haut und der Schleimhäute (einschließlich des Magens, des Darms), Leukopenie, Thrombozytopenie, Hypofibrinogenämie, Panzytopenie;
• Laborindikatoren: erhöhte Aktivität von Leberenzymen - ALT (Alaninaminotransferase), ACT (Aspartataminotransferase), LDH (Lactatdehydrogenase), alkalische Phosphatase (alkalische Phosphatase);
• dermatologische Reaktionen: Hautrötung im Gesicht, Hautrötung im oberen Brust- und Gesichtsbereich, Schwellung, erhöhte Brüchigkeit der Nägel;
• allergische Reaktionen: Juckreiz, Urtikaria, Hautrötung, Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Überdosis

Symptome: markiert niedriger Blutdruck, Schwäche, Schläfrigkeit, Schwindel, Rötung der Haut, Areflexie, Fieber (Schüttelfrost), tonisch-klonische Anfälle, Tachykardie, Erbrechen (Erbrechen sieht aus wie Kaffeesatz, die ein Zeichen für Magen-Darm-Blutungen) Bewusstseinsverlust.

Behandlung: die Ernennung einer symptomatischen Therapie. Der Patient sollte die Aufrechterhaltung der Atemfunktion und des Blutdrucks sicherstellen.

Besondere Anweisungen

Die Anwendung von Agapurin sollte mit einer sorgfältigen Kontrolle des Blutdrucks einhergehen. Bei niedrigem oder instabilem Blutdruck sollte die verabreichte Dosis reduziert werden.

Bei chronischer Herzinsuffizienz wird die Behandlung erst nach Erreichen der Kompensation des Blutkreislaufs begonnen.

Patienten mit einer Neigung zu arterieller Hypotonie oder mit stark eingeschränkter Nierenfunktion wählen die Dosis individuell aus und erhöhen sie schrittweise.

Es ist zu bedenken, dass die Einnahme hoher Dosen von Agapurin in Form von Tabletten für Diabetiker, die sich einer hypoglykämischen Therapie unterziehen, eine ausgeprägte Hypoglykämie verursachen kann. Kann Dosisanpassung erforderlich machen.

Wenn während der Anwendung des Arzneimittels eine Blutung in die Netzhautmembran des Auges auftritt, ist ein sofortiger Abzug des Arzneimittels erforderlich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Antikoagulanzien ist eine genaue Überwachung der Blutgerinnungsparameter erforderlich.

Bei Patienten, die kürzlich operiert wurden, ist es notwendig, den Hämoglobin- und Hämatokritwert systematisch zu überwachen.

Die therapeutische Wirksamkeit von Agapurin kann bei rauchenden Patienten abnehmen.

Die Pentoxifyllinelösung sollte jeweils auf Verträglichkeit mit einer anderen Infusionslösung geprüft werden.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Laut den Anweisungen ist Agapurin während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Falls erforderlich, sollte die Ernennung des Arzneimittels während der Stillzeit unterbrochen werden.

Verwenden Sie in der Kindheit

Es gibt keine Informationen über die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels bei Kindern. Daher können Sie Agapurin (und Lösung und Tabletten) nicht Patienten unter 18 Jahren zuordnen.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Nierenversagen ist Vorsicht geboten, die tägliche Dosis von Agapurin mit CC unter 10 ml / min ist um 30-50% reduziert.

Mit anormaler Leberfunktion

Bei Leberversagen ist Vorsicht geboten.

Verwenden Sie im Alter

Ältere Patienten sollten sorgfältig an die Bestimmung der Agapurin-Dosis herangehen und dabei altersbedingte Faktoren berücksichtigen - erhöhte Bioverfügbarkeit und eine Abnahme der Ausscheidungsrate des Arzneimittels.

Wechselwirkung

Bei gleichzeitiger Anwendung von Agapurin:

• indirekte und direkte Antikoagulanzien, Thrombolytika, Antibiotika (einschließlich Cefamandol, Cefotetan, Cefoperazon), Valproinsäure: Sie können ihre Wirkung auf das Blutgerinnungssystem verstärken;
• Antihypertensiva, Insulin, orale Antidiabetika: Steigerung ihrer Wirksamkeit;
• Cimetidin: erhöht die Konzentration von Pentoxifyllin im Blutplasma und das Risiko von Nebenwirkungen;
• andere Medikamente aus der Gruppe der Xanthine: können zu übermäßiger Nervenerregung führen.

Analoge

Analoga von Agapurin sind: Vazonit, Pentoksifillin, Pentlin, Theonikol, Xantinol-Nicotinat, TrenPental, Flexital, Trental.

Aufbewahrungsbedingungen

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Bei Temperatur lagern: Lösung - 10–25 ° C (an einem trockenen Ort), Tabletten - 15–25 ° C (an einem vor Feuchtigkeit und Licht geschützten Ort).

Verfallsdatum: Lösung - 3 Jahre, Tabletten - 5 Jahre.

Apothekenverkaufsbedingungen

Verschreibung

Agapurine Bewertungen

Bewertungen über Agapurin sind überwiegend positiv. Sie weisen darauf hin, dass das Medikament eine hohe therapeutische Wirksamkeit und gute Verträglichkeit aufweist. Die Entwicklung von Nebenwirkungen tritt in seltenen Fällen auf.

Der Preis von Agapurin in Apotheken

Der Preis von Agapurin für eine Packung mit 60 Tabletten kann zwischen 187 und 345 Rubel liegen.

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Spezialität "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, dienen Informationszwecken und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstbehandlung ist gesundheitsgefährdend!

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Agapurin

Beschreibung ab 02.02.2016

• Lateinischer Name: Agapurin
• ATC-Code: C04AD03
• Wirkstoff: Pentoxifyllin
• Hersteller: Zentiva a.s (Slowakische Republik)

Zusammensetzung

1 Tablette enthält 100 mg Pentoxifyllin.

Zusätzlich (zusammen mit der Schale): wasserfreies kolloidales Silizium, Carmellose-Natrium, Lactosemonohydrat, Methylparaben, Maisstärke, Talkum, Akaziengummi, Magnesiumstearat, kristalline und pulverisierte Saccharose, Titandioxid.

1 Tablette CP enthält 400 mg oder 600 mg Pentoxifyllin.

Zusätzlich (zusammen mit der Schale): Hypromellose, Talkum, Macrogol 6000, Magnesiumstearat, Povidon 40, Sepifilm 752 weiß, Dimethiconemulsion.

1 ml Injektionslösung enthält 20 mg Pentoxifyllin.

Optional: Wasser d / in, Natriumchlorid.

Formular freigeben

Das Medikament Agapurin wird in Form von Tabletten hergestellt, 60 Stück in Glasflaschen; in Form von Retardtabletten (CP) 20 Stück in einer Sekundärverpackung; in Form einer Injektionslösung in Ampullen von 5 ml Nr. 5 in einer Schachtel.

Pharmakologische Wirkung

Antiaggregator, Vasodilator, verbessert die Mikrozirkulation.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Agapurin ist ein antispasmodisches Therapeutikum und gehört zur Gruppe der Purine. Die Wirkung von Pentoxifyllin zielt darauf ab, die rheologischen Eigenschaften von Blut zu verbessern und die Mikrozirkulation zu verbessern. Die Wirksamkeit von Pentoxifyllin manifestiert sich aufgrund seiner Fähigkeit, Phosphodiesterase zu unterdrücken und die ATP-Konzentration in Erythrozyten und cAMP in Thrombozyten mit parallelem Auffüllen des Energiepotenzials zu erhöhen. Dieser Wirkmechanismus führt zu einer fühlbaren Vasodilatation, einer Abnahme des Gesamtwiderstandes der peripheren Gefäße, einer Erhöhung der Minuten und des Schlagvolumens des Blutes und verläuft ohne wesentliche Änderungen der Herzfrequenz.

Pentoxifyllin dehnt sich an den Lungengefäßen und den Koronararterien aus, erhöht dadurch die Sauerstoffzufuhr zum Blutstrom und zum Herzmuskel (antianginaler Effekt) und erhöht den Muskeltonus der Atmungsorgane (Zwerchfell- und Interkostalmuskeln). Bei der intravenösen Verabreichung von Pentoxifyllin wird eine Zunahme der Kollateralzirkulation und eine Zunahme des Blutvolumens beobachtet, das die Schnitteinheit passiert. Im Gehirn steigt die ATP-Konzentration und die bioelektrische Aktivität des ZNS an. Die Blutviskosität nimmt ab und die Elastizität der Erythrozytenmembranen nimmt zu (aufgrund der Wirkung des Arzneimittels auf pathologisch deformierte Erythrozyten). In Bereichen mit eingeschränkter Durchblutung nimmt die Mikrozirkulation zu. Bei intermittierender Claudicatio nimmt die maximale Gehstrecke zu, und der Schweregrad des Schmerzsyndroms in Ruhe sowie die Häufigkeit von Nachtkrämpfen der unteren Extremitäten (hauptsächlich Wadenmuskeln) nehmen ab.

Pentoxifyllin zeichnet sich durch einen schnellen Leberstoffwechsel mit der Freisetzung mehrerer aktiver Stoffwechselprodukte aus. Als signifikanteste Metaboliten werden 1-3-Carboxypropyl-3,7-dimethylxanthin betrachtet, deren Plasmakonzentration 8-fach höher ist als der Serumgehalt von Pentoxifyllin und 1-5-Hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin, dessen Plasmaspiegel 5-fach höher ist als der von Pentoxifyllin.

Die Bioverfügbarkeit dieses Medikaments ist variabel und variiert zwischen 6-32%. Die parallele Nahrungsaufnahme erhöht die Cmax von Pentoxifyllin um 28% und die AUC um 13%, während die Cmax von 1-5-Hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin um 20% zunimmt.

Bei oraler Verabreichung von einfachen Tabletten beträgt der durchschnittliche TCmax von Pentoxifyllin 60 Minuten, während Retardtabletten 120 bis 240 Minuten einnehmen. Nach einer halbstündigen Infusion mit Pentoxifyllin in einer Dosis von 200 mg liegt der Vd-Wert bei 168 Litern und die Clearance beträgt 4500-5100 ml / min.

Das beobachtete T1 / 2 nach der Infusion von 100 mg Pentoxifyllin mit Tropfinfusion beträgt 1,1 Stunden nach der internen Verabreichung der Tabletten - 0,4 bis 0,8 Stunden. T1 / 2 von zwei signifikanten Stoffwechselprodukten reicht von 1 bis 1,6 Stunden.

Die Entfernung um 94% erfolgt durch die Nieren und um 4% durch den Darm in Form von Metaboliten. Während der ersten 4 Stunden werden etwa 90% Pentoxifyllin ausgeschieden.

Bei schweren Nierenkrankheiten erfolgt eine langsame Ausscheidung von Metaboliten.

Bei Lebererkrankungen wird eine Zunahme der Bioverfügbarkeit und eine Zunahme von T1 / 2 beobachtet.

Indikationen zur Verwendung

Die Verwendung von Agapurin ist angezeigt zur Behandlung von:

• periphere Durchblutungsstörungen, die vor dem Hintergrund entzündlicher, diabetischer, atherosklerotischer Prozesse auftreten (einschließlich Claudicatio intermittens im Zusammenhang mit verderblicher Endarteriitis, diabetischer Angiopathie, Atherosklerose);
• Angioneuropathie (einschließlich Akrocyanose, Parästhesien, Raynaud-Krankheit);
• trophische Gewebestörungen, die durch venöse oder arterielle Mikrozirkulationspathologien verursacht werden (einschließlich Erfrierungen, Gangrän und Krampfadern);
• Pathologien des Blutkreislaufs im Gehirn der ischämischen Ätiologie des akuten und chronischen Verlaufs (einschließlich zerebraler Atherosklerose);
• Verletzungen des Augenblutkreislaufs (einschließlich unzureichender Durchblutung der Gefäß- und Retina-Membranen des Auges);
• Zustände, die nach einem Schlaganfall beobachtet wurden, sowohl ischämisch als auch hämorrhagisch;
• Gefäßerkrankungen der Funktionalität des Mittelohrs mit beobachtetem Hörverlust.

Gegenanzeigen

Termin Agapurina absolut kontraindiziert in:

• ausgeprägte Atherosklerose (zerebral oder koronar);
• Schwangerschaft
• Herzinfarkt (in der akuten Periode);
• Porphyrien;
• Stillen;
• signifikante Herzrhythmusstörungen;
• hämorrhagischer Schlaganfall (in der akuten Periode);
• persönliche Überempfindlichkeit gegen Pentoxifyllin und / oder andere Bestandteile von Arzneimitteln;
• unkontrollierte arterielle Hypotonie;
• Netzhautblutung;
• massive Blutung;
• unter 18 Jahren.

Relative Kontraindikationen sind:

• labiler Blutdruck;
• CHF;
• Ulkuskrankheit;
• Prädisposition für arterielle Hypotonie;
• Neigung zu Blutungen;
• Leber- / Nierenerkrankung;
• postoperativer Zustand.

Nebenwirkungen

Sinnesorgane:

Nervensystem:

Haut:

• Gesichtsrötung;
• spröde Nägel;
• Hitzewallungen (normalerweise in Bezug auf den oberen Teil der Brust und des Gesichts);
• geschwollen

Herz-Kreislauf-System:

Verdauungssystem:

• Darmatonie;
• Schweregefühl im Magen;
• Verschlimmerung der Cholezystitis;
• Übelkeit / Erbrechen;
• gastrointestinale Blutungen;
• verminderter Appetit;
• cholestatische Hepatitis.

Blutbildungsorgane:

• Panzytopenie;
• Hypofibrinogenämie;
• Thrombozytopenie;
• Entwicklung von Blutungen aus den Hautgefäßen;
• Leukopenie.

Allergische Manifestationen:

Laborforschungsindikatoren:

• erhöhte Niveaus der Lebertransaminasen.

Agapurin, Gebrauchsanweisung

Gebrauchsanweisung Agapurina bietet oral (zu einer Tageszeit) eine orale Aufnahme als einfache Tabletten und Retardtabletten. Es ist vorzuziehen, die Pille unmittelbar nach der Mahlzeit als Ganzes einzunehmen.

Bei der Verschreibung der Behandlung mit herkömmlichen Tabletten wird die erste Behandlungswoche in einer Dosis von 200 mg (2 Tabletten) bei dreimal täglicher Anwendung durchgeführt. Bei Auftreten von negativen Symptomen des Zentralnervensystems, des Gastrointestinaltrakts oder eines starken Blutdruckabfalls sollte die Dosierung unter Beibehaltung der Pillenfrequenz halbiert werden.

Bei einer Kurstherapie werden in der Regel dreimal täglich 100 mg (1 Tablette) Agapurin nach 24 Stunden mit einer maximalen Tagesdosis von 1200 mg verordnet.

Bei dem beobachteten Ausfall der Nierenfunktion bei einem Kreatininspiegel von mehr als 400 mmol / l wird die Dosis um 30-50% reduziert.

Bei Verwendung von verlängerten Formen des Arzneimittels, Agapurin-Retardtabletten, werden der therapeutische Verlauf und die Dosierung individuell entsprechend dem klinischen Bild der diagnostizierten Erkrankung und dem erzeugten therapeutischen Effekt eingestellt.

Agapurin 400 CP-Tabletten sollten 2-3-mal täglich, 600 CP - zweimal täglich eingenommen werden. Die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 1200 mg.

Bei Nierenpathologien mit einem CC von weniger als 30 ml / min können maximal 24 Stunden 2 Tabletten zu je 400 mg eingenommen werden.

Bei schweren Lebererkrankungen ist eine Verringerung der Dosierung von verlängerten Tabletten unter Berücksichtigung der persönlichen Toleranz von Pentoxifyllin erforderlich.

Im Falle der Ernennung von Agapurin retard bei Patienten mit Hypotonie oder Patienten, die zu Blutdruckabfall neigen (Erkrankung der Herzkranzgefäße, zerebrale Gefäßstenose usw.), sollte die Behandlung mit den Mindestdosierungen von Pentoxifyllin beginnen, wobei der schrittweise Anstieg auf optimal wirksame Werte erhöht wird.

Die Injektionslösung von Agapurin kann in / in, in / a oder in / m mit der horizontalen Position des Körpers des Patienten eingebracht werden.

Intravenöse Infusionen werden in einer täglichen Dosis von 100 mg (1 Ampulle), gelöst in 250 bis 500 ml Natriumchloridlösung (0,9%) oder Dextrose (5%), 1,5 bis 3 Stunden lang durchgeführt. Bei einer positiven Reaktion auf die laufende Infusion kann die Dosierung verdoppelt werden. Maximal pro Tag können Sie 300 mg eingeben / eingeben.

Die intraarterielle Verabreichung wird zunächst in einer Dosis von 100 mg in 20-50 ml Natriumchloridlösung (0,9%) durchgeführt. In Zukunft ernennen Sie 200-300 mg in 30-50 ml Natriumchloridlösung (0,9%). Die Verabreichungsgeschwindigkeit von 100 mg Agapurin sollte mindestens 10 Minuten betragen. Im Falle der beobachteten vaskulären Atherosklerose darf das Gehirn keine Lösung in die Karotisarterie einbringen.

Bei Nierenpathologien mit einem CC von weniger als 10 ml / min wird die Dosis des injizierbaren Agapurins um 30-50% reduziert.

Die intramuskuläre Verabreichung der Lösung wird 1-2 mal pro 24 Stunden in einer Dosis von 100 mg (1 Ampulle) durchgeführt.

Überdosis

Bei einer Überdosierung mit Agapurin beobachteten wir: Manifestationen der Schwäche, eine Abnahme des Blutdrucks, Schwindel, Hyperthermie, Tachykardie, Ohnmacht, Schläfrigkeit, Areflexie, Bewusstlosigkeit, nervöse Reizung, tonisch-klonische Krämpfe, Symptome einer gastrointestinalen Blutung (zum Beispiel Erbrechen einer Person, die eine Blutung hat).

Die Behandlung solcher Zustände sollte den beobachteten Symptomen entsprechen, wobei der normale Blutdruck und die Atmungsfunktion (falls erforderlich) parallel aufrechterhalten werden sollten.

Interaktion

Die gleichzeitige Anwendung von Agapurin mit anderen Xanthinen kann zu erhöhter Nervenerregung führen.

Die Wirkung von Pentoxifyllin kann die Wirkung von Valproinsäure, Arzneimitteln, die die Blutgerinnung beeinflussen (Thrombolytika, Antikoagulanzien) sowie Antibiotika (einschließlich Cephalosporinen) verstärken.

Agapurin verbessert die Wirksamkeit von Insulin, blutdrucksenkenden Medikamenten und oralen Antidiabetika.

Die kombinierte Einnahme mit Zimetidin kann den Plasmaspiegel von Pentoxifyllin erhöhen, was die Möglichkeit von Nebenwirkungen erhöht.

Verkaufsbedingungen

Alle Darreichungsformen von Agapurin sind verschreibungspflichtig.

Lagerbedingungen

Die maximal mögliche Lagerungstemperatur des Arzneimittels Agapurin in einer beliebigen pharmazeutischen Form beträgt 25 ° C.

Verfallsdatum

Tabletten mit 100 mg und 400 mg werden 5 Jahre gelagert; 600 mg Tabletten für 4 Jahre; Injektionslösung für 3 Jahre.

Besondere Anweisungen

Die Agapurin-Therapie sollte unter ständiger Kontrolle des Blutdrucks durchgeführt werden. Patienten mit CHF müssen den Blutkreislauf ausgleichen.

Bei einer parallelen Einnahme von Antikoagulanzien muss die Blutgerinnung genau überwacht werden.

Die Anwendung von Agapurin in großen Dosen zur Behandlung von Patienten mit Diabetes mellitus, die hypoglykämische Medikamente einnehmen, kann zur Bildung einer schweren Hypoglykämie führen, die eine Anpassung des Dosierungsschemas erfordert.

Bei Patienten, die kürzlich operiert wurden, sollten die Hämatokrit- und Hämoglobinkonzentrationen systematisch überwacht werden.

Bei der Diagnose eines niedrigen oder instabilen Blutdrucks eines Patienten ist es erforderlich, die niedrigste wirksame Dosis von Agapurin zu verwenden.

Für die Behandlung älterer Patienten kann eine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich sein, da die Ausscheidungsrate abnimmt.

Bei Nikotin-abhängigen Patienten kann eine Abnahme der therapeutischen Wirksamkeit von Agapurin beobachtet werden.

Die Verträglichkeit von injizierbarem Agapurin mit Infusionslösungen muss separat geprüft werden.

Analoge

• Teonikol;
• Xantinol-Nicotinat.

Synonyme

• Trental;
• Vazonit;
• Pentyline;
• Trenpental;
• Flexital;
• Pentoxifyllin.

Für Kinder

Aufgrund der gründlich bekannten Sicherheit und Wirksamkeit von Agapurin in der Kindheit ist es nicht zur Behandlung von Patienten unter 18 Jahren vorgeschrieben.

Während der Schwangerschaft (und Stillzeit)

Bewertungen

In mehr als 90% der Fälle sind Agapurine-Bewertungen positiv. Patienten, die dieses Medikament einnehmen, sind meist sehr zufrieden mit ihrer Wirksamkeit und bemerken selten Nebenwirkungen.

Außerdem finden Sie häufig Empfehlungen und Bewertungen zur Verwendung von Agapurin beim Bodybuilding mit dem Ziel des sogenannten Pamping (Verdichtung und Ausdehnung des Muskelgewebes nach körperlicher Anstrengung). In diesem Fall wird das Medikament als Mittel des schnellsten Satzes von Muskelmasse positioniert, der aufgrund einer verbesserten Mikrozirkulation in den Muskeln auftritt. Es ist erwähnenswert, dass Sie vor der Einnahme von Agapurin im Bodybuilding zunächst Ihren Arzt konsultieren sollten, da die äußerliche äußere Gesundheit nicht immer dem inneren Zustand der Organe und Körpersysteme entspricht.

Preis Agapurina, wo zu kaufen

Der durchschnittliche Preis von Agapurin ist:

• 100 mg Tabletten Nr. 60 - 270 Rubel;
• Tabletten von CP 400 mg Nr. 20 - 200 Rubel;
• 600 mg CP-Tabletten Nr. 20 - 250 Rubel;
• Injektionslösung 20 mg / ml № 5 - 130 Rubel.