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Antikoagulanzien - die Wirksamkeit von Medikamenten mit direkter und indirekter Wirkung, eine neue Generation, Indikationen und Kontraindikationen

Nach 50 Jahren werden die Gefäße weniger elastisch und es besteht die Gefahr von Blutgerinnseln. Um das Risiko übermäßiger Blutgerinnsel zu vermeiden, verschreiben Ärzte die Einnahme von Antikoagulanzien. Antikoagulanzien werden auch zur Behandlung von Krampfadern verschrieben.

Antikoagulanzien sind eine Gruppe von Medikamenten, die die Bildung von Blutgerinnseln im Blut beeinflussen. Sie verhindern den Prozess der Blutplättchenkoagulation, beeinflussen die Hauptstadien der funktionellen Aktivität von Blutgerinnseln und blockieren dadurch die Blutplättchenkoagulation.

Um die Anzahl der tragischen Folgen von Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems zu reduzieren, verschreiben Ärzte Antikoagulanzien.

Der Hauptwirkungsmechanismus von Antikoagulanzien besteht darin, die Bildung und Zunahme von Blutgerinnseln zu verhindern, die das Arteriengefäß verstopfen können, wodurch das Risiko eines Schlaganfalls und eines Herzinfarkts verringert wird.

Einstufung von Antikoagulanzien

Aufgrund des Wirkmechanismus auf den Körper, der Geschwindigkeit des Erzielens einer positiven Wirkung und der Wirkdauer werden Antikoagulanzien in direkte und indirekte unterteilt. Die erste Gruppe umfasst Medikamente, die sich direkt auf die Blutgerinnung auswirken und deren Geschwindigkeit stoppen.

Indirekte Antikoagulanzien haben keine direkte Wirkung, sie werden in der Leber synthetisiert und verlangsamen die Hauptgerinnungsfaktoren. Sie werden in Form von Tabletten, Salben, Injektionslösung hergestellt.

Direkt wirkende Antikoagulanzien

Sie sind Arzneimittel mit rascher Wirkung, die die Blutgerinnung direkt beeinflussen. Sie beteiligen sich an der Bildung von Blutgerinnseln im Blut und stoppen die Entwicklung bereits gebildeter, setzen die Bildung von Fibrinfäden ab.

Antikoagulanzien bei direkter Exposition haben mehrere Gruppen von Medikamenten:

  1. Natriumhydrokitrat.
  2. Heparin
  3. Heparin mit niedrigem Molekulargewicht.
  4. Hirudin
  5. Danaparoid, Lepirudin.

Heparin ist weithin als direktes Antikoagulans bekannt. Meistens wird es als Salbe verwendet oder intravenös oder intramuskulär verabreicht. Die wichtigsten Medikamente für Heparin sind: Reviparin-Natrium, Adreparin, Enoxaparin, Nadroparin-Calcium, Parnaparin-Natrium, Tinzaparin-Natrium.

In den meisten Fällen haben Heparinsalben, die in die Haut eindringen, keine sehr hohe Wirksamkeit. Normalerweise werden sie zur Behandlung von Hämorrhoiden, Krampfadern der Beine und Prellungen verschrieben. Weitere beliebte Salben auf der Basis von Heparin sind:

Heparin-basierte Medikamente werden immer einzeln ausgewählt, sowohl für die intravenöse als auch für die subkutane Verabreichung.

Typischerweise beginnen die Heparine einige Stunden nach dem Verzehr mit einer therapeutischen Wirkung, die den ganzen Tag über auf den Körper wirkt. Durch die Verringerung der Aktivität von Plasma- und Gewebefaktoren blockieren Heparine Thrombin und wirken als Barriere gegen die Bildung von Fibrinfäden, wodurch das Anhaften von Blutplättchen verhindert wird.

Indirekte Antikoagulanzien

Reduziert die Produktion von Prothrombin in der Leber, blockiert die Produktion von Vitamin K, verlangsamt die Bildung der Proteine ​​S und C und beeinflusst dadurch die Blutgerinnung.

Die Gruppe der indirekten Antikoagulanzien umfasst:

  1. Indan-1,3-dion-Derivate, die immer in Form von Tabletten hergestellt werden. Die Wirkung der Einnahme des Arzneimittels tritt nach 8 Stunden auf und hält den ganzen Tag an.
  2. Cumarin - der Hauptwirkstoff des Arzneimittels ist in einer Reihe von Pflanzen in Form von Zuckern enthalten: Süßklee, Zubrovka. Zum ersten Mal wurde die Droge dieser Gruppe im 20. Jahrhundert erfunden und von den Kleeblättern entfernt. Zur Gruppe der Cumarinpräparate gehören (Warfarin, Neodicoumarin, Acenocoumarol (Sincumar)).

Orale Antikoagulanzien der neuen Generation

Heute ist die moderne Gruppe von Antikoagulanzien zu unverzichtbaren Medikamenten bei der Behandlung von Krankheiten wie Arrhythmie, Ischämie, Thrombose, Herzinfarkt usw. geworden. Wie alle Medikamente haben sie jedoch eine große Anzahl von Nebenwirkungen. Die pharmakologische Industrie ist nicht vorhanden, und die Entwicklung von Antikoagulanzien, die keine Nebenwirkungen auf andere Organe haben, hält bis heute an.

Darüber hinaus sind sie nicht für alle Arten von Krankheiten zur Verwendung zugelassen. Derzeit wird eine Gruppe von Antikoagulanzien entwickelt, die künftig für Kinder, schwangere Frauen und eine Reihe von Patienten, denen die Behandlung mit aktuellen Antikoagulanzien verboten ist, nicht kontraindiziert sein wird.

Vor- und Nachteile

Positive Eigenschaften von Antikoagulanzien sind:

  • Reduziert das Blutungsrisiko erheblich;
  • Die Einwirkungszeit des Medikaments wurde auf 2 Stunden reduziert und sie können leicht aus dem Körper entfernt werden;
  • Das Spektrum der Patienten, die Antikoagulanzien verwenden können, hat sich aufgrund des geringeren Risikos von Nebenwirkungen des Arzneimittels (Leber- und Magen-Darm-Erkrankungen, Laktaseintoleranz usw.) erweitert.
  • Die Auswirkungen anderer Arzneimittel und Lebensmittel auf die Wirkung von Antikoagulanzien wurden erheblich reduziert.

Antikoagulanzien der neuen Generation haben jedoch ihre Nachteile:

  1. Die Medikation ist regelmäßig, im Gegensatz zu den Antikoagulanzien der alten Generation, deren Einnahme entgehen könnte.
  2. Im Gastrointestinaltrakt besteht Blutungsgefahr.
  3. Während des Gebrauchs erlebten viele Patienten eine Intoleranz gegenüber Antikoagulanzien einer neuen Generation ohne Nebenwirkungen der altmodischen Arzneimittel.

Die Wirksamkeit von Medikamenten ist erwiesen, sie reduzieren das Risiko eines Schlaganfalls oder Herzinfarkts bei Arrhythmien jeglicher Art.

Wenn Sie orale Antikoagulanzien zuweisen, denken Sie daran, dass es viele Nebenwirkungen und Kontraindikationen gibt. Lesen Sie vor der Verwendung unbedingt die Anweisungen des Arzneimittels und fragen Sie Ihren Arzt. Vergessen Sie nicht, dass es während der Einnahme von Antikoagulanzien erforderlich ist, eine spezielle Diät einzuhalten, jeden Monat zu überprüfen und bestimmte Blutparameter zu überprüfen. Bei Verdacht auf innere Blutungen sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen. In Fällen, in denen der Einsatz von Antikoagulanzien Blutungen verursacht hat, muss das Medikament durch ein anderes ersetzt werden.

Antithrombozytika und Antikoagulanzien: Der Unterschied zwischen Medikamenten

Plättchenhemmende Mittel verdünnen das Blut und verhindern die Bildung von Blutgerinnseln in den Gefäßen. Der Wirkungsmechanismus auf den Körper unterscheidet sich von Antikoagulanzien. Weit nachgefragte Antithrombozytenaggregate sind:

  • Aspirin ist auf der ganzen Welt das beliebteste Produkt. Allergiker reagieren jedoch häufig auf diese Substanz.
  • Dipyridamol - erweitert Blutgefäße;
  • Ticlopidin - wird bei ischämischen Herzkrankheiten, Herzinfarkt sowie zur Vorbeugung von Thrombosen eingesetzt;
  • Tirofiban - verhindert das Anhaften von Blutplättchen;
  • Eptifibatid - hat einen blockierenden Effekt auf die Adhäsion von Blutplättchen.

Durch das Stoppen der Adhäsion von Blutplättchen reduzieren sie die Blutgerinnung. Darüber hinaus sind sie krampflösend und Vasodilatatoren.

Direkt wirkende Antikoagulanzien: Indikationen und Kontraindikationen. Fondsübersicht

Antikoagulanzien sind eine der Wirkstoffgruppen, die das Blutgerinnungssystem beeinflussen und die Bildung von Blutgerinnseln in Blutgefäßen verhindern. Je nach Wirkmechanismus werden diese Medikamente in der Regel in zwei Untergruppen unterteilt: direkte und indirekte Antikoagulanzien. Im Folgenden sprechen wir über die erste Gruppe von Antikoagulanzien - direkte Wirkung.

Blutgerinnungssystem: grundlegende Physiologie

Die Blutgerinnung ist eine Kombination aus physiologischen und biochemischen Prozessen, die darauf abzielen, die früher begonnenen Blutungen zu stoppen. Dies ist eine Schutzreaktion des Körpers, die einen massiven Blutverlust verhindert.

Die Blutgerinnung verläuft in zwei Stufen:

  • primäre Hämostase;
  • enzymatische Gerinnung.

Primäre Hämostase

An diesem komplexen physiologischen Prozess sind drei Strukturen beteiligt: ​​die Gefäßwand, das zentrale Nervensystem und die Blutplättchen. Wenn die Gefäßwand beschädigt ist und eine Blutung beginnt, werden die glatten Muskeln, die sich um die Perforationsstelle herum befinden, zusammengedrückt und die Gefäße verkrampfen sich. Die Natur dieses Ereignisses ist der Reflex, das heißt, er tritt unwillkürlich nach einem entsprechenden Signal des Nervensystems auf.

Der nächste Schritt ist das Anhaften (Anhaften) von Blutplättchen an der Stelle der Beschädigung der Gefäßwand und die Aggregation (Bindung) zwischen ihnen. Nach 2-3 Minuten hört die Blutung auf, weil die Verletzungsstelle mit einem Blutgerinnsel verstopft ist. Dieser Thrombus ist jedoch immer noch locker und das Blutplasma in der Verletzungsstelle ist immer noch flüssig, so dass sich unter bestimmten Bedingungen Blutungen mit einer neuen Kraft entwickeln können. Die Essenz der nächsten Phase der primären Hämostase besteht darin, dass die Thrombozyten eine Reihe von Metamorphosen durchlaufen, wodurch drei Gerinnungsfaktoren freigesetzt werden: Ihre Wechselwirkung führt zum Auftreten von Thrombin und löst eine Reihe chemischer Reaktionen aus - die enzymatische Koagulation.

Enzymatische Koagulation

Wenn Spuren von Thrombin im Bereich der Schädigung der Gefäßwand auftauchen, eine Reaktionskaskade der Wechselwirkung von Gewebekoagulationsfaktoren mit Blutauslösern einsetzt, tritt ein weiterer Faktor auf - Thromboplastin, das mit einer speziellen Substanz Prothrombin interagiert, um aktives Thrombin zu bilden. Diese Reaktion findet auch unter Beteiligung von Calciumsalzen statt: Thrombin interagiert mit Fibrinogen und es wird Fibrin gebildet, ein unlöslicher Stoff - seine Filamente fallen aus.

Die nächste Stufe ist das Komprimieren oder Zurückziehen eines Blutgerinnsels, das durch Komprimieren und Komprimieren erreicht wird, wodurch das transparente, flüssige Serum abgetrennt wird.
Und das letzte Stadium ist die Auflösung oder Lyse eines zuvor gebildeten Thrombus. Während dieses Prozesses interagieren viele Substanzen miteinander, und das Ergebnis ist das Auftreten des Enzyms Fibrinolysin im Blut, das den Fibrinfaden zerstört und in Fibrinogen umwandelt.
Es ist zu beachten, dass ein Teil der Substanzen, die an den Gerinnungsprozessen beteiligt sind, unter direkter Beteiligung von Vitamin K in der Leber gebildet wird: Ein Mangel an diesem Vitamin führt zu einer Störung der Gerinnungsprozesse.

Indikationen und Kontraindikationen für die Verwendung von direkt wirkenden Antikoagulanzien

Verwenden Sie Medikamente dieser Gruppe in den folgenden Situationen:

  • die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern oder deren Lokalisierung bei verschiedenen chirurgischen Eingriffen, insbesondere am Herzen und den Blutgefäßen, zu begrenzen;
  • bei fortschreitender Angina pectoris und bei akutem Myokardinfarkt;
  • mit Embolie und Thrombose von tiefen Venen und peripheren Arterien, Gehirngefäßen, Augen, Lungenarterien;
  • mit disseminierter intravaskulärer Koagulation;
  • um die Blutgerinnung bei einer Reihe von Laboruntersuchungen zu verhindern;
  • um eine verringerte Blutgerinnung während der Hämodialyse oder des kardiopulmonalen Bypasses aufrechtzuerhalten.

Jedes der direkt wirkenden Antikoagulanzien hat seine eigenen Kontraindikationen, hauptsächlich:

Es wird empfohlen, bei der Verschreibung dieser Medikamente an sehr erschöpfte Patienten während der Schwangerschaft, in den ersten 3 bis 8 Tagen nach der Entbindung oder nach Operationen, bei Bluthochdruck, Vorsicht zu haben.

Einstufung von direkt wirkenden Antikoagulanzien

Abhängig von den Merkmalen der Struktur und des Wirkmechanismus werden Arzneimittel dieser Gruppe in 3 Untergruppen unterteilt:

  • unfraktionierte Heparinpräparate (Heparin);
  • Drogen von Heparin mit niedrigem Molekulargewicht (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin und andere);
  • Heparinoide (Sulodexid, Pentosan-Polysulfat);
  • direkte Thrombin-Inhibitoren - Hirudin-Medikamente.

Unfraktionierte Heparinpräparate

Der Hauptvertreter dieser Klasse von Medikamenten ist Heparin selbst.
Die antithrombotische Wirkung dieses Arzneimittels liegt in der Fähigkeit seiner Ketten, das Hauptblutgerinnungsenzym Thrombin zu hemmen. Heparin bindet an Coenzym - Antithrombin III, wodurch letzteres aktiver an eine Gruppe von Blutgerinnungsfaktoren im Plasma bindet und deren Aktivität verringert. Mit der Einführung von Heparin in einer hohen Dosierung hemmt es auch die Umwandlung von Fibrinogen zu Fibrin.

Darüber hinaus hat dieser Stoff eine Reihe weiterer Wirkungen:

  • verlangsamt die Aggregation und Adhäsion von Blutplättchen, Leukozyten und roten Blutkörperchen;
  • reduziert den Grad der Gefäßpermeabilität;
  • verbessert die Durchblutung in benachbarten Gefäßen, Sicherheiten;
  • reduziert Krämpfe der Gefäßwand.

Heparin wird in Form einer Injektionslösung (1 ml der Lösung enthält 5.000 U des Wirkstoffs) sowie in Form von Gelen und Salben zur topischen Anwendung hergestellt.

Heparin wird subkutan, intramuskulär und intravenös verabreicht.

Das Medikament wirkt schnell, aber leider relativ kurz - mit einer einzigen intravenösen Injektion beginnt es fast sofort zu wirken und die Wirkung hält 4-5 Stunden an. Beim Einführen in den Muskel entwickelt sich die Wirkung nach einer halben Stunde und dauert bis zu 6 Stunden, bei subkutaner Wirkung nach 45 bis 60 Minuten bzw. bis zu 8 Stunden.

Heparin wird häufig nicht allein verschrieben, sondern in Kombination mit Fibrinolytika und Plättchenhemmern.
Die Dosierungen sind individuell und hängen von der Art und dem Schweregrad der Erkrankung sowie von ihren klinischen Manifestationen und Laborparametern ab.

Die Wirkung von Heparin muss durch Bestimmung der APTT - aktivierten partiellen Thromboplastinzeit überwacht werden - mindestens einmal alle 2 Tage in der ersten Woche der Therapie und dann seltener alle drei Tage.

Da die Entwicklung des hämorrhagischen Syndroms vor dem Hintergrund der Einführung dieses Arzneimittels möglich ist, sollte es nur im Krankenhaus unter ständiger Aufsicht von medizinischem Personal verabreicht werden.
Neben Blutungen kann Heparin Alopezie, Thrombozytopenie, Hyperaldosteronismus, Hyperkaliämie und Osteoporose auslösen.

Heparinpräparate für den lokalen Gebrauch sind Lioton, Linoven, Thrombophob und andere. Sie werden sowohl zur Prophylaxe als auch zur komplexen Behandlung der chronischen Veneninsuffizienz eingesetzt: Sie verhindern die Bildung von Blutgerinnseln in den Vena saphena der unteren Gliedmaßen, reduzieren die Schwellung der Extremitäten, beseitigen deren Schweregrad und verringern die Schwere des Schmerzsyndroms.

Niedermolekulare Heparinpräparate

Dies ist eine neue Generation von Arzneimitteln mit den Eigenschaften von Heparin, jedoch mit einer Reihe von vorteilhaften Eigenschaften. Durch die Inaktivierung von Faktor Xa verringern sie das Risiko von Blutgerinnseln eher, während ihre gerinnungshemmende Aktivität weniger ausgeprägt ist, was bedeutet, dass Blutungen weniger wahrscheinlich sind. Außerdem werden Heparine mit niedrigem Molekulargewicht besser absorbiert und halten länger, das heißt, um den Effekt zu erreichen, ist eine geringere Dosis des Arzneimittels und eine geringere Anzahl von Injektionen erforderlich. Außerdem verursachen sie Osteoporose und Thrombozytopenie nur in Ausnahmefällen äußerst selten.

Die Hauptvertreter von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht sind Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin und Bemiparin. Betrachten Sie jede von ihnen genauer.

Dalteparin (Fragmin)

Die Blutgerinnung verlangsamt sich etwas. Unterdrückt Aggregation, beeinflusst die Adhäsion praktisch nicht. Darüber hinaus hat es gewissermaßen immunsuppressive und entzündungshemmende Eigenschaften.
In Form einer Injektionslösung erhältlich.

Das Medikament wird in eine Vene injiziert oder subkutan. Die intramuskuläre Injektion ist verboten. Je nach Krankheit und Schwere des Patienten dosiert. Die Verwendung von Dalteparin kann zu einer Abnahme des Blutplättchen-Spiegels, zur Entwicklung von Blutungen sowie zu lokalen und allgemeinen allergischen Reaktionen führen.
Kontraindikationen sind ähnlich wie bei anderen Medikamenten der Gruppe der direkt wirkenden Antikoagulanzien (oben aufgeführt).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Nach subkutaner Verabreichung schnell und vollständig in das Blut aufgenommen. Die maximale Konzentration wird in 3-5 Stunden angegeben. Die Halbwertszeit beträgt mehr als 2 Tage. Im Urin ausgeschieden.

In Form einer Injektionslösung erhältlich. Es wird in der Regel subkutan im Bereich der Bauchwand injiziert. Die verabreichte Dosis hängt von der Krankheit ab.
Nebenwirkungen sind Standard.
Verwenden Sie dieses Medikament nicht bei Patienten, die zum Bronchospasmus neigen.

Nadroparin (Fraxiparin)

Neben der direkten gerinnungshemmenden Wirkung hat es auch immunsuppressive sowie entzündungshemmende Eigenschaften. Darüber hinaus reduziert es den Spiegel an β-Lipoproteinen und Cholesterin im Blut.
Nach subkutaner Verabreichung wird es fast vollständig resorbiert, die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut wird nach 4-6 Stunden angegeben, die Halbwertszeit beträgt 3,5 Stunden bei der Primärphase und 8-10 Stunden bei wiederholter Verabreichung von Nadroparin.

In der Regel in die Faser des Bauches injiziert: subkutan. Die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 1-2 Mal pro Tag. In einigen Fällen wird der intravenöse Verabreichungsweg unter Kontrolle der Blutgerinnungsparameter verwendet.
Dosierung je nach Pathologie vorgeschrieben.
Nebenwirkungen und Kontraindikationen ähneln denen anderer Arzneimittel in dieser Gruppe.

Bemiparin (Cybor)

Es hat eine ausgeprägte gerinnungshemmende und mäßige hämorrhagische Wirkung.

Nach der subkutanen Verabreichung wird der Wirkstoff schnell und vollständig in das Blut aufgenommen, wo seine maximale Konzentration nach 2-3 Stunden festgestellt wird. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 5-6 Stunden. Bezüglich der heutigen Zuchtmethode gibt es keine Informationen.

Form Release - Injektionslösung. Der Verabreichungsweg ist subkutan.
Dosierungen und Therapiedauer hängen von der Schwere der Erkrankung ab.
Nebenwirkungen und Kontraindikationen sind oben aufgeführt.

Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel gleichzeitig mit anderen Antikoagulanzien, nicht-steroidalen Antiphlogistika, systemischen Glukokortikoiden und Dextran zu verwenden: Alle diese Arzneimittel verstärken die Wirkung von Bemiparin, was zu Blutungen führen kann.

Heparinoide

Dies ist eine Gruppe von Mucopolysacchariden halbsynthetischen Ursprungs, die die Eigenschaften von Heparin besitzen.
Arzneimittel dieser Klasse wirken unabhängig vom Angiotensin III ausschließlich auf Faktor Xa. Sie wirken gerinnungshemmend, fibrinolytisch und lipidsenkend.

In der Regel werden sie zur Behandlung von Patienten mit Angiopathien eingesetzt, die durch erhöhte Blutzuckerwerte verursacht werden: bei Diabetes mellitus. Darüber hinaus werden sie zur Vorbeugung von Thrombosen während der Hämodialyse und bei chirurgischen Eingriffen eingesetzt. Sie werden auch bei akuten, subakuten und chronischen Erkrankungen der arteriosklerotischen, thrombotischen und thromboembolischen Natur eingesetzt. Stärken Sie den antianginalen Effekt der Behandlung von Patienten mit Angina pectoris (dh reduzieren Sie den Schweregrad der Schmerzen). Die Hauptvertreter dieser Gruppe von Medikamenten sind Sulodexin und Pentosanpolysulfat.

Sulodexin (Wessel Due F)

In Form von Kapseln und Injektionslösung erhältlich. Es wird empfohlen, 2-3 Wochen intramuskulär zu verabreichen und dann weitere 30-40 Tage oral einzunehmen. Die Behandlung erfolgt zweimal pro Jahr und häufiger.
Während der Einnahme des Medikaments sind Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Magen, Hämatome an der Injektionsstelle und allergische Reaktionen möglich.
Kontraindikationen sind bei Heparin-Medikamenten üblich.

Pentosan-Polysulfat

Form Release-Dragees und Injektionslösung.
Der Verabreichungsweg und die Dosierung variieren in Abhängigkeit von den Merkmalen der Krankheit.
Wenn die Aufnahme in geringen Mengen aufgenommen wird: Die Bioverfügbarkeit beträgt nur 10%, bei subkutaner oder intramuskulärer Verabreichung liegt die Bioverfügbarkeit bei 100%. Die maximale Konzentration im Blut wird 1-2 Stunden nach der Einnahme angegeben, die Halbwertszeit beträgt Tage oder mehr.
Der Rest der Droge ähnelt anderen Medikamenten der Antikoagulanziengruppe.

Hirudin-Vorbereitungen

Die von den Blutegel-Speicheldrüsen sezernierte Substanz - Hirudin - ist ähnlich wie Heparin-Medikamente und hat antithrombotische Eigenschaften. Sein Wirkmechanismus besteht darin, sich direkt an Thrombin zu binden und es irreversibel zu hemmen. Es hat eine teilweise Auswirkung auf andere Blutgerinnungsfaktoren.

Vor nicht allzu langer Zeit wurden Präparate auf der Basis von Hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban entwickelt, die jedoch nicht weit verbreitet waren, weshalb bisher noch keine klinischen Erfahrungen gesammelt wurden.

Zu zwei relativ neuen Medikamenten mit gerinnungshemmender Wirkung möchten wir gesondert eingehen - dies sind Fondaparinux und Rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Dieses Medikament hat eine antithrombotische Wirkung, indem es Faktor Xa selektiv hemmt. Sobald Fondaparinux sich im Körper befindet, bindet es an Antithrombin III und verstärkt die Neutralisierung von Faktor Xa um mehrere hundert Male. Infolgedessen wird der Gerinnungsprozess unterbrochen, es wird kein Thrombin gebildet, daher können sich keine Blutgerinnsel bilden.

Nach subkutaner Verabreichung schnell und vollständig resorbiert. Nach einer einzelnen Injektion des Arzneimittels wird nach 2,5 Stunden seine maximale Konzentration im Blut festgestellt. Im Blut bindet es an Antithrombin II, das seine Wirkung bestimmt.

Vor allem mit unverändertem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt je nach Alter des Patienten zwischen 17 und 21 Stunden.

In Form einer Injektionslösung erhältlich.

Der Verabreichungsweg ist subkutan oder intravenös. Intramuskulär gilt nicht.

Die Dosierung des Arzneimittels hängt von der Art der Pathologie ab.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen eine Dosisanpassung von Arikstry in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance.

Bei Patienten mit ausgeprägter Leberfunktionsstörung wird das Medikament sehr sorgfältig angewendet.
Es sollte nicht gleichzeitig mit Medikamenten angewendet werden, die das Blutungsrisiko erhöhen.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dieses Medikament hat eine hohe Wirkungsselektivität gegen Faktor Xa, der seine Aktivität hemmt. Es zeichnet sich durch eine hohe Bioverfügbarkeit (80-100%) aus, wenn es oral eingenommen wird (d. H. Es wird im Magen-Darm-Trakt bei oraler Einnahme gut aufgenommen).

Die maximale Rivaroxaban-Konzentration im Blut wird 2-4 Stunden nach einmaliger Einnahme festgestellt.

Vom Körper zur Hälfte mit Urin ausgeschieden, zur Hälfte mit Stuhlmassen. Die Halbwertszeit beträgt je nach Alter des Patienten 5-9 bis 11-13 Stunden.

Formularfreigabe - Pillen.
Wird unabhängig von der Mahlzeit aufgenommen. Wie bei anderen Antikoagulanzien mit Direktwirkung variiert die Dosierung des Arzneimittels in Abhängigkeit von der Art der Erkrankung und ihrer Schwere.

Die Behandlung mit Rivaroxaban wird nicht für Patienten empfohlen, die mit bestimmten Antimykotika oder HIV-Medikamenten behandelt werden, da sie die Konzentration von Xarelto im Blut erhöhen und Blutungen verursachen können.

Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung benötigen eine Dosisanpassung von Rivaroxaban.
Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung mit diesem Medikament zuverlässig vor einer Schwangerschaft geschützt werden.

Wie Sie sehen, bietet die moderne pharmakologische Industrie eine bedeutende Auswahl direkt wirkender Antikoagulanzien. In keinem Fall können Sie sich natürlich nicht selbst behandeln. Alle Arzneimittel, ihre Dosierung und Dauer der Anwendung werden nur vom Arzt bestimmt, basierend auf dem Schweregrad der Erkrankung, dem Alter des Patienten und anderen signifikanten Faktoren.

Welcher Arzt sollte kontaktiert werden?

Direkte Antikoagulanzien werden von einem Kardiologen, Phlebologen, Angiologen oder Gefäßchirurgen sowie einem Spezialisten für Hämodialyse (Nephrologe) und einem Hämatologen verschrieben.

Pharmakologische Gruppe - Antikoagulanzien

Untergruppenvorbereitungen sind ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Antikoagulanzien hemmen im Allgemeinen das Auftreten von Fibrinfäden. Sie verhindern Blutgerinnsel, tragen dazu bei, das Wachstum von Blutgerinnseln zu stoppen, verstärken die Wirkung endogener fibrinolytischer Enzyme auf Blutgerinnsel.

Antikoagulanzien werden in zwei Gruppen eingeteilt: a) direkte Antikoagulanzien - schnell wirkend (Natriumheparin, Kalziumsuproparin, Natriumenoxaparin usw.), wirksam in vitro und in vivo; b) indirekte Antiakoagulanzien (Vitamin-K-Antagonisten) - lang wirkend (Warfarin, Phenindion, Acenocoumarol usw.) wirken nur in vivo und nach der Latenzzeit.

Die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin ist mit einer direkten Wirkung auf das Blutgerinnungssystem aufgrund der Bildung von Komplexen mit vielen Hämokoagulationsfaktoren verbunden und manifestiert sich in der Hemmung der I-, II- und III-Koagulationsphase. Heparin selbst wird nur in Gegenwart von Antithrombin III aktiviert.

Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung - Derivate des Oxycoumarins Indandion hemmen die Vitamin-K-Reduktase kompetitiv, wodurch die Aktivierung dieser Aktivität im Körper gehemmt und die Synthese von K-Vitamin-abhängigen Plasmahämostasefaktoren gestoppt wird - II, VII, IX, X.

Antikoagulanzien: eine Überprüfung von Drogen, die Verwendung von, Indikationen, Alternativen

Antikoagulanzien - eine Gruppe von Medikamenten, die die Aktivität des Blutgerinnungssystems unterdrücken und Blutgerinnsel aufgrund einer reduzierten Fibrinbildung verhindern. Sie beeinflussen die Biosynthese bestimmter Substanzen im Körper, die die Viskosität des Blutes verändern und die Gerinnungsprozesse hemmen.

Antikoagulanzien werden zu therapeutischen und prophylaktischen Zwecken eingesetzt. Sie werden in verschiedenen Dosierungsformen hergestellt: in Form von Tabletten, Injektionslösungen oder Salben. Nur ein Fachmann kann das richtige Medikament und seine Dosierung wählen. Eine unzureichende Therapie kann den Körper schädigen und schwerwiegende Folgen haben.

Die hohe Mortalität bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen wird durch die Entstehung von Thrombosen verursacht: Gefäß-Thrombosen wurden in fast jedem zweiten Todesfall aufgrund einer Herzpathologie bei der Autopsie festgestellt. Lungenembolie und Venenthrombose sind die häufigsten Todes- und Behinderungsursachen. In dieser Hinsicht empfehlen Kardiologen, Antikoagulanzien sofort nach der Diagnose von Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße zu verwenden. Ihre frühe Anwendung verhindert die Bildung eines Blutgerinnsels, dessen Zunahme und Verstopfung der Blutgefäße.

Seit der Antike verwendete die traditionelle Medizin Hirudin - das berühmteste natürliche Antikoagulans. Diese Substanz ist Teil des Blutegelspeichels und hat eine direkte gerinnungshemmende Wirkung, die zwei Stunden anhält. Gegenwärtig werden den Patienten synthetische Medikamente und keine natürlichen verschrieben. Es sind mehr als hundert Namen von Antikoagulanzien bekannt, so dass Sie die am besten geeignete auswählen können, wobei die individuellen Merkmale des Organismus und die Möglichkeit der kombinierten Anwendung mit anderen Arzneimitteln berücksichtigt werden.

Die meisten Antikoagulanzien wirken nicht auf das Blutgerinnsel selbst, sondern auf die Aktivität des Blutgerinnungssystems. Durch eine Reihe von Transformationen werden Plasmakoagulationsfaktoren und die Produktion von Thrombin, einem für die Bildung von Fibrinfäden, die das thrombotische Gerinnsel bilden, erforderlichen Enzym unterdrückt. Der Prozess der Blutgerinnsel verlangsamt sich.

Wirkmechanismus

Antikoagulanzien auf den Wirkmechanismus werden in Arzneimittel mit direkter und indirekter Wirkung unterteilt:

  • "Direkte" Antikoagulanzien wirken sich direkt auf Thrombin aus und reduzieren seine Aktivität. Diese Medikamente sind Thrombinhemmer, Prothrombindeaktivatoren und hemmen den Thromboseprozess. Um innere Blutungen zu vermeiden, müssen die Blutgerinnungsparameter überwacht werden. Antikoagulanzien mit direkter Wirkung dringen schnell in den Körper ein, werden im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert, erreichen die Leber durch Blutbildung, üben ihre heilende Wirkung aus und werden mit dem Urin ausgeschieden.
  • "Indirekte" Antikoagulanzien beeinflussen die Biosynthese von Nebenenzymen des Blutgerinnungssystems. Sie zerstören Thrombin vollständig und hemmen nicht nur seine Aktivität. Neben der gerinnungshemmenden Wirkung verbessern die Medikamente dieser Gruppe die Durchblutung des Myokards, entspannen die glatten Muskeln, entfernen Harnstoffe aus dem Körper und wirken cholesterinsenkend. Weisen Sie "indirekte" Antikoagulanzien zu, nicht nur zur Behandlung von Thrombosen, sondern auch zur Vorbeugung. Wenden Sie sie ausschließlich im Inneren an. Tabletten werden lange Zeit ambulant eingesetzt. Ein plötzlicher Abzug des Arzneimittels kann zu erhöhten Prothrombinspiegeln und Thrombosen führen.

Geben Sie getrennt Medikamente ab, die die Blutgerinnung hemmen, wie Antikoagulanzien, aber andere Mechanismen. Dazu gehören "Acetylsalicylsäure", "Aspirin".

Direkt wirkende Antikoagulanzien

Heparin

Der beliebteste Vertreter dieser Gruppe ist Heparin und seine Derivate. Heparin hemmt das Anhaften von Blutplättchen und beschleunigt den Blutfluss in Herz und Nieren. Gleichzeitig interagiert es mit Makrophagen und Plasmaproteinen, was die Möglichkeit der Thrombusbildung nicht ausschließt. Das Medikament senkt den Blutdruck, wirkt cholesterinsenkend, verbessert die Gefäßpermeabilität, hemmt die Proliferation glatter Muskelzellen, fördert die Entwicklung von Osteoporose, hemmt die Immunität und erhöht die Diurese. Heparin wurde zuerst aus der Leber isoliert, was seinen Namen bestimmte.

Heparin wird in Notfällen intravenös und zur Prophylaxe subkutan verabreicht. Für die topische Anwendung werden Salben und Gele verwendet, die Heparin in ihrer Zusammensetzung enthalten und eine antithrombotische und entzündungshemmende Wirkung haben. Heparinpräparate werden in einer dünnen Schicht auf die Haut aufgetragen und mit sanften Bewegungen gerieben. Üblicherweise werden Lioton- und Hepatrombingele zur Behandlung von Thrombophlebitis und Thrombose sowie Heparinsalbe verwendet.

Der negative Effekt von Heparin auf den Prozess der Thrombose und die erhöhte Gefäßpermeabilität verursachen ein hohes Blutungsrisiko während der Heparintherapie.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht haben eine hohe Bioverfügbarkeit und antithrombotische Aktivität, verlängerte Wirkung und ein geringes Risiko für hämorrhoidale Komplikationen. Die biologischen Eigenschaften dieser Medikamente sind stabiler. Aufgrund der schnellen Resorption und einer langen Ausscheidungsphase bleibt die Konzentration der Arzneimittel im Blut stabil. Medikamente in dieser Gruppe hemmen Blutgerinnungsfaktoren, hemmen die Thrombinsynthese, haben einen schwachen Effekt auf die Gefäßpermeabilität, verbessern die rheologischen Eigenschaften von Blut und Blutversorgung von Organen und Geweben und stabilisieren ihre Funktionen.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht verursachen selten Nebenwirkungen, wodurch Heparin aus der therapeutischen Praxis verdrängt wird. Sie werden subkutan in die laterale Oberfläche der Bauchwand injiziert.

  1. "Fragmin" ist eine klare oder gelbliche Lösung, die die Adhäsion von Blutplättchen und die primäre Blutstillung leicht beeinflusst. Es ist verboten, intramuskulär einzutreten. "Fragmin" in hohen Dosen, die den Patienten unmittelbar nach der Operation verschrieben werden, insbesondere bei Patienten mit hohem Blutungsrisiko und der Entwicklung einer Thrombozytenfunktionsstörung.
  2. "Klyarin" ist ein "direktes" Antikoagulans, das die meisten Blutgerinnungsphasen beeinflusst. Das Medikament neutralisiert die Enzyme des Gerinnungssystems und wird zur Behandlung und Vorbeugung von Thromboembolien eingesetzt.
  3. "Clexane" ist ein Medikament mit antithrombotischer und entzündungshemmender pharmakologischer Wirkung. Vor seiner Ernennung ist es erforderlich, alle Arzneimittel abzusetzen, die die Hämostase beeinflussen.
  4. "Fraksiparin" - eine Lösung mit antithrombotischer und gerinnungshemmender Wirkung. An der Injektionsstelle verschwinden oft subkutane Hämatome oder dichte Knötchen, die nach einigen Tagen verschwinden. Zu Beginn der Behandlung mit großen Dosen können Blutungen und Thrombozytopenien auftreten, die im Verlauf der weiteren Therapie verschwinden.
  5. "Wessel Due F" ist ein Naturprodukt, das aus der Darmschleimhaut von Tieren gewonnen wird. Das Medikament hemmt die Aktivität von Gerinnungsfaktoren, stimuliert die Biosynthese von Prostaglandinen und reduziert den Fibrinogenspiegel im Blut. Wessel Due F sterilisiert den bereits gebildeten Thrombus und dient zur Verhinderung der Thrombusbildung in den Arterien und Venen.

Bei der Verwendung von Arzneimitteln aus der Gruppe der niedermolekularen Heparine müssen die Empfehlungen und Anweisungen für ihre Verwendung strikt befolgt werden.

Thrombin-Inhibitoren

Der Hauptvertreter dieser Gruppe ist "Hirudin". Das Herzstück des Medikaments ist ein Protein, das zuerst im Speichel von Blutegeln entdeckt wurde. Dies sind Antikoagulanzien, die direkt im Blut wirken und direkte Thrombinhemmer sind.

"Hirugen" und "Hirulog" sind synthetische Analoga von "Girudin", die die Sterblichkeitsrate bei Personen mit Herzerkrankungen senken. Dies sind neue Arzneimittel in dieser Gruppe, die gegenüber Heparinderivaten eine Reihe von Vorteilen aufweisen. Aufgrund ihrer verlängerten Wirkung entwickelt die pharmazeutische Industrie derzeit orale Formen von Thrombininhibitoren. Die praktische Anwendung von Girugen und Girulog ist durch ihre hohen Kosten begrenzt.

"Lepirudin" ist ein rekombinantes Medikament, das Thrombin irreversibel bindet und zur Verhinderung von Thrombose und Thromboembolie verwendet wird. Es ist ein direkter Inhibitor von Thrombin, der seine thrombogene Aktivität blockiert und auf Thrombin wirkt, das sich in einem Gerinnsel befindet. Es reduziert die Sterblichkeit aufgrund eines akuten Herzinfarkts und die Notwendigkeit einer Herzoperation bei Patienten mit Angina pectoris.

Indirekte Antikoagulanzien

Drogen, Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung:

  • "Fenilin" - ein Antikoagulans, das schnell und vollständig absorbiert wird, leicht in die histohematogene Barriere eindringt und sich im Körpergewebe ansammelt. Dieses Medikament gilt laut Patienten als eines der wirksamsten. Es verbessert den Blutzustand und normalisiert die Blutgerinnungsparameter. Nach der Behandlung bessert sich der Allgemeinzustand der Patienten rasch: Krämpfe und Taubheit der Beine verschwinden. Derzeit wird Fenilin wegen des hohen Risikos unerwünschter Wirkungen nicht angewendet.
  • "Neodikumarin" - ein Mittel zur Hemmung des Blutgerinnungsprozesses. Die therapeutische Wirkung von Neodicoumarin zeigt sich nicht sofort, sondern nach der Anhäufung des Arzneimittels im Körper. Es hemmt die Aktivität des Blutgerinnungssystems, wirkt lipidsenkend und erhöht die Gefäßpermeabilität. Den Patienten wird empfohlen, den Zeitpunkt der Aufnahme und die Dosis des Arzneimittels strikt einzuhalten.
  • Das häufigste Medikament in dieser Gruppe ist Warfarin. Es ist ein Antikoagulans, das die Synthese von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber blockiert, wodurch die Konzentration im Plasma verringert und der Prozess der Blutgerinnung verlangsamt wird. "Warfarin" zeichnet sich durch seine frühe Wirkung und die rasche Einstellung unerwünschter Wirkungen bei niedrigeren Dosen oder dem Abzug des Arzneimittels aus.

Video: Neue Antikoagulanzien und Warfarin

Verwendung von Antikoagulanzien

Die Aufnahme von Antikoagulanzien ist angezeigt bei Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße:

Die unkontrollierte Einnahme von Antikoagulanzien kann zu hämorrhagischen Komplikationen führen. Mit einem erhöhten Blutungsrisiko sollte anstelle von Antikoagulanzien ein sichereres Antithrombozytikum eingesetzt werden.

Gegenanzeigen und Nebenwirkungen

Antikoagulanzien sind für Personen, die an folgenden Krankheiten leiden, kontraindiziert:

  • Magengeschwür und 12 Zwölffingerdarmgeschwür,
  • Blutende Hämorrhoiden,
  • Chronische Hepatitis und Leberfibrose
  • Leber- und Nierenversagen
  • Urolithiasis,
  • Thrombozytopenische Purpura,
  • Vitamin C- und K-Mangel
  • Endokarditis und Perikarditis
  • Kavernöse Lungentuberkulose,
  • Hämorrhagische Pankreatitis,
  • Bösartige Geschwülste,
  • Herzinfarkt mit Hypertonie,
  • Intrazerebrales Aneurysma
  • Leukämie
  • Alkoholismus,
  • Morbus Crohn
  • Hämorrhagische Retinopathie.

Antikoagulanzien dürfen nicht während der Schwangerschaft, Stillzeit, Menstruation, in der frühen Zeit nach der Geburt sowie bei älteren und älteren Patienten eingenommen werden.

Zu den Nebenwirkungen von Antikoagulanzien zählen: Symptome von Dyspepsie und Intoxikation, Allergien, Nekrose, Hautausschlag, Hautjucken, Nierenfunktionsstörungen, Osteoporose, Alopezie.

Komplikationen der Antikoagulanzientherapie - hämorrhagische Reaktionen in Form von Blutungen aus inneren Organen: Mund, Nasopharynx, Magen, Darm sowie Blutungen in Muskeln und Gelenken, das Auftreten von Blut im Urin. Um die Entwicklung gefährlicher gesundheitlicher Auswirkungen zu verhindern, sollten die grundlegenden Blutindikatoren und der allgemeine Zustand des Patienten überwacht werden.

Plättchenhemmend

Antiplättchenhemmer sind pharmakologische Mittel, die die Blutgerinnung durch Unterdrückung des Leimens von Blutplättchen reduzieren. Ihr Hauptzweck besteht darin, die Wirksamkeit von Antikoagulanzien zu erhöhen und zusammen mit ihnen den Prozess der Blutgerinnung zu verhindern. Thrombozytenaggregationshemmer haben auch eine arthritische, vasodilatatorische und krampflösende Wirkung. Ein prominenter Vertreter dieser Gruppe ist "Acetylsalicylsäure" oder "Aspirin".

Liste der beliebtesten Thrombozytenaggregationshemmer:

  • "Aspirin" ist das derzeit wirksamste Antithrombozytenaggregat in Tablettenform und zur oralen Verabreichung vorgesehen. Es hemmt die Blutplättchenaggregation, verursacht Vasodilatation und verhindert Blutgerinnsel.
  • "Tiklopidin" - Antithrombozytenaggregat, das die Adhäsion von Blutplättchen hemmt, die Mikrozirkulation verbessert und die Blutungszeit verlängert. Das Medikament wird zur Vorbeugung von Thrombosen und zur Behandlung von Erkrankungen der Herzkranzgefäße, Herzinfarkt und zerebrovaskulären Erkrankungen verschrieben.
  • "Tirofiban" - ein Medikament, das die Thrombozytenaggregation verhindert und zu Thrombosen führt. Das Medikament wird normalerweise in Verbindung mit "Heparin" verwendet.
  • "Dipyridamol" dehnt die Herzkranzgefäße aus, beschleunigt die Durchblutung der Herzkranzgefäße, verbessert die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels, die rheologischen Eigenschaften des Blutes und des Hirnkreislaufs, senkt den Blutdruck.

2. Antikoagulanzien Der Wirkungsmechanismus von Heparin und indirekten Antikoagulanzien. Anwendung. Komplikationen. Antagonisten von Antikoagulanzien mit direkter und indirekter Wirkung.

Antikoagulanzien direkte Art der Wirkung:

Heparinoide - Traxiparin, Enoxiparin

Komplexon-Präparationen (binden Ca) - Trilon-B (EDTA) und Citrat-Na

Antikoagulanzien indirekte Art der Wirkung:

Cumarinderivate - Neodicoumarin, Syncumar, Warfarin, Fepromaron

Indandionderivate - Phenylin

Aspirin (in kleinen Dosen)

Der Wirkungsmechanismus von Heparin:

Heparin ist ein saures Mucopolysaccharid, das eine große Menge Schwefelsäurereste mit negativer Ladung enthält. Beeinflusst positiv geladene Blutgerinnungsfaktoren.

Pharmakologische Gruppe: Direkt wirkende Antikoagulanzien.

Wirkmechanismus: antithrombotische Wirkung, die mit ihrer direkten Wirkung auf das Blutgerinnungssystem verbunden ist. 1) aufgrund der negativen Ladung blockiert es die Phase I; 2) Durch Bindung an Plasma-Antithrombin III und Veränderung der Konformation seines Moleküls fördert Heparin eine beschleunigte Beschleunigung der Antithrombin-III-Bindung an die aktiven Zentren von Blutgerinnungsfaktoren => Inhibierung der Thrombusbildung - Verletzung der P-Phase;

3) Verletzung der Bildung von Fibrin - III - Phase; 4) erhöht die Fibrinolyse.

Wirkungen: reduziert die Thrombozytenaggregation, erhöht die Gefäßpermeabilität, regt den Kollateralkreislauf an, wirkt spasmolytisch (Adrenalin-Antagonist), reduziert das Serumcholesterin und die Triglyceride.

Anwendung: bei akutem Myokardinfarkt, Thrombose und Embolie der Hauptvenen und Arterien, Hirngefäße, um den hypokoagulierenden Zustand des Blutes im künstlichen Blutkreislaufapparat und bei Hämodialysegeräten aufrechtzuerhalten. Nebenwirkungen: Blutungen, allergische Reaktionen, Thrombozytopenie, Osteoporose, Alopezie, Hypoaldosteronismus.

Kontraindiziert bei hämorrhagischer Diathese, mit erhöhter Gefäßpermeabilität, Blutungen, subakuter bakterieller Endokarditis, schweren Verletzungen der Leber und Nieren, akut und xr. Leukämie, aplastische und hypoplastische Anämie, venöser Gangrän.

Der Heparin-Antagonist ist Protaminsulfat, Ubiquin, Tolluidinblau.

Antagonist von Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung: Vitamin K (Vikasol)

3. Bei einem Patienten mit Lungenentzündung bei Körpertemperatur von 37,8 ° C wurde eine Antibiotika-Therapie begonnen. Nach 2 x Injektionen verbesserte sich der Zustand des Patienten, aber dann stieg die Wärme an und die Körpertemperatur erreichte 39 ° C. Der Arzt setzte das Antibiotikum nicht ab, sondern verschrieb reichlich ein Diuretikum, Vitamin C und Prednison. Der Zustand des Patienten hat sich verbessert. Für welches Antibiotikum könnte ein Patient behandelt werden (nur eine Antwort ist richtig)?

Bakterizide Wirkung besitzen

 Massentod von Bakterien mit Freisetzung von Endotoxinen (Pyrogenen)  Wärme

exzessives Trinken + Diuretikum урет erzwungene Diurese mit Freisetzung von Pyrogenen aus dem Körper

Vitamin C - verstärkende Redoxprozesse

-„Anpassungsfähigkeit und Infektionsresistenz“ wirkt aufgrund der Stimulierung der Corticosteroid-Produktion antitoxisch

Membranpermeabilität entzündungshemmende Wirkung

Prednison anti-toxische Wirkung:

 Aktivität von Leberenzymen, die an der Zerstörung endogener und exogener Substanzen beteiligt sind

Verletzung der Synthese der Zellwand von Bakterien:

Antikoagulanzien - was ist es, wofür ist es und wie wird es richtig angewendet?

Antikoagulanzien sind Arzneimittel, die die Blutviskosität und Blutgerinnsel in Blutgefäßen verringern. Diese Medikamente sind ein wesentlicher Bestandteil der Behandlung von Krampfadern, verschiedenen Thrombosen, Phlebothrombosen und Begleiterkrankungen.

Gerinnsel in den Gefäßen werden gebildet, indem weiße Blutkörperchen - Blutplättchen und frei zirkulierende Proteine ​​- verklebt werden, die als Gerinnungsfaktoren bezeichnet werden. Einige Medikamente haben einen direkten Einfluss auf die Aktivität von Blutzellen und bestimmten Enzymen, andere - beeinflussen die Leber und hemmen die Synthese von Substanzen, die Blutgerinnsel regulieren. Betrachten Sie, was Antikoagulanzien sind, ihre Dosierungsformen, analysieren Sie die Vorteile und Merkmale ihrer Verwendung.

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Wenn Medikamente verschrieben werden

Vor Beginn der Behandlung ist es sehr schwierig, eine Wahl zu treffen - der Markt bietet eine Vielzahl von Medikamenten, von Injektionen zur intravenösen Infusion bis hin zu oralen Antikoagulanzien. Trotz der Vielfalt der Formen sind die Angaben für die Verwendung dieser Mittel gleich. Dazu gehören:

  • Das Vorhandensein von atherosklerotischen Plaques;
  • Thrombophlebitis Venen;
  • Akute und chronische Thrombose;
  • Blutung jeglicher Ätiologie;
  • Verschiedene Läsionen der Herzmembranen;
  • Mitralklappendefekte;
  • Aortische Zuneigung;
  • Insuffizienz der Venenklappen und Blutstauung;
  • Thromboembolie oder Gefäßverstopfung;
  • DIC-Syndrom;
  • Herzrhythmusstörungen;
  • Endarteriitis und Thromboangiitis obliterans.

Diese Erkrankungen wirken sich direkt oder indirekt auf das Blut aus, bilden Komplikationen in Form einer erhöhten Gerinnungsfähigkeit und die Bildung von Blutgerinnseln - dieser Zustand erfordert eine geeignete Therapie. Antikoagulanzien werden nicht nur zur Behandlung, sondern auch zur Vorbeugung von Blutkrankheiten sowie des Herz-Kreislaufsystems verschrieben.

Trotz der hohen Effizienz haben die Medikamente einige Kontraindikationen:

  • Ulzerative Läsionen des oberen Verdauungssystems;
  • Innere Blutung;
  • Erkrankungen der Bauchspeicheldrüse, der Leber, der Nieren und des Herzens;
  • Mangel an Vitaminen;
  • Entzündliche Erkrankungen der Lunge und des Herzens;
  • Herzinfarkte und Schlaganfälle;
  • Thrombozytopenische Purpura;
  • Zerebrales vaskuläres Aneurysma;
  • Hämorrhagische Retinopathie;
  • Morbus Crohn;
  • Verschiedene Formen von Leukämie;
  • Alter über 65 Jahre;
  • Die Zeit der Geburt und Stillzeit.

Die Schwangerschaft ist eine absolute Kontraindikation für die Verschreibung dieser Medikamente, da jedes Antikoagulans ein Mittel zur Veränderung der qualitativen Eigenschaften des Blutes ist, was die Entwicklung des Fötus beeinflussen kann.

Die Liste der wichtigsten Nebenwirkungen von Antikoagulanzien:

  • Allergische Reaktion;
  • Hautverletzungen;
  • Verdauungsstörungen;
  • Allmähliche Zerstörung von Knochengewebe;
  • Haarausfall

In den meisten klinischen Fällen treten bei einer Überdosierung Komplikationen auf, wenn die tägliche Dosis des Arzneimittels den zulässigen Höchstwert überschreitet, was zu allen möglichen Störungen führt.

Einstufung und Wirkmechanismus

Blut ist das flüssige Medium des Körpers, das ein Gewebe ist. Eine seiner Zellen sind Schutzkörper - Blutplättchen, deren Funktion darin besteht, die Entwicklung von Blutungen zu verhindern. Normalerweise wird ihr Lebensunterhalt durch spezielle Enzyme reguliert, die im Körper natürlich synthetisiert werden.

Wenn ein Schaden auftritt, erhalten Blutplättchen ein Signal, ziehen sich in den pathologischen Bereich ein und verstopfen die Wunde. Wenn die Unversehrtheit des Gewebes nicht zerbrochen ist, zirkulieren weiße Körper frei durch den Blutkreislauf, verkleben nicht und bilden kein Gerinnsel. Die Akzeptanz von Antikoagulanzien ist für einige Krankheiten erforderlich, wenn die Blutgerinnungsfähigkeit zunimmt - die Konzentration der Wirkstoffe nimmt ab, die Blutplättchen haften aneinander, sterben ab und bilden Blutgerinnsel.

Die Einstufung von Antikoagulanzien basiert auf ihrem Wirkmechanismus. Nach diesem Kriterium werden zwei Gruppen von Medikamenten unterschieden:

  • Direkte Antikoagulanzien - haben einen direkten Einfluss auf den Prozess der Thrombusbildung - hemmen die Bildung von Thrombin, verlangsamen die Aktivität von Fibrinogen und verhindern, dass es zu Fibrin regeneriert wird. Insgesamt verringert dieser Wirkungsmechanismus von Antikoagulanzien die Fähigkeit von Blutplättchen, Gerinnsel zu bilden;
  • Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung - können die Bildung von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber reduzieren. Infolgedessen werden Thrombozyten weniger aktiv und die Wahrscheinlichkeit von Blutgerinnseln verringert.

Trotz der unterschiedlichen Mechanismen werden Antikoagulanzien mit direkter und indirekter Wirkung gleichermaßen zur Behandlung von Erkrankungen des Bluts und der Blutgefäße eingesetzt.

Die Pathogenese von Krankheiten, Merkmale der klinischen Manifestationen und die Schwere der Symptome spielen eine Schlüsselrolle bei der Auswahl eines Medikaments, das vom behandelnden Arzt verschrieben wird.

Direkt wirkende Antikoagulanzien

Direkte Antikoagulanzien wirken sich direkt auf Thrombozyten und deren Enzyme aus, reduzieren den Prozentsatz an Niederschlag und Gerinnsel. Zu diesem Zweck werden Präparate auf der Basis von Heparin, selektive Inhibitoren von Faktor XA (Cholinesterase) und Präparate von Hirudin verwendet. Wir werden keine Liste von Antikoagulanzien erstellen, sondern die Hauptvertreter analysieren.

Heparin

Wirkt direkt auf Thrombin, reduziert seine Aktivität und verhindert auch den Übergang von Fibrinogen zu Fibrin. Bei Verwendung großer Dosen fördert es die Ausdehnung der Blutgefäße, verringert deren Permeabilität, verbessert den Blutfluss durch die Bypass-Gefäße und verringert die Adhäsion von Blutplättchen. Am besten ist die Verwendung von intravenösen Injektionen sowie subkutan oder intramuskulär.

Aufgrund der großen Anzahl von Nebenwirkungen werden Injektionen in einem Krankenhaus unter ärztlicher Aufsicht vorgenommen. Salben und Gele zur äußerlichen Anwendung sind weit verbreitet. Der Preis des Medikaments beträgt 250 bis 400 Rubel.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht

Dies sind Antikoagulanzien der neuesten Generation, die Cholinesterase (CA) und Angiotensin-III hemmen und eine hohe therapeutische Wirkung bieten. Ein wichtiger positiver Punkt ist die Selektivität der Wirkung - Arzneimittel hemmen die Thrombozytenaktivität, haben jedoch nur einen geringen Einfluss auf die Blutgerinnung. Daher haben Medikamente ein Minimum an Nebenwirkungen, verursachen keine Blutungen und werden in der klinischen Praxis häufig eingesetzt.

Die Hauptvertreter dieser Gruppe von Drogen:

  • Dalteparin (Fragmin) - erhältlich in Form von Injektionslösungen, die intravenös oder subkutan verabreicht werden. Intramuskuläre Aufnahmen sind strengstens verboten. Es hat eine geringe Wirkung auf die Blutgerinnung, verringert jedoch die Blutplättchenablagerung. Mit erheblichen Dosierungen reduziert Entzündungen und Immunität. Die durchschnittlichen Kosten betragen 2500-3000 Rubel;
  • Enoxaparin (Flenox, Novoparin, Kleksan) - Injektionen dieses Arzneimittels werden subkutan durchgeführt, wonach es fast vollständig im Blut absorbiert wird. Die Aktion beginnt fast sofort und dauert mehrere Stunden. Der Preis des Arzneimittels liegt zwischen 800 und 1.200 Rubel;
  • Nadroparin (Fraxiparin) wird häufig bei Arteriosklerose eingesetzt, da das Medikament nicht nur die Thrombusbildung reduzieren soll, sondern auch Entzündungen bekämpfen und den Lipidspiegel im Blut senken soll. Meistens wird das Medikament subkutan injiziert, intravenöse Flüssigkeiten sind jedoch unter Aufsicht des behandelnden Arztes erlaubt. Sie können die Lösung für 2 bis 2,5 Tausend Rubel erwerben.
  • Bemiparin (Cybor) ist ein klassisches Antikoagulans, das die Adhäsion von weißen Blutkörperchen und die Bildung von Sediment gut reduziert. In Injektionslösung erhältlich, die effektivste Injektion - subkutan.

Ärzte empfehlen nachdrücklich nicht, mehrere Arten von Antikoagulanzien gleichzeitig zu verwenden - die Wirkung von Medikamenten nimmt nicht zu und das Risiko von Komplikationen steigt. Es wird empfohlen, die Behandlung mit Injektionen zu beginnen und die Tablettenform sanft zu ändern.

Heparinoide

Diese Medikamente hemmen selektiv CA, ohne Angiotensin-III zu beeinflussen. Medikamente haben eine fibrinolytische Wirkung, reduzieren die Bildung von Niederschlag im Blut sowie die Fettkonzentration.

Klassische Vertreter dieser Gruppe:

  • Pentosan Polysulfat - in Tabletten und Ampullen zu einem Preis von 2 bis 2,5 Tausend Rubel verkauft. Die größte Wirksamkeit wird bei der Verwendung von Injektionen beobachtet.
  • Wessel Due F (Sulodexin) ist als Injektionslösung sowie als Kapseln für den internen Gebrauch erhältlich. Der anfängliche Kurs beinhaltet die Formulierung von Injektionen für 15 bis 20 Tage, dann die Kapseln, die 1-2 Monate eingenommen werden. Der Durchschnittspreis beträgt 2000 Rubel.

Antikoagulanzien auf Hirudin-Basis

Die Wirkung des Wirkstoffs zielt darauf ab, die Bildung von Blutgerinnseln zu reduzieren. Zur Behandlung von Krankheiten werden zwei Gruppen von Medikamenten verwendet:

  • Xarelto (Rivaroxaban) - verkauft in Tabletten im Wert von 1500 Rubel pro Packung. Der Wirkstoff hemmt selektiv die Cholinesterase;
  • Arixtra (Fondaparinux) - Injektionen werden intravenös oder subkutan verabreicht, intramuskulär ist kontraindiziert. Das Medikament ist teuer, die durchschnittlichen Kosten betragen 7000 Rubel.

Indirekte Antikoagulanzien

Indirekte Antikoagulanzien wirken auf die Leber, woraufhin komplexe Mechanismen eingeleitet werden, die die Aktivität von Blutgerinnungsenzymen beeinflussen. Die beliebtesten sind: Fenilin- und Cumarin-Antikoagulanzien.

  • Cincumar (Atcenocumarol) ist ein gutes Medikament, aber die Wirkung der Pillen beginnt 1-2 Tage nach der Einnahme. Um die Dosierung auszuwählen, wird empfohlen, sich an Ihren Arzt zu wenden. Durchschnittliche Kosten - 600-800 Rubel;
  • Thrombarin (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - verkauft in Tablettenform, beginnt die Wirkung in 2-3 Stunden. Die Dosis und der Behandlungsverlauf werden nach Bestehen der medizinischen Tests ausgewählt. Preis 700-1000 Rubel;
  • Warfarin ist gut im Darm resorbiert, hat eine schnelle Wirkung auf die Leber und verbessert das Blutbild. Tabletten sind billig - Sie können für 80-100 Rubel kaufen;
  • Phenylin (Phenindione) - Die Freisetzungsform ähnelt den vorherigen Zubereitungen. Die Wirkung beginnt 7-12 Stunden nach der Verabreichung. Die Dosis wird vom behandelnden Arzt in Abhängigkeit von den Laborparametern verschrieben und angepasst. Der Durchschnittspreis eines Arzneimittels beträgt 100-150 Rubel.

Die therapeutische Wirkung indirekter Antikoagulanzien im Gegensatz zu Medikamenten mit direktem Einfluss wird bereits nach wenigen Stunden beobachtet - dazu müssen sie sich in den Leberzellen ansammeln. Man kann nicht sagen, dass dies die besten Antikoagulanzien in Pillen wären - aber die Behandlung kann zu Hause durchgeführt werden.

Den meisten Medikamenten ist die Einnahme mit Alkohol untersagt - Alkohol erhöht die therapeutische Wirkung, was zu Blutungen und anderen Nebenwirkungen führen kann.

Antikoagulanzien der neuen Generation

Vor kurzem haben Wissenschaftler nach neuen Wirkstoffen gesucht, die eine bessere Wirksamkeit aufweisen, deren Wirkung direkt darauf gerichtet ist, die notwendigen Enzyme zu blockieren, die die Krankheit verursachen. Ein wichtiges Ziel ist die Herstellung von Medikamenten mit einem Minimum an Nebenwirkungen, die für Erwachsene und Kinder unabhängig behandelt werden können.

In letzter Zeit haben neue orale Antikoagulanzien, Tablettenform, große Popularität erlangt. Diese Medikamente umfassen:

Medikamente sind direkte Antikoagulanzien - sie wirken auf Thrombozyten und deren Enzyme. Vorbereitungen für indirekte Maßnahmen werden derzeit nicht entwickelt.

Helfen Sie mit einer Überdosis

Die häufigste Komplikation ist eine Vergiftung, die durch eine Verletzung der Dosis des Arzneimittels oder durch die Verwendung von alkoholischen Getränken verursacht werden kann.

In dieser Situation ist es dringend geboten, folgende Maßnahmen zu ergreifen:

  • Einen Krankenwagen rufen;
  • Geben Sie dem Patienten eine liegende Position.
  • Wenn eine Überdosis durch Einnahme von Pillen verursacht wird - sofort Magen spülen, viel Wasser trinken und künstliches Erbrechen herbeiführen.

Der Arzt wird den Patienten untersuchen, gegebenenfalls einen Tropfenzähler mit Kochsalzlösung oder Vitamin K einlegen, was den gegenteiligen Effekt bewirkt. Bei schwerem Zustand des Patienten sind Krankenhausaufenthalt und Plasmatransfusion erforderlich.

Antikoagulanzien sind ausgezeichnete Medikamente zur Behandlung der meisten Erkrankungen des Blut- und Herz-Kreislauf-Systems. Medikamente können direkt durch Hemmung der Thrombozytenaktivität oder indirekt durch die Leber wirken. Bei der Einnahme lohnt es sich, vorsichtig zu sein - die Dosierung einzuhalten, die Therapie nicht mit Alkohol zu kombinieren und nicht während der Schwangerschaft oder des Stillens durchzuführen. Bei Anzeichen einer Vergiftung einen Arzt konsultieren.