Wenn Xarelto verschrieben wird: Anweisungen und Analoga des Arzneimittels

Xarelto ist ein direkt wirkendes Antikoagulans.

Diese Gruppe von Medikamenten trägt zur Unterdrückung der Blutgerinnung bei und verhindert aufgrund der reduzierten Fibrinbildung Blutgerinnsel.

Sie beeinflussen die Biosynthese bestimmter Körperelemente, sodass Sie die Viskosität des Blutes ändern können, was zu einer Hemmung der Gerinnungsprozesse führt. Das Antikoagulans Xarelto darf sowohl für therapeutische als auch für prophylaktische Zwecke verwendet werden.

Klinisch-pharmakologische Gruppe

Antikoagulans direkte Wirkung.

Apothekenverkaufsbedingungen

Es ist auf Rezept freigegeben.

Wie viel kostet Xarelto? Der Durchschnittspreis in Apotheken beträgt 1.500 Rubel.

Form und Zusammensetzung freigeben

"Xarelto" ist in Form von Tabletten erhältlich, die mit einer speziellen löslichen Filmbeschichtung mit einer pinkbraunen oder rotbraunen Beschichtung überzogen sind. Sie sind rund und haben bikonvexe Seiten. Bei ihrem Bruch ist eine einheitliche weiße Masse sichtbar, die von einer farblöslichen Hülle umgeben ist.

1. Die Tablette enthält: mikronisiertes Rivaroxaban in einer Menge von 10, 15 oder 20 mg und Hilfskomponenten: mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Hypromellose 5cP, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat und Natriumlaurylsulfat.
2. Der Filmüberzug der Tablettenhülle besteht aus: Eisenfarbstoff Rotoxid, Hypromellose 15cP, Titandioxid und Macrogol 3350.

Zum Verkauf stehen Pakete von 5 bis 100 Stück.

Pharmakologische Wirkung

Für den Wirkstoff dieses Arzneimittels - Rivaroxaban, gekennzeichnet durch schnelle Exposition, vorhersagbares dosisabhängiges Ansprechen und hohe Bioverfügbarkeit. Gleichzeitig ist keine Überwachung der Gerinnungsparameter erforderlich, es besteht praktisch keine Gefahr der Inkompatibilität mit anderen Lebensmitteln oder Medikamenten.

Xarelto wird prophylaktisch gegen Schlaganfälle bei Patienten mit Vorhofflimmern angewendet und zeigt eine gute Wirksamkeit und Verträglichkeit. Dieses Antikoagulans kann einmal täglich eingenommen werden, wobei eine feste Dosis beobachtet wird.

Rivaroxaban hat eine hohe absolute Bioverfügbarkeit von 80–100%. Die Hauptkomponente wird schnell mit dem Einsetzen der maximalen Konzentration nach 2 bis 4 Stunden absorbiert. Sobald sich der Körper im Körper befindet, besteht eine signifikante Verbindung des Hauptteils von Rivaroxaban mit Plasmaproteinen, nämlich Plasmaalbumin. Die Entfernung des Arzneimittels erfolgt hauptsächlich in Form von Metaboliten.

Indikationen zur Verwendung

Prophylaktisches Mittel für venöse Thromboembolien bei Menschen, die an den unteren Extremitäten einer signifikanten Operation unterzogen wurden. Für orthopädische Eingriffe werden 10-mg-Tabletten empfohlen.

• Xarelto 15 und 20 mg wird als prophylaktisches Mittel bei Vorhofflimmern nicht valvulären Ursprungs verwendet. In diesem Fall hilft das Medikament dabei, systemische Thromboembolien und Schlaganfälle zu verhindern.

Das Medikament wird zur Behandlung von tiefer Venenthrombose und Lungenthromboembolie sowie zur Vorbeugung gegen das Wiederauftreten von Lungenembolie und DVT eingesetzt.

Gegenanzeigen

Allgemeine Gegenanzeigen für Tabletten Xarelto:

• Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre;
• Schwangerschaft
• Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegen das Medikament;
• Lebererkrankungen mit Koagulopathie, die ein klinisch signifikantes Blutungsrisiko verursachen;
• Schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 15 ml / min);
• Klinisch signifikante aktive Blutung (z. B. intrakranial und gastrointestinal);
• Angeborener Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption, Laktoseintoleranz;
• Begleitbehandlung mit beliebigen anderen Antikoagulanzien, zum Beispiel oralen Antikoagulanzien (Dabigatran, Warfarin, Apixaban), Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht (Dalteparin, Enoxaparin), unfraktioniertem Heparin (UFH), Heparinderivaten (Fondaparinux); Ausnahmen sind Fälle, in denen ein Patient von einer Therapie oder einer Xarelto-Therapie überführt wird oder wenn UFH in geringen Dosen verschrieben wird, um die Durchgängigkeit des zentralvenösen oder arteriellen Katheters aufrechtzuerhalten.

Gegenanzeigen für die Verwendung von Tabletten, abhängig von der darin enthaltenen Wirkstoffmenge:

• "2.5": Behandlung des akuten Koronarsyndroms mit Antithrombozytenagenten bei Patienten, die einen transitorischen ischämischen Angriff oder Schlaganfall durchmachen;
• „10“, „15“ und „20“: Schaden oder Zustand, bei dem das Risiko starker Blutungen erhöht ist (z. B. Aneurysma oder Gefäßerkrankungen des Rückenmarks oder des Gehirns, Augen-, Gehirn- oder Rückenmarksoperationen, arteriovenöse Malformationen, kürzliche Kopfverletzungen oder Rückenmark, intrakranielle Blutung, vermutete oder diagnostizierte Ösophagusvarizen, das Vorhandensein maligner Tumore mit hohem Blutungsrisiko, kürzlich übertragenem oder bestehendem Magen-Darm-Geschwür);
• „10“: Fälle, in denen ein chirurgischer Eingriff bei einer Femurfraktur angezeigt ist.

Bedingungen / Krankheiten, für die Xarelto-Tabletten mit Vorsicht verschrieben werden:

1. Gleichzeitige Anwendung mit Medikamenten, die die Hämostase beeinflussen;
2. Schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 15-29 ml / min) aufgrund der Möglichkeit einer Erhöhung der Rivaroxaban-Konzentration im Blutplasma;
3. Systemische Therapie mit Antimykotika der Azol-Gruppe oder Proteaseinhibitoren des Human Immunodeficiency Virus mit Ausnahme von Fluconazol;
4. Nierenversagen mit mittlerem Schweregrad (Kreatinin-Clearance 30-49 ml / min), bei denen Patienten Arzneimittel erhalten, die die Konzentration von Rivaroxaban im Blutplasma erhöhen;
5. Erhöhtes Blutungsrisiko: In der Anamnese waren Bronchiektasen oder Lungenblutungen, angeborene oder erworbene Angstzustände, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür in der akuten Phase in der Anamnese. Kürzlich erlitten sie akutes Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, eine vaskuläre Retinopathie, eine Retropie, einen Steinschlag und ein anastisches Magengeschwür. Wirbelsäulen- oder Hirngefäße, kürzlich intrazerebrale oder intrakranielle Blutung, nach kürzlich erfolgter Operation Augen, Gehirn oder Rückenmark).

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

An Tieren wurden Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels Xarelto während der Schwangerschaft durchgeführt. Als Ergebnis zeigte sich die toxische Wirkung von Rivaroxaban auf den Organismus der zukünftigen Mutter und des Kindes. Das Medikament ist in der Schwangerschaft aufgrund des hohen Penetrationsrisikos des Wirkstoffs durch die Plazenta und der Möglichkeit von Blutungen kontraindiziert. Bei Frauen im gebärfähigen Alter ist das Medikament nur bei Verhütungsmitteln zugelassen.

Die Ergebnisse von Studien zur Möglichkeit, Xarelto während des Stillens an Tieren zu erhalten, zeigten, dass der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht. Versuche haben gezeigt, dass beim Füttern giftige Substanzen in den Körper eines Kindes gelangen können. Das Starten von Xarelto ist erst nach dem Ende der Laktationsperiode erlaubt.

Dosierung und Art der Anwendung

In der Gebrauchsanweisung angegeben: Xarelto Tabletten von 10 Milligramm werden unabhängig von den Mahlzeiten, 15 und 20 Milligramm - zu den Mahlzeiten eingenommen.

Nach großen Operationen am Kniegelenk beträgt die Behandlungsdauer zwei Wochen, nach umfangreichen Operationen am Hüftgelenk fünf Wochen. Die Anfangsdosis wird sechs bis zehn Stunden nach der Operation eingenommen, wenn eine Hämostase erreicht wird. Die therapeutische Dosis beträgt eine Tablette pro Tag.

Wenn Sie die Dosis überspringen, sollten Sie sofort eine Pille Xarelto einnehmen und das Arzneimittel am nächsten Tag regelmäßig bzw. entsprechend den Empfehlungen einnehmen. Um die versäumte Dosis auszugleichen, ist eine Verdoppelung der Einnahme nicht zulässig.

Nebenwirkungen

Im Verlauf der medikamentösen Therapie bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Rivaroxaban wurden die folgenden Nebenwirkungen beobachtet:

1. Hämaturie;
2. Hämoptyse, häufiges Nasenbluten;
3. Peripheres Ödem;
4. Fieber;
5. Allgemeine Schwäche, Unwohlsein;
6. Blutungen im Augapfel sind möglich;
7. Leberfunktionsstörung, Entwicklung von Gelbsucht;
8. Erhöhte Lebertransaminase-Aktivität
9. Erhöhte Bilirubinkonzentration;
10. Allergische Hautreaktionen - Juckreiz, Urtikaria, Hautausschläge, Blutungen unter der Haut;
11. Seitens des hämatopoetischen Systems - die Entwicklung von Eisenmangelanämie, Thrombozytopenie;
12. Kopfschmerzen, Ohnmacht, Schwindel, Blutungen in der Substanz des Gehirns;
13. Auf Seiten des Herzens und der Blutgefäße - Senkung des Blutdrucks, Bildung von Blutergüssen und Hämatomen unter der Haut, in seltenen Fällen Tachykardie;
14. Auf der Seite des Verdauungstraktes - dyspeptische Symptome, Blähungen, Übelkeit, trockener Mund, Zahnfleischbluten, Verschlimmerung chronischer Erkrankungen des Verdauungskanals, das Risiko von gastrointestinalen Blutungen.

Überdosis

Bei einer Überdosis des Arzneimittels wurden keine Blutungen oder andere Nebenwirkungen berichtet. Bei einer übermäßigen Dosis (von 50 mg und mehr) ist eine begrenzte Resorption des Arzneimittels möglich, was zur Bildung eines Konzentrationsplateaus führt, ohne die durchschnittliche Konzentration von Rivaroxaban im Plasma weiter zu erhöhen.

Um die Symptome einer Überdosierung zu beseitigen, wird empfohlen, Aktivkohle einzunehmen (Hämodialyse ist nicht wirksam). Bei Bedarf sollte eine symptomatische Behandlung erfolgen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Wenn es zu Blutungen kommt, ist es notwendig, die nächste Dosis des Arzneimittels zu verschieben oder die Behandlung um 5 bis 13 Stunden abzubrechen. Die Behandlung wird individuell angepasst, je nach Schweregrad und Ort der Blutung. Wenn die Blutung nicht beseitigt werden kann, können spezifische Pro-Koagulans-Wirkstoffe mit umgekehrter Wirkung (Prothrombinkomplexkonzentrat, aktiviertes Prothrombinkomplexkonzentrat oder rekombinanter Faktor VIIa) verwendet werden.

Besondere Anweisungen

Bei der Verwendung des Arzneimittels ist es wichtig, die Blutgerinnungsparameter regelmäßig zu überwachen.

Im Allgemeinen hat Xarelto keinen Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren. In extrem seltenen Fällen kommt es zu unerwünschten Reaktionen in Form von Aufmerksamkeitsstörungen und allgemeinem Unwohlsein, was Vorsicht erfordert.

Ältere Patienten entwickeln häufiger Blutungen mit Xarelto. Daher ist eine sorgfältige Auswahl der Dosis erforderlich.

Vor der Durchführung von chirurgischen Eingriffen ist es wichtig, die Einnahme des Arzneimittels frühestens einen Tag vor dem Beginn abzusetzen.

Wechselwirkung

Auf die kombinierte Anwendung von Rivaroxaban und Dronedaron sollte verzichtet werden, da zu einer solchen Kombination keine klinischen Daten vorliegen.

Es wurde festgestellt, dass Clarithromycin, Erythromycin und Fluconazol zu verschiedenen Konzentrationsänderungen von Rivaroxaban führen können. Dies wird jedoch als die Reihenfolge normaler Variabilität betrachtet und ist klinisch unbedeutend.

Die gleichzeitige Anwendung von Xarelto mit den stärksten Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 und P-gp kann zu einer Abnahme der renalen und hepatischen Clearance führen, was zu einer erheblichen Erhöhung der systemischen Exposition und der pharmakodynamischen Wirkung des Arzneimittels führt.

Die Einnahme von Xarelto und Rifampicin, einem starken Induktor von CYP3A4 und P-gp, führt zu einer Abnahme der pharmakodynamischen Wirkungen des Arzneimittels. Daher sollte die Behandlung mit diesem Medikament mit anderen starken Induktoren mit Vorsicht erfolgen.

Bewertungen

Wir haben ein paar Bewertungen von Leuten gesammelt, die Xarelto einnahmen:

1. Andrew Ich benutze das Medikament etwas mehr als 2 Jahre, eine Dosis von 20 mg pro Tag. Die Diagnose von Vorhofflimmern und Flattern. Ich kann über die Wirksamkeit des Medikaments sprechen, es gab keine Komplikationen.
2. Albina Xarelto ist ein wirksames Medikament und definitiv sicherer als beispielsweise Warfarin. Funktioniert gut bei der Prävention von Thrombose sowie Vorhofflimmern. Die Medizin ist ausgezeichnet, nur ein Minus ist ein hoher Preis.
3. Inna Nach einer Operation an den Beinen (schmerzende Naht) machte der Arzt den Termin aus: Xarelto, Reopolyglukin (vor dem Mittagessen und abends, nach dem Mittagessen) und andere Mittel zur Freisetzung (Tropfenzähler, Pillen). Ich stelle fest, dass Xarelto gut dazu beiträgt, die Bildung von Blutgerinnseln in den Gefäßen zu verhindern, insbesondere nach chirurgischen Eingriffen. Dank der Einnahme des Medikaments verging die postoperative Phase schnell und ohne Komplikationen.
4. Katerina Bei mir wurde eine schwere Diagnose einer Thrombose des IVC, der unteren und tiefen Venen der unteren Extremitäten diagnostiziert. Xarelto wurde als Antikoagulans (blutverdünnendes Medikament) verordnet und 3,5 Monate lang eingenommen. In dieser Zeit wurden keine Nebenwirkungen festgestellt. Die Ablehnung der Einnahme dieses Medikaments machte ihn jedoch zu einem Preis und mein Wunsch zu stillen. Vorteile: keine Nebenwirkungen, leichte Aufnahme, keine ständige Überwachung der Blutgerinnung erforderlich. Nachteile: Preis, kontraindiziert beim Stillen.

Analoge

Xarelto ist ein Originalarzneimittel, das weder in Russland noch im Ausland in seiner Zusammensetzung analog ist. Wenn der Arzt dieses Medikament verschrieben hat, wird der Austausch nicht empfohlen, da es fast unmöglich ist, eine gleichwertige Ersatzoption zu wählen.

Russische oder importierte Analoga von Xarelto sind solche Drogen:

• Elikvis;
• Warfarin;
• Fraxiparin;
• Heparin;
• Cybor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoxarin;
• Sincumar;
• Aspekard - viel billiger;
• Aspirin;
• Deplatt;
• Cardiomagnyl;
• Clopidogrel;
• Curantil;
• Plavix;
• Acetylsalicylsäure (analog billig);
• Polocard;
• Trombonet;
• Tiklid

Vor der Verwendung von Analoga konsultieren Sie Ihren Arzt.

Lagerbedingungen und Haltbarkeit

Tabletten sollten von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 Grad ferngehalten werden. Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre ab dem auf der Verpackung angegebenen Herstellungsdatum. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Xarelto: Gebrauchsanweisungen, Analoga und Bewertungen

Xarelto ist ein direkt wirkendes Antikoagulans. Hochselektiver direkter Faktor Xa-Inhibitor mit hoher Bioverfügbarkeit bei Verabreichung. Wirkstoff - Rivaroxaban.

Das Medikament hat eine sehr hohe Effizienz, da die wichtigste Rolle in der Gerinnungskaskade die Aktivierung von Faktor X durch die externen und internen Gerinnungswege mit der Bildung von Faktor Xa spielt.

Rivaroxaban wird sehr schnell aufgenommen. Innerhalb von 2 bis 4 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels ist die maximale Konzentration des Wirkstoffs im Blut erreicht. Der größte Teil des Wirkstoffs des Arzneimittels, der bis zu 95% beträgt, wird durch Plasmaproteine ​​gebunden. Etwa 2/3 des Wirkstoffs werden zu etwa gleichen Anteilen in Kot und Urin metabolisiert und ausgeschieden. Ein weiteres Drittel der Droge wird in unveränderter Form von den Nieren ausgeschieden.

Xarelto hat einen dosisabhängigen Effekt auf die Prothrombinzeit und korreliert eng mit den Plasmakonzentrationen (r = 0,98), wenn das Neoplastin-Kit zur Analyse verwendet wird. Auch die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (APTT) und das Ergebnis von Heptest erhöhen sich dosisabhängig, jedoch werden diese Parameter nicht zur Beurteilung pharmakodynamischer Effekte empfohlen.

Indikationen zur Verwendung

Was hilft Xarelto? Gemäß den Anweisungen wird das Medikament in den folgenden Fällen verschrieben:

• Zur Vorbeugung von venösen Thromboembolien bei Menschen, die sich einer großen orthopädischen Operation an den unteren Gliedmaßen unterzogen haben.
• Zur Vorbeugung gegen systemische Thromboembolien und Schlaganfälle bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht-valvulären Ursprungs.
• Zur Behandlung von Lungenembolie und tiefer Venenthrombose, zur Vorbeugung gegen rezidivierende Lungenembolie und DVT.

Gebrauchsanweisung Xarelto, Dosierung

10 mg Tabletten werden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen, und 15 und 20 mg - während der Mahlzeiten.

Die Standarddosierung gemäß den Anweisungen - 1 Tablette Xarelto 20 mg / 1 Mal pro Tag.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion beträgt die empfohlene Dosis 15 mg 1-mal pro Tag.

• Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Die Behandlung sollte lange Zeit durchgeführt werden, bis der Nutzen der Behandlung das Risiko möglicher Komplikationen überwiegt.

Wenn Sie die nächste Dosis auslassen, müssen Sie sofort eine Pille einnehmen. Nehmen Sie das Arzneimittel am nächsten Tag regelmäßig gemäß der empfohlenen Dosierung ein.

Die empfohlene Anfangsdosis bei der Behandlung einer akuten TVT oder Lungenembolie - 15 mg / 2-mal täglich für die ersten 3 Wochen, dann 20 mg 1-mal täglich.

Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg in den ersten 3 Wochen der Therapie und 20 mg unter weiterer Behandlung.

Für diejenigen, die parenterale Antikoagulanzien einnehmen, sollte Xarelto 0–2 Stunden vor der nächsten geplanten parenteralen Verabreichung des Arzneimittels (zum Beispiel niedermolekulares Heparin) oder zum Zeitpunkt des Abbruchs der kontinuierlichen parenteralen Verabreichung des Arzneimittels (zum Beispiel intravenöse Verabreichung von unfraktioniertem Heparin) begonnen werden.

Nebenwirkungen

Die Anweisung warnt vor der möglichen Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen bei der Verschreibung von Xarelto:

• Aufgrund des Wirkmechanismus kann die Einnahme des Arzneimittels von einem erhöhten Risiko latenter oder offener Blutungen aus beliebigen Organen und Geweben begleitet sein, was zu einer posthämorrhagischen Anämie führen kann.

Oft gibt es: Anämie, Tachykardie, Blutung im Auge, Magen-Darm-Blutungen (einschließlich Zahnfleischbluten und Rektalblutungen), Schmerzen im Gastrointestinaltrakt, Dyspepsie, Übelkeit, Verstopfung, Durchfall, Erbrechen, Fieber, periphere Ödeme, Verschlechterung des allgemeinen Wohlbefindens ( Schwäche, Asthenie), Blutungen nach dem Eingriff (einschließlich postoperativer Anämie und Blutungen aus der Wunde), übermäßiges Hämatom mit Blutergüssen, erhöhte Transaminaseaktivität, Schmerzen in den Extremitäten, Schwindel, Kopfschmerzen, Kurzzeitsynkope, Blutungen aus dem Urogenitaltrakt (einschließlich Hämaturie und Menorrhagie), Epistaxis, Juckreiz (einschließlich seltener Fälle von generalisiertem Juckreiz), Hautausschlag, Ekchymose, Hypotonie, Hämatome.

Gegenanzeigen

Es ist kontraindiziert, Xarelto in folgenden Fällen zu verschreiben:

• Überempfindlichkeit gegen Rivaroxaban oder einen Bestandteil des Arzneimittels;
• klinisch signifikante aktive Blutung (zum Beispiel intrakraniell, gastrointestinal);
• Lebererkrankung, die von einer Koagulopathie begleitet wird, wodurch das klinisch relevante Blutungsrisiko erhöht wird;
• Schwangerschaftszeit.

Überdosis

Über seltene Fälle von Überdosierung wurden berichtet, wenn bis zu 600 mg ohne Blutung oder andere Nebenwirkungen eingenommen wurden. Aufgrund der begrenzten Absorption wird ein Sättigungseffekt erwartet, ohne dass der durchschnittliche Rivaroxaban-Plasmaspiegel bei hypertherapeutischen Dosen von 50 mg oder mehr weiter erhöht wird.

Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Bei Überdosierung kann Aktivkohle verwendet werden, um die Absorption zu reduzieren. Aufgrund der intensiven Bindung an Plasmaproteine ​​ist eine Eliminierung von Rivaroxaban während der Dialyse nicht zu erwarten.

Interaktion

Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels mit Dronedaron ist aufgrund der begrenzten klinischen Daten zur gemeinsamen Verwendung Vorsicht geboten.

Aufgrund des erhöhten Blutungsrisikos ist bei Verwendung zusammen mit anderen Antikoagulanzien Vorsicht geboten.

Besondere Anweisungen

Es wird nicht empfohlen, Xarelto zusammen mit einer systemischen Therapie mit Antimykotika der Azolgruppe (zum Beispiel Ketoconazol) oder HIV-Proteaseinhibitoren (zum Beispiel Ritonavir) einzunehmen. Diese Arzneimittel können die Rivaroxaban-Konzentration im Blutplasma auf klinisch signifikante Werte (im Durchschnitt 2,6-fach) erhöhen, was zu einem erhöhten Blutungsrisiko führen kann.

Bei Krankheiten und Erkrankungen, die mit einem erhöhten Blutungsrisiko verbunden sind, ist Vorsicht geboten.

Während der Therapie sind Ohnmachtsanfälle und Schwindelgefühle möglich, daher wird das Fahren oder andere Mechanismen, die Aufmerksamkeit erfordern, nicht empfohlen.

Analoge Xarelto, Preis in Apotheken

Bei Bedarf kann Xarelto durch ein Analogon für den Wirkstoff ersetzt werden - dies sind Arzneimittel:

Ähnlich in Aktion:

Bei der Auswahl von Analoga ist es wichtig zu verstehen, dass die Anweisungen für die Anwendung von Xarelto, der Preis und die Bewertungen von Arzneimitteln mit ähnlicher Wirkung nicht zutreffen. Es ist wichtig, einen Arzt zu konsultieren und keinen unabhängigen Ersatz des Arzneimittels vorzunehmen.

Der Preis in russischen Apotheken: Tabletten Xarelto 20 mg 14 Stck. - von 1490 bis 1573 Rubel, 15 mg 14 Stück - von 1479 bis 1580 Rubel laut 593 Apotheken.

Verkauft durch Rezept. Tabletten sollten von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 Grad ferngehalten werden. Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre ab dem auf der Verpackung angegebenen Herstellungsdatum. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Was sagen die Bewertungen?

Die meisten Bewertungen von Ärzten über Xarelto enthalten Diskussionen über das Risiko von aktiven oder latenten Blutungen, die Gewebe oder Organe betreffen, was häufig zu einer post-hämorrhagischen Anämie führt. In diesem Fall enthalten die Bewertungen der Patienten, die das Medikament eingenommen haben, Informationen zu den häufigen hämorrhagischen Komplikationen in Form von: Schwäche, Schwindel, Blässe, Kurzatmigkeit, Schwellungen usw.

Xarelto - Gebrauchsanweisungen, Testberichte, Analoga und Freisetzungsformen (2,5 mg Tabletten, 10 mg, 15 mg und 20 mg) des Arzneimittels zur Behandlung von Thrombose, Embolie und Prävention von Schlaganfall und Herzinfarkt bei Erwachsenen, Kindern und während der Schwangerschaft. Zusammensetzung

In diesem Artikel können Sie die Gebrauchsanweisung des Medikaments Xarelto lesen. Präsentiert Bewertungen der Besucher der Website - die Verbraucher dieser Medizin sowie die Meinungen von Ärzten, Experten für die Verwendung von Xarelta in ihrer Praxis Eine große Bitte, Ihr Feedback zu dem Medikament aktiver hinzuzufügen: Das Medikament hat geholfen oder hat nicht dazu beigetragen, die Krankheit zu beseitigen, welche Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben. Analoga Xarelta in Gegenwart verfügbarer Strukturanaloga. Zur Behandlung von Thrombosen, Embolien und zur Vorbeugung von Schlaganfall und Herzinfarkt bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit. Die Zusammensetzung der Droge.

Xarelto ist ein selektiver direkter Inhibitor von Faktor 10a zur oralen Verabreichung. Die Aktivierung des Faktors 10 zur Bildung des Faktors 10a über eigene und externe Wege spielt eine zentrale Rolle in der Gerinnungskaskade.

Rivaroxaban (der Wirkstoff des Arzneimittels Xarelto) hat einen dosisabhängigen Effekt auf die Prothrombinzeit und korreliert bei der Analyse mit dem Neoplastin-Kit stark mit der Plasmakonzentration (bei Verwendung anderer Reagenzien werden die Ergebnisse abweichen).

Rivaroxaban erhöht auch die APTT dosisabhängig und das Ergebnis von Heptest, diese Parameter werden jedoch nicht für die Beurteilung der pharmakodynamischen Wirkungen von Rivaroxaban empfohlen.

Zusammensetzung

Rivaroxaban (mikronisiert) + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Nach der Einnahme in einer Dosis von 10 mg wird Xarelto schnell resorbiert, die absolute Bioverfügbarkeit ist hoch und beträgt 80-100%. Die Mahlzeit wirkt sich nicht auf AUC und Cmax von Rivoxaxan aus. Die Pharmakokinetik von Rivaroxaban ist durch moderate Variabilität gekennzeichnet. Die individuelle Variabilität (Variationskoeffizient) beträgt 30-40%, außer am Tag und am nächsten Tag nach der Operation, wenn die Variabilität hoch ist (70%). Die Bindung an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumin, beträgt 92-95%. Rivaroxaban wird hauptsächlich in Form von Metaboliten (ungefähr 2/3 Dosen) ausgeschieden, von denen die Hälfte von den Nieren und die andere Hälfte - mit Kot - ausgeschieden wird. 1/3 der applizierten Dosis wird direkt von den Nieren in Form einer unveränderten Substanz ausgeschieden, von der angenommen wird, dass sie hauptsächlich durch aktive Nierensekretion erfolgt. Rivaroxaban wird unter Beteiligung von CYP3A4, CYP2J2-Isoenzymen sowie Enzymen unabhängig vom Cytochrom-P450-System metabolisiert. Die Hauptbeteiligten der Biotransformation sind die Morpholingruppe, die oxidativ abgebaut wird, und die Amidgruppen, die Hydrolyse durchlaufen.

Hinweise

• Prävention von Schlaganfall, Herzinfarkt und systemischer Thromboembolie bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht valvulären Ursprungs;
• Behandlung von tiefer Venenthrombose und Lungenembolie und Verhinderung ihres erneuten Auftretens;
• Vorbeugung von venösen Thromboembolien bei Patienten, die sich einer ausgedehnten orthopädischen Operation an den unteren Gliedmaßen unterziehen.

Formen der Freigabe

Tabletten, beschichtet 2,5 mg, 10 mg, 15 mg und 20 mg.

Gebrauchsanweisung und Therapie

Drinnen beim Essen.

Wenn der Patient die Tablette nicht schlucken kann, kann Xarelto vor der Einnahme zerdrückt und mit Wasser oder flüssigen Lebensmitteln wie Apfelmus gemischt werden. Nach der Einnahme von Xarelto 15 oder 20 mg Tabletten sollten Sie sofort eine Mahlzeit einnehmen.

Die zerquetschte Xarelto-Tablette kann über eine Magensonde verabreicht werden. Die Position der Sonde im Gastrointestinaltrakt muss vor der Einnahme von Xarelto mit dem Arzt abgestimmt werden. Die zerdrückte Tablette sollte durch eine Magenröhre in einer kleinen Menge Wasser verabreicht werden, wonach eine kleine Menge Wasser injiziert werden muss, um die Reste des Präparats von den Sondenwänden abzuwaschen. Nach der Einnahme der zerquetschten Xarelto 15 oder 20 mg Tabletten muss sofort die enterale Ernährung eingenommen werden.

Prävention von Schlaganfällen und systemischen Thromboembolien bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht valvulären Ursprungs

Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg 1 Mal pro Tag.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Cl-Kreatinin 49-30 ml / min) beträgt die empfohlene Dosis 15 mg 1-mal pro Tag.

Die empfohlene maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Die Xarelto-Therapie sollte als Langzeitbehandlung betrachtet werden, solange der Nutzen der Behandlung das Risiko möglicher Komplikationen überwiegt.

Aktionen, um die Dosis zu überspringen

Wenn die nächste Dosis versäumt wird, sollte der Patient sofort Xarelto einnehmen und am nächsten Tag das Arzneimittel regelmäßig gemäß der empfohlenen Dosierung einnehmen. Verdoppeln Sie nicht die Dosis, um die versäumte Dosis auszugleichen.

Nebenwirkungen

• Anämie;
• Thrombozythämie;
• postprozedurale Blutungen (einschließlich postoperativer Anämie und Blutung aus einer Wunde);
• Tachykardie;
• arterielle Hypotonie (einschließlich Hypotonie während der Verfahren);
• Blutung (einschließlich Hämatomen und seltenen Fällen von Muskelblutungen);
• gastrointestinale Blutungen (einschließlich Gemetemezis, Zahnfleischbluten, Blutungen aus dem Rektum, Hämaturien, Blutungen aus dem Genitaltrakt, Nasenbluten);
• Übelkeit, Erbrechen;
• Verstopfung, Durchfall;
• Bauchschmerzen;
• Unwohlsein im Magen;
• dyspeptische Phänomene;
• trockener Mund;
• lokalisiertes oder peripheres Ödem;
• Müdigkeit;
• Schwäche;
• Asthenie;
• Fieber;
• Urtikaria (einschließlich Fälle von generalisierter Urtikaria);
• allergische Dermatitis;
• Schwindel;
• Kopfschmerzen;
• synkopische Zustände;
• Schmerzen in den Gliedmaßen;
• Juckreiz (einschließlich Fälle von allgemeinem Juckreiz);
• Hautausschläge;
• Nierenversagen (Erhöhung der Blutspiegel von Kreatinin, Harnstoff);
• erhöhte LDH-Spiegel, erhöhte AAT- und AAT-Spiegel, erhöhte Lipase-, Amylase-, Blutbilirubin- und alkalische Phosphatase-Spiegel.

Gegenanzeigen

• klinisch signifikante aktive Blutung (zum Beispiel intrakraniell, gastrointestinal);
• Lebererkrankungen, die von einer Koagulopathie begleitet werden, was das Risiko klinisch signifikanter Blutungen erhöht;
• Schwangerschaft
• Überempfindlichkeit gegen Rivaroxaban.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindizierte Anwendung während der Schwangerschaft.

Besondere Anweisungen

Die Anwendung von Rivaroxaban bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC unter 15 ml / min) wird nicht empfohlen.

Mit Vorsicht sollte Xarelto zur Behandlung von Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz (CC 30-49 ml / min) angewendet werden, die gleichzeitig mit Medikamenten behandelt werden, die einen Anstieg der Rivaroxaban-Plasmakonzentration verursachen können, sowie bei Patienten mit CC unter 15-30 ml / min Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kann die Plasmakonzentration von Rivaroxaban signifikant erhöht werden, was zu einem erhöhten Blutungsrisiko führen kann.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz mit erhöhtem Blutungsrisiko und Patienten, die gleichzeitig eine systemische Therapie mit Antipilzmitteln der Azol-Gruppe oder HIV-Protease-Inhibitoren erhalten, sollten nach Beginn der Behandlung sorgfältig überwacht werden, um frühzeitig hämorrhagische Komplikationen zu erkennen. Eine solche Überwachung kann eine regelmäßige körperliche Untersuchung des Patienten, eine sorgfältige Beobachtung der Entlassung aus der Drainage einer chirurgischen Wunde und eine periodische Bestimmung des Hämoglobinspiegels umfassen.

Vorsicht ist geboten, wenn Rivaroxaban zur Behandlung von Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko verwendet wird. wenn es angeborene oder erworbene Krankheiten gibt, die Blutungen verursachen; unkontrollierte Hypertonie schwerwiegend; Magengeschwür des Gastrointestinaltrakts im akuten Stadium; kürzlich übertragenes Magengeschwür; vaskuläre Retinopathie; kürzliche intrakranielle oder intrazerebrale Blutung; intraspinale oder intrazerebrale Gefäßpathologie; kürzlich neurochirurgische Eingriffe (Operationen am Gehirn, Rückenmark) oder ophthalmologische Eingriffe.

Bei der Verschreibung von Rivaroxaban an Patienten, die Arzneimittel erhalten, die die Hämostase beeinflussen, wie nicht-steroidale Antirheumatika (NSAIDs), Thrombozytenaggregationshemmer oder andere antithrombotische Mittel, ist Vorsicht geboten.

Wechselwirkung

Bei gleichzeitiger Anwendung von Rivaroxaban und starken Inhibitoren des Isoenzyms können CYP3A4 und P-Glycoprotein die renale und hepatische Clearance verringern und somit die AUC von Rivaroxaban signifikant erhöhen.

Die kombinierte Verwendung von Rivaroxaban und dem Antimykotikum der Azolreihe von Ketoconazol (400 mg 1 Mal pro Tag), das ein starker CYP3A4-Inhibitor und P-Glycoprotein ist, führte zu einem 2,6-fachen Anstieg der durchschnittlichen AUC-Werte von Rivaroxaban und einem 1,7-fachen Anstieg des mittleren Rivatoxabans pharmakodynamische Wirkungen des Arzneimittels.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Rivaroxaban und dem HIV-Protease-Inhibitor Ritonavir (600 mg zweimal täglich), der ein starker Inhibitor von CYP3A4 und P-Glycoprotein ist, führte dies zu einer 2,5-fachen Erhöhung der AUC von Equilibrium Rivaroxaban und einem 1,6-fachen Anstieg der mittleren Cmax von Rivaroxaban erhöhte pharmakodynamische Wirkungen des Arzneimittels. In dieser Hinsicht ist bei der Behandlung von Patienten, die gleichzeitig systemische Azol-Antimykotika oder HIV-Proteaseinhibitoren erhalten, Vorsicht geboten.

Clarithromycin (500 mg zweimal täglich), ein potenter Inhibitor von CYP3A4 und ein Inhibitor von P-Glycoprotein mit mittlerer Intensität, verursachte einen 1,5-fachen Anstieg der mittleren AUC-Werte und einen 1,4-fachen Anstieg der Cmax von Rivaroxaban. Dieser Anstieg der AUC und der Cmax-Wert variiert innerhalb des Normalbereichs und wird als klinisch unbedeutend angesehen.

Erythromycin (dreimal täglich 500 mg), das Isoenzym CYP 3A4 und P-Glycoprotein mäßig hemmte, verursachte einen 1,3-fachen Anstieg der AUC- und Cmax-Werte des Gleichgewichts von Rivaroxaban. Dieser Anstieg der AUC und der Cmax-Wert variiert innerhalb des normalen Bereichs und wird als klinisch signifikant angesehen.

Die gleichzeitige Verabreichung von Rivaroxaban und Rifampicin, einem starken Induktor von CYP 3A4 und P-Glycoprotein, führte zu einer Abnahme der durchschnittlichen AUC von Rivaroxaban um etwa 50% und einer gleichzeitigen Abnahme seiner pharmakodynamischen Wirkungen. Die kombinierte Anwendung von Rivaroxaban mit anderen potenten CYP3A4-Induktoren (z. B. Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital oder Hypericum) kann auch zu einer Abnahme der Rivaroxaban-Konzentration im Blutplasma führen. Eine Abnahme der Rivaroxaban-Plasmakonzentration wird als klinisch unbedeutend angesehen.

Nach der kombinierten Anwendung von Enoxaparin (in einer Einzeldosis von 40 mg) und Rivaroxaban (in einer Einzeldosis von 10 mg) wurde ein additiver Effekt auf die Aktivität des Antifaktors 10a beobachtet, der nicht mit zusätzlichen Auswirkungen auf die Blutgerinnung (Prothrombinzeit, APTT) einhergeht.

Enoxaparin änderte die Pharmakokinetik von Rivaroxaban nicht.

Es gab keine pharmakokinetische Interaktion zwischen Xarelto und Clopidogrel (eine Ladedosis von 300 mg mit der folgenden Erhaltungsdosis von 75 mg), aber eine Untergruppe von Patienten zeigte eine klinisch signifikante Erhöhung der Blutungszeit, die nicht mit der Thrombozytenaggregation und der P-Selectin- oder GP2b / 3a-Rezeptor-Konzentration korrelierte.

Nach gleichzeitiger Verabreichung von Rivaroxaban und 500 mg Naproxen kam es zu keiner klinisch relevanten Verlängerung der Blutungszeit. Bei Individuen ist jedoch eine stärkere pharmakodynamische Reaktion möglich.

Wechselwirkungen mit dem Essen: Rivaroxaban in einer Dosis von 10 mg kann während einer Mahlzeit oder separat eingenommen werden.

Einfluss auf Labortests: Der Einfluss auf die Blutgerinnungsraten (Prothrombinzeit, APTT, Heptest) ist hinsichtlich des Wirkmechanismus von Rivaroxaban erwartungsgemäß.

Analoga des Medikaments Xarelto

Strukturanaloga des Wirkstoffs Xarelto nicht. Das Medikament enthält in seiner Zusammensetzung einen einzigartigen Wirkstoff.

Analoga für die pharmakologische Gruppe (Mittel zur Behandlung von Thrombose und Embolie):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Angiovitis;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• Acenocoumarol;
• Acetylsalicylsäure;
• Brilinth
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• Vinpocetin;
• Wobenzym;
• Heparin;
• Godasal;
• Dextran;
• Detrombe;
• Dipyridamol;
• Zilt;
• Calciparin;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Colpharit;
• Complamin;
• Coplavix;
• Xantinol-Nicotinat;
• Curantil;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Pentoxifyllin;
• Plavix;
• Plagril;
• Plydol;
• Pradaksa;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukin;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptase;
• Tagren;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Thromboth ACC;
• Thrombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase Medak;
• Fenilin;
• Fibrinolysin;
• Flogenzym;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto: Gebrauchsanweisung

Zusammensetzung

1 Tablette mit Xarelto-Folie enthält:

Wirkstoff: Rivaroxaban mikronisiert - 10 mg

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Hypromellose 5cP, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, Natriumlaurylsulfat; Schale: Eisenoxidrot E172, Hypromellose 15cP, Macrogol 3350, Titandioxid E171.

Beschreibung

Mit einem Film beschichtete runde, pinkbeschichtete, bikonvexe Tabletten mit Gravur: Auf der einen Seite befindet sich ein Dreieck mit der Bezeichnung der Dosierung (10), auf der anderen Seite das Markenkreuz von Bayer.

Pharmakologische Wirkung

Xarelto ist ein hochselektiver direkter Inhibitor von Faktor Xa, der bei oraler Einnahme bioverfügbar ist.

Die Aktivierung des Faktors X zur Bildung des Faktors Xa über interne und externe Wege spielt eine zentrale Rolle in der Gerinnungskaskade.

Humanstudien haben das Vorhandensein einer dosisabhängigen Hemmung der X-Faktor-Aktivität gezeigt. Xarelto hat einen dosisabhängigen Effekt auf die Prothrombinzeit und korreliert eng mit den Plasmakonzentrationen (g = 0,98), wenn das Neoplastin®-Kit zur Analyse verwendet wird. Bei Verwendung anderer Reagenzien unterscheiden sich die Ergebnisse. Die Gerätemessung sollte in Sekunden erfolgen, da die INR (International Normalized Ratio) nur für Cumarine kalibriert und validiert ist und nicht für andere Antikoagulanzien verwendet werden kann. Bei Patienten, die sich größeren orthopädischen Operationen unterziehen, beträgt das 5/95 Perzentil für Prothrombin (Neoplastin®) 2-4 Stunden nach Einnahme der Pille (d. H. Bei Erreichen der maximalen Wirkung) zwischen 13 und 25 Sekunden.

Darüber hinaus erhöht Rivaroxaban die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (APTT) und das Ergebnis von HepTest® dosisabhängig. Diese Parameter werden jedoch nicht zur Beurteilung der pharmakodynamischen Wirkungen von Rivaroxaban empfohlen. Rivaroxaban beeinflusst auch die Aktivität von Anti-Faktor Xa, es gibt jedoch keine Standards für die Kalibrierung.

Während der Behandlungsdauer von Xarelto ist keine Überwachung der Blutgerinnungsparameter erforderlich.

Pharmakokinetik

Absorption und Bioverfügbarkeit

Rivaroxaban wird schnell resorbiert; Maximale Konzentrationen (Smake.) werden 2-4 Stunden nach Einnahme der Pille erreicht.

Die Bioverfügbarkeit von Rivaroxaban nach einer Dosis von 10 mg ist hoch (80-100%) und hängt nicht von der Mahlzeit ab.

Xarelto 10 mg kann mit oder ohne Nahrung verabreicht werden. Die Pharmakokinetik von Rivaroxaban ist durch moderate Variabilität gekennzeichnet. Die individuelle Variabilität (Variationskoeffizient) liegt zwischen 30% und 40%. Verteilung

Beim Menschen ist ein großer Teil von Rivaroxaban (92-95%) an Plasmaproteine ​​gebunden, wobei Serumalbumin die Hauptbindungskomponente ist. Verteilungsvolumen - Durchschnitt, V_ss ist etwa 50 Liter.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Etwa 2/3 der verschriebenen Dosis von Rivaroxaban unterliegt einem metabolischen Abbau und wird anschließend zu gleichen Teilen mit Urin und Kot ausgeschieden. Das verbleibende Drittel der Dosis wird durch direkte renale Ausscheidung unverändert eliminiert, hauptsächlich aufgrund der aktiven Nierensekretion.

Rivaroxaban wird durch CYP3A4-, CYP2J2-Isoenzyme sowie durch vom Cytochrom-P450-System unabhängige Mechanismen metabolisiert. Der oxidative Abbau der Morpholingruppe und die Hydrolyse der Amidgruppen sind die wichtigsten Biotransformationsstellen.

In-vitro-Daten zufolge ist Rivaroxaban ein Substrat für Proteinträger aus P-gp (P-Glycoprotein) und Vcr (Brustkrebsresistenzproteinen).

Unverändertes Rivaroxaban ist die wichtigste Verbindung im menschlichen Plasma, und im Plasma werden keine signifikanten oder aktiven zirkulierenden Metaboliten gefunden. Rivaroxaban, dessen systemische Clearance etwa 10 l / h beträgt, ist auf Medikamente mit einem geringen Clearance-Level zurückzuführen. Bei der Entfernung von Rivaroxaban aus dem Plasma beträgt die terminale Halbwertszeit bei jungen Patienten 5 bis 9 Stunden und bei älteren Patienten 11 bis 13 Stunden.

Bei älteren Patienten sind die Plasmakonzentrationen von Rivaroxaban höher als bei jungen Patienten, der durchschnittliche AUC-Wert liegt etwa 1,5-fach über den entsprechenden Werten bei jungen Patienten, hauptsächlich aufgrund einer verminderten (scheinbaren) Gesamt- und renalen Clearance.

Bei Männern und Frauen wurden keine klinisch relevanten Unterschiede in der Pharmakokinetik festgestellt. Unterschiedliche Gewichtsklassen

Ein zu kleines oder zu großes Körpergewicht (weniger als 50 kg und mehr als 120 kg) beeinflusst die Konzentration von Rivaroxaban im Plasma nur geringfügig (der Unterschied beträgt weniger als 25%).

Keine Daten für diese Alterskategorie.

Bei Patienten mit Kaukasoiden, Afroamerikanern, Lateinamerikanern, Japanern oder Chinesen wurden keine klinisch relevanten Unterschiede in der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik beobachtet.

Absorption und Bioverfügbarkeit

Rivaroxaban wird schnell resorbiert; Maximale Konzentrationen (Smake.) werden 2-4 Stunden nach Einnahme der Pille erreicht.

Die Bioverfügbarkeit von Rivaroxaban nach einer Dosis von 10 mg ist hoch (80-100%) und hängt nicht von der Mahlzeit ab.

Xarelto 10 mg kann mit oder ohne Nahrung verabreicht werden. Die Pharmakokinetik von Rivaroxaban ist durch moderate Variabilität gekennzeichnet. Die individuelle Variabilität (Variationskoeffizient) liegt zwischen 30% und 40%. Verteilung

Beim Menschen ist ein großer Teil von Rivaroxaban (92-95%) an Plasmaproteine ​​gebunden, wobei Serumalbumin die Hauptbindungskomponente ist. Verteilungsvolumen - Durchschnitt, V_ss ist etwa 50 Liter.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Etwa 2/3 der verschriebenen Dosis von Rivaroxaban unterliegt einem metabolischen Abbau und wird anschließend zu gleichen Teilen mit Urin und Kot ausgeschieden. Das verbleibende Drittel der Dosis wird durch direkte renale Ausscheidung unverändert eliminiert, hauptsächlich aufgrund der aktiven Nierensekretion.

Rivaroxaban wird durch CYP3A4-, CYP2J2-Isoenzyme sowie durch vom Cytochrom-P450-System unabhängige Mechanismen metabolisiert. Der oxidative Abbau der Morpholingruppe und die Hydrolyse der Amidgruppen sind die wichtigsten Biotransformationsstellen.

In-vitro-Daten zufolge ist Rivaroxaban ein Substrat für Proteinträger aus P-gp (P-Glycoprotein) und Vcr (Brustkrebsresistenzproteinen).

Unverändertes Rivaroxaban ist die wichtigste Verbindung im menschlichen Plasma, und im Plasma werden keine signifikanten oder aktiven zirkulierenden Metaboliten gefunden. Rivaroxaban, dessen systemische Clearance etwa 10 l / h beträgt, ist auf Medikamente mit einem geringen Clearance-Level zurückzuführen. Bei der Entfernung von Rivaroxaban aus dem Plasma beträgt die terminale Halbwertszeit bei jungen Patienten 5 bis 9 Stunden und bei älteren Patienten 11 bis 13 Stunden.

Bei älteren Patienten sind die Plasmakonzentrationen von Rivaroxaban höher als bei jungen Patienten, der durchschnittliche AUC-Wert liegt etwa 1,5-fach über den entsprechenden Werten bei jungen Patienten, hauptsächlich aufgrund einer verminderten (scheinbaren) Gesamt- und renalen Clearance.

Bei Männern und Frauen wurden keine klinisch relevanten Unterschiede in der Pharmakokinetik festgestellt. Unterschiedliche Gewichtsklassen

Ein zu kleines oder zu großes Körpergewicht (weniger als 50 kg und mehr als 120 kg) beeinflusst die Konzentration von Rivaroxaban im Plasma nur geringfügig (der Unterschied beträgt weniger als 25%).

Keine Daten für diese Alterskategorie.

Bei Patienten mit Kaukasoiden, Afroamerikanern, Lateinamerikanern, Japanern oder Chinesen wurden keine klinisch relevanten Unterschiede in der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik beobachtet.

Die Auswirkung einer Leberinsuffizienz auf die Pharmakokinetik von Rivaroxaban wurde bei Patienten untersucht, die gemäß der Child-Pugh-Klassifikation (gemäß Standardverfahren in klinischen Studien) verteilt waren. Durch die Einstufung von Child-Pu können wir die Prognose von Lebererkrankungen, hauptsächlich Leberzirrhose, abschätzen. Bei Patienten, bei denen eine Antikoagulantientherapie geplant ist, ist ein kritischer Punkt bei der gestörten Leberfunktion die Abnahme der Synthese von Gerinnungsfaktoren in der Leber. Da dieser Indikator nur einem der fünf klinischen / biochemischen Kriterien entspricht, die die Child-Pugh-Klassifikation ausmachen, korreliert das Blutungsrisiko nicht ganz eindeutig mit der Klassifikationsstruktur. In Zukunft sollte die Frage der Behandlung solcher Patienten mit Antikoagulanzien unabhängig von der Child-Pugh-Einstufung entschieden werden.

Xarelto ist bei Patienten mit Lebererkrankungen, die mit einer Koagulopathie assoziiert sind, kontraindiziert, was zu einem klinisch relevanten Blutungsrisiko führt.

Bei Patienten mit Leberzirrhose mit leichter Leberinsuffizienz (Klasse A nach Child-Pugh-Klassifikation) unterschied sich die Pharmakokinetik von Rivaroxaban nur geringfügig von den entsprechenden Werten (eine durchschnittlich 1,2-fache Erhöhung des AIV von Rivaroxaban wurde in der Kontrollgruppe gesunder Probanden beobachtet. Relevante Unterschiede in den pharmakodynamischen Eigenschaften zwischen den Gruppen waren nicht vorhanden.

Bei Patienten mit Leberzirrhose mit mäßigem Leberversagen (Klasse B gemäß Child-Pugh-Klassifikation) war die durchschnittliche AUC von Rivaroxaban im Vergleich zu gesunden Probanden signifikant erhöht (2,3-fach), da die Clearance des Wirkstoffs signifikant verringert war und auf eine schwere Lebererkrankung hindeutete. Die Unterdrückung der Aktivität von Faktor Xa war ausgeprägter (2,6-fach) als bei gesunden Freiwilligen. Die Prothrombinzeit ist auch 2,1-mal höher als bei gesunden Freiwilligen. Bei der Durchführung eines Gerinnungstests mit Bestimmung der Prothrombinzeit wird ein externer Weg ausgewertet, einschließlich der Gerinnungsfaktoren VII, X, V, II und I, die in der Leber synthetisiert werden. Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz sind anfälliger für Rivaroxaban, was eine Folge der engeren Beziehung zwischen pharmakodynamischen Wirkungen und pharmakokinetischen Parametern ist, insbesondere zwischen Konzentration und Prothrombinzeit.

Es liegen keine Daten zu Patienten mit Leberversagen der Klasse C gemäß der Child-Pugh-Klassifikation vor.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde ein Anstieg der Rivaroxaban-Exposition beobachtet, der umgekehrt proportional zur Abnahme der Nierenfunktion ist, die durch die Kreatinin-Clearance bestimmt wurde.

Bei Patienten mit leichter (Kreatinin-Clearance 80-50 ml / min.), Moderat (Kreatinin-Clearance 30-49 ml / min.) Oder schwerwiegend (Kreatinin-Clearance 15-29 ml / min.), 1,4-, 1 5-fache und 1,6-fache Erhöhung der Xareltokonzentration im Plasma (AUC) im Vergleich zu gesunden Probanden. Der entsprechende Anstieg der pharmakodynamischen Wirkungen war ausgeprägter.

Bei Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz stieg die allgemeine Hemmung der Aktivität von Faktor Xa im Vergleich zu gesunden Probanden um das 1,5-, 1,9- und 2-fache an; mit einer entsprechenden Erhöhung der Prothrombinzeit 1,3, 2,2 und 2,4.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 15-29 ml / min) sollte Xarelto mit Vorsicht angewendet werden, da das Blutungsrisiko und die Thrombose aufgrund der zugrunde liegenden Erkrankung erhöht sind.

Daten zur Anwendung von Rivaroxaban bei Patienten mit Kreatinin-Clearance (1/10), häufig (von> 1/100 bis 1/1000 bis 1/10000 bis 1/10), häufig (von> 1/100 bis 1/1000 bis 1/10000) bis 2.0 In den ersten zwei Tagen der Übergangszeit sollten Sie eine Standarddosis AVK und dann eine weitere Dosis in Abhängigkeit von der INR einnehmen.Wenn Patienten sowohl Xarelto als auch AVK erhalten, wird die INR nicht früher als 24 Stunden nach der vorherigen bestimmt Xarelto einnehmen, jedoch vor der nächsten Dosis: Um den INR nach Abschluss des Xarelto-Kurses zuverlässig zu bestimmen, sollte dies nach 24 Stunden erfolgen Nach der letzten Dosis des Medikaments.

Der Übergang von der parenteralen Verabreichung von Antikoagulanzien zu Xarelto. Bei Patienten, die mit parenteralen Antikoagulanzien behandelt werden, sollte Xarelto 0 - 2 Stunden vor dem geplanten Zeitpunkt für die nächste parenterale Verabreichung des Arzneimittels (zum Beispiel Heparin mit niedrigem Molekulargewicht (LMWH)) oder zum Zeitpunkt der Beendigung einer kontinuierlichen parenteralen Verabreichung des Arzneimittels (zum Beispiel intravenöses unfraktioniertes Heparin (NFG)) begonnen werden.

Übergang von der Einnahme von Xarelto zu parenteralen Antikoagulanzien

Nach Abschluss des Xarelto-Kurses sollte die erste Dosis des Antikoagulans statt der nächsten Einnahme von Xarelto parenteral injiziert werden.

Xarelto

Beschreibung aktuell vom 18.06.2014

• Lateinischer Name: Xarelto
• ATC-Code: B01AF01
• Wirkstoff: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Hersteller: Bayer Pharma AG., Deutschland

Zusammensetzung

Die Tablette enthält: mikronisiertes Rivaroxaban in einer Menge von 10, 15 oder 20 mg und Hilfskomponenten: mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Hypromellose 5cP, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat und Natriumlaurylsulfat.

Der Filmüberzug der Tablettenhülle besteht aus: Eisenfarbstoff Rotoxid, Hypromellose 15cP, Titandioxid und Macrogol 3350.

Formular freigeben

Xarelto ist in Filmtabletten mit unterschiedlichem Wirkstoffgehalt erhältlich. Sie haben eine runde, bikonvexe Form, rosa oder rotbraune Farbe, doppelseitige Gravur - einerseits ein Dreieck und die Bezeichnung der Dosierung und andererseits ein Bayer-Kreuz. Zum Verkauf stehen Pakete von 5 bis 100 Stück.

Pharmakologische Wirkung

Der Wirkstoff inhibierende Faktor XA, direkt wirkendes Antikoagulans.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Für den Wirkstoff dieses Arzneimittels - Rivaroxaban, gekennzeichnet durch schnelle Exposition, vorhersagbares dosisabhängiges Ansprechen und hohe Bioverfügbarkeit. Gleichzeitig ist keine Überwachung der Gerinnungsparameter erforderlich, es besteht praktisch keine Gefahr der Inkompatibilität mit anderen Lebensmitteln oder Medikamenten.

Das Medikament wird prophylaktisch gegen Schlaganfall bei Patienten mit Vorhofflimmern angewendet und zeigt eine gute Wirksamkeit und Verträglichkeit. Dieses Antikoagulans kann einmal täglich eingenommen werden, wobei eine feste Dosis beobachtet wird.

Rivaroxaban hat eine hohe absolute Bioverfügbarkeit von 80–100%. Die Hauptkomponente wird schnell mit dem Einsetzen der maximalen Konzentration nach 2 bis 4 Stunden absorbiert. Sobald sich der Körper im Körper befindet, besteht eine signifikante Verbindung des Hauptteils von Rivaroxaban mit Plasmaproteinen, nämlich Plasmaalbumin. Die Entfernung des Arzneimittels erfolgt hauptsächlich in Form von Metaboliten.

Indikationen für die Verwendung des Medikaments Xarelto

Die Hauptindikationen sind:

• Vorbeugung von venösen Thromboembolien nach groß angelegten orthopädischen Operationen in den unteren Extremitäten;
• Prävention von Schlaganfällen und systemischen Thromboembolien während Vorhofflimmern nicht valvulären Ursprungs und so weiter.

Gegenanzeigen

• aktive Blutungen, die besonders wichtige Organe betreffen, wie Verdauungstrakt, intrakranielle Region usw.
• Lebererkrankung, die von einer Koagulopathie begleitet wird und das Blutungsrisiko verursacht;
• Stillzeit, Schwangerschaft;
• Alter der Patienten unter 18 Jahren;
• angeborene Insuffizienz oder Laktase-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;
• hohe Empfindlichkeit gegenüber Rivaroxaban und anderen Hilfsstoffen.

Nebenwirkungen

Die Behandlung von Xarelto (Xarelto) kann verschiedene unerwünschte Ereignisse verursachen, die nahezu alle Organe und Systeme betreffen. Sie erscheinen jedoch oft in einem moderaten Ausmaß.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind:

• Anämie;
• Übelkeit, Transaminasen, erhöhte GGT-Aktivität;
• Blutungen nach den Eingriffen, einschließlich postoperativer Anämie und Blutungen aus Wunden.

Etwas weniger häufig auftreten:

• Thrombozythämie, erhöhte Thrombozytenzahl;
• Tachykardie, Hypotonie;
• Verstopfung, Durchfall, Schmerzen und Unbehagen im Unterleib, Dyspepsie, trockener Mund;
• Schwindel, Kopfschmerzen, kurzzeitiger Bewusstseinsverlust;
• Blutungen aus dem Verdauungstrakt, Nase, Hämaturie, Blutungen aus dem Genitaltrakt;
• lokale Schwellung, Verschlechterung des allgemeinen Wohlbefindens, Fieber, allergische Reaktionen und so weiter.

Anweisungen zu Xarelto (Methode und Dosierung)

Gemäß den Anweisungen für die Anwendung von Xarelto wird den Patienten im Zeitraum der VTE-Prophylaxe nach erheblichen orthopädischen Operationen eine tägliche Einnahme von 10 mg des Arzneimittels verordnet. Die Therapiedauer beträgt je nach Ausmaß und Komplexität des Eingriffs 2 bis 5 Wochen.

Dieses Medikament darf unabhängig von der Verwendung von Lebensmitteln jederzeit eingenommen werden. Es ist notwendig, die Behandlung mit Xarelto 6-10 Stunden nach der Operation zu beginnen, wenn eine Hämostase erreicht ist. Wenn Sie die Dosierung überspringen, müssen Sie Xarelto sofort einnehmen und am nächsten Tag müssen Sie die Therapie wie gewohnt fortsetzen.

Überdosis

Bei einer Überdosierung entwickeln Rivaroxaban in der Regel hämorrhagische Komplikationen, die mit den pharmakodynamischen Merkmalen des Arzneimittels zusammenhängen. Gegenwärtig wurde kein Rivaroxaban-spezifisches Gegenmittel entwickelt.

Um die Resorption von Rivaroxaban zu reduzieren, wird empfohlen, 8 Stunden lang Aktivkohle einzunehmen.

Interaktion

Die gleichzeitige Anwendung von Xarelto mit den stärksten Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 und P-gp kann zu einer Abnahme der renalen und hepatischen Clearance führen, was zu einer erheblichen Erhöhung der systemischen Exposition und der pharmakodynamischen Wirkung des Arzneimittels führt.

Es wurde festgestellt, dass Clarithromycin, Erythromycin und Fluconazol zu verschiedenen Konzentrationsänderungen von Rivaroxaban führen können. Dies wird jedoch als die Reihenfolge normaler Variabilität betrachtet und ist klinisch unbedeutend.

Auf die kombinierte Anwendung von Rivaroxaban und Dronedaron sollte verzichtet werden, da zu einer solchen Kombination keine klinischen Daten vorliegen.

Die Einnahme von Xarelto und Rifampicin, einem starken Induktor von CYP3A4 und P-gp, führt zu einer Abnahme der pharmakodynamischen Wirkungen des Arzneimittels. Daher sollte die Behandlung mit diesem Medikament mit anderen starken Induktoren mit Vorsicht erfolgen.

Verkaufsbedingungen

Das Medikament wird nur auf Rezept verkauft.

Lagerbedingungen

Die Tabletten sollten an einem vor Kindern geschützten Ort bei einer Temperatur von weniger als 30 ° C gelagert werden.

Verfallsdatum

Wenn Sie die Lagerungsbedingungen einhalten, kann das Medikament 3 Jahre lang verwendet werden.

Analoga des Medikaments Xarelto

Xarelto-Analoga werden bekanntlich nur durch ihren Wirkstoff oder INN Rivaroxaban - ein direkt wirkendes Antikoagulans - dargestellt. Daher wird davon ausgegangen, dass dies der Hauptersatz ist. Zur gleichen Zeit ist der Preis für das Äquivalent für Verpackungen in 14 Stück 1956-2000 Rubel.

Xarelto oder Pradaksa - was ist besser?

Diese Frage wird von vielen Patienten gestellt, die über das Problem einer möglichen Thrombose besorgt sind. Wie jüngste Studien gezeigt haben, haben Xarelto und Pradax bei der Verhinderung der Bildung von Blutgerinnseln und des Blutungsrisikos bei Vorhofflimmern beinahe gleiche Wirksamkeit. Die Einnahme jedes dieser Medikamente erfordert keine ständige Überwachung der INR. Gleichzeitig sind die Kosten dieser Arzneimittel im Vergleich zu anderen Antikoagulanzien recht hoch.

Alkohol und Xarelto

Klinische Studien haben gezeigt, dass die Behandlung mit diesem Medikament mit Alkoholkonsum völlig unvereinbar ist, da dies zu unerwünschten Folgen führen kann.

Bewertungen für Xarelto

Die meisten Reviews von Xarelto enthalten eine Diskussion über das Risiko von aktiven oder latenten Blutungen, die Gewebe oder Organe betreffen, was häufig zu einer post-hämorrhagischen Anämie führt. Gleichzeitig enthalten Patientenberichte über Xarelto, der das Medikament eingenommen hatte, Informationen über häufige hämorrhagische Komplikationen wie Schwäche, Schwindel, Blässe, Atemnot, Schwellungen und so weiter.

Bewertungen in den Foren sind auch lebhafte Diskussionen über die hohen Kosten, die nicht allen Patienten zur Verfügung stehen.

Preis Xarelto wo zu kaufen

Dieses Arzneimittel wird in überzogenen Tabletten mit unterschiedlichem Wirkstoffgehalt angeboten. Sie können Xarelto in Moskau in jeder Apotheke mit ärztlicher Verordnung kaufen. Der Preis von Xarelto 10 mg in 10 Stücken pro Packung beträgt 1226 Rubel, die Kosten von Xarelto 20 mg für 14 Stücke betragen 1564 Rubel und der Wirkstoff 15 mg für 28 Stücke variiert zwischen 2857 und 3020 Rubel.

Wenn Sie diese Tabletten in St. Petersburg kaufen müssen, ist zu beachten, dass der Preis von Xarelto 20 mg viel höher ist als das Medikament mit niedrigerer Dosierung. Apotheken in Kiew bieten dieses Medikament zu einem Preis von 188 UAH an.