Xarelto ist ein direkt wirkendes Antikoagulans. Hochselektiver direkter Faktor Xa-Inhibitor mit hoher Bioverfügbarkeit bei Verabreichung. Wirkstoff - Rivaroxaban.
Das Medikament hat eine sehr hohe Effizienz, da die wichtigste Rolle in der Gerinnungskaskade die Aktivierung von Faktor X durch die externen und internen Gerinnungswege mit der Bildung von Faktor Xa spielt.
Rivaroxaban wird sehr schnell aufgenommen. Innerhalb von 2 bis 4 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels ist die maximale Konzentration des Wirkstoffs im Blut erreicht. Der größte Teil des Wirkstoffs des Arzneimittels, der bis zu 95% beträgt, wird durch Plasmaproteine gebunden. Etwa 2/3 des Wirkstoffs werden zu etwa gleichen Anteilen in Kot und Urin metabolisiert und ausgeschieden. Ein weiteres Drittel der Droge wird in unveränderter Form von den Nieren ausgeschieden.
Xarelto hat einen dosisabhängigen Effekt auf die Prothrombinzeit und korreliert eng mit den Plasmakonzentrationen (r = 0,98), wenn das Neoplastin-Kit zur Analyse verwendet wird. Auch die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (APTT) und das Ergebnis von Heptest erhöhen sich dosisabhängig, jedoch werden diese Parameter nicht zur Beurteilung pharmakodynamischer Effekte empfohlen.
Was hilft Xarelto? Gemäß den Anweisungen wird das Medikament in den folgenden Fällen verschrieben:
10 mg Tabletten werden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen, und 15 und 20 mg - während der Mahlzeiten.
Die Standarddosierung gemäß den Anweisungen - 1 Tablette Xarelto 20 mg / 1 Mal pro Tag.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion beträgt die empfohlene Dosis 15 mg 1-mal pro Tag.
Die Behandlung sollte lange Zeit durchgeführt werden, bis der Nutzen der Behandlung das Risiko möglicher Komplikationen überwiegt.
Wenn Sie die nächste Dosis auslassen, müssen Sie sofort eine Pille einnehmen. Nehmen Sie das Arzneimittel am nächsten Tag regelmäßig gemäß der empfohlenen Dosierung ein.
Die empfohlene Anfangsdosis bei der Behandlung einer akuten TVT oder Lungenembolie - 15 mg / 2-mal täglich für die ersten 3 Wochen, dann 20 mg 1-mal täglich.
Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg in den ersten 3 Wochen der Therapie und 20 mg unter weiterer Behandlung.
Für diejenigen, die parenterale Antikoagulanzien einnehmen, sollte Xarelto 0–2 Stunden vor der nächsten geplanten parenteralen Verabreichung des Arzneimittels (zum Beispiel niedermolekulares Heparin) oder zum Zeitpunkt des Abbruchs der kontinuierlichen parenteralen Verabreichung des Arzneimittels (zum Beispiel intravenöse Verabreichung von unfraktioniertem Heparin) begonnen werden.
Die Anweisung warnt vor der möglichen Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen bei der Verschreibung von Xarelto:
Oft gibt es: Anämie, Tachykardie, Blutung im Auge, Magen-Darm-Blutungen (einschließlich Zahnfleischbluten und Rektalblutungen), Schmerzen im Gastrointestinaltrakt, Dyspepsie, Übelkeit, Verstopfung, Durchfall, Erbrechen, Fieber, periphere Ödeme, Verschlechterung des allgemeinen Wohlbefindens ( Schwäche, Asthenie), Blutungen nach dem Eingriff (einschließlich postoperativer Anämie und Blutungen aus der Wunde), übermäßiges Hämatom mit Blutergüssen, erhöhte Transaminaseaktivität, Schmerzen in den Extremitäten, Schwindel, Kopfschmerzen, Kurzzeitsynkope, Blutungen aus dem Urogenitaltrakt (einschließlich Hämaturie und Menorrhagie), Epistaxis, Juckreiz (einschließlich seltener Fälle von generalisiertem Juckreiz), Hautausschlag, Ekchymose, Hypotonie, Hämatome.
Gegenanzeigen
Es ist kontraindiziert, Xarelto in folgenden Fällen zu verschreiben:
Überdosis
Über seltene Fälle von Überdosierung wurden berichtet, wenn bis zu 600 mg ohne Blutung oder andere Nebenwirkungen eingenommen wurden. Aufgrund der begrenzten Absorption wird ein Sättigungseffekt erwartet, ohne dass der durchschnittliche Rivaroxaban-Plasmaspiegel bei hypertherapeutischen Dosen von 50 mg oder mehr weiter erhöht wird.
Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Bei Überdosierung kann Aktivkohle verwendet werden, um die Absorption zu reduzieren. Aufgrund der intensiven Bindung an Plasmaproteine ist eine Eliminierung von Rivaroxaban während der Dialyse nicht zu erwarten.
Interaktion
Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels mit Dronedaron ist aufgrund der begrenzten klinischen Daten zur gemeinsamen Verwendung Vorsicht geboten.
Aufgrund des erhöhten Blutungsrisikos ist bei Verwendung zusammen mit anderen Antikoagulanzien Vorsicht geboten.
Besondere Anweisungen
Es wird nicht empfohlen, Xarelto zusammen mit einer systemischen Therapie mit Antimykotika der Azolgruppe (zum Beispiel Ketoconazol) oder HIV-Proteaseinhibitoren (zum Beispiel Ritonavir) einzunehmen. Diese Arzneimittel können die Rivaroxaban-Konzentration im Blutplasma auf klinisch signifikante Werte (im Durchschnitt 2,6-fach) erhöhen, was zu einem erhöhten Blutungsrisiko führen kann.
Bei Krankheiten und Erkrankungen, die mit einem erhöhten Blutungsrisiko verbunden sind, ist Vorsicht geboten.
Während der Therapie sind Ohnmachtsanfälle und Schwindelgefühle möglich, daher wird das Fahren oder andere Mechanismen, die Aufmerksamkeit erfordern, nicht empfohlen.
Bei Bedarf kann Xarelto durch ein Analogon für den Wirkstoff ersetzt werden - dies sind Arzneimittel:
Ähnlich in Aktion:
Bei der Auswahl von Analoga ist es wichtig zu verstehen, dass die Anweisungen für die Anwendung von Xarelto, der Preis und die Bewertungen von Arzneimitteln mit ähnlicher Wirkung nicht zutreffen. Es ist wichtig, einen Arzt zu konsultieren und keinen unabhängigen Ersatz des Arzneimittels vorzunehmen.
Der Preis in russischen Apotheken: Tabletten Xarelto 20 mg 14 Stck. - von 1490 bis 1573 Rubel, 15 mg 14 Stück - von 1479 bis 1580 Rubel laut 593 Apotheken.
Verkauft durch Rezept. Tabletten sollten von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 Grad ferngehalten werden. Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre ab dem auf der Verpackung angegebenen Herstellungsdatum. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.
Die meisten Bewertungen von Ärzten über Xarelto enthalten Diskussionen über das Risiko von aktiven oder latenten Blutungen, die Gewebe oder Organe betreffen, was häufig zu einer post-hämorrhagischen Anämie führt. In diesem Fall enthalten die Bewertungen der Patienten, die das Medikament eingenommen haben, Informationen zu den häufigen hämorrhagischen Komplikationen in Form von: Schwäche, Schwindel, Blässe, Kurzatmigkeit, Schwellungen usw.
Xarelto ist ein direkt wirkendes Antikoagulans.
Diese Gruppe von Medikamenten trägt zur Unterdrückung der Blutgerinnung bei und verhindert aufgrund der reduzierten Fibrinbildung Blutgerinnsel.
Sie beeinflussen die Biosynthese bestimmter Körperelemente, sodass Sie die Viskosität des Blutes ändern können, was zu einer Hemmung der Gerinnungsprozesse führt. Das Antikoagulans Xarelto darf sowohl für therapeutische als auch für prophylaktische Zwecke verwendet werden.
Antikoagulans direkte Wirkung.
Es ist auf Rezept freigegeben.
Wie viel kostet Xarelto? Der Durchschnittspreis in Apotheken beträgt 1.500 Rubel.
"Xarelto" ist in Form von Tabletten erhältlich, die mit einer speziellen löslichen Filmbeschichtung mit einer pinkbraunen oder rotbraunen Beschichtung überzogen sind. Sie sind rund und haben bikonvexe Seiten. Bei ihrem Bruch ist eine einheitliche weiße Masse sichtbar, die von einer farblöslichen Hülle umgeben ist.
Zum Verkauf stehen Pakete von 5 bis 100 Stück.
Für den Wirkstoff dieses Arzneimittels - Rivaroxaban, gekennzeichnet durch schnelle Exposition, vorhersagbares dosisabhängiges Ansprechen und hohe Bioverfügbarkeit. Gleichzeitig ist keine Überwachung der Gerinnungsparameter erforderlich, es besteht praktisch keine Gefahr der Inkompatibilität mit anderen Lebensmitteln oder Medikamenten.
Xarelto wird prophylaktisch gegen Schlaganfälle bei Patienten mit Vorhofflimmern angewendet und zeigt eine gute Wirksamkeit und Verträglichkeit. Dieses Antikoagulans kann einmal täglich eingenommen werden, wobei eine feste Dosis beobachtet wird.
Rivaroxaban hat eine hohe absolute Bioverfügbarkeit von 80–100%. Die Hauptkomponente wird schnell mit dem Einsetzen der maximalen Konzentration nach 2 bis 4 Stunden absorbiert. Sobald sich der Körper im Körper befindet, besteht eine signifikante Verbindung des Hauptteils von Rivaroxaban mit Plasmaproteinen, nämlich Plasmaalbumin. Die Entfernung des Arzneimittels erfolgt hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Prophylaktisches Mittel für venöse Thromboembolien bei Menschen, die an den unteren Extremitäten einer signifikanten Operation unterzogen wurden. Für orthopädische Eingriffe werden 10-mg-Tabletten empfohlen.
Das Medikament wird zur Behandlung von tiefer Venenthrombose und Lungenthromboembolie sowie zur Vorbeugung gegen das Wiederauftreten von Lungenembolie und DVT eingesetzt.
Allgemeine Gegenanzeigen für Tabletten Xarelto:
Gegenanzeigen für die Verwendung von Tabletten, abhängig von der darin enthaltenen Wirkstoffmenge:
Bedingungen / Krankheiten, für die Xarelto-Tabletten mit Vorsicht verschrieben werden:
An Tieren wurden Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels Xarelto während der Schwangerschaft durchgeführt. Als Ergebnis zeigte sich die toxische Wirkung von Rivaroxaban auf den Organismus der zukünftigen Mutter und des Kindes. Das Medikament ist in der Schwangerschaft aufgrund des hohen Penetrationsrisikos des Wirkstoffs durch die Plazenta und der Möglichkeit von Blutungen kontraindiziert. Bei Frauen im gebärfähigen Alter ist das Medikament nur bei Verhütungsmitteln zugelassen.
Die Ergebnisse von Studien zur Möglichkeit, Xarelto während des Stillens an Tieren zu erhalten, zeigten, dass der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht. Versuche haben gezeigt, dass beim Füttern giftige Substanzen in den Körper eines Kindes gelangen können. Das Starten von Xarelto ist erst nach dem Ende der Laktationsperiode erlaubt.
In der Gebrauchsanweisung angegeben: Xarelto Tabletten von 10 Milligramm werden unabhängig von den Mahlzeiten, 15 und 20 Milligramm - zu den Mahlzeiten eingenommen.
Nach großen Operationen am Kniegelenk beträgt die Behandlungsdauer zwei Wochen, nach umfangreichen Operationen am Hüftgelenk fünf Wochen. Die Anfangsdosis wird sechs bis zehn Stunden nach der Operation eingenommen, wenn eine Hämostase erreicht wird. Die therapeutische Dosis beträgt eine Tablette pro Tag.
Wenn Sie die Dosis überspringen, sollten Sie sofort eine Pille Xarelto einnehmen und das Arzneimittel am nächsten Tag regelmäßig bzw. entsprechend den Empfehlungen einnehmen. Um die versäumte Dosis auszugleichen, ist eine Verdoppelung der Einnahme nicht zulässig.
Im Verlauf der medikamentösen Therapie bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Rivaroxaban wurden die folgenden Nebenwirkungen beobachtet:
Bei einer Überdosis des Arzneimittels wurden keine Blutungen oder andere Nebenwirkungen berichtet. Bei einer übermäßigen Dosis (von 50 mg und mehr) ist eine begrenzte Resorption des Arzneimittels möglich, was zur Bildung eines Konzentrationsplateaus führt, ohne die durchschnittliche Konzentration von Rivaroxaban im Plasma weiter zu erhöhen.
Um die Symptome einer Überdosierung zu beseitigen, wird empfohlen, Aktivkohle einzunehmen (Hämodialyse ist nicht wirksam). Bei Bedarf sollte eine symptomatische Behandlung erfolgen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.
Wenn es zu Blutungen kommt, ist es notwendig, die nächste Dosis des Arzneimittels zu verschieben oder die Behandlung um 5 bis 13 Stunden abzubrechen. Die Behandlung wird individuell angepasst, je nach Schweregrad und Ort der Blutung. Wenn die Blutung nicht beseitigt werden kann, können spezifische Pro-Koagulans-Wirkstoffe mit umgekehrter Wirkung (Prothrombinkomplexkonzentrat, aktiviertes Prothrombinkomplexkonzentrat oder rekombinanter Faktor VIIa) verwendet werden.
Bei der Verwendung des Arzneimittels ist es wichtig, die Blutgerinnungsparameter regelmäßig zu überwachen.
Im Allgemeinen hat Xarelto keinen Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren. In extrem seltenen Fällen kommt es zu unerwünschten Reaktionen in Form von Aufmerksamkeitsstörungen und allgemeinem Unwohlsein, was Vorsicht erfordert.
Ältere Patienten entwickeln häufiger Blutungen mit Xarelto. Daher ist eine sorgfältige Auswahl der Dosis erforderlich.
Vor der Durchführung von chirurgischen Eingriffen ist es wichtig, die Einnahme des Arzneimittels frühestens einen Tag vor dem Beginn abzusetzen.
Auf die kombinierte Anwendung von Rivaroxaban und Dronedaron sollte verzichtet werden, da zu einer solchen Kombination keine klinischen Daten vorliegen.
Es wurde festgestellt, dass Clarithromycin, Erythromycin und Fluconazol zu verschiedenen Konzentrationsänderungen von Rivaroxaban führen können. Dies wird jedoch als die Reihenfolge normaler Variabilität betrachtet und ist klinisch unbedeutend.
Die gleichzeitige Anwendung von Xarelto mit den stärksten Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 und P-gp kann zu einer Abnahme der renalen und hepatischen Clearance führen, was zu einer erheblichen Erhöhung der systemischen Exposition und der pharmakodynamischen Wirkung des Arzneimittels führt.
Die Einnahme von Xarelto und Rifampicin, einem starken Induktor von CYP3A4 und P-gp, führt zu einer Abnahme der pharmakodynamischen Wirkungen des Arzneimittels. Daher sollte die Behandlung mit diesem Medikament mit anderen starken Induktoren mit Vorsicht erfolgen.
Wir haben ein paar Bewertungen von Leuten gesammelt, die Xarelto einnahmen:
Xarelto ist ein Originalarzneimittel, das weder in Russland noch im Ausland in seiner Zusammensetzung analog ist. Wenn der Arzt dieses Medikament verschrieben hat, wird der Austausch nicht empfohlen, da es fast unmöglich ist, eine gleichwertige Ersatzoption zu wählen.
Russische oder importierte Analoga von Xarelto sind solche Drogen:
Vor der Verwendung von Analoga konsultieren Sie Ihren Arzt.
Tabletten sollten von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 Grad ferngehalten werden. Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre ab dem auf der Verpackung angegebenen Herstellungsdatum. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.
Beschreibung aktuell vom 18.06.2014
Die Tablette enthält: mikronisiertes Rivaroxaban in einer Menge von 10, 15 oder 20 mg und Hilfskomponenten: mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Hypromellose 5cP, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat und Natriumlaurylsulfat.
Der Filmüberzug der Tablettenhülle besteht aus: Eisenfarbstoff Rotoxid, Hypromellose 15cP, Titandioxid und Macrogol 3350.
Xarelto ist in Filmtabletten mit unterschiedlichem Wirkstoffgehalt erhältlich. Sie haben eine runde, bikonvexe Form, rosa oder rotbraune Farbe, doppelseitige Gravur - einerseits ein Dreieck und die Bezeichnung der Dosierung und andererseits ein Bayer-Kreuz. Zum Verkauf stehen Pakete von 5 bis 100 Stück.
Der Wirkstoff inhibierende Faktor XA, direkt wirkendes Antikoagulans.
Für den Wirkstoff dieses Arzneimittels - Rivaroxaban, gekennzeichnet durch schnelle Exposition, vorhersagbares dosisabhängiges Ansprechen und hohe Bioverfügbarkeit. Gleichzeitig ist keine Überwachung der Gerinnungsparameter erforderlich, es besteht praktisch keine Gefahr der Inkompatibilität mit anderen Lebensmitteln oder Medikamenten.
Das Medikament wird prophylaktisch gegen Schlaganfall bei Patienten mit Vorhofflimmern angewendet und zeigt eine gute Wirksamkeit und Verträglichkeit. Dieses Antikoagulans kann einmal täglich eingenommen werden, wobei eine feste Dosis beobachtet wird.
Rivaroxaban hat eine hohe absolute Bioverfügbarkeit von 80–100%. Die Hauptkomponente wird schnell mit dem Einsetzen der maximalen Konzentration nach 2 bis 4 Stunden absorbiert. Sobald sich der Körper im Körper befindet, besteht eine signifikante Verbindung des Hauptteils von Rivaroxaban mit Plasmaproteinen, nämlich Plasmaalbumin. Die Entfernung des Arzneimittels erfolgt hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Die Hauptindikationen sind:
Die Behandlung von Xarelto (Xarelto) kann verschiedene unerwünschte Ereignisse verursachen, die nahezu alle Organe und Systeme betreffen. Sie erscheinen jedoch oft in einem moderaten Ausmaß.
Die häufigsten Nebenwirkungen sind:
Etwas weniger häufig auftreten:
Gemäß den Anweisungen für die Anwendung von Xarelto wird den Patienten im Zeitraum der VTE-Prophylaxe nach erheblichen orthopädischen Operationen eine tägliche Einnahme von 10 mg des Arzneimittels verordnet. Die Therapiedauer beträgt je nach Ausmaß und Komplexität des Eingriffs 2 bis 5 Wochen.
Dieses Medikament darf unabhängig von der Verwendung von Lebensmitteln jederzeit eingenommen werden. Es ist notwendig, die Behandlung mit Xarelto 6-10 Stunden nach der Operation zu beginnen, wenn eine Hämostase erreicht ist. Wenn Sie die Dosierung überspringen, müssen Sie Xarelto sofort einnehmen und am nächsten Tag müssen Sie die Therapie wie gewohnt fortsetzen.
Bei einer Überdosierung entwickeln Rivaroxaban in der Regel hämorrhagische Komplikationen, die mit den pharmakodynamischen Merkmalen des Arzneimittels zusammenhängen. Gegenwärtig wurde kein Rivaroxaban-spezifisches Gegenmittel entwickelt.
Um die Resorption von Rivaroxaban zu reduzieren, wird empfohlen, 8 Stunden lang Aktivkohle einzunehmen.
Die gleichzeitige Anwendung von Xarelto mit den stärksten Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 und P-gp kann zu einer Abnahme der renalen und hepatischen Clearance führen, was zu einer erheblichen Erhöhung der systemischen Exposition und der pharmakodynamischen Wirkung des Arzneimittels führt.
Es wurde festgestellt, dass Clarithromycin, Erythromycin und Fluconazol zu verschiedenen Konzentrationsänderungen von Rivaroxaban führen können. Dies wird jedoch als die Reihenfolge normaler Variabilität betrachtet und ist klinisch unbedeutend.
Auf die kombinierte Anwendung von Rivaroxaban und Dronedaron sollte verzichtet werden, da zu einer solchen Kombination keine klinischen Daten vorliegen.
Die Einnahme von Xarelto und Rifampicin, einem starken Induktor von CYP3A4 und P-gp, führt zu einer Abnahme der pharmakodynamischen Wirkungen des Arzneimittels. Daher sollte die Behandlung mit diesem Medikament mit anderen starken Induktoren mit Vorsicht erfolgen.
Das Medikament wird nur auf Rezept verkauft.
Die Tabletten sollten an einem vor Kindern geschützten Ort bei einer Temperatur von weniger als 30 ° C gelagert werden.
Wenn Sie die Lagerungsbedingungen einhalten, kann das Medikament 3 Jahre lang verwendet werden.
Xarelto-Analoga werden bekanntlich nur durch ihren Wirkstoff oder INN Rivaroxaban - ein direkt wirkendes Antikoagulans - dargestellt. Daher wird davon ausgegangen, dass dies der Hauptersatz ist. Zur gleichen Zeit ist der Preis für das Äquivalent für Verpackungen in 14 Stück 1956-2000 Rubel.
Xarelto oder Pradaksa - was ist besser?
Diese Frage wird von vielen Patienten gestellt, die über das Problem einer möglichen Thrombose besorgt sind. Wie jüngste Studien gezeigt haben, haben Xarelto und Pradax bei der Verhinderung der Bildung von Blutgerinnseln und des Blutungsrisikos bei Vorhofflimmern beinahe gleiche Wirksamkeit. Die Einnahme jedes dieser Medikamente erfordert keine ständige Überwachung der INR. Gleichzeitig sind die Kosten dieser Arzneimittel im Vergleich zu anderen Antikoagulanzien recht hoch.
Klinische Studien haben gezeigt, dass die Behandlung mit diesem Medikament mit Alkoholkonsum völlig unvereinbar ist, da dies zu unerwünschten Folgen führen kann.
Die meisten Reviews von Xarelto enthalten eine Diskussion über das Risiko von aktiven oder latenten Blutungen, die Gewebe oder Organe betreffen, was häufig zu einer post-hämorrhagischen Anämie führt. Gleichzeitig enthalten Patientenberichte über Xarelto, der das Medikament eingenommen hatte, Informationen über häufige hämorrhagische Komplikationen wie Schwäche, Schwindel, Blässe, Atemnot, Schwellungen und so weiter.
Bewertungen in den Foren sind auch lebhafte Diskussionen über die hohen Kosten, die nicht allen Patienten zur Verfügung stehen.
Dieses Arzneimittel wird in überzogenen Tabletten mit unterschiedlichem Wirkstoffgehalt angeboten. Sie können Xarelto in Moskau in jeder Apotheke mit ärztlicher Verordnung kaufen. Der Preis von Xarelto 10 mg in 10 Stücken pro Packung beträgt 1226 Rubel, die Kosten von Xarelto 20 mg für 14 Stücke betragen 1564 Rubel und der Wirkstoff 15 mg für 28 Stücke variiert zwischen 2857 und 3020 Rubel.
Wenn Sie diese Tabletten in St. Petersburg kaufen müssen, ist zu beachten, dass der Preis von Xarelto 20 mg viel höher ist als das Medikament mit niedrigerer Dosierung. Apotheken in Kiew bieten dieses Medikament zu einem Preis von 188 UAH an.
Preise in Online-Apotheken:
Xarelto ist ein Antikoagulans-Wirkstoff mit direkter Wirkung.
Xarelto wird in Form von Tabletten hergestellt - bikonvex, auf der einen Seite mit einem extrudierten Bayer-Logo (in Form eines Kreuzes) beschichtet - auf der anderen Seite - Dreieck und Dosisangabe:
Die Zusammensetzung einer Tablette mit der Bezeichnung "2.5" / "10" / "15" / "20" umfasst:
Die Zusammensetzung der Filmhülle von Tabletten mit der Bezeichnung:
In folgenden Fällen sind Xarelto-Tabletten in Abhängigkeit von der Dosis des Wirkstoffs zur Anwendung angezeigt:
Allgemeine Gegenanzeigen für Tabletten Xarelto:
Gegenanzeigen für die Verwendung von Tabletten, abhängig von der darin enthaltenen Wirkstoffmenge:
Bedingungen / Krankheiten, für die Xarelto-Tabletten mit Vorsicht verschrieben werden:
Xarelto-Tabletten mit der Bezeichnung "2.5" werden unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen, 1 Stck. 2 mal am Tag.
Patienten nach akutem Koronarsyndrom verschreiben zweimal täglich 1 Tablette. Sie sollten auch 75-100 mg Acetylsalicylsäure (ASS) pro Tag oder 75-100 mg ASS in Kombination mit 75 mg Clopidogrel oder mit einer Standardtagesdosis Ticlopidin einnehmen.
Die Behandlung sollte regelmäßig auf das Gleichgewicht zwischen Blutungsrisiko und ischämischen Ereignissen überprüft werden.
Die Behandlungsdauer beträgt 1 Jahr, in einigen Fällen kann die Verlängerung auf 2 Jahre verlängert werden.
Es wird empfohlen, die Therapie mit Tabletten mit der Bezeichnung "2,5" so bald wie möglich zu beginnen, nachdem sich der Zustand des Patienten während des aktuellen ACS einschließlich Revaskularisierungsverfahren stabilisiert hat. Das Medikament sollte frühestens 24 Stunden nach dem Krankenhausaufenthalt und nach Beendigung der parenteralen Verabreichung von Antikoagulanzien begonnen werden.
Xarelto-Tabletten mit der Bezeichnung "10" werden unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen. Zur Vorbeugung von VTE bei großen orthopädischen Operationen beträgt die empfohlene Dosis des Arzneimittels 1 Tablette 1-mal pro Tag.
Therapiedauer nach einer größeren Operation:
Die Anfangsdosis des Arzneimittels sollte 6-10 Stunden nach der Operation eingenommen werden, vorausgesetzt, es wird eine Hämostase erreicht.
Wenn Sie die Dosis des Arzneimittels überspringen, nimmt der Patient bei der nächsten geplanten Aufnahme 1 Tablette ein: 2,5 mg oder 10 mg gemäß dem Dosierungsschema.
Xarelto-Tabletten mit der Bezeichnung "15" und "20" werden nach einer Mahlzeit oral eingenommen.
Die empfohlene Dosis zur Vorbeugung gegen systemische Thromboembolien und Schlaganfälle bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht valvulären Ursprungs beträgt 20 mg einmal täglich. bei Verletzung der Nierenfunktion - 15 mg 1 Mal pro Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg. Die medikamentöse Therapie wird durchgeführt, solange ihre Wirksamkeit das Risiko möglicher Komplikationen übersteigt.
Wenn Sie die nächste Dosis überspringen, sollte die nächste sofort eingenommen werden, und nehmen Sie das Arzneimittel am nächsten Tag regelmäßig gemäß der empfohlenen Dosierung ein.
Die empfohlene Anfangsdosis für die Behandlung einer akuten TVT oder Lungenembolie beträgt 15 mg 2-mal täglich für die ersten 3 Wochen. Anschließend nehmen die Patienten einmal täglich 20 mg des Arzneimittels ein, um ein Rezidiv zu verhindern und DVT und PE zu behandeln. Die maximale Tagesdosis: in den ersten 3 Wochen der Therapie - 30 mg; mit weiterer Behandlung - 20 mg.
Die Therapiedauer wird individuell bestimmt, nachdem der Nutzen der Behandlung mit dem möglichen Blutungsrisiko bewertet wurde. Die Mindestdauer der Behandlung (mindestens 3 Monate) sollte auf einer Bewertung der reversiblen Risikofaktoren beruhen. Die Entscheidung, den Therapieverlauf über einen längeren Zeitraum zu verlängern, sollte auf der Beurteilung permanenter Risikofaktoren oder der Entwicklung idiopathischer DVT oder PE beruhen.
Überspringen der Dosis des Arzneimittels:
In beiden Fällen müssen Sie Xarelto am nächsten Tag regelmäßig gemäß den empfohlenen Maßnahmen einnehmen.
Allgemeine Empfehlungen zur Einnahme des Medikaments:
Die Verwendung von Xarelto-Tabletten kann, abhängig von der Wirkstoffdosis, Nebenwirkungen für einige Körpersysteme haben.
Tabletten mit der Bezeichnung "2,5", "15" und "20":
Tablets mit der Bezeichnung "2,5":
Tablets mit der Bezeichnung "10":
Tablets mit der Bezeichnung "15" und "20":
Bei Patienten mit hämodynamisch instabiler Lungenembolie sowie wenn eine Thrombektomie oder Thrombolyse erforderlich ist, wird Xarelto „15“ und „20“ nicht als Alternative zu UFH empfohlen, da die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels in solchen klinischen Situationen nicht nachgewiesen wurde.
Patienten sollten während der Therapie keine potenziell gefährlichen Aktivitäten durchführen, bei denen die Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erhöht werden muss, da das Medikament Ohnmachtsanfälle und Schwindel verursachen kann.
Rivaroxaban hat eine hohe pharmakologische Aktivität. In dieser Hinsicht kann nur der behandelnde Arzt die Wechselwirkung von Xarelto mit den gleichzeitig eingenommenen Medikamenten berücksichtigen.
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C in Reichweite von Kindern aufbewahren, trocken und vor Licht geschützt.
Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Fehler im Text gefunden? Wählen Sie es aus und drücken Sie Strg + Eingabetaste.
Tabletten, filmbeschichtete hellgelbe Farbe, rund, bikonvex; Auf der einen Seite der Extrusionsmethode befindet sich ein Dreieck mit der Dosierungsbezeichnung "2,5", auf der anderen Seite das Bayer-Logo in Form eines Kreuzes; Im Querschnitt ist der Kern weiß.
Sonstige Bestandteile: Mikrokristalline Cellulose - 40 mg, Croscarmellose-Natrium - 3 mg, Hypromellose 5cP - 3 mg, Lactose-Monohydrat - 35,7 mg, Magnesiumstearat - 600 µg, Natriumlaurylsulfat - 200 µg.
Die Zusammensetzung der Hülle: Eisenfarbstoffoxidgelb - 15 ug, Hypromellose 15cP - 1,5 mg, Macrogol 3350 - 500 ug, Titandioxid - 485 ug.
10 Stück - Blasen (10) - packt Karton.
14 Stück - Blasen (1) - packt Karton.
14 Stück - Blasen (2) - packt Karton.
14 Stück - Blasen (4) - packt Karton.
14 Stück - Blasen (7) - packt Karton.
14 Stück - Blasen (12) - packt Karton.
14 Stück - Blasen (14) - packt Karton.
Rivaroxaban ist ein hochselektiver direkter Inhibitor von Faktor Xa, der bei oraler Einnahme eine hohe Bioverfügbarkeit aufweist.
In der Koagulationskaskade spielt die Aktivierung des Faktors X zur Bildung des Faktors Xa über die internen und externen Gerinnungswege eine zentrale Rolle. Faktor Xa ist eine Komponente des entstehenden Prothrombinasekomplexes, dessen Wirkung zur Umwandlung von Prothrombin in Thrombin führt. Als Ergebnis führen diese Reaktionen zur Bildung eines Fibrin-Thrombus und zur Aktivierung von Thrombozyten durch Thrombin. Ein Molekül von Faktor Xa katalysiert die Bildung von mehr als 1000 Thrombinmolekülen, die als "Thrombinexplosion" bezeichnet wird. Die Reaktionsgeschwindigkeit des in der Prothrombinase gebundenen Faktors Xa erhöht sich 300.000-fach im Vergleich zu der des freien Faktors Xa, wodurch ein starker Thrombinsprung gewährleistet wird. Selektive Inhibitoren des Faktors Xa können die "Thrombin-Explosion" stoppen. Rivaroxaban beeinflusst somit die Ergebnisse einiger spezifischer oder allgemeiner Labortests, die zur Beurteilung von Gerinnungssystemen verwendet werden. Beim Menschen besteht eine dosisabhängige Hemmung der Aktivität von Faktor Xa.
Beim Menschen wurde eine dosisabhängige Inhibierung von Faktor Xa beobachtet. Rivaroxaban hat einen dosisabhängigen Effekt auf die Änderung der Prothrombinzeit, die eng mit der Rivaroxaban-Konzentration im Blutplasma korreliert (Korrelationskoeffizient 0,98), wenn das Neoplastin-Kit zur Analyse verwendet wird. Bei Verwendung anderer Reagenzien unterscheiden sich die Ergebnisse. Die Prothrombinzeit sollte in Sekunden gemessen werden, da der MHO nur für Cumarinderivate kalibriert und zertifiziert ist und nicht für andere Antikoagulanzien verwendet werden kann. Bei Patienten, die sich großen orthopädischen Operationen unterziehen, variiert das 5/95 Perzentil für die Prothrombinzeit (Neoplastin) 2 bis 4 Stunden nach Einnahme der Tablette (dh bei der maximalen Wirkung) zwischen 13 und 25 Sekunden.
Rivaroxaban erhöht auch die APTT dosisabhängig und das Ergebnis von HepTest; Diese Parameter werden jedoch nicht zur Beurteilung der pharmakodynamischen Wirkungen von Rivaroxaban empfohlen.
Während der Behandlung mit Xarelto ist keine Überwachung der Blutgerinnungsparameter erforderlich. Wenn es klinische Gründe dafür gibt, kann die Rivaroxaban-Konzentration mit einem kalibrierten quantitativen Anti-Faktor-Xa-Test gemessen werden.
Bei gesunden Männern und Frauen über 50 Jahren wurde keine Verlängerung des QT-Intervalls im EKG unter dem Einfluss von Rivaroxaban beobachtet.
Nach der Einnahme wird Rivaroxaban schnell und nahezu vollständig resorbiert. Cmax 2-4 Stunden nach Einnahme der Pille erreicht. Die Bioverfügbarkeit von Rivaroxaban bei der Einnahme von 2,5 mg hoch (80-100%) unabhängig von der Mahlzeit. Das Essen wirkt sich nicht auf AUC und C ausmax wenn Sie das Medikament in einer Dosis von 10 mg einnehmen. Xarelto-Tabletten mit einer Dosierung von 2,5 mg können zu einer Mahlzeit oder auf leeren Magen eingenommen werden.
Die Pharmakokinetik von Rivaroxaban ist durch mäßige interindividuelle Variabilität gekennzeichnet, der Variationskoeffizient reicht von 30% bis 40%.
Rivaroxaban bindet sehr stark an Plasmaproteine - etwa 92-95%, hauptsächlich Rivaroxaban, ist mit Serumalbumin assoziiert. Das Medikament hat ein durchschnittliches Vd - etwa 50 l.
Bei der Einnahme werden etwa 2/3 der eingenommenen Dosis Rivaroxaban in gleichen Anteilen durch die Nieren und den Darm metabolisiert und ausgeschieden. Das verbleibende Drittel der eingenommenen Dosis wird durch direkte renale Ausscheidung unverändert eliminiert, hauptsächlich aufgrund der aktiven Nierensekretion.
Rivaroxaban wird durch die Isoenzyme CYP3A4, CYP2J2 sowie über vom Cytochrom-System unabhängige Mechanismen metabolisiert. Die Hauptstellen der Biotransformation sind die Oxidation der Morpholingruppe und die Hydrolyse von Amidbindungen.
In-vitro-Daten zufolge ist Rivaroxaban ein Substrat für Trägerproteine von P-gp (P-Glycoprotein) und Bcrp (Brustkrebsresistenzprotein).
Unveränderter Rivaroxaban ist der einzige Wirkstoff im Blutplasma, es werden keine größeren oder aktiven zirkulierenden Metaboliten im Plasma nachgewiesen.
Rivaroxaban, dessen systemische Clearance etwa 10 l / h beträgt, kann auf die Clearance-Medikamente zurückgeführt werden. Bei der Entfernung von Rivaroxaban aus dem Plasma wird das endgültige T1/2 reicht bei jungen Patienten von 5 Stunden bis 9 Stunden.
Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei älteren Patienten über 65 ist die Rivaroxaban-Plasmakonzentration höher als bei jungen Patienten. Die durchschnittliche AUC ist etwa 1,5-fach höher als die entsprechenden Werte bei jungen Patienten, hauptsächlich aufgrund der offensichtlichen Abnahme der Gesamt- und Nierenclearance. Bei der Entfernung von Rivaroxaban aus dem Plasma wird das endgültige T1/2 Ältere Patienten bewegen sich zwischen 11 und 13 Stunden
Bei Männern und Frauen wurden keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik festgestellt.
Ein zu kleines oder zu großes Körpergewicht (weniger als 50 kg und mehr als 120 kg) beeinflusst die Konzentration von Rivaroxaban im Plasma nur geringfügig (der Unterschied beträgt weniger als 25%).
Daten zur Pharmakokinetik bei Kindern liegen nicht vor.
Klinisch signifikante Unterschiede in der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik bei Patienten mit kaukasischen, negativen, asiatischen und lateinamerikanischen, japanischen oder chinesischen ethnischen Gruppen wurden nicht beobachtet.
Die Auswirkung einer Leberinsuffizienz auf die Pharmakokinetik von Rivaroxaban wurde bei Patienten untersucht, die nach der Child-Pugh-Klassifikation in Klassen eingeteilt wurden (gemäß Standardverfahren in klinischen Studien). Die Einstufung von Child-Pu erlaubt es, die Prognose chronischer Lebererkrankungen, hauptsächlich Zirrhose, zu bewerten. Bei Patienten, bei denen eine Antikoagulantientherapie geplant ist, ist ein besonders wichtiger kritischer Punkt bei der gestörten Leberfunktion die Abnahme der Synthese von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber. Seit Dieser Indikator entspricht nur einem der fünf klinischen / biochemischen Kriterien, die die Child-Pugh-Klassifizierung ausmachen, das Blutungsrisiko korreliert nicht eindeutig mit dieser Klassifizierung. Die Frage der Behandlung solcher Patienten mit Antikoagulanzien sollte ungeachtet der Klasse der Child-Pugh-Klassifizierung geklärt werden.
Xarelto ist kontraindiziert bei Patienten mit Lebererkrankungen, bei denen eine Koagulopathie auftritt, die ein klinisch signifikantes Blutungsrisiko verursacht.
Bei Patienten mit Leberzirrhose mit leichter Leberinsuffizienz (Klasse A nach Child-Pugh-Klassifikation) unterschied sich die Pharmakokinetik von Rivaroxaban nur geringfügig von den entsprechenden Indikatoren in der Kontrollgruppe der gesunden Freiwilligen (durchschnittlich stieg der AUC-Wert von Rivaroxaban um das 1,2-fache). Es gab keine signifikanten Unterschiede in den pharmakodynamischen Eigenschaften zwischen den Gruppen.
Bei Patienten mit Leberzirrhose und Leberversagen mittleren Schweregrads (Klasse B gemäß Child-Pugh-Klassifikation) war die durchschnittliche AUC von Rivaroxaban im Vergleich zu gesunden Freiwilligen signifikant (um den Faktor 2,3) erhöht, da die Clearance des Wirkstoffs signifikant verringert war und auf eine schwere Lebererkrankung hindeutete. Die Unterdrückung der Faktor Xa-Aktivität war ausgeprägter (2,6-fach) als bei gesunden Freiwilligen. Die Prothrombinzeit ist auch 2,1-mal höher als bei gesunden Freiwilligen. Unter Verwendung der Messung der Prothrombinzeit wird ein externer Koagulationsweg geschätzt, einschließlich der Gerinnungsfaktoren VII, X, V, II und I, die in der Leber synthetisiert werden. Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz reagieren empfindlicher auf Rivaroxaban, was auf eine engere Beziehung zwischen pharmakodynamischen Effekten und pharmakokinetischen Parametern, insbesondere zwischen Konzentration und Prothrombinzeit, zurückzuführen ist.
Daten zur Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Leberversagen der Klasse C gemäß der Child-Pugh-Klassifizierung sind nicht verfügbar. Daher ist Rivaroxaban bei Patienten mit Leberzirrhose und Leberfunktionsstörungen der Klassen B und C gemäß Child-Pugh-Klassifikation kontraindiziert.
Bei Patienten mit Nierenversagen wurde ein Anstieg der Rivaroxaban-Exposition beobachtet, der umgekehrt proportional zum Grad der Abnahme der Nierenfunktion war, was durch CC beurteilt wurde.
Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (CC 50–80 ml / min), moderat (CC 30–49 ml / min) oder schwerwiegend (CC 15–29 ml / min) wurde ein 1,4-, 1,5- und 1,6-facher Anstieg beobachtet. Plasmarivaroxaban-Konzentrationen (AUC) im Vergleich zu gesunden Probanden. Der entsprechende Anstieg der pharmakodynamischen Wirkungen war ausgeprägter.
Bei Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz stieg die Gesamthemmung der Faktor Xa-Aktivität im Vergleich zu gesunden Freiwilligen um das 1,5-, 1,9- und 2-fache an; Die Prothrombinzeit aufgrund der Wirkung von Faktor Xa stieg ebenfalls um das 1,3-, 2,2- bzw. 2,4-fache.
Die Daten zur Anwendung des Arzneimittels Xarelto bei Patienten mit 15-29 ml CC / min sind begrenzt. Daher sollte bei der Verwendung des Arzneimittels in dieser Patientengruppe Vorsicht geboten werden. Daten zur Anwendung von Rivaroxaban bei Patienten mit QA *.
Da das Herz-Kreislauf-System: oft - eine ausgeprägte Abnahme des Blutdrucks, Hämatom selten - Tachykardie.
Auf dem Teil des Sehorgans: häufig - Blutung im Auge (einschließlich Blutung in der Bindehaut).
Auf der Seite des Verdauungssystems: häufig - Zahnfleischbluten, Magen-Darm-Blutungen (einschließlich Rektalblutungen), Schmerzen im Gastrointestinaltrakt, Dyspepsie, Übelkeit, Verstopfung *, Durchfall, Erbrechen *; selten - trockener Mund.
Von der Leber: selten - abnormale Leberfunktion; selten Gelbsucht.
Von den Laborindikatoren: häufig - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen; selten - erhöhte Bilirubinkonzentration, erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase *, erhöhte LDH * -Aktivität, erhöhte Lipaseaktivität *, erhöhte Amylaseaktivität *, erhöhte GGT-Aktivität *; selten eine Erhöhung der Konzentration von konjugiertem Bilirubin (mit gleichzeitiger Erhöhung der ALT-Aktivität oder ohne).
Vom Nervensystem: oft - Schwindel, Kopfschmerzen; selten - intrazerebrale und intrakranielle Blutung, kurzfristige Synkope.
Seitens des Urogenitalsystems: häufig - Blutungen aus dem Urogenitaltrakt (einschließlich Hämaturie und Menorrhagie **), Nierenversagen (einschließlich einer Erhöhung der Kreatininkonzentration, einer Erhöhung der Harnstoffkonzentration) *.
Auf der Seite der Atemwege: oft - Nasenbluten, Hämoptyse.
Auf der Haut und dem Unterhautgewebe: häufig - Juckreiz (einschließlich seltener Fälle von generalisiertem Juckreiz), Hautausschlag, Ekchymose, Haut und Unterhautblutungen; selten - Urtikaria.
Seitens des Immunsystems: selten - allergische Reaktionen, allergische Dermatitis.
Vom Bewegungsapparat: oft - Schmerzen in den Extremitäten *; selten - Hämarthrose; selten - blutungen in den muskeln.
Ganzheitlich: häufig - Fieber *, periphere Ödeme, Verschlechterung der allgemeinen Muskelkraft und des Muskeltonus (einschließlich Schwäche, Asthenie); selten - die Verschlechterung des allgemeinen Wohlbefindens (einschließlich Unwohlsein); selten lokale Schwellung *.
Sonstiges: häufig - Blutungen nach dem Eingriff (einschließlich postoperativer Anämie und Blutungen aus einer Wunde), übermäßiges Hämatom mit Bluterguss; selten - Entlassung aus einer Wunde *; selten - vaskuläres Pseudoaneurysma ***.
* - wurden nach großen orthopädischen Operationen registriert.