Fondaparinuxnatrium (Fondaparinuxnatrium)

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Produkte, die Fondaparinux (Fondaparinux-Natrium, ATX-Code (ATC) B01AX05) enthalten:

Arixtra (Fondaparinux) - offizielle Gebrauchsanweisung. Das Medikament ist ein Rezept, Informationen sind nur für medizinisches Fachpersonal bestimmt!

Klinisch-pharmakologische Gruppe:

Direkt wirkendes Antikoagulans - selektiver Faktor Xa-Inhibitor

Pharmakologische Wirkung

Antithrombotikum Synthetischer selektiver Inhibitor von aktiviertem Faktor X (Xa). Die antithrombotische Aktivität ist das Ergebnis der durch Antithrombin III vermittelten selektiven Hemmung von Faktor Xa. Durch selektive Bindung an Antithrombin III potenziert Fondaparinux-Natrium (etwa 300-fach) die anfängliche Neutralisierung von Faktor Xa durch Antithrombin III. Der neutralisierende Faktor Xa unterbricht die Gerinnungskette und hemmt sowohl die Thrombinbildung als auch die Thrombusbildung. Natriumfondaparinux inaktiviert kein Thrombin (aktivierten Faktor IIa) und wirkt sich nicht auf Thrombozyten aus.

Bei einer Dosis von 2,5 mg beeinflusst Arixtra die Ergebnisse herkömmlicher Gerinnungstests wie APTT, aktivierte Gerinnungszeit (ABC) oder Prothrombinzeit / INR im Blutplasma oder Blutungszeit oder fibrinolytische Aktivität nicht. In seltenen Fällen wurde jedoch von einer Verlängerung der APTT bei Anwendung von Fondaparinux in einer Dosierung von 2,5 mg berichtet.

Fondaparinux reagiert nicht mit dem Serum von Patienten mit Typ II-Heparin-induzierter Thrombozytopenie.

Die Pharmakodynamik / Pharmakokinetik von Fondaparinux wird durch seine Plasmakonzentrationen bestimmt, ausgedrückt als Anti-Xa-Faktor-Aktivität. Nur Fondaparinux kann für die Eichung der Anti-Xa-Aktivität verwendet werden. Zu diesem Zweck ist der internationale Standard von Heparin oder Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht nicht geeignet. Das Ergebnis dieser Kalibrierung ist der Ausdruck der Konzentration von Fondaparinux in mg der Kalibrierung von Fondaparinux / l.

Pharmakokinetik

Nach der s / c-Verabreichung wird Fondaparinux-Natrium vollständig und schnell von der Injektionsstelle absorbiert (absolute Bioverfügbarkeit von 100%). Nach einer einmaligen SC-Injektion des Arzneimittels in einer Dosis von 2,5 mg bei jungen gesunden Freiwilligen wurde die Cmax im Blutplasma 2 Stunden nach der Verabreichung erreicht und betrug durchschnittlich 0,34 mg / l. Plasmakonzentrationen der Hälfte der obigen Cmax wurden 25 Minuten nach der Verabreichung erreicht.

Bei gesunden älteren Menschen ist die Pharmakokinetik von Fondaparinux im Dosisbereich von 2–8 mg sc linear. Mit der Einführung von 1 Mal pro Tag wird Css in 3-4 Tagen erreicht, während die Werte für Cmax und AUC um das 1,3fache steigen.

Die durchschnittlichen pharmakokinetischen Parameter von Fondaparinux im Gleichgewicht bei Patienten, die Substitutionsoperationen am Hüftgelenk unterzogen und Arikstra in einer Dosis von 2,5 mgv Tag erhielten, waren: Cmax - 0,39 mg / l (31%), Tmax - 2,8 Stunden (18%) und Cmin - 0,14 mg / l (56%).

Bei älteren Patienten, die wegen einer Hüftgelenksfraktur operiert wurden und die Arikstra in einer Dosis von 2,5 mg pro Tag erhielten, betrug die Konzentration von Fondaparinux im Gleichgewichtszustand: Cssmax - 0,50 mg / l (32%), Cssmin - 0,19 mg / l (58%).

Bei Patienten mit Symptomen einer tiefen Venenthrombose oder Lungenembolie wurde die Dosisanpassung von Arikster abhängig vom Körpergewicht vorgenommen: Bei einem Körpergewicht von weniger als 50 kg wurde eine Dosis von 5 mg verabreicht, bei einem Körpergewicht von 50-100 mg - 7,5 mg und einem Körpergewicht von mehr als 100 kg. 10 mg. Diese Dosisanpassung lieferte in allen Gewichtsgruppen ähnliche Cmax und Cmin.

Bei gesunden Erwachsenen ist Fondaparinux nach der Injektion von f / c oder IV so verteilt, dass der größte Teil im Blut und nur eine geringe Menge in der extravenösen Flüssigkeit vorliegt. Vd beträgt 7-11 Liter. In vitro bindet Fondaparinux zu einem hohen Grad (mindestens 94%) spezifisch an das ATIII-Protein. Die Bindung von Fondaparinux an andere Plasmaproteine ​​(einschließlich Thrombozytenfaktor IV und rote Blutkörperchen) ist unbedeutend.

In vivo wurde der Metabolismus von Fondaparinux nicht untersucht Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion wird der größte Teil der verabreichten Dosis unverändert im Urin ausgeschieden.

Fondaparinux wird in unveränderter Form hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Bei gesunden Menschen werden 64-77% der Dosis innerhalb von 72 Stunden mit dem Urin ausgeschieden, T1 / 2 beträgt bei jungen Gesunden etwa 17 Stunden und bei älteren Gesunden etwa 21 Stunden. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt die durchschnittliche Clearance von Fondaparinux 7,82 ml / min.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird Fondaparinux langsamer ausgeschieden, da es wird hauptsächlich in unveränderter Form von den Nieren ausgeschieden. Bei Patienten, die nach einem chirurgischen Eingriff wegen einer Hüftfraktur oder wegen eines Hüftgelenkersatzes prophylaktisch behandelt wurden, ist die Gesamtclearance von Fondaparinux bei mildem Nierenversagen um 25% niedriger (CK 50-80 ml / min), bei mäßigem Nierenversagen um 40% niedriger Grad (CC 30-50 ml / min) und 55% niedriger bei schwerer Niereninsuffizienz (CC weniger als 30 ml / min) im Vergleich zu Raten bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die Werte des letzten T1 / 2 waren 29 Stunden bei Nierenversagen mäßigen Ausmaßes, mit schwerem Grad - 72 Stunden.

Ein ähnlicher Zusammenhang zwischen der Clearance von Fondaparinux und dem Schweregrad des Nierenversagens wurde bei der Behandlung von Patienten mit tiefer Venenthrombose beobachtet. Im pharmakokinetischen Modell wurden Daten an Patienten mit einer QS von weniger als 23,5 ml / min verwendet, die sich einer Operation der unteren Extremitäten unterzogen und Fondaparinux erhielten. Als Ergebnis der pharmakokinetischen Modellierung wurde gezeigt, dass die Anwendung von Fondaparinux bei Patienten mit CC von 20 bis 30 ml / min bei einer Dosis von 1,5 mg pro Tag oder 2,5 mg jeden zweiten Tag der bei Patienten mit leichter und mäßiger Schwere der Niereninsuffizienz entspricht (CC 30-80 ml / min), die das Medikament in einer Dosis von 2,5 mg pro Tag erhalten.

Aufgrund der begrenzten verfügbaren Daten sollte Arixtra bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz nicht angewendet werden.

Es wird angenommen, dass sich die Konzentration an freiem Fondaparinux im Plasma nicht ändert, wenn ein leichter oder mäßiger Grad an Leberfunktionsstörungen vorliegt. Daher ist es aufgrund der Pharmakokinetik bei diesen Patienten nicht erforderlich, die Dosis anzupassen. Nach einer einmaligen Injektion von Fondaparinux bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mit mäßigem Schweregrad (Child-Pugh-Funktionsklasse B) sanken Cmax und AUC im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion um 22-39%. Die Abnahme der Plasmafondaparinuxkonzentration wird durch eine Abnahme der Bindung an Antithrombin III aufgrund der verringerten Plasmaspiegel dieses Enzyms bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erklärt, die zu einer Erhöhung der Nierenfondaparinux führt. Die Pharmakokinetik von Fondaparinux mit schwerem Leberversagen wurde nicht untersucht.

Forschungen zur Verwendung von Fondaparinux-Natrium bei Kindern und Jugendlichen unter 17 Jahren wurden nicht durchgeführt.

Bei Patienten über 75 Jahre verzögert sich die Fondaparinux-Ausscheidung. Mit der Einführung von Fondaparinux in einer Dosis von 2,5 mg prophylaktisch nach einer Operation bei einer Hüftgelenksfraktur oder einem Hüftgelenksersatz war die Gesamtclearance von Fondaparinux bei Patienten über 75 Jahren im Vergleich zu Patienten unter 65 Jahren um etwa 25% geringer. Ein ähnlicher Zusammenhang zwischen Fondaparinux-Clearance und Alter wurde bei Patienten mit tiefer Venenthrombose beobachtet.

Bei der Anpassung der Dosis an das Körpergewicht zeigten sich keine Unterschiede in der Pharmakokinetik nach Geschlecht.

Es wurden keine geplanten pharmakokinetischen Studien bei Personen verschiedener Rassen durchgeführt. Bei Tests, an denen gesunde Personen asiatischer Abstammung (Japan) teilnahmen, wurden jedoch keine Unterschiede im pharmakokinetischen Profil im Vergleich zu gesunden Menschen der weißen Rasse festgestellt. Es gab keine Unterschiede in der Clearance des Arzneimittels zwischen Patienten der kaukasischen und negativen Gruppe, die sich einer orthopädischen Operation unterzogen hatten.

Bei Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg ist die Gesamtclearance von Fondaparinux um etwa 30% reduziert.

Indikationen für die Verwendung des Medikaments ARIKSTRA

• Prävention venöser thromboembolischer Komplikationen bei Patienten, die sich "großen" orthopädischen Operationen an den unteren Gliedmaßen unterziehen (einschließlich bei Frakturen des Hüftgelenks, einschließlich Langzeitprophylaxe in der postoperativen Phase; Operation zum Ersatz des Kniegelenks; Operation zum Ersatz des Hüftgelenks);
• Prävention venöser thromboembolischer Komplikationen bei Patienten, die sich einer Bauchoperation unterziehen und die Gefahr von thromboembolischen Komplikationen haben;
• Prävention venöser thromboembolischer Komplikationen bei Patienten mit einem hohen Risiko für solche Komplikationen, die während der akuten Phase der Erkrankung längere Bettruhe zeigen;
• Behandlung der akuten tiefen Venenthrombose;
• Behandlung akuter Lungenthromboembolien;
• Behandlung des akuten Koronarsyndroms, dessen Manifestation instabile Stenokardie oder Myokardinfarkt ohne ST-Segmenterhöhung ist, um einen kardiovaskulären Tod, einen Myokardinfarkt oder eine refraktäre Ischämie zu verhindern;
• Behandlung des akuten Koronarsyndroms, dessen Manifestation ein Myokardinfarkt mit erhöhtem ST-Segment ist, um den Tod zu verhindern, einen wiederkehrenden Myokardinfarkt bei Patienten, die eine thrombolytische Therapie erhalten, oder Patienten, die anfangs keine Reperfusionstherapie erhalten haben.

Dosierungsschema

Subkutan wird das Medikament abwechselnd in die linke und rechte anterolaterale und in die linke und rechte posterolaterale Bauchwand injiziert. Um den Verlust des Arzneimittels zu vermeiden, sollten vor der Injektion keine Luftblasen aus der Fertigspritze entfernt werden. Die Nadel sollte in voller Länge senkrecht zur Hautfalte eingeführt und zwischen Daumen und Zeigefinger festgeklemmt werden. Die Hautfalte wird während der gesamten Verabreichung nicht geöffnet.

Das Medikament Arixtra sollte nur unter Aufsicht eines Arztes verwendet werden. Der Patient darf subkutane Injektionen nur dann selbständig verabreichen, wenn der Arzt dies als notwendig erachtet, mit obligatorischer Nachuntersuchung durch einen Arzt und nur nach Durchführung einer entsprechenden Ausbildung in der Technik der subkutanen Injektion.

Bei intravenöser Verabreichung (erste Dosis nur bei Patienten mit Myokardinfarkt mit Erhöhung des ST-Segments) wird das Arzneimittel in seiner ursprünglichen Form in den Katheter eingeführt oder in kleinen Volumina mit einer 0,9% igen Natriumchloridlösung (25 ml oder 50 ml) verdünnt. Um den Verlust des Arzneimittels zu vermeiden, sollten vor der Injektion keine Luftblasen aus der Fertigspritze entfernt werden. Nach der Injektion sollte der Katheter mit einer ausreichenden Menge Salzlösung gespült werden, um die Abgabe einer vollen Dosis des Arzneimittels sicherzustellen. Mit der Einführung von Mini-Behältern sollte die Infusion innerhalb von 1-2 Minuten durchgeführt werden.

Prävention venöser thromboembolischer Komplikationen

Orthopädische und abdominale Chirurgie: Die empfohlene Dosis von Arikstra beträgt 2,5 mg subkutan 1 Mal pro Tag nach der Operation.

Die Anfangsdosis wird frühestens 6 Stunden nach Abschluss der Operation verabreicht, sofern die Hämostase konstant ist.

Die Behandlung wird während des Zeitraums eines erhöhten Risikos venöser thromboembolischer Komplikationen fortgesetzt, normalerweise bis der Patient in den ambulanten Modus übergegangen ist, mindestens 5-9 Tage lang. Die Erfahrung zeigt, dass bei Patienten, die sich einem chirurgischen Eingriff wegen einer Hüftfraktur unterziehen, das Risiko für venöse thromboembolische Komplikationen mehr als 9 Tage beträgt. Für diese Patienten muss entschieden werden, die prophylaktische Anwendung von Arikstra auf 24 Tage auszudehnen.

Patienten mit einem hohen Risiko für thromboembolische Komplikationen: Die empfohlene Dosis von Arikstry beträgt 2,5 mg subkutan 1 Mal pro Tag. Die Behandlungsdauer beträgt in diesem Fall 6 bis 14 Tage.

Behandlung der akuten tiefen Venenthrombose und der akuten Lungenthromboembolie: Die empfohlene Dosis von Arikstra für die subkutane Verabreichung 1 Mal pro Tag beträgt 5 mg für Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg; für Patienten mit einem Körpergewicht von 50-100 kg - 7,5 mg; für Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 100 kg - 10 mg.

Die Behandlungsdauer beträgt mindestens 5 Tage. Die Behandlung sollte nicht früher beendet werden, als es möglich ist, auf eine angemessene Therapie mit oralen Antikoagulanzien umzusteigen (MHO-Werte von 2 bis 3). Es ist auch notwendig, Vitamin K-Antagonisten so früh wie möglich, normalerweise nicht später als 72 Stunden, in die Behandlung einzubringen. Die Dauer des Arikstry-Kurses beträgt normalerweise 5 bis 9 Tage.

Behandlung von instabilen Stenokardien / Myokardinfarkt ohne Erhöhung des ST-Segments: Die empfohlene Dosis beträgt 2,5 mg subkutan 1 Mal pro Tag. Die Behandlung sollte so schnell wie möglich nach der Diagnose beginnen und 8 Tage oder bis zur Entlassung des Patienten andauern.

Um das Blutungsrisiko zu minimieren, sollte eine geplante perkutane Koronarintervention (PCI) möglichst frühestens 24 Stunden nach der letzten Fondaparinux-Dosis durchgeführt werden. Wenn der CHKB weniger als 6 Stunden nach der letzten Dosis von Arikstra verabreicht wird, sollte die Dosis von unfraktionierten Heparinen reduziert werden (falls zutreffend).

Die Wiederaufnahme der Einführung von Arikstra nach Entfernung des Katheters sollte anhand des klinischen Zustands des Patienten bestimmt werden. In klinischen Studien wurde die Fondaparinux-Behandlung frühestens 3 Stunden nach Entfernung des Katheters wieder aufgenommen.

Bei der Durchführung einer Koronararterien-Bypassoperation (CABG) wird Arikstru möglichst nicht innerhalb von 24 Stunden vor der Operation und innerhalb von 48 Stunden nach CABG verabreicht.

Behandlung des Myokardinfarkts mit Erhöhung des ST-Segments: Die empfohlene Dosis beträgt 2,5 mg einmal täglich. Die erste Dosis wird intravenös verabreicht, alle anschließend - subkutan. Die Behandlung sollte so schnell wie möglich nach der Diagnose beginnen und 8 Tage oder bis zur Entlassung des Patienten andauern.

Um das Blutungsrisiko zu minimieren, sollte die geplante CHKB möglichst frühestens 24 Stunden nach der letzten Fondaparinux-Dosis durchgeführt werden. Wenn CHKB weniger als 6 Stunden nach der letzten Dosis von Arikstry verabreicht wird, sollte die Dosis von unfraktionierten Heparinen reduziert werden (falls zutreffend).

Die Wiederaufnahme der Einführung von Arikstra nach Entfernung des Katheters sollte anhand des klinischen Zustands des Patienten bestimmt werden. In klinischen Studien wurde die Fondaparinux-Behandlung frühestens 2 Stunden nach Entfernung des Katheters wieder aufgenommen.

Bei der Durchführung einer CABG-Operation wird Arixtra möglichst nicht innerhalb von 24 Stunden vor der Operation und innerhalb von 48 Stunden nach der CABG verschrieben.

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung ist Ariksstra nicht erforderlich. Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen sollten Arikstru mit Vorsicht verschrieben werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit CC> 30 ml / min zur Prävention venöser Thromboembolien ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit einer QS von 20 bis 30 ml / min sowie bei Patienten, bei denen die Anwendung von Fondaparinux das Risiko der Anwendung übersteigt, beträgt die empfohlene Dosis des Arzneimittels 1,5 mg pro Tag oder 2,5 mg alle 48 Stunden.

Bei Patienten, die sich einer Operation unterziehen, muss der Zeitpunkt der ersten Gabe von Arikstry genau beobachtet werden.

Bei der Behandlung venöser Thromboembolien bei Patienten mit QS> 30 ml / min ist keine Dosisanpassung von Arikstra erforderlich. Patienten mit QC 1/10), häufig (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Fondaparinux-Natrium

Russischer Name

Lateinischer Name

Brutto-Formel

Pharmakologische Gruppe

CAS-Code

Typischer klinischer und pharmakologischer Artikel 1

Pharmazeutische Wirkung Der synthetische Inhibitor von aktiviertem Faktor X (Xa), antithrombotische Aktivität, ist das Ergebnis der selektiven Inhibierung von Faktor Xa, die durch Antithrombin III vermittelt wird. Durch selektive Bindung an Antithrombin III wird die anfängliche Neutralisierung von Faktor Xa durch Antithrombin III (etwa 300-fach) verstärkt. Der neutralisierende Faktor Xa unterbricht die Gerinnungskette und hemmt sowohl die Thrombinbildung als auch die Thrombusbildung. Es deaktiviert kein Thrombin (aktivierten Faktor IIa) und hat keine antiaggregatorischen Wirkungen auf Blutplättchen. Bei einer Dosis von 2,5 mg hat dies keinen Einfluss auf die Ergebnisse der Gerinnungstests (APTT, aktivierte Gerinnungszeit, Prothrombinzeit, international normalisiertes Verhältnis im Blutplasma), Blutungszeit oder fibrinolytische Aktivität. Verursacht keine Kreuzreaktionen mit dem Serum von Patienten mit Heparin-induzierter Thrombozytopenie.

Pharmakokinetik. Nach der s / c-Injektion wird die Injektion vollständig und schnell aufgenommen (absolute Bioverfügbarkeit von 100%). Mit einem einzigen s / zur Einführung von 2,5 mg C_max - 0,34 mg / l, TC_max - 2 Stunden TC_max50% bis 25 min. Im Dosisbereich von 2–8 mg ist die Pharmakokinetik linear. Mit einer einmaligen Injektion pro Tag wird nach 3-4 Tagen eine stabile Gleichgewichtskonzentration mit einem Anstieg des 1,3-fachen der C-Werte erreicht_maxund AUC. Das Verteilungsvolumen ist begrenzt. In vitro bindet Fondaparinux-Natrium stark und spezifisch an das Antithrombin-III-Protein, und der Bindungsgrad hängt von der Konzentration der Substanz im Blutplasma ab (98,6–97% im Konzentrationsbereich von 0,5–2 mg / l). Verbindung mit anderen Plasmaproteinen inkl. mit Thrombozytenfaktor IV ist vernachlässigbar. Durchdringt die Milch von Ratten (Daten über das Eindringen in die Milch einer aufstrebenden Frau liegen nicht vor). Die endgültige Beurteilung des Natriummetabolismus von Fondaparinux wurde nicht durchgeführt, es wurden jedoch keine aktiven Metaboliten gefunden_1/2 - 17 Stunden, bei älteren Menschen - 21 Stunden, unverändert über die Nieren ausgeschieden (64–77%). Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, ist die Clearance um das 1,2- bis 1,4-fache niedriger als bei Patienten unter 65 Jahren. Bei chronischem Nierenversagen ist die Plasma-Clearance bei Patienten mit leicht ausgeprägtem Nierenversagen (CK 50–80 ml / min) um das 1,2–1,4-fache und bei mäßig schweren Patienten (CK 30–50 ml / min) um das 2fache niedriger. Bei schwerem CRF (CC weniger als 30 ml / min) ist die Plasma-Clearance 5-mal niedriger als bei normaler Nierenfunktion. T_1/2mit mittelschwerem Nierenversagen - 29 Stunden und 72 Stunden - mit schwerem. Die Plasmaclearance steigt mit dem Körpergewicht (eine Zunahme von 9% pro 10 kg). Pharmakokinetische Parameter hängen nicht von Geschlecht und Rasse ab.

Hinweise. Prävention venöser thromboembolischer Komplikationen bei ausgedehnten orthopädischen Operationen an den unteren Extremitäten (Hüftfraktur, einschließlich längerer postoperativer Prophylaxe, prothetischer Knie- oder Hüftgelenke). Prävention venöser thromboembolischer Komplikationen bei Bauchoperationen mit Risikofaktoren für solche Komplikationen. Prävention venöser thromboembolischer Komplikationen mit hohem Risiko für solche Komplikationen und Notwendigkeit einer längeren Bettruhe während der akuten Phase der Erkrankung. Behandlung der akuten tiefen Venenthrombose. Behandlung der akuten Lungenthromboembolie. Behandlung des akuten Koronarsyndroms: instabile Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne Erhöhung des ST-Segments zur Prävention von kardiovaskulärem Tod, Myokardinfarkt oder refraktärer Ischämie; Myokardinfarkt mit ST-Streckenanhebung zur Prävention kardiovaskulärer Todesfälle, rezidivierender Myokardinfarkt bei Patienten, die eine thrombolytische Therapie erhalten oder anfangs keine Reperfusionstherapie erhalten.

Gegenanzeigen. Überempfindlichkeit, aktive klinisch signifikante Blutung, akute bakterielle Endokarditis, schwerer CRF (CK <30 ml / min), mit Blutungsrisiko verbundene Zustände (einschließlich Hämophilie, Thrombozytopenie, Hypokoagulation, Willebrand-Krankheit), Magengeschwür Zwölffingerdarmgeschwür in st. Verschlimmerungen, Hirnblutungen, zerebrales vaskuläres Aneurysma, unkontrollierte arterielle Hypertonie Heparin, Heparinoide oder Glycoprotein-IIb / IIIa-Rezeptorantagonisten, Typ II-Heparin-induzierte Thrombozytopenie (klinische Erfahrung Anwendung fehlt).

Mit sorgfalt. Erhöhtes Blutungsrisiko (angeborene oder erworbene Störungen der Blutstillung, einschließlich Thrombozytenzahl unter 50.000 / ul, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Körpergewicht unter 50 kg, schweres Leberversagen, kürzlich aufgetretene intrakranielle Blutung, Zustand nach Operationen am Gehirn oder Rückenmark oder bei ophthalmologischen Operationen, fortgeschrittenes Alter, chronisches Nierenversagen (CK 30–50 ml / min), Alter bis zu 18 Jahre, Schwangerschaft, Stillzeit.

Dosierung P / c (tief), 2,5 mg 1 Mal pro Tag nach der Operation. Die Anfangsdosis wird 6 Stunden nach Abschluss der Operation verabreicht, vorausgesetzt, die Hämostase ist abgeschlossen. Die Behandlungsdauer beträgt 5–9 Tage.

Bei Patienten über 75 Jahren und / oder einem Körpergewicht von weniger als 50 kg und / oder mit mäßig eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 30-50 ml / min) muss der Zeitpunkt der ersten Injektion des Arzneimittels strikt eingehalten werden.

Die Einführung des Arzneimittels erfolgt in der Position des Patienten "liegend". Die Injektionsstellen sind abwechselnd linke und rechte anterolaterale und linke und rechte posterolaterale Bauchwand. Um den Verlust des Medikaments zu vermeiden, sollte die Luftblase vor der Injektion nicht aus einer Fertigspritze entfernt werden. Die Nadel sollte in voller Länge senkrecht zur Hautfalte eingeführt und zwischen Daumen und Zeigefinger festgeklemmt werden. Die Hautfalte wird während der gesamten Verabreichung nicht geöffnet.

Nebenwirkungen Oft - Blutungen, Müdigkeit oder Schwäche. Weniger häufig - Fieber, Übelkeit, Blutdruckabfall. Weniger häufig - Schwindel, Kopfschmerzen, allergische Reaktionen; sukrovichnoe Ausfluss aus der postoperativen Wunde, Schwellung, Hautausschlag oder Juckreiz; Dyspepsie (einschließlich Verstopfung, Durchfall), Bauchschmerzen, Thrombozytopenie, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen; Hautreizung, Schmerzen, Ekchymose / Hämatom und Hyperämie an der Injektionsstelle.

Überdosis Symptome: Blutungen.

Behandlung: Entfernung des Medikaments, chirurgische Hämostase, Ersatz von Blutverlust, Transfusion von frischem Plasma, Plasmaaustausch.

Interaktion Orale Antikoagulanzien (Warfarin), ASS, NSAIDs (Piroxicam) und Digoxin beeinflussen die Pharmakokinetik des Arzneimittels nicht. Desirudin, Fibrinolytika, Glycoprotein IIb / IIIa-Rezeptor-Antagonisten, Heparin, Heparinoide oder Heparine mit niedrigem Molekulargewicht - Blutungsgefahr.

Wenn zur Fortsetzung von Heparin oder Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht eine prophylaktische Behandlung erforderlich ist, sollte die erste Injektion einen Tag nach der letzten Injektion verabreicht werden.

Wenn eine Erhaltungsbehandlung mit Vitamin-K-Antagonisten erforderlich ist, sollte die Arzneimittelbehandlung fortgesetzt werden, bis der Zielwert des international normalisierten Verhältnisses erreicht ist.

Das Medikament hemmt die Enzyme der Cytochrom P450-Gruppe in vitro nicht, weshalb wir nicht erwarten sollten, dass seine Wechselwirkung mit anderen Medikamenten auf diesem Niveau auftritt.

Besondere Anweisungen. Die Wirksamkeit und Anwendungssicherheit nach 9 Tagen wurde nicht nachgewiesen. Falls notwendig, sollte eine längere Behandlung mit Antikoagulanzien des Patienten auf Arzneimittel übertragen werden, für die Erfahrung mit der Langzeitanwendung besteht.

Das Medikament ist nur für den Gebrauch bestimmt. Geben Sie nicht das / m ein.

ASS und andere NSAIDs, Dipyridamol, Sulfinpirazon, Ticlopidin, Clopidogrel und andere Arzneimittel, die die Thrombozytenaggregation reduzieren, sollten mit Vorsicht angewendet werden. Wenn eine Kombinationstherapie unvermeidbar ist, sollte sie unter strenger Kontrolle des Blutgerinnungssystems durchgeführt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels mit der Durchführung einer Epiduralanästhesie oder einer Spinalpunktion können Epidural- oder Spinalhämatome nicht ausgeschlossen werden, die zu einer langfristigen oder dauerhaften Lähmung führen können. Dies sind extrem seltene Ereignisse, aber das Risiko kann durch die postoperative Verwendung von Epiduralkathetern oder die gleichzeitige Einführung anderer Arzneimittel, die die Hämostase beeinflussen, leicht erhöht werden.

Bei älteren Patienten treten häufiger Blutungen auf als bei jüngeren Menschen.

Patienten, die weniger als 50 kg wiegen, entwickeln häufiger Blutungen. Die Ausscheidung von Fondaparinux-Natrium nimmt mit dem Körpergewicht ab.

Das Blutungsrisiko steigt mit CC um weniger als 50 ml / min.

Aufgrund des Mangels an Gerinnungsfaktoren bei Patienten mit schwerer Lebererkrankung steigt das Blutungsrisiko.

Die Kontrolle der Thrombozytenzahl wird zu Beginn und am Ende der medikamentösen Behandlung empfohlen. Dies ist besonders wichtig in Fällen, in denen eine unterstützende Behandlung mit Heparin oder niedermolekularen Heparinen geplant ist.

Aufgrund fehlender Verträglichkeitstests sollte das Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Vor der Anwendung sollte die Lösung visuell auf Abwesenheit von suspendierten Partikeln und Verfärbung geprüft werden.

Klinische Erfahrungen mit dem Medikament bei schwangeren Frauen liegen nicht vor, und Tierversuche sind aufgrund der begrenzten Studiendauer unzureichend.

Während des Behandlungszeitraums muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn potenziell gefährliche Aktivitäten ausgeführt werden, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit erfordern.

[1] Das staatliche Arzneimittelregister. Offizielle Ausgabe: in 2 t.-M.: Medical Council, 2009. - Bd. 2, S. 1 - 568 S.; Teil 2 - 560 s.

Handelsnamen von Arzneimitteln mit dem Wirkstoff

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Antikoagulans Arixtra: Gebrauchsanweisungen, Bewertungen, Analoga

Natriumfondaparinux (Handelsname Arixtra) ist ein medizinisches Produkt in Form einer klaren, farblosen Lösung. Es ist ein direkt wirkendes Antikoagulans und ein selektiver Inhibitor von Faktor Xa.

Dieses Medikament ist in Form einer Lösung zur subkutanen Verabreichung erhältlich. Es wird in Spritzen abgegeben, die jeweils 5 mg Natrium Stockpain Fund und weitere Bestandteile enthalten:

• Natriumchlorid;
• Wasser zur Injektion;
• Salzsäure;
• Natriumhydroxid.

Pharmakologisches Profil

Arixtra ist ein Pentasaccharid, das synthetisch erhalten wird. Es ist in der Lage, selektiv an Antithrombin III zu binden, wodurch die Inaktivierung des X-Faktors des Homöostasesystems katalysiert wird.

Aufgrund der Inaktivierung wird der Thromboseprozess im Stadium der Thrombinbildung beendet. Die Verwendung des Arzneimittels beeinflusst die fibrinolytische Aktivität und die Dauer der Blutung nicht.

Fondaparinux hat keine Wirkung auf Blutplättchen und verursacht keine verschiedenen Kreuzreaktionen. Die therapeutische Dosis des Arzneimittels ändert nicht die Ergebnisse von Gerinnungstests wie APTT, ABC und INR. In seltenen Fällen kommt es bei einer übermäßigen Einnahme des Arzneimittels (mehr als 2,5 mg) zu einer Verlängerung der APTT.

Nach der subkutanen Inokulation wird der Wirkstoff vollständig von der Injektionsstelle absorbiert. Die maximale Sättigung des Arzneimittels im Blutplasma wird zwei Stunden nach seiner Verabreichung beobachtet.

Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt fünfundzwanzig Minuten nach der Inokulation. Der größte Teil des Arzneimittels ist im Blut lokalisiert und nur eine geringe Menge befindet sich in der extravenösen Flüssigkeit.

Die aktive Komponente des Arzneimittels ist zu 94% mit dem AT III-Protein assoziiert. Fondaparinux bindet in geringen Mengen an andere Plasmaproteine.

In vivo-Bedingungen wurde der Metabolismus des Arzneimittels nicht untersucht, da die Medikation während des normalen Funktionierens der Nieren zusammen mit Urin in einer nicht umgesetzten Form ausgeschieden wird.

In einem gesunden Körper werden etwa 75% des Arzneimittels für 72 Stunden von den Nieren ausgeschieden.

Wirkmechanismus

Die antithrombotische Aktivität des Arzneimittels ist eine Folge der selektiven Unterdrückung von Faktor Xa. Der Wirkungsmechanismus des Arzneimittels besteht in der partiellen Bindung an das AT III-Protein, wodurch die Fähigkeit zur Neutralisierung von Faktor Xa erhöht wird.

Die Neutralisierung führt zur Hemmung der Bildung von Thromben und Thrombin. Der Wirkstoff inaktiviert kein Thrombin und hat keine Wirkung auf Blutplättchen.

Indikationen und Kontraindikationen für die Verwendung

Arikstru verwendet in den folgenden Fällen:

• zur Vorbeugung von thromboembolischen Komplikationen bei Patienten, die sich einer schweren orthopädischen Operation an den unteren Gliedmaßen unterzogen haben;
• das Vorhandensein eines schweren Koronarsyndroms, das sich durch periodische Angina oder einen Herzinfarkt äußert;
• Lungenarterienblockade;
• akute tiefe Venenthrombose;
• Therapie der Venenblockade bei nichtoperativen Patienten;
• akutes pathognomonisches Syndrom der oberflächlichen Venen der unteren Extremitäten ohne Blockierung der tiefen Venen;
• Behandlung akuter Lungenthromboembolien.

Das Medikament ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

• aktive klinische Blutung;
• schwere mikrobielle Endokarditis;
• hohe Empfindlichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels;
• schweres Stadium der Niereninsuffizienz.

Mit besonderer Sorgfalt wird das Medikament bei folgenden Erkrankungen und Zuständen verschrieben:

• hohe Blutungswahrscheinlichkeit;
• angeborene oder erworbene Zerstörung des Blutgerinnungssystems (Blutung);
• akute Lochfehlerkrankungen des Magens und des Zwölffingerdarms;
• zuvor übertragene intrakranielle Hämarthrose;
• kürzlich durchgeführte Augenchirurgie;
• Patienten mit einem Alter von mehr als 75 Jahren.

Gebrauchsanweisung

Die Verwendung des Arzneimittels sollte nur unter strenger Aufsicht eines Arztes erfolgen. Das Medikament wird durch subkutane oder intravenöse Inokulation verwendet. Orte für die subkutane Verabreichung sind die linke und rechte anterolaterale Oberfläche der Gesichtsbauchwand.

Zur intravenösen Inokulation wird das Arzneistoff in einem Katheter oder in einem Behälter mit Natriumchlorid (0,9%) gesammelt, in dem die Zubereitung verdünnt werden muss.

Nach der Injektion wird der Katheter mit einer großen Menge Salzlösung gespült.

Bei Mini-Behältern erfolgt die Infusion für 1-2 Minuten.

Die Dosierung des Medikaments hängt von den therapeutischen Zielen ab:

1. Venöse Blockierungskomplikationen. Die empfohlene Dosis des Arzneimittels beträgt 2,5 mg, wobei die Impfung einmal täglich erfolgt. Die Behandlung wird während der gesamten Phase des hohen Risikos einer venösen Thromboembolie (mindestens sechs bis neun Tage) durchgeführt. Bei Patienten, die nach Knochenbrüchen operiert wurden, beträgt die medikamentöse Behandlung 10-15 Tage.
2. Lungenembolie und tiefe Venenthrombose. Die Dosis von Arikstra für Patienten mit einem Gewicht von 50-100 kg beträgt 7,5 mg. Patienten mit einer Masse über 100 kg injizierten 10 mg der Arzneimittellösung subkutan. Die Therapie wird für sechs bis sieben Tage durchgeführt und stoppt zum Zeitpunkt der Übergabe des Patienten, um orale Antikoagulanzien zu erhalten.
3. Periodische Angina pectoris und Herzinfarkt ohne Erhöhung des ST-Segments. Die verschriebene Dosis des Arzneimittels wird einmal täglich in einer Menge von 2,5 mg subkutan beimpft. Die Behandlung wird acht Tage lang durchgeführt.

So machen Sie einen Schuss in den Bauch:

Überdosierung und Nebenwirkungen

Eine Überdosis von Medikamenten kann zu Blutungen führen. In diesem Fall müssen Sie die Einführung des Medikaments abbrechen. Die Blutung wird durch chirurgische Hämostase, Plasmapherese und Transfusion von frischem Blutplasma gestoppt.

Mögliche Nebenwirkungen:

• hämatopoetisches System: Blutung (einschließlich intracerebral und intracranial), Thalassämie, Thrombozytopenie, Blutungsstörung, Blutplättchenanomalie;
• Stoffwechsel: Hypokaliämie;
• Verdauungssystem: Erbrechen, Übelkeit, Gastritis, Dyspepsie;
• Atmungssystem: Atemnot, Husten (in seltenen Fällen).

Besondere Anweisungen

Bei der Verwendung des Arzneimittels zur Vermeidung von Komplikationen nach der Operation ist es unbedingt erforderlich, die Zeit einzuhalten, während der die Impfung der Anfangsdosis des Arzneimittels erfolgt (sechs Stunden nach der Operation).

Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, wird das Medikament mit Vorsicht verschrieben, da Blutungen wahrscheinlich sind. Gleiches gilt für die Verwendung des Arzneimittels bei schwerer Leberzerstörung.

Bezüglich der Verwendung des Arzneimittels bei Kindern basiert die Ernennung von 0,1 mg des Arzneimittels pro kg Körpergewicht auf der gleichen Exposition wie bei Erwachsenen bei der Behandlung der tiefen Venenthrombose.

Arixtra wird nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit verschrieben.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Klinische Studien haben gezeigt, dass die kombinierte Anwendung von Fondaparinux-Natrium mit Antithrombozytenagenten, oralen Antikoagulanzien und Herzglykosiden keinen Einfluss auf die Pharmakodynamik und Pharmakokinetik hat.

Es wird nicht empfohlen, Arikstru mit anderen Arzneimitteln zu mischen, da keine Daten zur Verträglichkeit vorliegen.

Es gibt eine Meinung...

Bewertungen von Praktizierenden und deren Patienten, die das Medikament Arixtra einnahmen.

Sehr wirksames Medikament, aber bei unsachgemäßer Anwendung kann es zu Blutungen kommen. Ich verschreibe es nur nach eingehender Untersuchung der Patienten und folge strikt dem Injektionsprozess.

Antonina Michailowna

Arixtra hat einen positiven Effekt, aber der einzige Nachteil ist, dass es Nebenwirkungen hat. Ich empfehle nicht, sich ohne Termin und Kontrolle eines Arztes unabhängig zu bewerben.

Evgeny Anatolyevich

Mir wurde dieses Medikament injiziert, als sie eine akute Thrombose entdeckten. Es gab keine Nebenwirkungen, aber der Gesundheitszustand war nicht sehr gut. Ich erhielt einmal täglich 2,5 mg der Droge.

Elena

Meinem Mann wurde dieses Medikament viermal injiziert (er hatte einen Unfall und mehrere Operationen). Aber schon ein halbes Jahr ist vergangen und er hat ständig Kopfschmerzen und Schwindelgefühle.

Ich habe einen Neurologen konsultiert, ich dachte, es könnte eine so lange Nebenwirkung sein, aber er sagte, das könne nicht sein. Daher wissen wir nicht einmal was es sein könnte.

Angelina

Aus der Erfahrung des Arzneimittels ist ersichtlich, dass es in den meisten Fällen die gewünschte Wirkung hat, es können jedoch viele Nebenwirkungen auftreten.

Kauf und Lagerung von Medikamenten

Arixtra wird in Form einer Lösung hergestellt und in Spritzen abgegeben, der Durchschnittspreis des Arzneimittels beträgt 5.000-6.000 Rubel.

Das Medikament sollte bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 Grad in Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.

Das Einfrieren der Lösung wird nicht empfohlen. Das Medikament wird nur auf Rezept freigesetzt.

Analoga von Drogen Arixtra:

• Pentosanpolysulfat (Injektionslösung in 1 ml-Ampullen);
• und direkt - Fondaparinuxnatrium.

ARIKSTRA (2,5 mg / 0,5 ml) Fondaparinux-Natrium

Anweisung

• Russisch
• азақша

Handelsname

Internationaler, nicht proprietärer Name

Dosierungsform

Lösung zur subkutanen und intravenösen Verabreichung von 2,5 mg / 0,5 ml in Fertigspritzen

Zusammensetzung

Eine 0,5 ml-Spritze enthält

Wirkstoff - Natriumfondaparinux 2,5 mg,

Hilfsstoffe: Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Salzsäure, Wasser für Injektionszwecke

Beschreibung

Klare, farblose Flüssigkeit

Pharmakotherapeutische Gruppe

Antikoagulanzien Andere Antikoagulanzien. Fondaparinux-Natrium

ATX-Code B01AX05

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Nach subkutaner Verabreichung wird Fondaparinux-Natrium vollständig und schnell resorbiert (absolute Bioverfügbarkeit beträgt 100%). Bei einer einmaligen subkutanen Injektion von 2,5 mg wird die maximale Plasmakonzentration (Cmax 0,34 mg / l) 2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. 25 Minuten nach der Verabreichung wurden Plasmakonzentrationen von einer Hälfte der obigen Cmax beobachtet.

Bei gesunden älteren Menschen ist die Pharmakokinetik im Dosisbereich von 2 bis 8 mg linear und wird subkutan verabreicht. Bei einer einmaligen Verabreichung pro Tag wird eine stabile Gleichgewichtskonzentration in 3-4 Tagen mit einem Anstieg des 1,3-fachen der Cmax- und AUC-Werte erreicht.

Nach einmaliger intravenöser Bolusinjektion bei gesunden älteren Menschen ist die Pharmakokinetik von Natriumfondaparinux im therapeutischen Bereich linear.

Bei Patienten, die sich am Hüftgelenk operieren lassen und bei einer Dosis von 2,5 mg subkutan pro Tag Fondaparinux-Natrium erhalten, liegen die maximalen Steady-State-Plasmakonzentrationen im Bereich von 0,39 bis 0,50 mg / l und werden innerhalb von 3 Stunden nach Verabreichung erreicht. Bei solchen Patienten liegt die minimale stabile Konzentration im Bereich von 0,14 bis 0,19 mg / ml.

Bei Patienten mit symptomatischer tiefer Venenthrombose und Lungenembolie, die mit 5 mg Natriumfondaparinux (Körpergewicht weniger als 50 kg), 7,5 mg (Körpergewicht 50-100 kg) und 10 mg (Körpergewicht mehr als 100 kg) behandelt wurden. Einmal täglich subkutan liefern speziell ausgewählte Dosen, abhängig vom Körpergewicht, den gleichen durchschnittlichen stationären Peak und die minimalen Plasmakonzentrationen für alle Kategorien des Körpergewichts. Die durchschnittliche Peak-Steady-State-Plasmakonzentration liegt zwischen 1,20 und 1,26 mg / l. Bei solchen Patienten liegt die durchschnittliche minimale Steady-State-Plasmakonzentration im Bereich von 0,46 bis 0,62 mg / l.

Das Verteilungsvolumen von Fondaparinuxnatrium beträgt 7 bis 11 Liter.

In einer In-vitro-Studie ist Fondaparinux-Natrium hoch (nicht weniger als 98,6–97% bei einer Konzentration von 0,5–2 mg / ml) und bindet spezifisch an Antithrombin III (ATIII). Die Kommunikation mit anderen Plasmaproteinen, einschließlich des Plättchenfaktors 4, ist unbedeutend und daher sind Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln auf Ebene der Plasmabindungsstellen nicht zu erwarten.

Der in vivo-Fondaparinux-Natriummetabolismus wurde nicht untersucht, da die Hauptdosis, die bei Personen mit normaler Nierenfunktion verabreicht wird, unverändert im Urin ohne Bildung aktiver Metaboliten ausgeschieden wird.

Fondaparinux inhibiert die Cytochrom-P450-Gruppe nicht (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4). Daher sollte man keine ARIKSTRA-Wechselwirkung mit anderen Medikamenten auf dem Niveau der durch das CYP-System in vivo vermittelten Metabolismus-Hemmung erwarten.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt bei jungen Gesunden etwa 17 Stunden und bei älteren Gesunden etwa 21 Stunden.

Bei gesunden Personen werden 64-77% Natriumfondaparinux innerhalb von 72 Stunden nach einmaliger subkutaner oder intravenöser Verabreichung unverändert von den Nieren ausgeschieden. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt die mittlere Clearance von Fondaparinux-Natrium 7,82 ml / min.

Spezielle Patientengruppen

Nierenfunktionsstörung

Die Ausscheidung von Fondaparinux-Natrium ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance> 80 ml / min) verlängert, da das Arzneimittel hauptsächlich im Urin unverändert ausgeschieden wird. Die Plasma-Clearance bei Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 50-80 ml / min) ist um das 1,2-1,4-fache niedriger als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und bei Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz doppelt so hoch (Kreatinin-Clearance 30-50 ml / min). Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) ist die Plasma-Clearance 5-mal niedriger als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion.

Die entsprechenden Endhalbwertszeiten betrugen 29 Stunden mit einem Durchschnitt von 72 Stunden bei schwerem Nierenversagen.

Leberfunktionsstörung

Nach einmaliger subkutaner Injektion von Natriumfondaparinux bei Patienten mit mäßigem Leberversagen (Kategorie B auf der Child-Puch-Skala) sanken Cmax und AUC um 22% bzw. 39% im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion. Niedrigere Plasmakonzentrationen von Fondaparinux-Natrium wurden auf eine Abnahme der ATIII-Bindung aufgrund einer Abnahme des ATIII-Spiegels bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen zurückgeführt. Daher zeigten diese Patienten eine erhöhte renale Clearance von Fondaparinux. Die Konzentration von ungebundenem Fondaparinux bleibt bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung unverändert. Daher ist bei diesen Patienten keine Dosisanpassung erforderlich. Die Pharmakokinetik von Fondaparinux-Natrium wurde bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz nicht untersucht.

Die Anwendung von Fondaparinux-Natrium wurde bei Kindern unter 18 Jahren nicht untersucht.

Die Eliminationszeit von Fondaparinux-Natrium verlängert sich bei Patienten über 75 Jahren aufgrund einer möglichen Einschränkung der Nierenfunktion.

Bei Patienten, die älter als 75 Jahre waren, war die Clearance von Fondaparinux-Natrium bei orthopädischen Eingriffen im Vergleich zu Patienten unter 65 Jahren um das 1,2- bis 1,4-fache (25%) niedriger.

Bei der Anpassung der Dosis an das Körpergewicht gab es keinen Unterschied zwischen den Geschlechtern.

Es wurden keine Studien zu phamakokinetischen Unterschieden geplant. Tests, an denen gesunde Personen asiatischer Herkunft (Japaner) teilgenommen haben, zeigten jedoch keine Unterschiede im pharmakokinetischen Profil im Vergleich zu gesunden Menschen der europäischen Rasse. In ähnlicher Weise wurden keine Unterschiede in der Clearance des Arzneimittels aus dem Blutplasma zwischen Patienten der Negroid- und europäischen Rasse, die sich orthopädischen Operationen unterzogen hatten, beobachtet.

Bei Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg ist die Gesamtclearance von Fondaparinux-Natrium um etwa 30% (9% pro 10 kg) reduziert.

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff Fondaparinux-Natrium ist ein synthetischer und selektiver Inhibitor des aktivierten Faktors X (Xa). Die antithrombotische Aktivität von Fondaparinux ist das Ergebnis der selektiven Inhibierung von Faktor Xa, vermittelt durch Antithrombin III (ATIII). Durch selektive Bindung an ATIII potenziert Natriumfondaparinux (etwa das 300-fache) die anfängliche Neutralisierung von Faktor Xa durch Antithrombin III. Der neutralisierende Faktor Xa unterbricht die Gerinnungskette und hemmt sowohl die Thrombinbildung als auch die Thrombusbildung. Natriumfondaparinux inaktiviert kein Thrombin (aktivierten Faktor II) und wirkt nicht plättchenhemmend.

Bei einer Dosis von 2,5 mg beeinflusst ARIKSTRA die Ergebnisse herkömmlicher Gerinnungstests, wie aktivierte partielle Thromboplastinzeit (APTT), aktivierte Gerinnungszeit (ABC) oder Prothrombinzeit / INR (International Normalized Ratio) im Blutplasma oder während Blutungen nicht oder fibrinolytische Aktivität.

ARIKSTRA reagiert nicht mit dem Serum von Patienten mit Heparin-induzierter Thrombozytopenie vom Typ II.

Die Pharmakodynamik / Pharmakokinetik von ARIKSTRA wird anhand der Fondaparinux-Plasmakonzentrationen bestimmt, die durch die Anti-Faktor-Xa-Aktivität quantifiziert werden. Nur Fondaparinux-Natrium kann verwendet werden, um einen Anti-XA-Assay zu kalibrieren. Internationale Standards für Heparin oder niedermolekulare Heparine (LMWH) sind hierfür nicht geeignet. Die Konzentration von Fondaparinuxnatrium wird in Milligramm der Kalibrierung von Fondaparinux / Liter angegeben.

Indikationen zur Verwendung

- Prävention venöser thromboembolischer Komplikationen bei Patienten mit "großen" orthopädischen Operationen an den unteren Extremitäten (Operationen bei Frakturen der Hüftknochen, einschließlich Langzeitprophylaxe, "große" Operationen am Kniegelenk, Hüftarthroplastik)

- Prävention venöser thromboembolischer Komplikationen bei Patienten, die sich einer Bauchoperation unterziehen und die Gefahr thromboembolischer Komplikationen (Krebspatienten) haben

- Prävention venöser thromboembolischer Komplikationen bei Patienten mit hohem Risiko für Komplikationen, bei denen eine verlängerte Bettruhe in der akuten Phase der Erkrankung angezeigt ist (Herzversagen, akute Atemwegsinfektionen, Infektionskrankheiten und entzündliche Ätiologie)

- Behandlung von instabilen Stenokardien oder Myokardinfarkt ohne Erhöhung des ST-Segments bei erwachsenen Patienten, die nicht sofort angezeigt werden (1/10; häufig:> 1/100 bis 1/1000 bis 1/10000)