Antifibrinolytika (griech. Gegen + Fibrinolyse; synonyme Fibrinolyse-Inhibitoren)
Arzneimittel, die die fibrinolytische Aktivität im Blut senken.
Es gibt synthetische A. s. (Aminocapronsäure, Aminomethylbenzoesäure und Tranexamsäure) und A. p. tierischen Ursprungs (hauptsächlich aus der Lunge von Schlachtvieh stammend) - Aprotinin (Antagozan, Stolz, Kontroverse, Trasiolol usw.). A. p. tierischen Ursprungs haben eine Polypeptidstruktur und sind polyvalente Inhibitoren von Plasmaproteinasen, Blutzellen und Geweben. Sie hemmen die Aktivität von Fibrinolysin (Plasmin), Trypsin, Chymotrypsin und Kallikrein und bilden mit den Molekülen dieser Enzyme schwach dissoziierende Komplexe. Antifibrinolytische Wirkung von synthetischem A. p. aufgrund ihrer hemmenden Wirkung auf Gewebe-Aktivatoren, die zur Umwandlung von Profibrolysin (Plasminogen) in Fibrinolysin beitragen, und in geringerem Maße eine direkte hemmende Wirkung auf Fibrinolysin
Übernehmen Sie A. s. Überdosierung von Fibrinolytika (Fibrinolytika) und Blutungen im Zusammenhang mit erhöhter fibrinolytischer Aktivität im Blut, beispielsweise bei chirurgischen Eingriffen an bestimmten Organen (Lunge, Schilddrüse, Pankreas und Prostatadrüsen), geburtshilflichen Blutungen (z. B. bei vorzeitiger Plazenta) und bei Pankreasblutungen, bei einer Pankreasblutung, bei einer Pankreasblutung und bei Pankreasblutungen, bei einer Pankreasblutung Manchmal ist A. s. verwendet für blutendes Gewebe auf dem Hintergrund eines verminderten hämostatischen Potenzials, beispielsweise Hämophilie.
Kontraindiziert mit. mit erhöhter Sensibilität für sie, die Neigung zu Thrombose und Embolie und synthetische A. s. - auch bei Verletzung der Funktionen der Nieren.
Nebenwirkungen A. mit. tierischer Ursprung: starker Blutdruckabfall und erhöhte Herzfrequenz; mit der schnellen Einführung - Übelkeit, Erbrechen; allergische Reaktionen. Synthetisches A. p. kann Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schwindel, Tränenfluss, katarrhalische Erscheinungen der Schleimhäute der oberen Atemwege, Hautausschläge verursachen; In seltenen Fällen gibt es Muskelschwäche, die ein sofortiges Absetzen des Medikaments erfordert.
Kurze klinische und pharmakologische Eigenschaften von A. s. ist unten angegeben.
Aminocapronsäure - Pulver; sterile 5% ige Lösung in einer isotonischen Lösung von Natriumchlorid in Durchstechflaschen von 100 ml. Es blockiert nicht nur Plasminogenaktivatoren und Plasmin, sondern auch teilweise Kinine. Neben der antifibrinolytischen Wirkung hat es antiallergische Wirkung, hemmt die Bildung von Antikörpern und erhöht die antitoxische Funktion der Leber. Es wird verwendet, um Blutungen zu stoppen, die mit einem Anstieg der Fibrinolyse verbunden sind, sowie bei massiven Transfusionen von Blutkonserven im Falle der Gefahr der Entwicklung einer sekundären Hypofibrinogenämie. Drinnen alle 4 Stunden 100 mg / kg ernennen, das Pulver in süßem Wasser auflösen oder trinken. Tagesdosis - 10-15 g Bei akuter Hypofibrinogenämie werden 100 ml einer 5% igen Lösung intravenös getropft, die Infusion wird gegebenenfalls alle 4 Stunden wiederholt Die Behandlung mit Aminocapronsäure sollte unter Kontrolle der fibrinolytischen Aktivität des Blutes und des darin enthaltenen Fibrinogens mit intravenöser Behandlung erfolgen Einführung untersuchen ein Koagulogramm.
Zusätzliche Kontraindikation: Schwangerschaft. Mit Vorsicht wird das Medikament bei Patienten mit eingeschränktem Hirnkreislauf eingesetzt. Aufgrund des Risikos eines akuten Nierenversagens wird die Anwendung des Arzneimittels bei Hämaturie nicht empfohlen.
Aminomethylbenzoesäure (Amben, Gumbix, Pamba) - Tabletten mit 100 und 250 mg; 1% ige Lösung in 5 ml Ampullen. Das Medikament ist aktiver als Aminocapronsäure. Anwendung bei Blutungen mit erhöhter Fibrinolyse sowie hämorrhagischer Diathese aufgrund von Thrombozytopenie. Innen 1-2 Tabletten 3-4 mal täglich ernennen. Bei der akuten generalisierten Fibrinolyse werden sie entweder 50-100 mg intravenös (durch Strom oder Tropf) in einer Lösung von Glukose oder Natriumchlorid oder 100 mg intramuskulär verabreicht. Die Behandlung wird unter der Kontrolle eines Koagulogramms durchgeführt. Zusätzliche Nebenwirkungen: Senkung oder Erhöhung des Blutdrucks, selten - orthostatische Hypotonie. Weitere Kontraindikationen: I Trimester der Schwangerschaft, Glaskörperblutung, hyperkoagulative Phase der Konsumkoagulopathie. Das Medikament sollte während der Stillzeit im II und III Schwangerschaftstrimester mit Vorsicht angewendet werden. Bei Hämaturie müssen ausreichende Flüssigkeitszufuhr und Diurese sichergestellt werden. Aminobenzoesäure ist Teil eines hämostatischen Schwamms für den lokalen Gebrauch, der auch Plasma von Spenderblut und Calciumchlorid enthält.
Aprotinin (Antagozan, Stolz, Contrycal, Trasilol usw.) - Injektionslösung in 10-ml-Ampullen mit 20.000 oder 100.000 U oder EIC (Einheiten der Inaktivierung von Kininogenen) pro 1 ml; Injektionslösung und Infusion in Ampullen von 5 ml (in 1 ml von 100.000 IE) und 10 ml (in 1 ml von 200.000 IE); Trockensubstanz zur Injektion in Ampullen (13000 IE). Anwendung mit Blutung aufgrund von Hyperfibrinolyse, einschließlich während der Schwangerschaft, der Geburt und der postpartalen Periode; bei Hypermenorrhoe: in der Anfangsphase der Koagulopathie als Hilfsmittel; nach der Verwendung von Heparin und Ersatz von Gerinnungsfaktoren. Es wird auch bei extrakorporalem Kreislauf, akuter und chronischer Pankreatitis, Nekrose des Pankreas, Angioödem, Schock, ausgedehnten und tiefen Gewebeschäden bei Verletzungen verwendet. Bei Blutungen und Blutungen, die mit Hyperfibrinolyse einhergehen, in einer Dosis von 100.000 bis 500.000 IE bei Koagulopathien - 1000000 IE oder mehr. In der geburtshilflichen Praxis wird das Medikament in einer Dosis von 1.000.000 IE, dann jede Stunde 200.000 IE bis zum Ende der Blutung verabreicht. Bei lokalen Blutungen kann das Medikament topisch angewendet werden - Applikation von in eine Lösung von Aprotin (100.000 U) getränktem Gaze.
Weitere Kontraindikationen: I und II Trimenon der Schwangerschaft, DIC, mit Ausnahme der Hypokoagulationsphase. Aprotinin ist mit anderen in Lösung befindlichen Arzneimitteln nicht kompatibel.
Tranexamsäure (Transamcha, Exacil) - Tabletten mit 250 und 500 mg; 10% rr zur oralen Verabreichung in 10 ml-Ampullen (100 mg in 1 ml); 5 und 10% ige Injektionslösung in 5 ml-Ampullen (50 oder 100 mg in 1 ml). Der Wirkstoff hemmt Plasminogenaktivatoren und Plasmin und unterdrückt auch die Bildung von Kininen und einigen anderen aktiven Peptiden, die an entzündlichen und allergischen Reaktionen beteiligt sind. Es wird verwendet, um Blutungen aufgrund eines Anstiegs der Gesamtfibrinolyse zu stoppen und als antiallergisches, entzündungshemmendes Mittel bei hereditärem Angioödem, Ekzem, allergischer Dermatitis, Urtikaria, medikamentösen und toxischen Eruptionen, Stomatitis, Tonsillitis, Pharyngitis und Laryngitis. Im Inneren können Sie 1 - 1,5 g 2-4 mal täglich für 3-15 Tage bestimmen. Intravenös verabreicht in einer Einzeldosis von 10-15 ml / kg, Infusion, falls erforderlich, im Abstand von 6-8 Stunden wiederholen Bei einer Verletzung der renalen Ausscheidungsfunktion wird die Dosis in Abhängigkeit von der Kreatininkonzentration im Blut verringert.
Zusätzliche Nebenwirkungen: Hautausschlag, Juckreiz, Benommenheit, beeinträchtigtes Farbsehen. Vor und während der Behandlung mit Tranexamsäure ist eine augenärztliche Überwachung mit Sehschärfe, Farbwahrnehmung und Augenhintergrund erforderlich.
Antifibrinolytika
Dies sind Arzneimittel, die zur Unterdrückung der übermäßigen Fibrinolyse eingesetzt werden.
Aminocapronsäure (Aminocapronsäure, syn. Acidum aminocapronicum)
Wird verwendet, um Blutungen zu stoppen, die mit einer erhöhten fibrinolytischen Aktivität bei Verletzungen, Operationen an Lunge, Prostata, Pankreas und Schilddrüse, während der Geburt, Leberzirrhose sowie Überdosierung von Fibrinolytika verbunden sind.
Es wird normalerweise empfohlen, als intravenöse Infusion verabreicht zu werden, beginnend mit einer Dosis von 4,0 bis 5,0 für eine Stunde und dann mit einer Rate von 1,0 pro Stunde, bis die Blutung aufhört.
Aminocapronsäure wird auch schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und kann daher oral verabreicht werden. Die empfohlenen oralen Dosierungen betragen 4-mal täglich 6,0.
Eine Überdosis von 30,0 pro Tag wird nicht empfohlen.
Nebenwirkungen: intravaskuläre Thrombose, Myopathien und Muskelnekrose.
FV: 5% ige Lösung zur intravenösen Infusion von 100 ml in Durchstechflaschen, Granulat zur Herstellung einer Lösung zur oralen Verabreichung in Durchstechflaschen von 60,0.
Amben (Amben, syn. Pamba)
In Struktur und Wirkung auf Aminocapronsäure schließen. Hemmt die Fibrinolyse, unterdrückt die Interaktion von Plasminogen mit Fibrin kompetitiv und verhindert so die Lyse des resultierenden Fibrins.
Es ist etwas aktiver als Aminocapronsäure und wird in deutlich niedrigeren Dosen verwendet.
Wird für dieselben Indikationen wie Aminocapronsäure angewendet, um Blutungen zu stoppen, die mit einer übermäßigen Aktivierung der Fibrinolyse verbunden sind.
Es wird oral 250 mg 3-4 mal täglich verabreicht und, falls erforderlich, langsam intravenös bei einer Dosis von 50-100 mg oder bei einer Dosis von 100 mg pro Stunde getropft.
FW: Tabletten mit 0,1 und 0,25% iger Lösung in 5 ml-Ampullen.
Aprotinin (Aprotinin, syn. Contrykal, Gordox, Pantrypin, Ingitril)
Natürlicher Inhibitor proteolytischer Enzyme aus tierischen Geweben: Lunge, Pankreas, Parotis.
Hemmt die sogenannten Serinproteasen, zu denen auch Plasmin gehört. Die Unterdrückung der Aktivität von Plasmin schwächt die Fibrinolyse und wirkt dadurch hämostatisch.
Bei der Berechnung der antifibrinolytischen Wirkung wird bei Blutungen aufgrund übermäßiger Fibrinolyse, die bei umfangreichen Verletzungen, Operationen an der Prostata, Lunge, Pankreas und Schilddrüsen, während der Geburt sowie bei Überdosierung von Fibrinolytika auftreten können, verwendet.
Intravenös langsam oder durch verlängerte Infusion verabreichen. Individuelle Dosierung unter Berücksichtigung der Aktivität der Dosierungsform und der Empfehlungen des Herstellers.
Unerwünschte Wirkungen: intravaskuläre Thrombose, Hautausschlag und andere Manifestationen allergischer Reaktionen mit rascher Einleitung einer arteriellen Hypotonie.
FW: Pulver in Vials und Ampullen zur Herstellung von Lösungen zur intravenösen Verabreichung, die Lösung in Ampullen.
Antifibrinolytische Wirkung ist
ADROXONE (Adroxonum; in Amp. 1 ml 0, 025%) - Arzneimittel Adrenochrom, Adrenalin-Metabolit. Es erhöht nicht den Blutdruck, beeinflusst nicht die Aktivität des Herzens und die Blutgerinnung.
Sein Haupteffekt ist eine Erhöhung der Dichte der Gefäßwand und die Aktivierung der Blutplättchenaggregation und Adhäsion. Daher hat Adroxon eine hämostatische Wirkung auf die Kapillarblutung, wenn die Permeabilität der Wände dieser Gefäße besonders erhöht ist. Bei massiven Blutungen ist das Medikament jedoch nicht wirksam.
Indikationen zur Verwendung:
1) mit parenchymalen und kapillaren Blutungen;
2) bei Verletzungen und Operationen;
3) Darmblutungen bei Neugeborenen;
5) mit Thrombozyten-Purpura.
Adroxon wird topisch (Tampons, Servietten), intramuskulär oder subkutan appliziert. ETAMZILAT oder Ditsinon (Ethamsylatum; in tab. 0, 25 und in Amp. 2 ml von 12, 5% ige Lösung) - synthetische Stoffe, Dioxybenzol-Derivat. Das Medikament verringert die Permeabilität der Blutgefäße, verringert die Extravasation und Ausscheidung des flüssigen Plasmas, normalisiert die Permeabilität der Gefäßwand und verbessert die Mikrozirkulation, erhöht die Blutgerinnung, da es die Thromboplastinbildung fördert (hämostatische Wirkung). Der letzte Effekt entwickelt sich schnell, bei intravenöser Verabreichung in 5-15 Minuten, am stärksten - in 1-2 Stunden. Bei Tabletten tritt der Effekt nach 3 Stunden auf. Das Medikament wird subkutan oder intramuskulär in eine Vene injiziert.
Indikationen zur Verwendung:
1) Blutplättchen-Purpura;
2) Darm- und Lungenblutung (Operation);
3) hämorrhagische Diathese;
4) Operationen an den HNO-Organen;
5) diabetische angiopathie (augenheilkunde).
Nebenwirkungen - manchmal gibt es Sodbrennen, Schweregefühl in der Magengegend, Kopfschmerzen, Schwindel, Gesichtshyperämie, Parasthesie der Beine, niedrigerer Blutdruck.
Um die erhöhte Gefäßpermeabilität, insbesondere bei Blutungen, zu beseitigen, werden Vitamin C-Präparate (Ascorbinsäure) sowie verschiedene Flavonoide (Rutin, Ascorutin, Quercetin, Vitamin P) und Vitamere, dh halbsynthetische Derivate - Venoruton und Troxevazin in verschiedenen Arzneimitteln verwendet Formen (Kapseln, Gel, Lösungen). Vitamin P-Präparate werden bei der intensiven Extravasation des flüssigen Plasmas beispielsweise bei der Schwellung der Beine (Thrombophlebitis) eingesetzt. Darüber hinaus werden diese Medikamente für hämorrhagische Diathese, Blutungen in der Dichtung, mit Strahlungsblasen, Arachnoiditis, hypertensiver Erkrankung und Überdosierung von Salicylaten verordnet. Rutin und Askorutin werden in der Pädiatrie verwendet, um die intensive Extravasation bei Kindern mit Scharlach, Masern, Diphtherie und toxischer Grippe zu beseitigen.
Rutin ist in Tabletten von 0,02 (2-3 mal pro) erhältlich
Tag). ASKORUTIN - 0, 05. VENORUTON - in Kapseln von 0,3; 5 ml Ampullen 10% ige Lösung. Zubereitungen aus Pflanzen (Infusionen, Extrakte, Tabletten) wirken schwach hämostatisch. Daher werden sie bei leichten Blutungen (nasal, hämorrhoidal), bei Blutungen, Hämoptysen, hämorrhagischer Diathese, in der geburtshilflichen und gynäkologischen Praxis eingesetzt.
Antifibrinolytika - Liste der Medikamente und Medikamente
Beschreibung der pharmakologischen Wirkung
Antifibrinolytische Wirkung von Arzneimitteln zur Hemmung der Fibrinolyse. Der Mechanismus dieser Wirkung hängt hauptsächlich mit der Hemmung der Aktivierung von Plasminogen und seiner Umwandlung in Plasmin zusammen. Infolgedessen nimmt die fibrinolytische Aktivität des Blutes ab, die Fibrinolyse wird gehemmt, was zur Verhinderung und Linderung von Blutungen führt. Antifibrinolytika für Blutungen oder Blutungsrisiko vor dem Hintergrund einer allgemeinen Stärkung der Fibrinolyse (während der Operation verwendet, postoperativer, postnatale Blutungen, manuelle Entfernung der Plazenta, Plazenta-Chorion, Blutungen während der Schwangerschaft, Krebs des Bauchspeicheldrüse und Prostata, Hämophilie, Blutungskomplikationen der Fibrinolyse, thrombozytopenische Purpura, Leukämie, Lebererkrankungen, vorherige Therapie mit Streptokinase) sowie für Blutungen oder Blutungsrisiko vor dem Hintergrund der Stärkung der lokalen Fibrinolyse (uterinen, nasal, Magen-Darm-Blutungen, Hämaturie, Blutungen nach Prostatektomie, Konisation von Zervixkarzinom über, Zahnextraktion bei Patienten mit hämorrhagischer Diathese).
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Zubereitungen mit pharmakologischer Wirkung "Antifibrinolytikum"
- A
- Amben (Lösung zur intravenösen Verabreichung)
- Amben (Stoffpulver)
- Aprotinin (Pulversubstanz)
- R
- Gordox (Konzentrat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung)
- Humbix (Injektionslösung)
- F
- Pamba (Injektionslösung)
- Pamba (Tabletten zum Einnehmen)
- T
- Transamcha (Injektionslösung)
- Transamcha (Tabletten zum Einnehmen)
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Antifibrinolytika
Antifibrinolytika (griech. Gegen + Fibrinolyse; synonyme Fibrinolyse-Inhibitoren) - Arzneimittel, die die fibrinolytische Aktivität des Blutes reduzieren.
Es gibt synthetische A. s. (Aminocapronsäure, Aminomethylbenzoesäure und Tranexamsäure) und A. p. tierischen Ursprungs (hauptsächlich aus der Lunge von Schlachtvieh stammend) - Aprotinin (Antagozan, Stolz, Kontroverse, Trasiolol usw.). A. p. tierischen Ursprungs haben eine Polypeptidstruktur und sind polyvalente Inhibitoren von Plasmaproteinasen, Blutzellen und Geweben. Sie hemmen die Aktivität von Fibrinolysin (Plasmin), Trypsin, Chymotrypsin und Kallikrein und bilden mit den Molekülen dieser Enzyme schwach dissoziierende Komplexe. Antifibrinolytische Wirkung von synthetischem A. p. aufgrund ihrer hemmenden Wirkung auf Gewebeaktivatoren, die zur Umwandlung von Profibrolysin (Plasminogen) in Fibrinolysin beitragen, und in geringerem Maße eine direkte hemmende Wirkung auf Fibrinolysin.
Übernehmen Sie A. s. Überdosierung von Fibrinolytika und Blutungen, die mit erhöhter fibrinolytischer Aktivität im Blut einhergehen, z. B. bei chirurgischen Eingriffen an bestimmten Organen (Lunge, Schilddrüse, Pankreas und Prostatadrüsen), geburtshilflichen Blutungen (zum Beispiel vorzeitige Ablösung der Plazenta), Pankreatitis usw.. verwendet für blutendes Gewebe auf dem Hintergrund eines verminderten hämostatischen Potenzials, beispielsweise Hämophilie.
Kontraindiziert mit. mit erhöhter Sensibilität für sie, die Neigung zu Thrombose und Embolie und synthetische A. s. - auch bei Verletzung der Funktionen der Nieren.
Nebenwirkungen A. mit. tierischer Ursprung: starker Blutdruckabfall und erhöhte Herzfrequenz; mit der schnellen Einführung - Übelkeit, Erbrechen; allergische Reaktionen. Synthetisches A. p. kann Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schwindel, Tränenfluss, katarrhalische Erscheinungen der Schleimhäute der oberen Atemwege, Hautausschläge verursachen; In seltenen Fällen gibt es Muskelschwäche, die ein sofortiges Absetzen des Medikaments erfordert.
Kurze klinische und pharmakologische Eigenschaften von A. s. ist unten angegeben.
Aminocapronsäure - Pulver; sterile 5% ige Lösung in einer isotonischen Lösung von Natriumchlorid in Durchstechflaschen von 100 ml. Es blockiert nicht nur Plasminogenaktivatoren und Plasmin, sondern auch teilweise Kinine. Neben der antifibrinolytischen Wirkung hat es antiallergische Wirkung, hemmt die Bildung von Antikörpern und erhöht die antitoxische Funktion der Leber. Es wird verwendet, um Blutungen zu stoppen, die mit einem Anstieg der Fibrinolyse verbunden sind, sowie bei massiven Transfusionen von Blutkonserven im Falle der Gefahr der Entwicklung einer sekundären Hypofibrinogenämie. Drinnen alle 4 Stunden 100 mg / kg ernennen, das Pulver in süßem Wasser auflösen oder trinken. Tagesdosis - 10-15 g Bei akuter Hypofibrinogenämie, die intravenös auf 100 ml 5% p-ra verabreicht wird, wiederholen Sie die Infusion bei Bedarf alle 4 Stunden und die Behandlung mit Aminocapronsäure sollte unter Kontrolle der fibrinolytischen Aktivität des Blutes und des darin enthaltenen Fibrinogens mit intravenöser Behandlung erfolgen Einführung untersuchen ein Koagulogramm.
Zusätzliche Kontraindikation: Schwangerschaft. Mit Vorsicht wird das Medikament bei Patienten mit eingeschränktem Hirnkreislauf eingesetzt. Aufgrund des Risikos eines akuten Nierenversagens wird die Anwendung des Arzneimittels bei Hämaturie nicht empfohlen.
Aminomethylbenzoesäure (Amben, Gumbix, Pamba) - Tabletten mit 100 und 250 mg; 1% ige Lösung in 5 ml Ampullen. Das Medikament ist aktiver als Aminocapronsäure. Anwendung bei Blutungen mit erhöhter Fibrinolyse sowie hämorrhagischer Diathese aufgrund von Thrombozytopenie. Innen 1-2 Tabletten 3-4 mal täglich ernennen. Bei der akuten generalisierten Fibrinolyse werden ihnen entweder 50–100 mg intravenös (durch Strom oder Tropf) in einer Lösung von Glukose oder Natriumchlorid oder 100 mg intramuskulär verabreicht. Die Behandlung wird unter der Kontrolle eines Koagulogramms durchgeführt. Zusätzliche Nebenwirkungen: Senkung oder Erhöhung des Blutdrucks, selten - orthostatische Hypotonie. Weitere Kontraindikationen: I Trimester der Schwangerschaft, Glaskörperblutung, hyperkoagulative Phase der Konsumkoagulopathie. Das Medikament sollte während der Stillzeit im II und III Schwangerschaftstrimester mit Vorsicht angewendet werden. Bei Hämaturie müssen ausreichende Flüssigkeitszufuhr und Diurese sichergestellt werden. Aminobenzoesäure ist Teil eines hämostatischen Schwamms für den lokalen Gebrauch, der auch Plasma von Spenderblut und Calciumchlorid enthält.
Aprotinin (Antagozan, Stolz, Contrycal, Trasilol usw.) - Injektionslösung in 10-ml-Ampullen mit 20.000 oder 100.000 U oder EIC (Einheiten der Inaktivierung von Kininogenen) pro 1 ml; Injektionslösung und Infusion in Ampullen von 5 ml (in 1 ml von 100.000 IE) und 10 ml (in 1 ml von 200.000 IE); Trockensubstanz zur Injektion in Ampullen (13000 IE). Anwendung mit Blutung aufgrund von Hyperfibrinolyse, einschließlich während der Schwangerschaft, der Geburt und der postpartalen Periode; bei Hypermenorrhoe: in der Anfangsphase der Koagulopathie als Hilfsmittel; nach der Verwendung von Heparin und Ersatz von Gerinnungsfaktoren. Es wird auch bei extrakorporalem Kreislauf, akuter und chronischer Pankreatitis, Nekrose des Pankreas, Angioödem, Schock, ausgedehnten und tiefen Gewebeschäden bei Verletzungen verwendet. Bei Blutungen und Blutungen, die mit Hyperfibrinolyse verbunden sind, in einer Dosis von 100.000 bis 500.000 IE, bei Koagulopathien - 1000000 IE oder mehr.
In der geburtshilflichen Praxis wird das Medikament in einer Dosis von 1.000.000 IE, dann jede Stunde 200.000 IE bis zum Ende der Blutung verabreicht. Bei lokalen Blutungen kann das Medikament topisch angewendet werden - Applikation von in eine Lösung von Aprotin (100.000 U) getränktem Gaze.
Weitere Kontraindikationen: I und II Trimenon der Schwangerschaft, DIC, mit Ausnahme der Hypokoagulationsphase. Aprotinin ist mit anderen in Lösung befindlichen Arzneimitteln nicht kompatibel.
Tranexamsäure (Transamcha, Exacil) - Tabletten mit 250 und 500 mg; 10% rr zur oralen Verabreichung in 10 ml-Ampullen (100 mg in 1 ml); 5 und 10% ige Injektionslösung in 5 ml-Ampullen (50 oder 100 mg in 1 ml). Der Wirkstoff hemmt Plasminogenaktivatoren und Plasmin und unterdrückt auch die Bildung von Kininen und einigen anderen aktiven Peptiden, die an entzündlichen und allergischen Reaktionen beteiligt sind. Es wird verwendet, um Blutungen aufgrund eines Anstiegs der Gesamtfibrinolyse zu stoppen und als antiallergisches, entzündungshemmendes Mittel bei hereditärem Angioödem, Ekzem, allergischer Dermatitis, Urtikaria, medikamentösen und toxischen Eruptionen, Stomatitis, Tonsillitis, Pharyngitis und Laryngitis. Innen 1 - 1,5 g 2-4 mal täglich für 3-15 Tage. Intravenös verabreicht in einer Einzeldosis von 10-15 ml / kg, Infusion, falls erforderlich, im Abstand von 6-8 Stunden wiederholen Bei einer Verletzung der renalen Ausscheidungsfunktion wird die Dosis in Abhängigkeit von der Konzentration des Kreatinins im Blut verringert.
Zusätzliche Nebenwirkungen: Hautausschlag, Juckreiz, Benommenheit, beeinträchtigtes Farbsehen. Vor und während der Behandlung mit Tranexamsäure ist eine augenärztliche Überwachung mit Sehschärfe, Farbwahrnehmung und Augenhintergrund erforderlich.
Antifibrinolytika
1. Die kleine medizinische Enzyklopädie. - M.: Medizinische Enzyklopädie. 1991—96 2. Erste Hilfe - M.: Die große russische Enzyklopädie. 1994 3. Enzyklopädisches Wörterbuch für medizinische Begriffe. - M.: Sowjetische Enzyklopädie. - 1982-1984
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Antifibrinolytika
Antifibrinolytika (griech. Gegen + Fibrinolyse; synonyme Fibrinolyse-Inhibitoren) - Arzneimittel, die die fibrinolytische Aktivität des Blutes reduzieren.
Es gibt synthetische A. s. (Aminocapronsäure, Aminomethylbenzoesäure und Tranexamsäure) und A. p. tierischen Ursprungs (hauptsächlich aus der Lunge von Schlachtvieh stammend) - Aprotinin (Antagozan, Stolz, Kontroverse, Trasiolol usw.). A. p. tierischen Ursprungs haben eine Polypeptidstruktur und sind polyvalente Inhibitoren von Plasmaproteinasen, Blutzellen und Geweben. Sie hemmen die Aktivität von Fibrinolysin (Plasmin), Trypsin, Chymotrypsin und Kallikrein und bilden mit den Molekülen dieser Enzyme schwach dissoziierende Komplexe. Antifibrinolytische Wirkung von synthetischem A. p. aufgrund ihrer hemmenden Wirkung auf Gewebeaktivatoren, die zur Umwandlung von Profibrolysin (Plasminogen) in Fibrinolysin beitragen, und in geringerem Maße eine direkte hemmende Wirkung auf Fibrinolysin.
Übernehmen Sie A. s. mit Überdosis Fibrinolytika und Blutungen, die mit einer erhöhten fibrinolytischen Aktivität im Blut verbunden sind, zum Beispiel während chirurgischer Eingriffe an bestimmten Organen (Lunge, Schilddrüse, Pankreas und Prostatadrüsen), geburtshilflichen Blutungen (zum Beispiel vorzeitige Ablösung der Plazenta), Pankreatitis usw. Manchmal können A. p. verwendet für blutendes Gewebe auf dem Hintergrund eines verminderten hämostatischen Potenzials, beispielsweise Hämophilie.
Kontraindiziert mit. mit erhöhter Sensibilität für sie, die Neigung zu Thrombose und Embolie und synthetische A. s. - auch bei Verletzung der Funktionen der Nieren.
Nebenwirkungen A. mit. tierischer Ursprung: starker Blutdruckabfall und erhöhte Herzfrequenz; mit der schnellen Einführung - Übelkeit, Erbrechen; allergische Reaktionen. Synthetisches A. p. kann Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schwindel, Tränenfluss, katarrhalische Erscheinungen der Schleimhäute der oberen Atemwege, Hautausschläge verursachen; In seltenen Fällen gibt es Muskelschwäche, die ein sofortiges Absetzen des Medikaments erfordert.
Kurze klinische und pharmakologische Eigenschaften von A. s. ist unten angegeben.
Aminocapronsäure - Pulver; sterile 5% ige Lösung in einer isotonischen Lösung von Natriumchlorid in Durchstechflaschen von 100 ml. Es blockiert nicht nur Plasminogenaktivatoren und Plasmin, sondern auch teilweise Kinine. Neben der antifibrinolytischen Wirkung hat es antiallergische Wirkung, hemmt die Bildung von Antikörpern und erhöht die antitoxische Funktion der Leber. Es wird verwendet, um Blutungen zu stoppen, die mit einem Anstieg der Fibrinolyse verbunden sind, sowie bei massiven Transfusionen von Blutkonserven im Falle der Gefahr der Entwicklung einer sekundären Hypofibrinogenämie. Drinnen alle 4 Stunden 100 mg / kg ernennen, das Pulver in süßem Wasser auflösen oder trinken. Tagesdosis - 10-15 g Bei akuter Hypofibrinogenämie, die intravenös auf 100 ml 5% p-ra verabreicht wird, wiederholen Sie die Infusion bei Bedarf alle 4 Stunden und die Behandlung mit Aminocapronsäure sollte unter Kontrolle der fibrinolytischen Aktivität des Blutes und des darin enthaltenen Fibrinogens mit intravenöser Behandlung erfolgen Einführung untersuchen ein Koagulogramm.
Zusätzliche Kontraindikation: Schwangerschaft.
Aminomethylbenzoesäure (Amben, Gumbix, Pamba) - Tabletten mit 100 und 250 mg; 1% ige Lösung in 5 ml Ampullen. Das Medikament ist aktiver als Aminocapronsäure. Anwendung bei Blutungen mit erhöhter Fibrinolyse sowie hämorrhagischer Diathese aufgrund von Thrombozytopenie. Innen 1-2 Tabletten 3-4 mal täglich ernennen. Bei der akuten generalisierten Fibrinolyse werden ihnen entweder 50–100 mg intravenös (durch Strom oder Tropf) in einer Lösung von Glukose oder Natriumchlorid oder 100 mg intramuskulär verabreicht. Die Behandlung wird unter der Kontrolle eines Koagulogramms durchgeführt. Zusätzliche Nebenwirkungen: Senkung oder Erhöhung des Blutdrucks, selten - orthostatische Hypotonie. Weitere Kontraindikationen: I Trimester der Schwangerschaft, Glaskörperblutung, hyperkoagulative Phase der Konsumkoagulopathie. Das Medikament sollte während der Stillzeit im II und III Schwangerschaftstrimester mit Vorsicht angewendet werden. Bei Hämaturie müssen ausreichende Flüssigkeitszufuhr und Diurese sichergestellt werden. Aminobenzoesäure ist Teil eines hämostatischen Schwamms für den lokalen Gebrauch, der auch Plasma von Spenderblut und Calciumchlorid enthält.
Aprotinin (Antagozan, Stolz, Contrycal, Trasilol usw.) - Injektionslösung in 10 ml-Ampullen mit 2 0 000 oder 10 0 000 U in 1 ml
Weitere Kontraindikationen: I und II Trimenon der Schwangerschaft, DIC, mit Ausnahme der Hypokoagulationsphase. Aprotinin ist mit anderen in Lösung befindlichen Arzneimitteln nicht kompatibel.
Tranexamsäure (Transamcha, Exacil) - Tabletten mit 250 und 500 mg; 10% rr zur oralen Verabreichung in 10 ml-Ampullen (100 mg in 1 ml); 5 und 10% ige Injektionslösung in 5 ml-Ampullen (50 oder 100 mg in 1 ml). Der Wirkstoff hemmt Plasminogenaktivatoren und Plasmin und unterdrückt auch die Bildung von Kininen und einigen anderen aktiven Peptiden, die an entzündlichen und allergischen Reaktionen beteiligt sind. Es wird verwendet, um Blutungen aufgrund eines Anstiegs der Gesamtfibrinolyse zu stoppen und als antiallergisches, entzündungshemmendes Mittel bei hereditärem Angioödem, Ekzem, allergischer Dermatitis, Urtikaria, medikamentösen und toxischen Eruptionen, Stomatitis, Tonsillitis, Pharyngitis und Laryngitis. Innen 1 - 1,5 g 2-4 mal täglich für 3-15 Tage. Intravenös verabreicht in einer Einzeldosis von 10-15 ml / kg, Infusion, falls erforderlich, im Abstand von 6-8 Stunden wiederholen Bei einer Verletzung der renalen Ausscheidungsfunktion wird die Dosis in Abhängigkeit von der Konzentration des Kreatinins im Blut verringert.
Zusätzliche Nebenwirkungen: Hautausschlag, Juckreiz, Benommenheit, beeinträchtigtes Farbsehen. Vor und während der Behandlung mit Tranexamsäure ist eine augenärztliche Überwachung mit Sehschärfe, Farbwahrnehmung und Augenhintergrund erforderlich.
Antifibrinolytika
Unter bestimmten Bedingungen ist die Aktivität des Fibrinolyssystems stark erhöht und kann zu Blutungen führen. Dies geschieht manchmal nach Verletzungen, chirurgischen Eingriffen, bei Leberzirrhose, Uterusblutungen, Überdosierungen von Fibrinolytika. In diesen Fällen werden Antifibrinolytika verwendet, beispielsweise Aminocapronsäure (Acidum aminocapronicum). Es hemmt die Umwandlung von Profibrinolysin in Fibrinolysin und wirkt auch direkt hemmend auf Fibrinolysin. Die Verwendung eines Aminosäure-Hintergrunds erfordert die Kontrolle der Fasern der politischen Aktivität des Blutes und des Gehalts an Fibrinogen.
Testfragen zum Thema "Wirkstoffe gegen Plättchenaggregation, Blutgerinnung und Fibrinolyse"
(markieren Sie die richtigen Antworten)
I. Blutplättchenhemmer
I. Hirudin. 2. Ticlopidin. 3. Acetylsalicylsäure. 4. Vika-
sol 5. Neodicoumarin.
Ii. Acetylsalicylsäure:
1. Es hat antiaggregante Aktivität. 2. Es hat fibrinolytische Aktivität. 3. Hemmt das Enzym Cyclooxygenase und stört die Synthese von Thromboxan. 4. Blockiert die Glycoiroteinrezeptoren der Blutplättchen. 5. Als Antiagregant wird in geringen Dosen verwendet.
Iii. Antikoagulanzien der direkten Wirkung:
1. Acetylsalicylsäure 2. Neodicoumarin 3. Heparin. 4. Fraksiparin. 5. Phenilip. 6. Hirudin.
1. Ist ein Inhibitor der Prothrombinsynthese. 2. Es hemmt die Umwandlung von Prothrombin in Thrombin sowie die Aktivität von Thrombin. 3. Bindet die für die Umwandlung von Prothrombin in Thrombin benötigten Calciumionen.
Allgemeine Formulierungs-Pharmakologie
V. Indirekte Antikoagulanzien:
1. Fenilin 2. Heparin. 3. Enoxaparin 4. Neodicoumarin. 5. Bar-Farin.
Vi. Indirekte Antikoagulanzien:
1. Thrombin direkt hemmen. 2. Binden Sie die für die Umwandlung von Prothrombin in Thrombin notwendigen Calciumionen. 3. Verletzung der Synthese von Prothrombin und anderen Blutgerinnungsfaktoren in der Leber.
VII. Fibrinolytika:
1. Heparin 2. Streptokinase. 3. Urokinase. 4. Alteplaza. 5. Aminocapronsäure
Viii. Fibrinolytikum, das bevorzugt wirkt
Thrombose:
1. Alteplaza. 2. Urokinase. 3. Streptokinase.
Ix. Bewerben Sie sich, um frische Blutgerinnsel aufzulösen:
1. Blutplättchenhemmer 2. Antikoagulanzien 3. Fibrinolitiki.
X. Erhöhen Sie die Blutgerinnung:
1. Heparin 2. Acetylsalicylsäure. 3. Thrombin. 4. Hirudin. 5. Fibrinogen 6. Vikasol.
Xi. Antifibrinolytikum:
1. Ticlopidin 2. Aminocapronsäure. 3. Acetylsalicylsäure. 4. Hirudin.
Richtige Antworten
I (2, 3). II (1, 3, 5). III (3, 4, 6). Iv (2). V (1, 4, 5). VI (3). VII (2, 3. 4).
Antifibrinolytika
Antifibrinolytika werden verwendet, um Blutungen zu stoppen, die durch erhöhte Aktivität des fibrinolytischen Systems verursacht werden, bei Verletzungen, chirurgischen Eingriffen, Geburt, Lebererkrankungen, Prostatitis, Menorrhagie sowie einer Überdosierung von Fibrinolytika. Für diese Zwecke werden Arzneimittel verwendet, die die Aktivierung von Plasminogen hemmen oder Plasmin-Inhibitoren sind.
t'Aminocapronsäure bindet an Plasminogen und verhindert dessen Umwandlung in Plasmin. Außerdem stört es die Wirkung von Plasmin auf Fibrin. Das Medikament wird drinnen und intravenös verabreicht. Nebenwirkungen sind möglich - Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien, Schwindel, Übelkeit, Durchfall. Eine ähnliche Wirkung haben die Aminometen l Benzoesäure (Amben, Pamba).
Tranexamsäure (Cyclocapron) ist ein Inhibitor der Plasminogenaktivierung. Das Medikament wird drinnen und intravenös verabreicht. Am Wirkungsgrad übertrifft Aminocapronsäure, wirkt länger. Verursacht dyspeptische Symptome (Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall), Schwindel, Schläfrigkeit. Allergische Hautreaktionen sind möglich.
Aprotinin (Gord oky, Kontrykal, Trasol ol, Ingitril) hemmt Plasmin und andere proteolytische Enzyme. Das Medikament wird intravenös verabreicht. Nebenwirkungen - arterielle Hypotonie, Tachykardie, Übelkeit, Erbrechen, allergische Reaktionen.
19.2.2. ANTIFIBRINOLYTISCHE MITTEL
77 min. Von den Nieren ausgeschieden, meist unverändert. Die Toxizität des Arzneimittels ist gering. Injizieren Sie es innen und intravenös. Die Verwendung von Aminocapronsäure erfordert die Kontrolle der fibrinolytischen Aktivität im Blut und des Gehalts an Fibrinogen. Mögliche Nebenwirkungen (Schwindel, Übelkeit, Durchfall). Antifibrinolytische Aktivität weist eine Tranexamsäure (Cyclokapron) auf. Es hemmt die Aktivierung von Profibrinolysin. Es ist wirksamer als Aminocapronsäure und wirkt länger. Enteral und intravenös eintreten. Bei oraler Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit 30-50%. Bindet leicht an Plasmaproteine (ca. 3%). Bei intravenöser Verabreichung t1 / 2
2 h von den Nieren ausgeschieden. Ambien (Pamba) hat einen ähnlichen Aminosäuremechanismus für Wirkung und Eigenschaften. Durch die Hemmung der Fibrinolyse ist auch kontikal. Es hemmt direkt Fibrinolysin wie eine Reihe anderer proteolytischer Enzyme (Trypsin, Chymotrypsin, Kallikrein).
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