Der Wirkmechanismus von Thrombolytika, Indikationen, Nebenwirkungen

In diesem Artikel erfahren Sie, wie sich Trombolytika verhalten, wem und wofür sie verschrieben werden. Sorten von Drogen. Nebenwirkungen, Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, Kontraindikationen.

Autor des Artikels: Victoria Stoyanova, Ärztin der 2. Kategorie, Laborleiterin des Diagnose- und Behandlungszentrums (2015–2016).

Thrombolytika (Fibrinolytika) sind Arzneimittel, die auf die Zerstörung von Blutgerinnseln abzielen. Im Gegensatz zu Plättchenhemmern und Antikoagulanzien, die die Blutviskosität senken und Thrombosen verhindern, können Thrombolytika bereits gebildete Thromben auflösen. Antithrombozytika und Antikoagulanzien sind daher die Vorbeugung von Blutgerinnseln und Thrombolytika sind ihre Behandlung.

Führt das Medikament in dieser Gruppe nur einen erfahrenen Beatmungsbeutel oder Kardiologen im Krankenhaus ein.

Wirkmechanismus

Für die "Viskosität" des Blutes trifft ein spezielles Protein - Fibrin. Wenn es im Blut nicht genug ist, besteht die Tendenz zu Blutungen und verlangsamt den Gerinnungsprozess mit Gewebeschäden. Wenn sein Niveau jedoch erhöht ist, bilden sich daraus Blutgerinnsel.

Das spezielle Enzym - Plasmin spaltet übermäßig viel Fibrin. Der Aufspaltungsprozess wird als Fibrinolyse bezeichnet. Dieses Enzym liegt im Blut in großen Mengen in inaktiver Form vor - in Form von Plasminogen. Und nur wenn es notwendig ist, wird es zu Plasmin.

Der Mechanismus der physiologischen Fibrinolyse

Bei gesunden Menschen ist die Menge an Fibrin und Plasmin im Blut ausgeglichen, aber mit einer Neigung zur Thrombose sinkt der Plasminspiegel.

Thrombolytika (ein anderer Name - Fibrinolitikov) aktivieren die Absorption von Blutgerinnseln und verwandeln Plasminogen in Plasmin, das Fibrin abbauen kann - ein Protein, das Blutgerinnsel bildet.

Hinweise

Für solche Pathologien vorgeschriebene Fibrinolytika:

• Herzinfarkt durch Thrombus ausgelöst.
• Ischämischer Schlaganfall.
• Lungenembolie.
• Thrombose großer Arterien oder Venen.
• Intrakardialer Thrombus.

Eine medikamentöse Behandlung der Thrombose ist spätestens 3 Tage nach Bildung eines Blutgerinnsels ratsam. Und es ist am effektivsten in den ersten 6 Stunden.

Thrombolytische Sorten

Nach der Neuheit und Wirksamkeit dieser Gruppe von Medikamenten werden in 3 Generationen unterteilt.

Das erste Medikament mit thrombolytischer Aktivität ist Streptokinase. Dieses Enzym wird von Bakterien hergestellt - beta-hämolytische Streptokokken. Die fibrinolytische Wirkung dieser Substanz wurde bereits 1940 beschrieben.

Trotz der Wirksamkeit des Tools verursacht es häufig allergische Reaktionen.

Darüber hinaus provozieren sowohl Streptokinase als auch Urokinase nicht nur das gefährliche Fibrin, das den Thrombus bildete, sondern auch Fibrinogen, Prothrombin, Gerinnungsfaktor 5 und Gerinnungsfaktor 8. Dies ist sehr blutig.

Diese Mängel der ersten trombolitikov und veranlassten die Wissenschaftler, neue, sicherere für die Körperfibrinolytika zu entwickeln.

Thrombolytika 2 und 3 Generationen selektiver. Sie wirken gezielter auf den Thrombus und verdünnen das Blut nicht so sehr. Dies minimiert Blutungen als Nebenwirkung der thrombolytischen Therapie. Das Blutungsrisiko bleibt jedoch bestehen, insbesondere wenn prädisponierende Faktoren vorliegen (falls vorhanden, ist der Einsatz von Medikamenten kontraindiziert).

In der modernen medizinischen Praxis werden vorwiegend Thrombolytika der 2. Generation eingesetzt, da sie sicherer sind als Arzneimittel der 1. Generation.

Gegenanzeigen

Führen Sie in solchen Fällen keine thrombolytische Therapie durch:

• In den letzten sechs Monaten reichlich innere Blutungen.
• Chirurgie am Rückenmark oder Gehirn in der Geschichte.
• Hämorrhagische Diathese.
• Entzündliche Gefäßerkrankung.
• Verdacht auf hämorrhagischen Schlaganfall
• Schwere arterielle Hypertonie, die einer Drogenkontrolle nicht zugänglich ist (systolischer Blutdruck über 185 mm Hg. Oder diastolischer Blutdruck über 110 mm Hg. Art.).
• Kürzlich traumatische Hirnverletzung.
• Übertragen 10 Tage und später schwere Verletzungen oder Operationen.
• Geburt (vor 10 Tagen und später).
• Die Punktion einer Subclavial- oder Jugularvene und anderer Gefäße, die vor weniger als 10 Tagen nicht gepresst werden können.
• Herz-Lungen-Wiederbelebung, die mehr als 2 Minuten dauerte, sowie die, die Verletzungen hervorrief.
• Leberversagen, schwere Lebererkrankung (Leberzirrhose, Hepatitis usw.).
• Krampfadern der Speiseröhre.
• Hämorrhagische Retinopathie (Tendenz zu Netzhautblutungen, häufig bei Diabetes gefunden).
• Verschlimmerung des Magengeschwürs in den letzten 3 Monaten.
• Pankreatitis in akuter Form.
• Endokarditis bakterieller Natur.
• Aneurysmen und andere Anomalien großer Arterien oder Venen.
• Tumoren mit erhöhtem Blutungsrisiko, insbesondere im Gastrointestinaltrakt, in der Lunge, im Gehirn.
• Hämorrhagischer Schlaganfall in der Geschichte.
• Intrakranielle Blutung in der Anamnese.
• Schwerer Schlaganfall mit Krampfanfällen.
• Tuberkulose mit Hämoptyse.
• Individuelle Intoleranz gegenüber dem Medikament.

Es gibt auch Kontraindikationen hinsichtlich des aktuellen Blutzustands. Thrombolytika sind kontraindiziert, wenn der Bluttest die folgenden Anomalien zeigte:

• Zuckerwerte über 400 Milligramm pro Deziliter oder weniger als 50 mg / dl.
• Die Thrombozytenzahl beträgt weniger als 100.000 pro mm 3.

Wenn das Medikament für einen Schlaganfall verwendet wird, gibt es eine Altersgrenze. Fibrinolytika werden bei Patienten, die jünger als 18 Jahre und älter als 80 Jahre sind, normalerweise nicht bei Schlaganfall verabreicht.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Vorbereitungen für eine thrombolytische Therapie werden nicht verabreicht, während die Patienten Antikoagulanzien (z. B. Warfarin) erhalten.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Mitteln, die den Thrombozytenpegel beeinflussen (Antibiotika der Gruppe Cephalosporine, nichtsteroidale Antirheumatika, Kortikosteroide), steigt das Blutungsrisiko.

Patienten, die regelmäßig Antithrombozytenaggregate eingenommen haben, erhöhen auch das Blutungsrisiko. Der Arzt muss dies bei der Berechnung der Thrombolytikagabe berücksichtigen.

Wenn der Patient kurz vor der Einführung von Fibrinolytika ACE-Hemmer nahm, steigt das Risiko einer allergischen Reaktion.

Nebenwirkungen

Die Hauptnebenwirkung aller Thrombolytika ist die Blutung:

1. Im Freien Von kürzlich beschädigten Gefäßen zum Beispiel, aus denen Blut zur Analyse entnommen wurde. Aus dem Zahnfleisch, Nase.
2. Blutungen in der Haut. In Form von Petechien (Punkte), Prellungen, petechiale Blutungen.
3. Intern Aus den Schleimhäuten des Gastrointestinaltrakts Organe des Urogenitalsystems. Blutungen im retroperitonealen Raum. Im Gehirn (manifestiert durch neurologische Symptome: Krämpfe, Sprachstörungen, Lethargie). Seltener - Blutungen aus parenchymalen Organen (Leber, Nebennieren, Milz, Pankreas, Schilddrüse und andere Drüsen, Lungen).

Innere Blutungen bei Patienten ohne Kontraindikationen sind ziemlich selten.

Arrhythmien (die die Verwendung von Antiarrhythmika erfordern), niedriger Blutdruck, Übelkeit, Erbrechen und Fieber können ebenfalls auftreten.

Eine allergische Reaktion auf das Medikament führt zu Hautausschlag, Bronchospasmus, Ödemen und Druckabfall. Eine Arzneimittelallergie kann zu einem tödlichen anaphylaktischen Schock führen. Daher ist es wichtig, antiallergische Medikamente rechtzeitig zu verabreichen, wenn die ersten Symptome auftreten.

Nebenwirkungen sind bei Medikamenten der 1. Generation am stärksten ausgeprägt. Bei Verwendung der Generationen Fibrinolytika 2 und 3 treten sie seltener auf und fließen nicht so hart.

Mit der Verwendung von Thrombolyse kann eine Generation 1 so stark bluten, dass Sie eine Bluttransfusion benötigen.

Weitere Behandlung

Die Reaktion des Körpers auf eine starke Blutverdünnung führt zu einer erhöhten Produktion von Thrombin - einer Substanz, die Blutgerinnsel verstärkt. Dies kann zu einem erneuten Auftreten von Thrombosen führen. Zur Prophylaxe können sie thrombolytische 2 oder 3 Generationen erneut verabreichen (jedoch nicht die erste aufgrund höherer Blutungen nach ihrer Verwendung).

Anstelle der Wiedereinführung von Fibrinolytika zur Verhinderung der Wiederbildung von Blutgerinnseln können Antikoagulanzien (Heparin) oder Antiagregantien (Acetylsalicylsäure) verwendet werden.

Überdosis

Da das Medikament schnell aus dem Körper ausgeschieden wird, ist eine Überdosierung selten. Es ist jedoch sehr gefährlich, da es starke Blutungen hervorruft, wonach eine Bluttransfusion erforderlich ist.

Um die Überdosis zu beseitigen, beenden Sie die Medikamentengabe. Antifibrinolytika können auch verabreicht werden (Fibrinolyse-Inhibitoren) - Arzneimittel mit entgegengesetzter Wirkung, die die Blutgerinnung wiederherstellen und die Blutung stoppen. Das häufigste Medikament dieser Gruppe ist Aminocapronsäure.

Autor des Artikels: Victoria Stoyanova, 2. Kategorie, Ärztin, Laborleiterin des Diagnose- und Behandlungszentrums (2015–2016).

Thrombolytisch

Im menschlichen Körper treten bekanntermaßen gleichzeitig entgegengesetzte Prozesse auf: Energieverbrauch und -verbrauch, Fettspeicherung und -nutzung, Bauwesen und Zellzerstörung. Blut ist ein einzigartiges flüssiges Gewebe, und ähnliche Prozesse sind ebenfalls charakteristisch: Thrombusbildung und Fibrinolyse (Auflösung der gebildeten Klumpen). Was ist Thrombolyse? Dies sind Medikamente, die in Fällen eingesetzt werden, in denen die Thrombusbildung für den Körper zu stark wird.

Es ist wichtig, Thrombolytika nicht mit Thrombozytenaggregationshemmern und Antikoagulanzien zu verwechseln. Die Unterschiede zwischen ihnen sind wie folgt:

• Alle Thrombolytika zerstören einen bereits gebildeten Thrombus, und alle Antikoagulanzien und Desaggreganten verhindern deren Bildung. Sie können kein Blutgerinnsel zerstören;
• Thrombolytika sind eine Nothilfe, da der Thrombus so schnell wie möglich aufgelöst werden muss. Antikoagulanzien können über Monate und Jahre als Prophylaxe genommen werden;
• Thrombolytika sind Enzyme, die intravaskulär in flüssiger Form verabreicht werden. Antikoagulanzien und Desaggregantien werden häufig sowohl für die intramuskuläre als auch für die intravenöse Verabreichung und in Pillenform hergestellt.

Beispiele für Antithrombozytenmittel und Antikoagulanzien umfassen Aspirin, Glockenspiel, Dipyridamol, Trental, Warfarin, Heparin und dessen niedermolekulare Dextrane, Clopidogrel und sogar die Behandlung von Blutegeln. Es gibt eine detaillierte Klassifizierung von Antithrombozytenaggregaten und Antikoagulanzien (und nicht eines), diese Fragen sind jedoch nicht im Thema dieses Artikels enthalten.

Wofür sind wir?

Thrombolytika werden benötigt, wenn die natürlichen Ressourcen des Thrombus-Auflösungssystems (Fibrinolyse) erschöpft sind. Infolge einer multiplen Thrombose kann es zu einer Verstopfung von Gefäßen unterschiedlichsten Kalibers kommen, sowohl in den arteriellen als auch in den venösen Kanälen. Es kann sogar Fälle von multipler Kapillarthrombose mit einer Verletzung des kapillaren Blutflusses (Mikrozirkulation) geben. Eine Thrombose kann verschiedene Komplikationen verursachen, von denen die Ischämie (Sauerstoffmangel der Gewebe) am stärksten ist, gefolgt von einer Nekrose oder Nekrose. Die bekanntesten, beeindruckendsten und sozial bedeutsamsten Erkrankungen, die durch Thrombosen hervorgerufen werden, sind Thrombosen der Herzkranzarterien, die den Herzmuskel versorgen (Herzinfarkt) und ischämische Schlaganfälle. Schlaganfälle führen häufig zu einer anhaltenden Behinderung des Patienten.

Zusätzlich zu solchen "großen" Erkrankungen, die eine Notfallbehandlung erfordern, kann bei peripheren Gefäßerkrankungen Thrombose auftreten: Krampfadern, Thrombophlebitis, Endarterititis und andere.

In vielen Fällen werden Thrombolytika eingesetzt. Die Aufgabe dieser Medikamente besteht darin, einen Fibrin-Thrombus aufzulösen, der sich entweder lange Zeit an einem Ort gebildet hat und dort gewachsen ist und das Gefäß verstopft oder abgebrochen ist und aus einem anderen Teil des Blutstroms gebracht wurde. Die moderne intensive thrombolytische Therapie ist eine eigenständige Spezialität, der Notfallbereich der „ersten Stunden“ nach der Katastrophe, die im Herzen und im Gehirn aufgetreten ist. Um Blutgerinnsel aufzulösen, werden High-Tech-Manipulationen und die Medikamentenabgabe direkt in die Thrombosezone eingesetzt. Diese Maßnahmen werden in neurochirurgischen Zentren und in spezialisierten Kardio-Wiederbelebungseinheiten durchgeführt, wobei die Möglichkeit besteht, einen Katheter in einem Operationssaal unter Röntgenkontrolle zu halten.

Vor allem aber müssen Sie unbedingt wissen, wann die Einnahme von Thrombolytika verboten ist. Kontraindikationen für ihre Anwendung sind absolut, wenn die Aufnahme streng verboten ist, und relativ - wenn der behandelnde Arzt über den Beginn der Therapie entscheidet. Dies geschieht genau dann, wenn die Vorteile der Verwendung des Arzneimittels das Gesamtrisiko der Anwendung des Arzneimittels überwiegen. Das Risiko, Thrombolytika zu nehmen, reduziert sich trotz der großen Liste auf eine Sache - das Auftreten unkontrollierter Blutungen.

Absolute Kontraindikationen

• alle Blutungen, die zum Zeitpunkt der Entscheidung über die Ernennung bestanden haben, und massive Vergangenheit, wenn sie innerhalb der letzten 14 Tage aufgetreten sind. In den meisten Fällen handelt es sich um gastrointestinale Blutungen, Blutungen aus dem Genitaltrakt und den Harntrakt sowie um massive Nasenbluten. In diesem Fall können wirksame Medikamente die Blutung bis zum hämorrhagischen Schock erhöhen.
• erhebliche Verletzungen und Quetschungen der inneren Organe, Bauchoperationen, wenn sie in den letzten 10 Tagen durchgeführt wurden;
• Wenn der Patient im neurochirurgischen Krankenhaus am Rückenmark oder Gehirn operiert wurde, verlängert sich die „Verbotsfrist“ auf 2 Monate.
• hohes Risiko für Perikarditis, Aneurysma und Aortendissektion. In diesem Fall ist es möglich, in die Perikardhöhle zu bluten, wobei akute Herztamponade, Aortenruptur, entsteht.
• Bei unheilbarer arterieller Hypertonie beträgt der arterielle Blutdruck mehr als 200/110 mm Hg. v.
• frühe Erholungsphase des hämorrhagischen Schlaganfalls (nicht früher als 6 Monate);
• erbliche Formen von Krankheiten, die sich durch hämorrhagische Diathese und erhöhte Blutungen manifestieren: Hämophilie, thrombozytopenische Purpura, hämorrhagische Vaskulitis usw.;
• Verdacht auf akute Entzündung des Pankreas (um hämorrhagische Pankreasnekrose zu vermeiden);
• Indikatoren für ein vollständiges Blutbild: Abnahme der Anzahl der Blutplättchen von weniger als 100 Einheiten;
• Intoleranz gegenüber dem Medikament.

Relative Kontraindikationen

• das Vorhandensein chronischer Krankheiten wie bakterielle Endokarditis, Perikarditis, chronisches Nieren- oder Leberversagen;
• ausgeprägte Atherosklerose der Gehirngefäße;
• alt und alt;
• Schwangerschaft
• persistierender arterieller Hypertonie, der Tagesdruckwerte von etwa 180/100 mm Hg erreicht. st;
• Komplikationen bei Diabetes in Form einer hämorrhagischen Retinopathie;
• anhaltende geringfügige Blutungen (Nasen-, Zahnfleisch-, Hämoptyse-, Blut- und andere Symptome);
• frische Frakturen langer Röhrenknochen;
• verbrennt mehr als 10% der Körperoberfläche;
• Bedingungen, die kürzlich eine thrombolytische Therapie bei Herzinfarkt oder Schlaganfall durchgeführt haben, bis zu 9 Monate. Es spielt keine Rolle, welche Medikamente verwendet wurden - modern oder relativ alt.

Zum Wirkmechanismus von Fibrinolytika

Um das Fibringerinnsel aufzulösen, benötigen Sie ein "natürliches Lösungsmittel" - das Enzym Plasmin, das aus Plasminogen gebildet wird, das ständig "im Blut" zirkuliert. Die Bildung von aktivem Plasmin und der Beginn der Fibrinolyse (Gerinnselspaltung) werden durch Gewebsfaktoren beeinflusst, die sich während des Verschlusses im Gefäß bilden, sowie die gebildeten Elemente des Blutes. Der Wirkungsmechanismus ist ziemlich komplex und ist eine mehrstufige Kaskade.

Arten von Thrombolytika

Zu Beginn des XXI. Jahrhunderts scheint die Liste der thrombolytischen Mittel ziemlich vollständig zu sein. Die Bekanntschaft mit diesen Medikamenten, die in den späten 1940er Jahren begann, und die intensive und erfolgreiche Suche nach neuen Produkten führten dazu, dass diese Medikamentengruppe über mehrere Generationen verfügt. Die Klassifizierung nach Generationen für unsere Zeit ist wie folgt:

1. Generation

Streptokinase und Urokinase, Streptodekaza, Fibrinolizin

Diese Medikamente sind Enzyme oder natürliche Katalysatoren, die in der Natur existieren. Sie werden als "systemische Thrombolytika" bezeichnet. Sie tragen zur Aktivierung einer der Kaskaden der Fibrinolyse bei und verwandeln Plasminogen in Plasmin. Wesentlich für diese Medikamente ist, dass das gesamte Blutplasmin aktiviert wird, nicht nur im Bereich eines Blutgerinnsels, das zu Blutungen führen kann. Und schließlich sind diese Medikamente natürlichen Ursprungs. Streptokinase wird also aus hämolytischen Streptokokken ausgeschieden und kann wie ein Fremdprotein anaphylaktische Reaktionen auslösen. Daher ist eine wiederholte Verabreichung oft nicht möglich.

2. Generation

Alteplaza, Actilis, rekombinante Prourokinase

Hierbei handelt es sich um Wirkstoffe, die von E. coli-Bakterien künstlich hergestellt werden, wobei die erforderlichen Gene mittels Gentechnik und Biotechnologie eingeführt werden. Die Wirkstoffe werden Fibrin-selektive Thrombolytika genannt und sind rekombinante Gewebefibrinogenaktivatoren. Dies bedeutet, dass das Medikament nur das mit dem entstehenden Thrombus assoziierte Plasminogen beeinflusst, ohne dass es systemisch wirkt.

3. Generation

Tenekteplaza, Lanoteplaza, Reteplaza

Weitere Verbesserung der Arzneimittel setzt sich fort: Die Halbwertszeit ist verlängert (Wirkungsdauer), die Selektivitätsindikatoren werden verbessert (selektive Abgabe an einen Thrombus).

4. Generation

Die kombinierten Vorbereitungen werden erstellt.

Gegenwärtig ist der „Goldstandard“ der thrombolytischen Therapie jedoch das Medikament der 2. Generation. Sie sind gut untersucht, haben keine ausgeprägten Mängel, ein Mechanismus für ihre Herstellung im industriellen Maßstab wurde entwickelt. Daher ist es klar, dass die Medikamente der 4. Generation die besten sind - was sie bisher nicht tun sollten. Ja, in Bezug auf die Geschwindigkeit und Intensität der Blutgerinnsellyse sind sie der Thrombolyse der vorherigen Generation voraus, aber die Komplikationen und der Kampf gegen sie wurden nicht so gut untersucht.

Derzeit werden in den weltweit führenden Laboratorien Studien durchgeführt, um die üblichen Tablettenzubereitungen herzustellen, die bei der Aufnahme Blutgerinnsel auflösen. Eine solche "magische Pille" zur Behandlung von Herzinfarkten und Schlaganfällen wird zweifellos geschaffen. Um dies zu schaffen, muss die Nanotechnologie erfolgreich sein. In der Zwischenzeit ist vor allem die Dringlichkeitsdiagnose im Stadium vor dem Krankenhaus und die Einführung von Thrombolytika innerhalb von 3 Stunden nach der Thrombose die Hauptsache.

Thrombolysemedikamente - eine Liste der effektivsten

Eine pathologische Thrombose führt zu einer Überlappung der Blutgefäße, verlangsamt die Durchblutung, verringert die Funktionalität der Gliedmaßen, Störungen im Gehirn, in den Lungen, im Herzen.

Für die Behandlung der Thrombose verwendeten Thrombolytika - Blutgerinnsel auflösende Medikamente, deren Liste jährlich aktualisiert wird.

Drogen variieren in der Wirkungsweise. Einige enthalten Plasmin - eine Substanz, die Fibringerinnsel auflöst. Andere Medikamente aktivieren den Transfer von in der Leber synthetisiertem Plasminogen zu Plasmin. Die dritte Gruppe von Fonds hat beide Aktionen.

Viele sind daran interessiert, ob es möglich ist, Thrombolytika zu Hause gegen Venenthrombose einzusetzen.

Mittel werden nur verwendet, wenn das Leben in einem Krankenhaus bedroht ist.

Merkmale der thrombolytischen Therapie

Arzneimittel helfen, Behinderungen und Mortalität zu vermeiden, daher werden sie trotz des hohen Risikos von Blutungen im Außenbereich in die Haut, in das Gehirn und in den retroperitonealen Raum eingesetzt. Vorbereitungen werden verwendet für:

• Thrombophlebitis
• Ischämischer Schlaganfall.
• Thromboembolie.
• Koronarthrombose.
• Phlebothrombose.
• Herzinfarkt.
• Netzhaut-Thrombose.
• Um einen erneuten Verschluss von Blutgefäßen zu verhindern.

Gegenanzeigen

Thrombolytika haben viele Kontraindikationen, daher werden sie von einem Spezialisten nach Laboruntersuchungen von Blut und Elektrokardiographie verschrieben. Aufgrund der hohen Wahrscheinlichkeit eines akuten Blutverlusts werden die Medikamente nicht verwendet: Bei Magen- und Nasenbluten besteht das Risiko von Aortenrupturen, Hämophilie, Bluthochdruck, niedrigem Blutplättchenwert und chirurgischen Eingriffen, die in den letzten zehn Tagen durchgeführt wurden.

Der Arzt beurteilt das Risiko und entscheidet über die Möglichkeit, Thrombolytika einzusetzen, um:

1. Nieren- und Leberversagen.
2. Atherosklerose von Gehirngefäßen.
3. Leichte Blutung
4. Neueste Frakturen.
5. Entzündungskrankheit der inneren oder äußeren Auskleidung des Herzens.
6. Alter
7. Schwangerschaft
8. Netzhautblutung.

Die Wahrscheinlichkeit einer Blutung steigt mit der Verwendung von Thrombolytika mit Corticosteroiden, Cephalosporinen, NSAIDs und Thrombozytenaggregationshemmern.

Klassifizierung

Heute gibt es fünf Generationen von Drogen.

Die erste Generation von Medikamenten, die den Transfer von Plasminogen zu Plasmin fördern. Aktivatoren werden aus menschlichem Gewebe und Blut isoliert. Die Medikamente unterbrechen den Gerinnungsprozess und verursachen starke Blutungen. Schwere allergische Reaktionen verursachen natürliche Bestandteile, die vom Körper als Fremdproteine ​​wahrgenommen werden.

Die zweite Generation - Fibrin-spezifische Thrombolytika, die durch Selektionsmethode und Gentechnik hergestellt werden, wirken nur auf Blutgerinnsel und verursachen praktisch keine unerwünschten Wirkungen.

Die dritte Generation sind fortgeschrittene rekombinante Aktivatoren mit langer Wirkdauer.

Die vierte Generation - Medikamente der kombinierten Aktion, lösen schnell Gerinnsel auf.

Die fünfte Generation ist eine Kombination aus natürlichen und rekombinanten Plasminogenaktivatoren.

Arzneimittel der 4. und 5. Generation werden derzeit klinisch getestet.

Erste Generation

Medikamente der ersten Generation wirken schnell, werden aber aufgrund der hohen Blutungswahrscheinlichkeit selten eingesetzt.

Fibrinolysin

Pulver zur Injektion, ein natürliches Enzym, das aus dem Plasma von Spenderblut isoliert wurde. Zerstört fibrinöse Fäden, fördert die Wiederherstellung des Blutkreislaufs.

Während der Verabreichung können allergische Reaktionen auf Protein auftreten: Bauchschmerzen, Fieber, Urtikaria.

Das Medikament ist für den frühen Gebrauch wirksam. Fibrinolizin zerstört Gerinnungsfaktoren, was zu einer Abnahme des Fibrinogens und dem Risiko von Blutungen führt.

Streptokinase

Es ist in Pulverform für die Lösungsvorbereitung erhältlich und wird im Krankenhaus verwendet. Die Substanz löst Blutgerinnsel auf, reduziert den peripheren Gefäßwiderstand und verbessert die Funktion des linken Ventrikels des Herzens.

Die wichtigsten Nebenwirkungen: Tachykardie, allergische Hautausschläge, Blutdrucksenkung, Kopfschmerzen, innere Blutungen, Hämatome, Gehirnblutungen.

Urokinase

Direkter Plasminaktivator trägt zur inneren und äußeren Zerstörung eines Blutgerinnsels bei. Nichtspezifische Thrombolyse wird aus Nierenzellkulturen produziert. Nach der Einführung erscheinen die Ergebnisse nach 3-6 Stunden.

An den Injektionsstellen können Blutungen auftreten, während einer Überdosierung massive intrakranielle und innere Blutungen auftreten.

Streptodekaza

Es hat eine lange fibrinolytische Wirkung. Mit einer richtig gewählten Dosis beeinflusst sie die Blutgerinnung praktisch nicht. Mögliche Komplikationen: Kopfschmerzen, Urtikaria, Schüttelfrost.

Tromboflux

Es kann in späten Perioden nach dem Auftreten von Krankheitssymptomen angewendet werden. Bei einem Herzinfarkt - bis zu 24 Stunden, Thrombose der Venen der unteren Extremitäten bis zu 14 Tagen. Die Thrombolyse erfolgt innerhalb von 45 bis 60 Minuten nach der intravenösen Infusion.

Thromboflux führt zu einer starken Abnahme des Fibrinogens im Blut, was zu Blutungen im Gehirn, der äußeren Herzmembran und den inneren Organen führt.

Mit der schnellen Einführung steigt die Wahrscheinlichkeit eines allergischen Hautausschlags, niedrigerem Blutdruck, Herzrhythmusstörungen, Hyperthermie.

Zweite Generation

Die häufigsten und effektivsten Thrombolytika der zweiten Generation.

Alteplaza

Zerstört ein Blutgerinnsel, beeinflusst den Blutungsprozess nicht, hat ein geringes Blutungsrisiko. Rekombinanter Aktivator führt zum schnellen Abbau des Blutgerinnsels.

Die Verwendung des Medikaments für die ersten drei Stunden nach einem Schlaganfall oder Herzinfarkt verringert das Risiko von Mortalität und Komplikationen.

In seltenen Fällen werden innere und lokale äußere Blutungen beobachtet.

Aktilize

Es wird zur akuten Thrombose der Venen und Arterien verwendet. Thrombolytikum ist wirksam bei der frühen Einleitung einer Therapie nach Einsetzen klinischer Anzeichen.

Eine hohe Häufigkeit der Wiederherstellung der Durchgängigkeit wurde bei Verwendung des Arzneimittels 1 bis 1,5 Stunden nach dem Einsetzen der ersten Symptome eines Herzinfarkts aufgezeichnet. Das Risiko von Komplikationen ist moderat. Wirkstoff - Alteplaza wird schnell aus dem Blut ausgeschieden.

Prowynkinase

Fibrin-spezifische rekombinante Thrombolyse katalysiert an Fibrin gebundenes Plasminogen und verursacht weniger Blutungen.

Die Wiederherstellung des Blutflusses kann von ventrikulärer Tachykardie, arrhythmischen Kontraktionen einzelner Gruppen von ventrikulären Fasern begleitet sein und leichte allergische Reaktionen können auftreten.

Gemase

Inländisches Arzneimittel auf der Basis von rekombinanter Prourokinase wird in Form eines Pulvers hergestellt und ist zur Einführung der Lösung bereit.

Das Medikament wird hauptsächlich im Infarkt und in der Augenheilkunde bei Netzhaut-Thrombosen der Netzhaut, nach antiglaukomatösen Operationen, zur Kataraktextraktion verwendet. Bei der lokalen Verwaltung tritt keine systemische Blutung auf.

Purolaz

Ein Thrombolytikum ist so schnell wie möglich nach dem Auftreten von Symptomen eines Herzinfarkts, einer Thrombose der Venen der Extremitäten, wirksam.

Das Medikament wird nicht von einer Abnahme des Blutdrucks und allergischen Reaktionen begleitet, es können Blutungen verschiedener Schweregrade auftreten.

Metalize

Gentechnisch verändertes Medikament ist hochselektiv.

Die Häufigkeit schwerer Blutungen ist geringer als bei der Verwendung anderer Thrombolytika der zweiten Generation. Wegen der hohen Kosten wird selten Gebrauch gemacht.

Dritte Generation

Zubereitungen der dritten Generation sind innerhalb von 3 Stunden nach der Bildung eines Thrombus am wirksamsten. Bei einer späten Einführung (nach 24 Stunden) bleibt die Chance geringer, die vaskuläre Durchgängigkeit wiederherzustellen und die Ventilvorrichtung zu erhalten.

Reteplaza

Es wird hauptsächlich zur Wiederherstellung der Durchlässigkeit der Koronararterien verwendet. Das auf Basis von alteplazy erstellte Werkzeug hat eine lange Lebensdauer und eine ausgeprägte Fibrinspezifität.

Im Verlauf der Forschung wurde nachgewiesen, dass das Medikament weniger Blutungen verursacht, die klinische Wirksamkeit jedoch nicht höher ist als die von Alteplase.

Tenekteplaza

Biosynthesemedikament mit verbesserten pharmakologischen Eigenschaften, hat eine hohe Spezifität für Fibrin, ergibt einen schnellen stabilen Effekt mit relativ geringem Blutungsrisiko.

Lanoteplaza

Gentechnisch hergestellte Thrombolyse. Die verbesserte Rezeptur zeichnet sich durch eine hohe thrombolytische Aktivität und eine geringe Häufigkeit des erneuten Verschlusses aus.

Lanoteplaza ruft keine Allergie hervor, in seltenen Fällen sind Blutungen und Blutungen mit mäßigem Schweregrad möglich.

Antistreplaza

Der Komplex aus humanem Plasminogen und der inaktiven Form von Streptokinase wirkt schnell auf das Blutgerinnsel, wird auf der Oberfläche des Thrombus aktiviert. Studien belegen eine hohe thrombolytische Aktivität.

Aufgrund der langen Halbwertszeit einer einzelnen Injektion des Arzneimittels. Der Thrombus zerfällt etwa 45 Minuten nach der Anwendung. Antistreptolase hemmt den Prozess des Verklebens von Blutplättchen und das Anbringen des Gerinnsels an der Gefäßwand.

Fazit

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Vor kurzem wurde ein Kombinationspräparat "Urokinase-Plasminogen" geschaffen, das sich in klinischen Studien befindet. Wissenschaftler versuchen, ein Medikament in Form von Tabletten mit thrombolytischer Wirkung herzustellen.

Während die Wiederherstellung des Blutflusses unter Verwendung von Arzneimitteln der zweiten Generation erfolgt. Sie fördern eine schnelle Lyse des Gerinnsels, reduzieren das Risiko thromboembolitischer Komplikationen und verursachen weniger schwere Blutungen als Thrombolytika der ersten Generation. Der genaue Termin für jede Krankheit wird im Krankenhaus festgelegt.

Was ist Thrombolyse - ein Überblick über die effektivsten Medikamente

Im menschlichen Körper treten ständig chemische Reaktionen auf. Das Blut ist durch zwei entgegengesetzte Prozesse gekennzeichnet: Die Bildung und Spaltung von Blutgerinnseln. Und wenn diese Funktionen gestört sind, nimmt die Thrombose zu und Thrombolytika helfen - eine Gruppe von Medikamenten, die für die Blutgerinnselspaltung verantwortlich sind.

Thrombolytische Gruppe Drogen

Thrombolytika sind Mittel, die intravenös verabreicht werden, um ein Verstopfen des Gefäßes mit Blutgerinnseln zu verhindern. Thrombosen können in den Venen oder Arterien auftreten, beeinträchtigen die Arbeit der wichtigsten Organe und können zahlreiche Komplikationen sowie den Tod verursachen.

Der Hauptzweck der Einnahme von thrombolytischen Medikamenten besteht darin, einen Thrombus aufzulösen, der in den normalen Blutkreislauf eingreift oder an irgendeinem Teil der Arterien und Venen abgerissen wird. Auch in Notfällen helfen moderne Medikamente.

Patienten verwechseln oft Thrombolytika, Antikoagulanzien und Desaggreganten. Die erste Gruppe entfernt, wie bereits erwähnt, den vorhandenen Thrombus, und die andere Gruppe verhindert ihre Bildung, sie dient der Vorbeugung.

Die Thrombolytika selbst sind Enzyme, die in flüssiger Form in die betroffenen Gefäße eingebracht werden. Bereits eine Stunde nach der Einnahme wirkt das Arzneimittel aktiv, wodurch das Problem der Thrombose so schnell wie möglich gelöst werden kann.

Thrombolytika werden im Krankenhaus nur unter Lebensgefahr und unter ärztlicher Aufsicht eingesetzt.

Die wichtigsten Arten von Thrombolytika

Die Erforschung thrombolytischer Substanzen begann 1940. Seit fast 80 Jahren ist die Liste der Arzneimittel vollständig, um sie erfolgreich zur Behandlung von Thrombosen einzusetzen.

Es gibt eine Klassifizierung von Thrombolytika nach Generationen:

1. Systemische Thrombolytika sind Enzyme, die in der Natur existieren. Aktivieren Sie ein beliebiges Stadium der Fibrinolyse, um den Thrombus aufzulösen. Ein wichtiger Nachteil ist, dass das gesamte Plasmin im Blut angeregt wird, und nicht nur in den betroffenen Teilen der Blutgefäße, was zu Blutungen führen kann. Die Hauptbestandteile für Arzneimittel der ersten Generation sind natürlichen Ursprungs, was die Entstehung allergischer Reaktionen nicht ausschließt. Zubereitungen dieser Gruppe: Streptokinase, Urokinase, Streptodekaza, Fibrinolizin.
2. Die fibrinselektiven Thrombolitika sind die ersten künstlich gewonnenen Arzneimittel: Mit Hilfe der Gentechnik haben sie den notwendigen genetischen Code in E. coli eingeführt. Diese Mittel wirken sich nur auf Nicht-Plasminogen aus, was mit dem resultierenden Thrombus einhergeht, ein systemischer Effekt wie bei Medikamenten der 1. Generation wird nicht beobachtet. Medikamente der zweiten Generation: Alteplaza, Aktilize.
3. Die Mittel der dritten Generation (Reteplaz, Tenekteplaz) halten länger und haben eine präzisere Wirkung - die Abgabe thrombolytischer Substanzen an das Blutgerinnsel verbessert sich.
4. Die nächste Generation - kombinierte Medikamente (Urokinase-Plasminogen). Die Wirkgeschwindigkeit dieser Substanzen ist viel größer als die der vorherigen Generationen, sie haben jedoch auch Nachteile: Gegenanzeigen und Komplikationen, die sich aus der Einnahme ergeben, sind nicht gut verstanden.
5. Die modernsten Mittel - kombinieren die Eigenschaften von Medikamenten aller vorherigen Generationen, kombinieren natürliche und pflanzliche Materialien in der Zusammensetzung.

Thrombolytische Generationen 4 und 5 befinden sich derzeit in klinischen Studien. Entwickelte Medikamente in Form von Tabletten.

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Der Mechanismus der Drogen

Wenn der Körper die gebildeten Blutgerinnsel nicht verträgt und nicht abbaut, werden spezielle pharmakologische Präparate verwendet. Fibrin ist ein Protein, das für die Viskosität des Blutes verantwortlich ist. Wenn es defekt ist, verstoßen Blutgerinnung und häufige Blutungen, und wenn es zu viel davon gibt, bilden sich Blutgerinnsel.

Die Fibrinolyse (der Abbau eines Fibringerinnsels) erfordert Plasmin, ein Enzym, das ständig im Blut zirkuliert, aber es reicht möglicherweise nicht aus. Um mit einem Blutgerinnsel fertig zu werden, wird eine enzymatische Lösung in die Vene injiziert, die die Zerstörung der Aggregation der Fibrinzellen stimuliert.

Der Wirkmechanismus von Thrombolytika beruht auf einer vorübergehenden Erhöhung der Plasminmenge im Blut. Es gibt verschiedene Arten der Medikamentenverabreichung:

• Infusion - langsame Injektion des Medikaments in die Vene;
• Bolus - schnelle Injektion einer beeindruckenden Dosis der Lösung für eine sofortige Reaktion des Körpers;
• Gemischter Weg: Zuerst eine schnelle Injektion des Medikaments und dann eine langsame Injektion.

Indikationen zur Verwendung

In verschiedenen Bereichen der Medizin werden Thrombolytika eingesetzt. Meist werden sie bei der Behandlung von Krankheiten verordnet, die mit einer vermehrten Blutgerinnselbildung einhergehen. Die Medikamente eignen sich zur Behandlung arterieller, venöser und systemischer Thrombosearten.

Thrombolytische Medikamente sollten von einem Arzt verordnet werden, die Selbstverabreichung solcher Mittel kann mehr schaden als nützen.

Indikationen für die Verwendung von Thrombolytika:

• Ischämischer Schlaganfall;
• Herzinfarkt;
• Tagged Thromboembolie;
• Thrombose großer Gefäße;
• Blutgerinnsel im Herzen.

Blutuntersuchungen, ein Elektrokardiogramm oder eine Angiographie werden zur Beurteilung des Zustands des Patienten verwendet.

Kontraindikationen für die Verwendung von Thrombolytika

Jedes Jahr versuchen Wissenschaftler, die Formel für thrombolytische Mittel zu verbessern. Der Hauptnachteil ist jedoch das hohe Blutungsrisiko, das die allgemeine Gesundheit verschlechtert und die zugrunde liegende Erkrankung verschlimmern kann. Bevor Sie Medikamente einnehmen, sollten Sie sich mit den Empfehlungen vertraut machen, es gibt relative und absolute Kontraindikationen. Der behandelnde Arzt muss zuerst eine Blutuntersuchung und ein EKG durchführen und erst dann ein Medikament verschreiben.

Absolute Kontraindikationen, bei denen die Verwendung von Thrombolytika strengstens verboten ist:

• Innere Blutung beim Verschreiben des Arzneimittels;
• Letzte vergangene (weniger als 2 Wochen) Bauchoperation;
• Verletzungen der inneren Organe vor weniger als 10 Tagen erhalten;
• Chirurgische Eingriffe im Rückenmark und im Gehirn vor weniger als zwei Monaten;
• Hypertonie;
• Das Entzündungsrisiko im Perikard;
• Aortenaneurysma;
• Akute Pankreatitis;
• Unzureichende Blutgerinnung;
• Individuelle Reaktion auf das Medikament;
• Einnahme von Antikoagulanzien;
• Akute Diathese

Bei relativen Kontraindikationen entscheidet der Arzt, ob der Patient eine Thrombolyse erhalten soll, ob das Arzneimittel mehr Schaden anrichtet als nützt:

• Krankheiten, die zu Blutungen führen;
• Veränderungen in der Struktur von Gehirngefäßen;
• Hoher Blutdruck (bis zu 180/11);
• Diabetische Netzhautschädigung;
• Thrombophlebitis;
• Schwere Pathologie der Nieren, der Leber und der Gallenblase;
• Kopf- und Rückenmarkverletzungen;
• Schwere Verbrennungen;
• Komplizierte Brüche der Gliedmaßen;
• Blutungen im Magen oder Darm.

Thrombolytika werden schnell aus dem Körper ausgeschieden, Überdosierungsfälle sind daher sehr selten. Sie zeichnen sich durch starke Blutungen und verminderte Blutgerinnung aus, was Bluttransfusionen erforderlich machen kann.

Thrombolytika verschiedener Generationen und ihre Eigenschaften

Betrachten Sie die Liste der bekanntesten und am häufigsten verwendeten Medikamente:

• Streptokinase ist ein Medikament der ersten Generation, das zur Herstellung einer Lösung in Pulverform hergestellt wird. Das Medikament wird nur im Krankenhaus verwendet, löst Blutgerinnsel auf und verbessert die Funktion des linken Herzventrikels.

Zu den Nebenwirkungen zählen: Allergien, Herzrhythmusstörungen, niedrigerer Blutdruck, Kopfschmerzen, innere Blutungen können auftreten;

• Prowrokinase ist ein Thrombolytikum der zweiten Generation. Enthält das abgeleitete Fibrin, das die Produktion von Plasmogen aktiviert. Die Blutungswahrscheinlichkeit ist geringer als die der Vorbereitungen der vorherigen Phase. Die Nebenwirkungen sind merklich geringer: ob Arrhythmie Tachykardie ist, eine allergische Reaktion;
• Lanoteplaza - ein durch Gentechnik erhaltenes Mittel. Das Medikament ist innerhalb von 3 Stunden ab dem Moment der Blockierung des Gefäßes wirksam, zerstört aktiv den Thrombus. Mit der Einführung dieses Medikaments wurden keine Allergien beobachtet, in seltenen Fällen wurden mäßige innere Blutungen festgestellt.

Die thrombolytische Therapie hilft bei akuter Thrombose und kann sogar das Leben des Patienten retten. Mittel, hergestellt in Form einer Flüssigkeit für die intravenöse Verabreichung, die Bestandteile natürlichen oder synthetischen Ursprungs enthalten kann. Es ist jedoch strengstens verboten, Medikamente gegen Blutgerinnsel einzunehmen, Analoga auszuwählen, um die Dosierung verschriebener Medikamente zu erhöhen oder zu verringern. Diese Mittel haben viele Kontraindikationen. Daher sollte die Entscheidung über die Behandlung mit Thrombolytika nach gründlicher Untersuchung, definitiver Diagnose und unter Berücksichtigung der individuellen Merkmale des Patienten von einem Arzt getroffen werden.

Was sind Thrombolytika und ihre Liste

Im menschlichen Körper treten im Laufe des Lebens verschiedene Prozesse auf, wie die Zerstörung alter Zellen und die Bildung neuer Zellen, die Rekrutierung und Verschwendung von Energie, die Ansammlung und Verbrennung von Fett. Blut ist eine Art Flüssigkeit, die durch bestimmte Prozesse gekennzeichnet ist: Thrombusbildung und Fibrinolyse (Verflüssigung der aufgetretenen Gerinnsel). Wenn die natürlichen Reserven des Körpers mit der Auflösung von Blutgerinnseln nicht mehr zurechtkommen, kommen Thrombolytika zur Rettung.

Pharmakologische Wirkung

Die Verstopfung von Gefäßen unterschiedlichen Durchmessers erfolgt sowohl im arteriellen als auch im venösen Kanal. Erhöhte Thrombusbildung führt zu einer Verschlechterung des Blutflusses, Überlappung der Blutgefäße, Verschlechterung des Gehirns, Herzens, der Lunge. Thrombose kann auch verschiedene Komplikationen verursachen, wie z. B. ischämische Schlaganfälle, Herzinfarkt, periphere Gefäßerkrankungen (Thrombophlebitis, Krampfadern).

Die Aufgabe von Thrombolytika ist es, einen Thrombus aufzulösen, der sich an einer Stelle bildet oder an einer anderen Stelle eines Gefäßes oder einer Arterie abgerissen wird.

Für die Notfallauflösung mit den neuesten Arten von Umfragen und Technologien. Das Medikament wird direkt in die Thrombosezone injiziert.

Indikationen zur Verwendung

Mit thrombolytischen Medikamenten werden bereits gebildete Blutgerinnsel in Blutgefäßen und Arterien zerstört. Sie werden für Krankenwagen verwendet. Thrombolytika sind intravenöse Enzyme für eine schnellere Wirkung.

Gegenanzeigen

Die hauptsächliche negative Wirkung der Gruppe der thrombolytischen Medikamente kann Blutungen sein, die die Hauptkrankheiten verschlimmern, und es kann auch eine negative Auswirkung auf den gesamten menschlichen Zustand sein. Entsprechend diesen Faktoren gibt es Kontraindikationen für die Verwendung von Thrombolytika.

Sie lassen sich in zwei Kategorien einteilen: absolut und relativ. Absolute Kontraindikationen sind, wenn Thrombolytika streng verboten sind. Relative Kontraindikationen - In diesem Fall wägt der Arzt die Risiken und positiven Ergebnisse ab und entscheidet über die Zulassung bestimmter Mittel.

Achtung! Der erste Arzt, der Ihnen sagt, ob Sie Geld nehmen sollen, ist ein Phlebologe.

Absolute Kontraindikationen

• zum Zeitpunkt der Ernennung sollte keine innere Blutung auftreten;
• starke Harn- und Verdauungsblutung;
• ernsthafte Bandoperationen, Verletzungen der inneren Organe, von deren Moment nicht weniger als zehn Tage vergehen müssen;
• Operationen an Rückenmark und Gehirn müssen ab dem Zeitpunkt, an dem sie durchgeführt werden, mindestens zwei Monate dauern.
• nicht korrigierbarer Bluthochdruck;
• Wahrscheinlichkeit einer Perikarditis;
• Verdacht auf ein Aortenaneurysma;
• Schlaganfall und Residualeffekte;
• akutes Stadium der Diathese;
• die Wahrscheinlichkeit einer akuten Pankreatitis;
• Gerinnungsarm, mit Thrombozyten von weniger als 100 Tausend in 1 cm3;
• individuelle Unverträglichkeit gegen Thrombolyse.

Relative Kontraindikationen

• Krankheiten, die Blutungen auslösen;
• schwere Erkrankungen der Nieren, der Leber und der Gallenwege;
• große Veränderungen in den Gehirngefäßen;
• akute Perikarditis;
• Schwangerschaft
• Blutdruck bis zu 180/110 mm Hg. Art. und darüber;
• Netzhautschädigung bei Diabetes;
• Rückenmarks- und Hirnverletzungen;
• Magen- und Darmblutungen;
• schwere Gliedmaßenbrüche;
• schwere Verbrennungen;
• Thrombophlebitis;
• Aufnahme von Thrombolytika des acetylierten Plasminogen - Streptokinase - Komplexes oder Streptokinase (nicht weniger als vier bis neun Monate).

Aufgrund der Tatsache, dass diese Medikamente viele Kontraindikationen aufweisen, werden sie vom behandelnden Arzt nach einer gründlichen Blutuntersuchung und einem EKG verschrieben. Nachdem die Ergebnisse erhalten wurden, werden das Risiko und die Wahrscheinlichkeit der Folgen von Thrombolytika bewertet.

Jedes Jahr steigt die Anzahl dieser Medikamente. Sie unterscheiden sich im Aufprall auf den Körper. Einige umfassen die Substanz Plasmin, die Blutgerinnsel auflöst, während andere zur Beschleunigung der Plasmagensynthese zu Plasmin beitragen. Die nächste Gruppe fasst die Aktionen der beiden vorherigen Gruppen zusammen.

Klassifizierung

Erst in den späten 40er Jahren des zwanzigsten Jahrhunderts lernte die Medizin die Thrombolytika kennen. Intensive Arbeit in diesem Bereich, die Suche nach effektiveren Mitteln, führte dazu, dass diese Medikamentengruppe über mehrere Generationen verfügte. Derzeit gibt es fünf Generationen von Medikamenten:

1. Die erste Generation sind die Enzyme, die in der Natur sind. Sie verändern Blutplasmin und begünstigen die Beschleunigung der Plasma-Gensynthese zu Plasmin. Aktive Elemente werden aus dem Blut ausgeschieden. Diese Medikamente verändern die Gerinnung und verursachen dadurch schwere Blutungen. Diese Komponenten sind für den Körper als Fremdkörper und verursachen alle möglichen allergischen Reaktionen. Diese Medikamente ermöglichen Ihnen schnelle Ergebnisse, aber wegen der Möglichkeit starker Blutungen werden selten verwendet.
2. Die zweite Generation sind Fibrin-spezifische Wirkstoffe, die mit Hilfe von E. coli-Bakterien durch Selektion und Gentechnik künstlich hergestellt wurden. Sie wirken direkt auf Blutgerinnsel, während es keine unerwünschten Nebenwirkungen gibt. Diese Medikamente sind gut untersucht, ihre Produktion wurde in großem Umfang entwickelt. Das Fehlen ausgeprägter Mängel macht sie derzeit am meisten gefragt.
3. Die dritte Generation sind verbesserte rekombinante Aktivatoren. Ihre Vorteile sind eine längere Wirkung sowie eine verbesserte Fähigkeit, ein Blutgerinnsel zu finden.
4. Die vierte Generation ist das Mittel der kombinierten Wirkung, die sich durch die Geschwindigkeit und Intensität der Wirkung auf Blutgerinnsel im Vergleich zu den Vorbereitungen früherer Generationen unterscheidet. Sie sind jedoch zu diesem Zeitpunkt noch wenig verstanden.
5. Die fünfte Generation ist eine Kombination aus natürlichen und rekombinanten Wirkstoffen.

Drogenliste

Erste Generation

1. Fibrinolysin ist ein natürliches Enzym, das aus Blutspenden freigesetzt und in intravenösem Pulver zur Injektion produziert wird. Es wirkt auf die Fibrinfäden, zerstört deren Struktur und normalisiert die Blutzirkulation. Es gibt verschiedene allergische Reaktionen, da die Zusammensetzung Fremdprotein verwendet. Das Blutungsrisiko steigt mit abnehmender Gerinnungsfähigkeit des Blutes.
2. Streptokinase ist ein Pulver, das zur Herstellung einer Lösung verwendet wird. Es wird ausschließlich im Krankenhaus verwendet. Dies ist auf die Nebenwirkungen zurückzuführen: Blutungen, Blutungen, plötzliche Druckabfälle, Tachykardien, Bradykardien. Dieses Medikament löst Blutgerinnsel gut auf und verbessert deutlich die Qualität des linken Ventrikels des Herzens.
3. Urokinase ist ein Thrombolytikum, der Hauptaktivator von Plasmin, der die innere und äußere Zerstörung eines Blutgerinnsels unterstützt. Zur Herstellung mit Nierenzellen. Die Auswirkungen dieses Medikaments sind nach drei bis sechs Stunden spürbar. Blutungen und Blutungen bei Überdosierung sind möglich.
4. Streptodecase ist ein Medikament von längerer Dauer. Dieses Arzneimittel hat nur eine geringe Wirkung auf die Blutgerinnung. Wahrscheinlich: Schwindel, Hautallergien, Fieber.
5. Thromboflux ist ein Medikament, das in fortgeschrittenen Fällen der Krankheit eingesetzt wird. Dieses Medikament trägt zu einer starken Abnahme des Fibrinogens im Blut bei, was Gehirnblutungen verursacht. Möglich: Hautausschlag, Blutdrucksenkung, Tachykardie, Bradykardie.

Zweite Generation

1. Alteplaza ist ein Medikament, das ein geringes Blutungsrisiko hat. Dieses Medikament zerstört das Blutgerinnsel und verbessert den Blutfluss. Es wird in den ersten Stunden nach einem Herzinfarkt oder Schlaganfall angewendet, wodurch das Risiko von Komplikationen und Tod verringert wird.
2. Actilize ist ein Thrombolytikum, das bei schweren Verletzungen der Venen und Arterien mit Thrombose verwendet wird. Am wirksamsten im frühen Stadium der klinischen Manifestationen in den ersten 1,5 bis 2 Stunden nach dem Auftreten von Symptomen eines Herzinfarkts oder Schlaganfalls. Das Risiko von Komplikationen ist minimal.
3. Prourukinase ist ein Medikament, das sich dadurch auszeichnet, dass es das geringste Blutungsrisiko hat. Mit seiner Verwendung sind möglich: allergische Reaktionen, Tachykardie, Arrhythmie.
4. Gemaza ist ein russisches Arzneimittel, das in Pulverform erhältlich ist und vor allem in der Augenheilkunde nach Operationen und Herzinfarkten verwendet wird. Bei Anwendung des geringsten Blutungsrisikos.
5. Purolase ist ein Arzneimittel, das die größte Wirkung bei der Thrombose der peripheren Gefäße der Extremitäten und bei einem Herzinfarkt in den ersten Minuten nach den ersten Symptomen hat.
6. Die Metallyse ist ein Medikament, das sich durch eine gezielte selektive Wirkung und die geringste Blutungswahrscheinlichkeit auszeichnet. Wird wegen hoher Preise selten verwendet.

Dritte Generation

1. Reteplaza ist ein Medikament, das seit langem zur Verbesserung der Blutversorgung eingesetzt wird. Während der Studie zeigte sich, dass die Verwendung des Medikaments ein geringeres Blutungsrisiko darstellt.
2. Tenecteplase ist ein wirksames Medikament, das mit geringem Blutungsrisiko schnell wirken kann.
3. Lanoteplazy - ist ein Thrombolytikum, das als Ergebnis der Gentechnik, der Biosynthese, gewonnen wird.
4. Antistreplaza ist ein Medikament, das durch eine schnelle Wirkung auf Blutgerinnsel gekennzeichnet ist. Eine einmalige Anwendung reicht aus, um das gewünschte Ergebnis zu erzielen. Die Zerstörung eines Thrombus wird innerhalb von 45 Minuten beobachtet.

Vierte Generation

Dies sind modernisierte Präparate der dritten Generation der schnellen Exposition gegenüber Plasminogen (Biosynthese).

Fünfte Generation

Dies sind Werkzeuge, die die Eigenschaften früherer Arzneimittelgenerationen kombinieren (rt-PA + + Konjugat "Urokinase-Plasminogen" usw.).

Fazit

Die Rolle von Thrombolytika in der Medizin ist von unschätzbarem Wert. Sie retten das Leben vieler Menschen. Am beliebtesten sind die Medikamente der zweiten Generation. Sie sind ausreichend erforscht, haben sich gut bewährt und haben keine offensichtlichen Mängel. Auch in spezialisierten Weltlabors werden Maßnahmen ergriffen, um Pillen zu entwickeln, die in das Blut eingezogen werden und Blutgerinnsel zerstören. Dies erfordert jedoch eine verbesserte Nanotechnologie, und wir nutzen inzwischen das, was wir momentan haben.

Was sind Thrombolytika und ihre Liste

Das hohe Thromboserisiko vor dem Hintergrund der Prävalenz von Arteriosklerose und Krampfadern macht Interesse an einer schnellen Behandlungsmethode - der Thrombolyse. Dies wirft die Frage auf, was thrombolytisch ist. Dies ist ein Medikament, das zur Auflösung von Blutgerinnseln bestimmt ist.

Pharmakologische Wirkung von Thrombolytika

Die Entwicklung einer Thrombose hängt von einer Kaskade von Gerinnungsreaktionen, einer Schädigung der Gefäßwände und der Reaktion von Blutplättchen ab. Nach der Zerstörung von Endothelzellen unter Einwirkung von Stress entstehen mehrere Substanzen. Sie fördern die Blutplättchenmigration und die Bildung von Blutgerinnseln. Es gibt drei Bestandteile eines Blutgerinnsels: Blutplättchen, Thrombin und Fibrin.

Jeder von ihnen wird zu einem therapeutischen Ziel:

1. Prothrombin wird durch einen Hauptgerinnungsfaktor, Thrombin, aktivierte Blutplättchen aktiviert.
2. Fibrinogen wird durch neu aktiviertes Thrombin in Fibrin umgewandelt, das die Matrix bildet - die Blutplättchen werden zusammengeklebt und aggregiert.

Aspirin, Glykoproteininhibitoren 2b und 3a, Clopidogrel beeinflussen die Plättchenaktivierung und Aggregation. Plasminogen, das in der Fibrinmatrix gesammelt wird, wird mit Hilfe von Thrombolytika in Plasmin umgewandelt. Dieses Protein baut Fibrin ab und unterstützt den Blutfluss.

Es ist üblich, aktiviertes Plasmin in Form einer Fibrinolysinpräparation zu verabreichen. Studien haben gezeigt, dass es langsam arbeitet, da es nur bei peripherer Gefäßthrombose verwendet wird, seltener bei Lungenembolie.

Thrombolysepräparate werden für neu gebildete Blutgerinnsel verwendet. Ältere Klumpen haben eine umfangreiche Fibrinpolymerisation und sind daher gegen das Verfahren resistent.

Die wichtigsten Thrombolytika werden auf der Grundlage von drei Substanzen hergestellt:

1. Streptokinase (beta-hämolytisches Streptococcus-Filtrat) wurde erstmals 1958 für den Herzinfarkt eingesetzt. Die Injektionen wurden ursprünglich gegen Ödeme eingesetzt.
2. Im Jahr 1947 wurde das Potenzial des Urokinase-Moleküls aus menschlichem Urin entdeckt, das Plasminogen zur Bildung von Plasmin aktiviert.
3. Gewebeplasminogenaktivator ist eine Substanz aus Endothelzellen, die am Gleichgewicht zwischen Thrombolyse und Thrombogenese beteiligt ist.

Indikationen zur Verwendung von Thrombolytika

Die wichtigsten klinischen Syndrome, die mit der Bildung von Blutgerinnseln zusammenhängen, werden mit Thrombolyse behandelt:

• akuter Herzinfarkt;
• tiefe Venenthrombose;
• Lungenembolus;
• akuter ischämischer Schlaganfall;
• akuter peripherer arterieller Verschluss.

Die absolute Indikation ist ein massiver Lungenthromboembolismus mit akuten hämodynamischen Störungen: Schock, anhaltender Blutdruckabfall.

Die Primärtherapie der tiefen Venenthrombose beginnt mit der Antikoagulation, die eine weitere Blockade verhindert. Bei akuter proximaler Thrombose und Symptompersistenz wird die Thrombolyse 14 Tage lang verwendet. Der Zustand des Patienten ist die wichtigste Richtlinie für die Wahl der Therapie. Indikationen sind ein guter Funktionszustand und eine Lebenserwartung von mehr als einem Jahr.

Thrombolytika werden mit geringem Blutungsrisiko verabreicht. Um die Symptome und das Risiko eines post-thrombophlebitischen Syndroms zu reduzieren, wird ausschließlich die Katheter-gerichtete Thrombolyse angewendet.

Das Verfahren wird unter der Kontrolle von Angiographie oder Röntgentomographie durchgeführt. Um Komplikationen und systemische Effekte zu vermeiden, werden Moleküle mit einem Fibrin-spezifischen Thrombolytikum injiziert.

Kategoriale Kontraindikationen

Die Verwendung von Thrombolyse ist durch mehrere Faktoren begrenzt:

• lange Infusionszeiten;
• hohes Risiko für hämorrhagische Komplikationen aufgrund hoher Dosen von Medikamenten.

Absolute Kontraindikationen sind akute Blutungen. Bei Schlaganfällen eines unbekannten Typs sowie einer hämorrhagischen Variante ist die Thrombolyse gefährlich.

Nach einem ischämischen Schlaganfall, einem Trauma oder einer Operation ist es verboten, Medikamente gegen Aneurysma zu verwenden.

Kontraindikationen umfassen hämorrhagische Diathese und Dissektion eines Aortenaneurysmas, Blutungen in einem Magengeschwür und arterielle Hypertonie, die nicht durch Medikamente kontrolliert wird.

Relative Kontraindikationen für Thrombuslyse: Ulkus pepticum in der Periode der Exazerbation und mit wiederkehrenden Blutungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, bösartige Tumoren, infektiöse Endokarditis.

Thrombolytika werden nicht empfohlen, wenn vor kurzem eine vaskuläre Punktion und eine kardiopulmonale Reanimation durchgeführt wurden. Ein vor kurzem durchgeführter ischämischer Angriff erhöht das Blutungsrisiko.

Sie müssen Ihrem Arzt über die Einnahme von Antikoagulanzien und Aspirin sowie über die kürzlich erfolgten Infektionen mit Streptokinase und Anistreplase informieren. Wenn der Patient bald operiert wird, wird keine Lyse durchgeführt.

Zusätzliche intravaskuläre Methoden werden ersetzt: ultraschallbeschleunigte Thrombolyse, bei der der Wirkstoff zusammen mit Ultraschallwellen niedriger Intensität in das Gefäß eingebracht wird. Studien haben gezeigt, dass diese Methode die Dosis von Medikamenten reduziert und die Infusionszeit verkürzt.

Einstufung von Thrombolytika

Moderne Thrombolytika werden ständig modifiziert, was sich in der Klassifizierung widerspiegelt:

1. Die erste Generation: Urokinase, die in 20 Minuten angezeigt wird, und Streptokinase, die häufig allergische Reaktionen hervorrufen.
2. Zu den Medikamenten der zweiten Generation gehören: Mutante Prourokinase, die eine höhere Plasmastabilität, eine hohe Plasminogenaktivierung sowie einen anisoylierten Plasminogen-Streptokinase-Aktivatorkomplex (APSAK) aufweist - unterscheidet sich in seiner verlängerten Wirkung bis zu 90 Minuten.
3. Die dritte Generation von Thrombolytika ist ein Produkt der Gentechnik, wie z. B. nicht glykosylierter rekombinanter Gewebeplasminogenaktivator, Moleküle mit verschiedenen Stellen mit lytischen Substanzen.

Thrombolytische Regime

Die Art der Verabreichung des Arzneimittels hängt von der Periode seiner Ausscheidung und Aktivität ab. Bei der Thrombolyse gibt es zwei Behandlungsmethoden:

1. Infusion oder langsame Infusion eines Mittels in eine Vene, die zur Injektion von Streptokinase mit Salzlösung bei akutem Myokardinfarkt (1,5 Millionen IE in 100 ml in 30-60 Minuten) und Alteplase 30 IE in 3-5 Minuten injiziert wird.
2. Ein Bolus ist die schnelle intravenöse Verabreichung einer großen Dosis des Arzneimittels, um einen sofortigen therapeutischen Effekt zu induzieren. Im Falle eines Herzinfarkts wird Reteplase über einen Bolus verabreicht (erste 10 IE und dieselbe Anzahl nach 30 Minuten) und Tenecteplase in einer vom Körpergewicht des Patienten abhängigen Dosis.
3. Die gemischte Version umfasst die anfängliche Bolusverabreichung des Arzneimittels und den Übergang zu einer Infusionstropfinfusion. So wird Alteplase während eines Herzinfarkts eingeführt: Zunächst 15 mg Bolus, der in 30 Minuten auf ein Tropfregime von 0,75 mg / kg und in 60 Minuten auf 0,5 mg / kg umgestellt wird.

Urokinase-Input-Optionen werden mit einer Auswahl von 2 Millionen IE Bolus oder einer Dosis von 1,5 Millionen IE mit einem Übergang zu einer Infusion von 1,5 Millionen IE pro Stunde angeboten.

Bei Myokardinfarkt werden in der Kombinationstherapie Antikoagulanzien und Thrombolytika eingesetzt. Heparin wird als zusätzliche Methode nach der Lyse oder davor im Bolusmodus verwendet. Eine zusätzliche Heparintherapie ist für alle Patienten erforderlich, die eine Thrombolyse mit Urokinase und Alteplase durchmachen, und ist bei der Verwendung von Fibrinon-spezifischen Arzneimitteln - Streptokinase und APSAC - nicht erforderlich.

Drogenliste

Thrombosen mit Thrombosen der unteren Extremitäten werden wegen des Blutungsrisikos mit einer begrenzten Liste von Medikamenten durchgeführt:

1. Alteplaz wird für die kathetergesteuerte Injektion direkt in das Blutgerinnsel für 12-24 Stunden verwendet. Es wird in einer inaktiven Form verzögert, bevor es mit Fibrin kombiniert wird, stimuliert die Umwandlung von gebundenem Plasminogen zu aktivem Plasmin.
2. Urokinase oder Plasminogen-Aktivator des Urokinase-Typs wird in einer Menge von 4400 IE / kg für 15–20 Minuten mit einem Bolusübergang auf 4400 IE / kg pro Stunde verabreicht. Die Therapie der Thrombose der unteren Extremitäten dauert 1-3 Tage. Gelegentlich wird die Verabreichung des Arzneimittels mit einem Katheter in hohen Dosen verwendet.
3. Streptokinase wird für einen Bolus mit einer Dosis von 250.000 IE verwendet, wobei die Injektion von 100.000 IE pro Stunde für 1-3 Tage erfolgt oder bis sich ein Blutgerinnsel auflöst.
4. Die modifizierte Form - Reteplaza - wird selten für die Lyse des Venenthrombus verwendet, kann aber für die Katheterverabreichung in einer Menge von 1 ME pro Stunde für 1-2 Tage verwendet werden.

Die Liste der Thrombolytika für arterielle Thrombose wird um Teneteplase erweitert, die gegen Plasminogenaktivator-Inhibitoren resistent ist.

Anistreplase wird durch einen Komplex aus Streptokinase und Plasminogen dargestellt, der eine verlängerte Wirkung hat und in 70% der Fälle ein Blutgerinnsel eliminiert.

Fazit

Thrombolytika unterscheiden sich in der Wirkdauer, Resistenz gegen Inaktivierung und Ausscheidung. Die Hauptindikationen für die Thrombolyse sind Myokardinfarkt und Lungenthromboembolie. Es gibt ein Verfahren zur Verabreichung von Medikamenten direkt in ein Blutgerinnsel unter Verwendung eines Katheters. Die Anwendung der Therapie hängt vom Zustand des Patienten, Begleiterkrankungen und dem Blutungsrisiko ab.