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Xarelto - Gebrauchsanweisungen, Testberichte, Analoga und Freisetzungsformen (2,5 mg Tabletten, 10 mg, 15 mg und 20 mg) des Arzneimittels zur Behandlung von Thrombose, Embolie und Prävention von Schlaganfall und Herzinfarkt bei Erwachsenen, Kindern und während der Schwangerschaft. Zusammensetzung

In diesem Artikel können Sie die Gebrauchsanweisung des Medikaments Xarelto lesen. Präsentiert Bewertungen der Besucher der Website - die Verbraucher dieser Medizin sowie die Meinungen von Ärzten, Experten für die Verwendung von Xarelta in ihrer Praxis Eine große Bitte, Ihr Feedback zu dem Medikament aktiver hinzuzufügen: Das Medikament hat geholfen oder hat nicht dazu beigetragen, die Krankheit zu beseitigen, welche Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben. Analoga Xarelta in Gegenwart verfügbarer Strukturanaloga. Zur Behandlung von Thrombosen, Embolien und zur Vorbeugung von Schlaganfall und Herzinfarkt bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit. Die Zusammensetzung der Droge.

Xarelto ist ein selektiver direkter Inhibitor von Faktor 10a zur oralen Verabreichung. Die Aktivierung des Faktors 10 zur Bildung des Faktors 10a über eigene und externe Wege spielt eine zentrale Rolle in der Gerinnungskaskade.

Rivaroxaban (der Wirkstoff des Arzneimittels Xarelto) hat einen dosisabhängigen Effekt auf die Prothrombinzeit und korreliert bei der Analyse mit dem Neoplastin-Kit stark mit der Plasmakonzentration (bei Verwendung anderer Reagenzien werden die Ergebnisse abweichen).

Rivaroxaban erhöht auch die APTT dosisabhängig und das Ergebnis von Heptest, diese Parameter werden jedoch nicht für die Beurteilung der pharmakodynamischen Wirkungen von Rivaroxaban empfohlen.

Zusammensetzung

Rivaroxaban (mikronisiert) + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Nach der Einnahme in einer Dosis von 10 mg wird Xarelto schnell resorbiert, die absolute Bioverfügbarkeit ist hoch und beträgt 80-100%. Die Mahlzeit wirkt sich nicht auf AUC und Cmax von Rivoxaxan aus. Die Pharmakokinetik von Rivaroxaban ist durch moderate Variabilität gekennzeichnet. Die individuelle Variabilität (Variationskoeffizient) beträgt 30-40%, außer am Tag und am nächsten Tag nach der Operation, wenn die Variabilität hoch ist (70%). Die Bindung an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumin, beträgt 92-95%. Rivaroxaban wird hauptsächlich in Form von Metaboliten (ungefähr 2/3 Dosen) ausgeschieden, von denen die Hälfte von den Nieren und die andere Hälfte - mit Kot - ausgeschieden wird. 1/3 der applizierten Dosis wird direkt von den Nieren in Form einer unveränderten Substanz ausgeschieden, von der angenommen wird, dass sie hauptsächlich durch aktive Nierensekretion erfolgt. Rivaroxaban wird unter Beteiligung von CYP3A4, CYP2J2-Isoenzymen sowie Enzymen unabhängig vom Cytochrom-P450-System metabolisiert. Die Hauptbeteiligten der Biotransformation sind die Morpholingruppe, die oxidativ abgebaut wird, und die Amidgruppen, die Hydrolyse durchlaufen.

Hinweise

  • Prävention von Schlaganfall, Herzinfarkt und systemischer Thromboembolie bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht valvulären Ursprungs;
  • Behandlung von tiefer Venenthrombose und Lungenembolie und Verhinderung ihres erneuten Auftretens;
  • Vorbeugung von venösen Thromboembolien bei Patienten, die sich einer ausgedehnten orthopädischen Operation an den unteren Gliedmaßen unterziehen.

Formen der Freigabe

Tabletten, beschichtet 2,5 mg, 10 mg, 15 mg und 20 mg.

Gebrauchsanweisung und Therapie

Drinnen beim Essen.

Wenn der Patient die Tablette nicht schlucken kann, kann Xarelto vor der Einnahme zerdrückt und mit Wasser oder flüssigen Lebensmitteln wie Apfelmus gemischt werden. Nach der Einnahme von Xarelto 15 oder 20 mg Tabletten sollten Sie sofort eine Mahlzeit einnehmen.

Die zerquetschte Xarelto-Tablette kann über eine Magensonde verabreicht werden. Die Position der Sonde im Gastrointestinaltrakt muss vor der Einnahme von Xarelto mit dem Arzt abgestimmt werden. Die zerdrückte Tablette sollte durch eine Magenröhre in einer kleinen Menge Wasser verabreicht werden, wonach eine kleine Menge Wasser injiziert werden muss, um die Reste des Präparats von den Sondenwänden abzuwaschen. Nach der Einnahme der zerquetschten Xarelto 15 oder 20 mg Tabletten muss sofort die enterale Ernährung eingenommen werden.

Prävention von Schlaganfällen und systemischen Thromboembolien bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht valvulären Ursprungs

Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg 1 Mal pro Tag.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Cl-Kreatinin 49-30 ml / min) beträgt die empfohlene Dosis 15 mg 1-mal pro Tag.

Die empfohlene maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Die Xarelto-Therapie sollte als Langzeitbehandlung betrachtet werden, solange der Nutzen der Behandlung das Risiko möglicher Komplikationen überwiegt.

Aktionen, um die Dosis zu überspringen

Wenn die nächste Dosis versäumt wird, sollte der Patient sofort Xarelto einnehmen und am nächsten Tag das Arzneimittel regelmäßig gemäß der empfohlenen Dosierung einnehmen. Verdoppeln Sie nicht die Dosis, um die versäumte Dosis auszugleichen.

Nebenwirkungen

  • Anämie;
  • Thrombozythämie;
  • postprozedurale Blutungen (einschließlich postoperativer Anämie und Blutung aus einer Wunde);
  • Tachykardie;
  • arterielle Hypotonie (einschließlich Hypotonie während der Verfahren);
  • Blutung (einschließlich Hämatomen und seltenen Fällen von Muskelblutungen);
  • gastrointestinale Blutungen (einschließlich Gemetemezis, Zahnfleischbluten, Blutungen aus dem Rektum, Hämaturien, Blutungen aus dem Genitaltrakt, Nasenbluten);
  • Übelkeit, Erbrechen;
  • Verstopfung, Durchfall;
  • Bauchschmerzen;
  • Unwohlsein im Magen;
  • dyspeptische Phänomene;
  • trockener Mund;
  • lokalisiertes oder peripheres Ödem;
  • Müdigkeit;
  • Schwäche;
  • Asthenie;
  • Fieber;
  • Urtikaria (einschließlich Fälle von generalisierter Urtikaria);
  • allergische Dermatitis;
  • Schwindel;
  • Kopfschmerzen;
  • synkopische Zustände;
  • Schmerzen in den Gliedmaßen;
  • Juckreiz (einschließlich Fälle von allgemeinem Juckreiz);
  • Hautausschläge;
  • Nierenversagen (Erhöhung der Blutspiegel von Kreatinin, Harnstoff);
  • erhöhte LDH-Spiegel, erhöhte AAT- und AAT-Spiegel, erhöhte Lipase-, Amylase-, Blutbilirubin- und alkalische Phosphatase-Spiegel.

Gegenanzeigen

  • klinisch signifikante aktive Blutung (zum Beispiel intrakraniell, gastrointestinal);
  • Lebererkrankungen, die von einer Koagulopathie begleitet werden, was das Risiko klinisch signifikanter Blutungen erhöht;
  • Schwangerschaft
  • Überempfindlichkeit gegen Rivaroxaban.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindizierte Anwendung während der Schwangerschaft.

Besondere Anweisungen

Die Anwendung von Rivaroxaban bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC unter 15 ml / min) wird nicht empfohlen.

Mit Vorsicht sollte Xarelto zur Behandlung von Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz (CC 30-49 ml / min) angewendet werden, die gleichzeitig mit Medikamenten behandelt werden, die einen Anstieg der Rivaroxaban-Plasmakonzentration verursachen können, sowie bei Patienten mit CC unter 15-30 ml / min Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kann die Plasmakonzentration von Rivaroxaban signifikant erhöht werden, was zu einem erhöhten Blutungsrisiko führen kann.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz mit erhöhtem Blutungsrisiko und Patienten, die gleichzeitig eine systemische Therapie mit Antipilzmitteln der Azol-Gruppe oder HIV-Protease-Inhibitoren erhalten, sollten nach Beginn der Behandlung sorgfältig überwacht werden, um frühzeitig hämorrhagische Komplikationen zu erkennen. Eine solche Überwachung kann eine regelmäßige körperliche Untersuchung des Patienten, eine sorgfältige Beobachtung der Entlassung aus der Drainage einer chirurgischen Wunde und eine periodische Bestimmung des Hämoglobinspiegels umfassen.

Vorsicht ist geboten, wenn Rivaroxaban zur Behandlung von Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko verwendet wird. wenn es angeborene oder erworbene Krankheiten gibt, die Blutungen verursachen; unkontrollierte Hypertonie schwerwiegend; Magengeschwür des Gastrointestinaltrakts im akuten Stadium; kürzlich übertragenes Magengeschwür; vaskuläre Retinopathie; kürzliche intrakranielle oder intrazerebrale Blutung; intraspinale oder intrazerebrale Gefäßpathologie; kürzlich neurochirurgische Eingriffe (Operationen am Gehirn, Rückenmark) oder ophthalmologische Eingriffe.

Bei der Verschreibung von Rivaroxaban an Patienten, die Arzneimittel erhalten, die die Hämostase beeinflussen, wie nicht-steroidale Antirheumatika (NSAIDs), Thrombozytenaggregationshemmer oder andere antithrombotische Mittel, ist Vorsicht geboten.

Wechselwirkung

Bei gleichzeitiger Anwendung von Rivaroxaban und starken Inhibitoren des Isoenzyms können CYP3A4 und P-Glycoprotein die renale und hepatische Clearance verringern und somit die AUC von Rivaroxaban signifikant erhöhen.

Die kombinierte Verwendung von Rivaroxaban und dem Antimykotikum der Azolreihe von Ketoconazol (400 mg 1 Mal pro Tag), das ein starker CYP3A4-Inhibitor und P-Glycoprotein ist, führte zu einem 2,6-fachen Anstieg der durchschnittlichen AUC-Werte von Rivaroxaban und einem 1,7-fachen Anstieg des mittleren Rivatoxabans pharmakodynamische Wirkungen des Arzneimittels.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Rivaroxaban und dem HIV-Protease-Inhibitor Ritonavir (600 mg zweimal täglich), der ein starker Inhibitor von CYP3A4 und P-Glycoprotein ist, führte dies zu einer 2,5-fachen Erhöhung der AUC von Equilibrium Rivaroxaban und einem 1,6-fachen Anstieg der mittleren Cmax von Rivaroxaban erhöhte pharmakodynamische Wirkungen des Arzneimittels. In dieser Hinsicht ist bei der Behandlung von Patienten, die gleichzeitig systemische Azol-Antimykotika oder HIV-Proteaseinhibitoren erhalten, Vorsicht geboten.

Clarithromycin (500 mg zweimal täglich), ein potenter Inhibitor von CYP3A4 und ein Inhibitor von P-Glycoprotein mit mittlerer Intensität, verursachte einen 1,5-fachen Anstieg der mittleren AUC-Werte und einen 1,4-fachen Anstieg der Cmax von Rivaroxaban. Dieser Anstieg der AUC und der Cmax-Wert variiert innerhalb des Normalbereichs und wird als klinisch unbedeutend angesehen.

Erythromycin (dreimal täglich 500 mg), das Isoenzym CYP 3A4 und P-Glycoprotein mäßig hemmte, verursachte einen 1,3-fachen Anstieg der AUC- und Cmax-Werte des Gleichgewichts von Rivaroxaban. Dieser Anstieg der AUC und der Cmax-Wert variiert innerhalb des normalen Bereichs und wird als klinisch signifikant angesehen.

Die gleichzeitige Verabreichung von Rivaroxaban und Rifampicin, einem starken Induktor von CYP 3A4 und P-Glycoprotein, führte zu einer Abnahme der durchschnittlichen AUC von Rivaroxaban um etwa 50% und einer gleichzeitigen Abnahme seiner pharmakodynamischen Wirkungen. Die kombinierte Anwendung von Rivaroxaban mit anderen potenten CYP3A4-Induktoren (z. B. Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital oder Hypericum) kann auch zu einer Abnahme der Rivaroxaban-Konzentration im Blutplasma führen. Eine Abnahme der Rivaroxaban-Plasmakonzentration wird als klinisch unbedeutend angesehen.

Nach der kombinierten Anwendung von Enoxaparin (in einer Einzeldosis von 40 mg) und Rivaroxaban (in einer Einzeldosis von 10 mg) wurde ein additiver Effekt auf die Aktivität des Antifaktors 10a beobachtet, der nicht mit zusätzlichen Auswirkungen auf die Blutgerinnung (Prothrombinzeit, APTT) einhergeht.

Enoxaparin änderte die Pharmakokinetik von Rivaroxaban nicht.

Es gab keine pharmakokinetische Interaktion zwischen Xarelto und Clopidogrel (eine Ladedosis von 300 mg mit der folgenden Erhaltungsdosis von 75 mg), aber eine Untergruppe von Patienten zeigte eine klinisch signifikante Erhöhung der Blutungszeit, die nicht mit der Thrombozytenaggregation und der P-Selectin- oder GP2b / 3a-Rezeptor-Konzentration korrelierte.

Nach gleichzeitiger Verabreichung von Rivaroxaban und 500 mg Naproxen kam es zu keiner klinisch relevanten Verlängerung der Blutungszeit. Bei Individuen ist jedoch eine stärkere pharmakodynamische Reaktion möglich.

Wechselwirkungen mit dem Essen: Rivaroxaban in einer Dosis von 10 mg kann während einer Mahlzeit oder separat eingenommen werden.

Einfluss auf Labortests: Der Einfluss auf die Blutgerinnungsraten (Prothrombinzeit, APTT, Heptest) ist hinsichtlich des Wirkmechanismus von Rivaroxaban erwartungsgemäß.

Analoga des Medikaments Xarelto

Strukturanaloga des Wirkstoffs Xarelto nicht. Das Medikament enthält in seiner Zusammensetzung einen einzigartigen Wirkstoff.

Analoga für die pharmakologische Gruppe (Mittel zur Behandlung von Thrombose und Embolie):

  • Avelysin Brown;
  • Agrenox;
  • Aktilize;
  • Angiovitis;
  • Aspizol;
  • Aspirin Cardio;
  • Acenocoumarol;
  • Acetylsalicylsäure;
  • Brilinth
  • Bufferin;
  • Warfarin Nycomed;
  • Vinpocetin;
  • Wobenzym;
  • Heparin;
  • Godasal;
  • Dextran;
  • Detrombe;
  • Dipyridamol;
  • Zilt;
  • Calciparin;
  • Cardiomagnyl;
  • Carinat;
  • Karinat Forte;
  • Clexane;
  • Clivearin;
  • Clopidex;
  • Colpharit;
  • Complamin;
  • Coplavix;
  • Xantinol-Nicotinat;
  • Curantil;
  • Laspal;
  • Listab;
  • Mikristin;
  • Parsedil;
  • Pelentan;
  • Pentoxifyllin;
  • Plavix;
  • Plagril;
  • Plydol;
  • Pradaksa;
  • Ralofect;
  • Reogluman;
  • Reopoliglyukin;
  • Ribasan Forte;
  • Sincumar;
  • Streptase;
  • Tagren;
  • Tiklid;
  • Tiklo;
  • Thromboth ACC;
  • Thrombopol;
  • Troparin;
  • Ukidan;
  • Urokinase Medak;
  • Fenilin;
  • Fibrinolysin;
  • Flogenzym;
  • Cybor;
  • Egitrombe.

Xarelto

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Nach 5 Wochen der Schwangerschaft fror mein Fötus ein. Während des Krankenhausaufenthaltes beklagte ich mich beim Arzt über Schmerzen im Bein und nach Ultraschall wurde bei mir eine nicht ausschließliche tiefe Venenthrombose diagnostiziert. Nachdem die gynäkologischen Probleme abgeschlossen waren, wurde ich in die Abteilung für Gefäßchirurgie gebracht und dort traf ich Xarelto. Im Krankenhaus nahm ich zweimal täglich 15 mg. Ich war verlegen, den Preis der Droge zu sehen, aber Gesundheit ist teurer als jedes Geld! Im Allgemeinen ist das Ergebnis folgendes: Nachdem Sie einen Monat zweimal täglich 15 mg eingenommen haben, ist die Dynamik wunderbar. Ultraschall zeigte, dass eine von drei betroffenen Venen gereinigt und vollständig passierbar war. Jetzt habe ich seit einem Monat einmal täglich 20mg eingenommen und ehrlich gesagt fing ich wieder an, meinen Fuß zu fühlen, was mich sehr beunruhigt. Pochender Schmerz erscheint manchmal. In ein paar Wochen plane ich Ultraschall zu besuchen, aber ich denke, dass alles in Ordnung ist. Im Allgemeinen gibt es keine Nebenwirkungen (um Magenprobleme zu vermeiden, nehme ich Omeprazol ein). Ich akzeptiere auch Phlebodia 600 auf dem Weg und trage immer Strümpfe der Kompressionsklasse 2. Vielen Dank an die Wissenschaftler für eine so wunderbare Droge! Ich möchte nicht auf Analoga umstellen, da es nicht wünschenswert ist, die Gesundheit und die Behandlungszeit zu riskieren, um zweifelhafte Einsparungen von ein paar tausend Rubeln zu erzielen.

Ich akzeptiere mehr als ein Jahr als Schlaganfallprophylaxe (vor 3 Jahren). Es gibt keine negativen Eindrücke, es ist leicht zu nehmen, es gab keine Wiederholung. ABER In der Blutuntersuchung wurde Anämie stabil aufgezeichnet, die vorher nicht existiert hatte und deren Ursache nicht bestimmt werden kann :-(
Es ist schade, dass es unmöglich ist, die Leistung objektiv zu überwachen, der INR ist nicht anwendbar.

Ich verstehe, dass dies das modernste Medikament ist, das keine Blutgerinnsel produziert. Er ist eine großartige Schauspielerei! Ich hatte an meinem Bein Blutgerinnsel und jetzt war ich allein. Es gibt eine positive Prognose, dass er verschwinden kann.
Mir gefiel, dass es keine nachteiligen oder allergischen Reaktionen auf die Medikamente gab. Die Hauptsache ist, die Dosis nicht zu überschreiten - das Arzneimittel ist ernst und Sie sollten immer Ihren Arzt konsultieren. Ich trinke morgens gleichzeitig und fühle mich großartig. Die Kontrolle der INR ist nicht erforderlich, das Medikament wirkt sanft und konstant. Irgendwie vermisste ich den Empfang, fühlte mich schwach und schwindelig. Ich verstehe es höchstwahrscheinlich, es für das Leben für mich zu trinken. Das Medikament ist teuer, aber der Preis ist gerechtfertigt.

Er nahm ein anderes Medikament ein, aber nach zwei Operationen verschrieb der Arzt Xarelto.
Leider für unbestimmte Zeit registriert (in den Anweisungen wird übrigens darauf hingewiesen, dass es empfohlen wird, die Einnahme nicht länger als ein Jahr einzulegen. Wenn keine Wirkung auftritt, sollten Sie die Einnahme beenden). Im Moment akzeptiere ich es für ungefähr sechs Monate. Mit der empfohlenen Dosis von 20 mg pro Tag nehme ich etwas mehr Pillen (in einer Packung beträgt die Dosis 20 mg). Das Ergebnis sind etwa 25 mg Medikamente pro Tag. Da ich Schwierigkeiten beim Schlucken habe, zermahlte ich das Arzneimittel in die Nahrung (sie können auch so eingenommen werden, sagte der Arzt, dass es keinen Unterschied gibt).
Aufgrund der erhöhten Dosierung waren die ersten 3 Wochen trockener Mund. Im Laufe der Zeit ging alles voran. Die Resorption eines Blutgerinnsels findet bis heute nicht statt, wächst aber zumindest nicht weiter. Es gibt auch keine neuen Blutgerinnsel (sie sind früher erschienen, jetzt ein halbes Jahr lang, kein einziges). Es scheint, dass die Wirkung des Medikaments ist. Aber für den Preis ist der Effekt noch nicht gut genug, aber es gibt keine Analoga

Außerdem habe ich das Risiko eines Schlaganfalls, ich leide an Nierenversagen. Nach den Anweisungen nehme ich einmal täglich 15 mg. Und mit dieser Dosierung scheint das Medikament zu wirken. Akzeptieren Sie 5-6 Monate, es ist kein Schlaganfall aufgetreten.

Ich hatte eine tiefe Venenthrombose. Es gab Schwellungen in den Beinen, sogar Fieber. Xarelto verschrieben, gekauft, obwohl das Medikament nicht billig ist. Er nahm die ersten 2-3 Wochen, zweimal täglich 15 mg vor den Mahlzeiten, und wechselte dann einmal täglich auf 20 mg.
Ich werde etwa 3 Monate behandelt. Der Schmerz und die Schwere verschwinden allmählich. Vaskulärer Ultraschall zeigt eine Verbesserung.

Es bestand die Gefahr eines Schlaganfalls. Zur Prophylaxe wurde Xarelto empfohlen. Ich nehme jeden Tag 20 mg. Ich verstehe, dass Sie es lange trinken müssen, solange das Risiko bestehen bleibt. Ich trinke ein halbes Jahr, während ich keine Anzeichen eines Schlaganfalls bemerkte.

Ich habe viele thrombotische Massen an meinen Beinen. Der Arzt verschrieb Xarelto. Die Anmerkungen dazu sind sehr detailliert, Blutungen wurden in den Nebenwirkungen angezeigt. Ich fragte mich, ob ich das Medikament nehmen sollte, da er möglicherweise Nebenwirkungen hat. Noch entschieden, wie jetzt kein Bedauern.
Bevor Sie mit dem Kurs beginnen, müssen Sie unbedingt den Magen (FGD) untersuchen, um herauszufinden, ob sich darin Geschwüre befinden. Und nur wenn alles sauber ist, darf das Medikament genommen werden.

Das Regime ist interessant, in zunehmender Dosierung. 20 Tage lang nahm ich jeweils 10 mg und für 20 mg jeweils 40 Tage ein. Überraschenderweise gab es keine Nebenwirkungen. Zusätzlich sahen Kräuterinfusionen, Omeprazol, den Magen.
Nach dem Kurs Xarelto machte ich eine Dopplerader. Blutgerinnsel gelöst, ausgezeichnete Durchlässigkeit! Sehr schnell - nur für 2 Monate. Xarelto ist meine Erlösung. Es sei teuer, auch wenn es nicht überall verkauft wird, aber es ergibt ein wunderbares Ergebnis.
Wir sind alle individuell, die Organismen reagieren unterschiedlich auf neue Medikamente. Daher ist es ratsam, die Ärztinnen und Ärzte sorgfältig zu konsultieren, um zusätzliche Forschung nicht zu vernachlässigen. Dann wird das Ergebnis großartig!

Xarelto wurde von Mama genommen. Ärzte verschrieben Warfarin, aber die Dosierung und die Wirkung davon ist sehr stark, sie haben sich jedoch entschieden, es nicht zu riskieren. Obwohl das Medikament billiger ist als Xarelto.

Tabletten kosten etwa 3000 Rubel für 28 Stücke von 20 mg (seltener kann man billiger finden). Jetzt haben sie beschlossen, sofort in großen Packungen zu kaufen, so dass zumindest eine Art Ersparnis erzielt wird.
Mama dauert innerhalb von sechs Monaten und alle Blutuntersuchungen sind mehr oder weniger gut. Wenn früher beim geringsten Drücken auf die Haut ein Bluterguss auftrat, haben wir jetzt keine derartigen Probleme. Die Pillen haben keine Nebenwirkungen.
In unserem Fall muss das Medikament lebenslang eingenommen werden. Und aufgrund des Alters und aufgrund der Gesundheit.
Ausgezeichnete Droge, einfach zu bedienen. Und vor allem - es funktioniert wie es sollte, die Ergebnisse sind sowohl nach außen als auch durch Analyse sichtbar. Wir bedauern nicht, dass wir zu Xarelto gewechselt sind, während die Medizin nur gefällt.

Vor etwa einem Jahr wurde bei mir diagnostiziert, dass ich regelmäßig Antikoagulanzien einnehmen muss. Warfain wurde zunächst ernannt. Sie fing an zu nehmen, aber am dritten Tag öffnete sich die Blutung mit einem Anstieg der INR nach außen. Varchain wurde dringend abgesagt und verschrieb Xarelto, warnte jedoch, dass das Medikament "etwas" teurer sei und ich keine Sorge habe. Tatsächlich erwies sich dieses "kleine" als 20-mal teurer. Beträge nur schockierend. Wie der Arzt sagte, gibt es einfach keine Analoga mit einer ähnlichen Zusammensetzung. Die Droge ist jung und es ist nicht notwendig, in den nächsten Jahren auf Analoga zu warten. Wenn Sie eine große Packung mit 100 Tabletten kaufen, können Sie alle drei bis vier Monate ein paar Tausend sparen. Zumindest einige Einsparungen. Im Laufe des Jahres sind die Kosten der Droge um etwa 90 Rubel gestiegen, ein bisschen wie, da der Staat die Preise der Liste der notwendigen Drogen kontrolliert und Xarelto unter ihnen ist, die Preise sollten je nach Wechselkurs nicht springen. Das ist ein Plus.

Der Körper reagierte gut auf dieses Medikament, ich stellte keine Verschlechterung der Gesundheit fest, es gab keine Beschwerden oder Schwäche. Winzige Pillen, auch wenn Sie einen besonderen Geschmack kauen, ist dies nicht spürbar. Die Darreichungsform ist günstig - eine Tablette pro Tag, manchmal, gestehe ich, vergesse ich, sie einzunehmen, aber sie kommt sehr selten vor.

Ich hatte einen kleinen Thrombus in der Achselhöhle, Xarelto wurde als wirksamstes Medikament zur Behandlung verschrieben.
Im Allgemeinen ist die Wirksamkeit und andere Medikamente nicht schlecht, aber es gibt auch ein Minus.

Der Hauptnachteil ist die Dauer der Behandlung, da von drei Monaten ein Monat getrunken wurde. Über die Ergebnisse hat das Schreiben keinen Sinn. Aber das Blutgerinnsel wurde weicher und als würden die Grenzen zu verwischen beginnen, im Durchmesser abnehmen, gibt es immer noch Schmerzen. Es dauert immer noch 2 Monate und dort kann man darüber reden, ob es funktioniert oder nicht. Die positive Dynamik ist jedoch ermutigend.
Im ersten Monat habe ich 15 mg pro Tag eingenommen, jetzt habe ich die Dosis auf 20 erhöht. Nun ist der Empfang viel bequemer geworden - die gesamte Tablette. Früher musste man in zwei Hälften teilen und von der Hälfte ein weiteres Viertel "absperren", so dass es insgesamt drei Viertel waren. Dies ist nicht sehr bequem, es ist schade, dass der Hersteller nicht daran gedacht hat, Tabletten in einer Dosierung von 15 mg freizugeben, um die Verabreichung im ersten Monat zu erleichtern.
Von den Anweisungen gehen Sie nicht weg. Die Liste der Nebenwirkungen und Kontraindikationen ist klein, ich habe die unangenehmen Symptome nicht in Form von Übelkeit oder Schwäche berührt, der Druck ist auch normal.

Noch hat niemand Fragen gestellt. Ihre Frage wird die erste sein!

Xarelto

Gebrauchsanweisung:

Preise in Online-Apotheken:

Xarelto (Xarelto) ist ein direkt wirkendes Antikoagulans. Erhältlich in Form von Filmtabletten mit einem Wirkstoffgehalt von 10, 15 und 20 Milligramm. Wirkstoff - Rivaroxaban mikronisiert.

Pharmakologische Wirkung und Pharmakodynamik

Laut den Anweisungen hemmt Xarelto den Faktor Xa und wirkt auch gerinnungshemmend.

Der Wirkungsmechanismus von Xarelto liegt laut Anweisung in der direkten Hemmung des Faktors Xa. Rivaroxaban hat eine hohe Selektivität und eine hohe Bioverfügbarkeit (80-100 Prozent) während der oralen Verabreichung. In der Koagulationskaskade spielt die Aktivierung über den äußeren und den internen Gerinnungsweg des Faktors X zur Bildung des Faktors Xa die wichtigste Rolle.

Pharmakokinetik

Rivaroxaban wird schnell resorbiert - die maximale Konzentration im Blut wird innerhalb von zwei bis vier Stunden nach Einnahme der Pille erreicht. Nach der Einnahme bindet die Mehrheit von Rivaroxaban (von 92 bis 95 Prozent) an Plasmaproteine, die Hauptbindungskomponente ist Serumalbumin.

Bei der Einnahme werden etwa zwei Drittel der Rivaroxaban-Dosis metabolisiert und anschließend zu gleichen Teilen mit Kot und Urin ausgeschieden. Das verbleibende Drittel wird unverändert durch direkte Nierenausscheidung, hauptsächlich aufgrund der aktiven Nierensekretion, ausgeschieden.

Indikationen zur Verwendung von Xarelto

Nach den Anweisungen ist Xarelto in Form von Tabletten von 10 Milligramm zur Vorbeugung von Venenthromboembolien bei Menschen indiziert, die an den unteren Extremitäten großen orthopädischen Eingriffen unterzogen wurden.

Xarelto-Tabletten mit 15 und 20 Milligramm sind angezeigt zur Vorbeugung gegen systemische Thromboembolien und Schlaganfälle bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht-valvulären Ursprungs sowie zur Behandlung von Lungenembolie und tiefer Venenthrombose, zur Vorbeugung von rezidivierendem PEAL und DVT.

Gegenanzeigen Xarelto

Nach den Anweisungen ist Xarelto kontraindiziert in:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff (Rivaroxaban) oder andere Substanzen, die in den Tabletten enthalten sind;
  • Intrakranielle, gastrointestinale oder andere Blutungen;
  • Gleichzeitige Behandlung mit anderen Antikoagulanzien;
  • Bedingungen, bei denen ein hohes Blutungsrisiko besteht;
  • Schwangerschaft und Stillzeit;
  • Erkrankungen der Leber, bei denen eine Koagulopathie vorliegt;
  • Unter achtzehn Jahren;
  • Schweres Nierenversagen;
  • Intoleranz gegen Galactose oder Laktose erblich bedingt.

Nebenwirkungen von Xarelto

Bewertungen von Xarelto deuten darauf hin, dass die Anwendung von Xarelto-Tabletten mit dem Risiko offener oder verdeckter Blutungen aus Gewebe oder Organen einhergehen kann, die zu einer posthämorrhagischen Anämie führen können. Laut Berichten kann Xarelto hämorrhagische Komplikationen verursachen: Schwäche, Schwindel, Blässe, Atemnot, Kopfschmerzen, Zunahme der Volumina der Gliedmaßen oder Schock.

Dosierung und Art der Anwendung Xarelto

Xarelto-Tabletten von 10 Milligramm werden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen, 15 und 20 Milligramm - während der Mahlzeiten.

Nach großen Operationen am Kniegelenk beträgt die Behandlungsdauer zwei Wochen, nach umfangreichen Operationen am Hüftgelenk fünf Wochen. Die Anfangsdosis wird sechs bis zehn Stunden nach der Operation eingenommen, wenn eine Hämostase erreicht wird. Die therapeutische Dosis beträgt eine Tablette pro Tag.

Wenn Sie die Dosis überspringen, sollten Sie sofort eine Pille Xarelto einnehmen und das Arzneimittel am nächsten Tag regelmäßig bzw. entsprechend den Empfehlungen einnehmen. Um die versäumte Dosis auszugleichen, ist eine Verdoppelung der Einnahme nicht zulässig.

Analoga von Xarelto

Ein Analogon von Xarelto ist Rivaroxaban.

Xarelto: Preise in Online-Apotheken

Xarelto-Registerkarte. p.po. 15 mg n14

Xarelto-Registerkarte. p.po. 20 mg n14

Xarelto-Tabletten 20 mg 14 Stück

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg Tabellennummer 14

Xarelto Tabletten 20 mg 28 Stck.

Xarelto-Tabletten 15 mg 28 Stück

Xarelto-Registerkarte. p.po. 20 mg n28

Xarelto 15 mg Tabellennummer 28

Xarelto 20 mg Nr. 28 tabl

Xarelto-Registerkarte. p.po. 2,5 mg n56

Xarelto-Tabletten 2,5 mg 56 Stück

Xarelto Tabletten 10 mg 30 Stück

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Xarelto-Tabletten 15 mg 100 Stück

Xarelto Tabletten 20 mg 100 Stck.

Xarelto-Registerkarte. p.po. 20 mg n100

Xarelto-Registerkarte. p.po. 15 mg n100

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, dienen Informationszwecken und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstbehandlung ist gesundheitsgefährdend!

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Xarelto Nebenwirkungen Bewertungen

Rivaroxaban ist ein hochselektiver direkter Inhibitor von Faktor Xa, der bei oraler Einnahme eine hohe Bioverfügbarkeit aufweist.

In der Koagulationskaskade spielt die Aktivierung des Faktors X zur Bildung des Faktors Xa über die internen und externen Gerinnungswege eine zentrale Rolle. Faktor Xa ist eine Komponente des entstehenden Prothrombinasekomplexes, dessen Wirkung zur Umwandlung von Prothrombin in Thrombin führt. Als Ergebnis führen diese Reaktionen zur Bildung eines Fibrin-Thrombus und zur Aktivierung von Thrombozyten durch Thrombin. Ein Molekül von Faktor Xa katalysiert die Bildung von mehr als 1000 Thrombinmolekülen, die als "Thrombinexplosion" bezeichnet wird. Die Reaktionsgeschwindigkeit des in der Prothrombinase gebundenen Faktors Xa erhöht sich 300.000-fach im Vergleich zu der des freien Faktors Xa, wodurch ein starker Thrombinsprung gewährleistet wird. Selektive Inhibitoren des Faktors Xa können die "Thrombin-Explosion" stoppen. Rivaroxaban beeinflusst somit die Ergebnisse einiger spezifischer oder allgemeiner Labortests, die zur Beurteilung von Gerinnungssystemen verwendet werden. Beim Menschen besteht eine dosisabhängige Hemmung der Aktivität von Faktor Xa.

Beim Menschen wurde eine dosisabhängige Inhibierung von Faktor Xa beobachtet. Rivaroxaban hat einen dosisabhängigen Effekt auf die Änderung der Prothrombinzeit, die eng mit der Konzentration von Rivaroxaban im Blutplasma korreliert (Korrelationskoeffizient 0,98), wenn das Neoplast ® Kit zur Analyse verwendet wird. Bei Verwendung anderer Reagenzien unterscheiden sich die Ergebnisse. Die Prothrombinzeit sollte in Sekunden gemessen werden, da der MHO nur für Cumarinderivate kalibriert und zertifiziert ist und nicht für andere Antikoagulanzien verwendet werden kann.

Bei Patienten, die sich großen orthopädischen Operationen unterziehen, variieren 5/95 Prozent für die Prothrombinzeit (Neoplastin®) 2-4 Stunden nach Einnahme der Tablette (d. H. Bei der maximalen Wirkung) zwischen 13 und 25 Sekunden.

Rivaroxaban erhöht auch die APTT dosisabhängig und das Ergebnis von HepTest ®; Diese Parameter werden jedoch nicht zur Beurteilung der pharmakodynamischen Wirkungen von Rivaroxaban empfohlen. Rivaroxaban beeinflusst auch die Aktivität von Anti-Faktor Xa, es gibt jedoch keine Standards für die Kalibrierung.

Während der Behandlung mit Xarelto ® ist keine Überwachung der Blutgerinnungsparameter erforderlich.

Bei gesunden Männern und Frauen über 50 Jahren wurde keine Verlängerung des QT-Intervalls im EKG unter dem Einfluss von Rivaroxaban beobachtet.

Pharmakokinetik

Nach der Einnahme wird Rivaroxaban schnell resorbiert; Cmax 2-4 Stunden nach Einnahme der Pille erreicht.

Nach der Einnahme wird Rivaroxaban schnell und nahezu vollständig resorbiert. Cmax 2-4 Stunden nach Einnahme der Pille erreicht. Die Bioverfügbarkeit von Rivaroxaban bei der Einnahme von 2,5 mg und 10 mg Hochtabletten (80-100%), unabhängig von der Mahlzeit. Das Essen wirkt sich nicht auf AUC und C ausmax wenn Sie das Medikament in einer Dosis von 10 mg einnehmen. Xarelto ® -Tabletten in einer Dosierung von 2,5 mg und 10 mg können zu einer Mahlzeit oder auf leeren Magen eingenommen werden.

Die Pharmakokinetik von Rivaroxaban ist durch eine moderate interindividuelle Variabilität gekennzeichnet, der Variationskoeffizient Cv% reicht von 30% bis 40%.

Rivaroxaban bindet sehr stark an Plasmaproteine ​​- etwa 92-95%, hauptsächlich Rivaroxaban, ist mit Serumalbumin assoziiert. Das Medikament hat ein durchschnittliches Vd - etwa 50 l.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Rivaroxaban wird durch die Isoenzyme CYP3A4, CYP2J2 sowie über vom Cytochrom-System unabhängige Mechanismen metabolisiert. Die Hauptstellen der Biotransformation sind die Oxidation der Morpholingruppe und die Hydrolyse von Amidbindungen.

In-vitro-Daten zufolge ist Rivaroxaban ein Substrat für Trägerproteine ​​für P-gp (P-Glycoprotein) und Vrpr (Brustkrebsresistenzproteine).

Unveränderter Rivaroxaban ist der einzige Wirkstoff im Blutplasma, es werden keine größeren oder aktiven zirkulierenden Metaboliten im Plasma nachgewiesen. Rivaroxaban, dessen systemische Clearance etwa 10 l / h beträgt, kann auf die Clearance-Medikamente zurückgeführt werden.

Bei der Entfernung von Rivaroxaban aus dem Plasma wird das endgültige T1/2 bei jungen Patienten zwischen 5 und 9 Stunden und bei älteren Patienten zwischen 11 und 13 Stunden.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Alter Bei älteren Patienten über 65 ist die Rivaroxaban-Plasmakonzentration höher als bei jungen Patienten. Die durchschnittliche AUC ist etwa 1,5-fach höher als die entsprechenden Werte bei jungen Patienten, hauptsächlich aufgrund der offensichtlichen Abnahme der Gesamt- und Nierenclearance.

Paul Bei Männern und Frauen wurden keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik festgestellt.

Körpergewicht Ein zu kleines oder zu großes Körpergewicht (weniger als 50 kg und mehr als 120 kg) beeinflusst die Konzentration von Rivaroxaban im Plasma nur geringfügig (der Unterschied beträgt weniger als 25%).

Alter der Kinder Daten zur Pharmakokinetik bei Kindern liegen nicht vor.

Interethnische Unterschiede Klinisch signifikante Unterschiede in der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik bei Patienten mit kaukasischen, negativen, asiatischen und lateinamerikanischen, japanischen oder chinesischen ethnischen Gruppen wurden nicht beobachtet.

Leberfunktionsstörung. Die Auswirkung einer Leberinsuffizienz auf die Pharmakokinetik von Rivaroxaban wurde bei Patienten untersucht, die nach der Child-Pugh-Klassifikation in Klassen eingeteilt wurden (gemäß Standardverfahren in klinischen Studien). Die Einstufung von Child-Pu erlaubt es, die Prognose chronischer Lebererkrankungen, hauptsächlich Zirrhose, zu bewerten. Bei Patienten, bei denen eine Antikoagulantientherapie geplant ist, ist ein besonders wichtiger kritischer Punkt bei der gestörten Leberfunktion die Abnahme der Synthese von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber. Seit Dieser Indikator entspricht nur einem der fünf klinischen / biochemischen Kriterien, die die Child-Pugh-Klassifizierung ausmachen, das Blutungsrisiko korreliert nicht eindeutig mit dieser Klassifizierung. Die Frage der Behandlung solcher Patienten mit Antikoagulanzien sollte ungeachtet der Klasse der Child-Pugh-Klassifizierung geklärt werden.

Xarelto ® ist kontraindiziert bei Patienten mit Lebererkrankungen, die unter Koagulopathie leiden und ein klinisch signifikantes Blutungsrisiko verursachen.

Bei Patienten mit Leberzirrhose mit leichter Leberinsuffizienz (Klasse A nach Child-Pugh-Klassifikation) unterschied sich die Pharmakokinetik von Rivaroxaban nur geringfügig von den entsprechenden Indikatoren in der Kontrollgruppe der gesunden Freiwilligen (durchschnittlich stieg der AUC-Wert von Rivaroxaban um das 1,2-fache). Es gab keine signifikanten Unterschiede in den pharmakodynamischen Eigenschaften zwischen den Gruppen.

Bei Patienten mit Leberzirrhose und Leberversagen mittleren Schweregrads (Klasse B gemäß Child-Pugh-Klassifikation) war die durchschnittliche AUC von Rivaroxaban im Vergleich zu gesunden Freiwilligen signifikant (um den Faktor 2,3) erhöht, da eine deutlich verringerte Clearance des Wirkstoffs auf eine schwere Lebererkrankung hindeutete. Die Unterdrückung der Faktor Xa-Aktivität war ausgeprägter (2,6-fach) als bei gesunden Freiwilligen. Die Prothrombinzeit ist auch 2,1-mal höher als bei gesunden Freiwilligen. Unter Verwendung der Messung der Prothrombinzeit wird ein externer Koagulationsweg geschätzt, einschließlich der Gerinnungsfaktoren VII, X, V, II und I, die in der Leber synthetisiert werden. Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz sind anfälliger für Rivaroxaban, was eine Folge der engeren Beziehung zwischen pharmakodynamischen Wirkungen und pharmakokinetischen Parametern ist, insbesondere zwischen Konzentration und Prothrombinzeit.

Daten zur Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Leberversagen der Klasse C gemäß der Child-Pugh-Klassifizierung sind nicht verfügbar. Daher ist Rivaroxaban bei Patienten mit Leberzirrhose und anormaler Leberfunktion B und C gemäß der Child-Pugh-Klassifikation kontraindiziert.

Eingeschränkte Nierenfunktion. Bei Patienten mit Nierenversagen wurde ein Anstieg der Rivaroxaban-Exposition beobachtet, der umgekehrt proportional zum Grad der Abnahme der Nierenfunktion war, was durch CC beurteilt wurde.

Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (CC 50–80 ml / min), moderat (CC 30–49 ml / min) oder schwerwiegend (CC 15–29 ml / min) wurde ein 1,4-, 1,5- und 1,6-facher Anstieg beobachtet. Plasmarivaroxaban-Konzentrationen (AUC) im Vergleich zu gesunden Probanden. Der entsprechende Anstieg der pharmakodynamischen Wirkungen war ausgeprägter.

Bei Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz stieg die Gesamthemmung der Faktor Xa-Aktivität im Vergleich zu gesunden Freiwilligen um das 1,5-, 1,9- und 2-fache an; Die Prothrombinzeit aufgrund der Wirkung von Faktor Xa stieg ebenfalls um das 1,3-, 2,2- bzw. 2,4-fache.

Die Daten zur Anwendung von Xarelto ® bei Patienten mit CC 15-29 ml / min sind begrenzt, daher ist bei der Verwendung des Arzneimittels in dieser Patientengruppe Vorsicht geboten. Die Daten zur Anwendung von Rivaroxaban bei Patienten mit QA ® betragen 2,5 mg (1 Tab.) Zweimal täglich. Die Patienten müssen auch Acetylsalicylsäure in einer Dosis von 75-100 mg / Tag oder Acetylsalicylsäure in einer Dosis von 75-100 mg / Tag in Kombination mit Clopidogrel in einer Dosis von 75 mg / Tag oder Ticlopidin in einer Standardtagesdosis einnehmen.

Die Behandlung sollte regelmäßig im Hinblick auf die Abwägung des Risikos von ischämischen Ereignissen und des Blutungsrisikos bewertet werden. Die Behandlungsdauer beträgt 12 Monate. Die Behandlung kann für einzelne Patienten auf bis zu 24 Monate verlängert werden, da die Behandlungsdaten dieser Dauer begrenzt sind.

Die Behandlung mit Xarelto ® in einer Dosis von 2,5 mg sollte so bald wie möglich nach Stabilisierung des Zustands des Patienten während des derzeitigen ACS (einschließlich Revaskularisationsverfahren) begonnen werden. Die Behandlung mit Xarelto ® sollte mindestens 24 Stunden nach dem Krankenhausaufenthalt beginnen. Das Medikament Xarelto ® in einer Dosis von 2,5 mg sollte begonnen werden, wenn die parenterale Verabreichung von Antikoagulanzien normalerweise aufhört.

Wenn die Aufnahme versäumt wird, sollten Sie das Medikament bei der nächsten geplanten Aufnahme mit einer Dosis von 2,5 mg einnehmen.

Wenn der Patient die Tablette nicht vollständig schlucken kann, kann die Xarelto ® -Tablette unmittelbar vor der Einnahme zerdrückt oder mit Wasser oder flüssigen Lebensmitteln wie Apfelsauce gemischt werden. Die zerquetschte Xarelto ® -Tablette kann über eine Magensonde verabreicht werden. Die Position der Sonde im Gastrointestinaltrakt muss vor der Einnahme von Xarelto ® mit dem Arzt abgestimmt werden. Die zerdrückte Tablette sollte durch eine Magenröhre in einer kleinen Menge Wasser verabreicht werden, wonach eine kleine Menge Wasser injiziert werden muss, um die Reste des Präparats von den Sondenwänden abzuwaschen.

Xarelto ® ist kontraindiziert bei Patienten mit Lebererkrankungen, bei denen eine Koagulopathie auftritt, was zu einem klinisch signifikanten Blutungsrisiko führt. Patienten mit anderen Erkrankungen der Leberdosisanpassung sind nicht erforderlich.

Begrenzte klinische Daten von Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse B) weisen auf einen signifikanten Anstieg der pharmakologischen Aktivität hin. Für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) liegen keine klinischen Daten vor.

Bei Patienten mit eingeschränkter milder Nierenfunktion (CK 50-80 ml / min) oder mittlerer Schwere (CK 30-49 ml / min) ist eine Dosisanpassung von Xarelto® nicht erforderlich.

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CC 15-29 ml / min) sollte Xarelto ® mit Vorsicht angewendet werden, da Begrenzte klinische Daten weisen darauf hin, dass die Rivaroxaban-Plasmaspiegel in dieser Patientengruppe signifikant erhöht sind. Die Anwendung von Xarelto ® ist bei Patienten mit QA ® kontraindiziert: Beim Umstellen von AVC auf Xarelto ® werden die MHO-Werte nach der Einnahme von Xarelto ® irrtümlich überschätzt. MHO eignet sich nicht zur Bestimmung der gerinnungshemmenden Aktivität von Xarelto ®, daher wird dieser Indikator nicht für diesen Zweck verwendet.

Übergang von der Therapie mit Xarelto ® zur Therapie mit Vitamin-K-Antagonisten: Es besteht die Möglichkeit einer unzureichenden gerinnungshemmenden Wirkung, wenn von der Therapie mit Xarelto ® auf AVC übergegangen wird. In diesem Zusammenhang ist es notwendig, während eines ähnlichen Übergangs mit Hilfe alternativer Antikoagulanzien eine kontinuierlich ausreichende gerinnungshemmende Wirkung bereitzustellen. Es ist zu beachten, dass Xarelto ® beim Übergang von der Therapie von Xarelto ® zur AVK-Therapie zu einer Erhöhung der MPE beitragen kann.

Bei Patienten, die von der Therapie mit Xarelto® auf AVK umstellen, sollte diese kontinuierlich eingenommen werden, bis der MHO ≥ 2,0 ist. In den ersten zwei Tagen der Übergangszeit sollte AVK in Standarddosen verwendet werden, um anschließend die AVK-Dosis an den MHO-Wert anzupassen. Seit Während dieser Zeit erhalten die Patienten gleichzeitig das Medikament Xarelto ® und AVK. MHO sollte nicht früher als 24 Stunden (nach der ersten Dosis, aber vor der nächsten Xarelto-Dosis) beurteilt werden. Daher kann MHO nach Absetzen der Anwendung von Xarelto ® als verlässliche Schätzung der therapeutischen Wirkung von AVK frühestens 24 Stunden nach der letzten Xarelto-Dosis angewendet werden.

Umstellung von einer Therapie mit parenteralen Antikoagulanzien auf eine Therapie mit Xarelto®: Bei Patienten, die parenterale Antikoagulanzien erhalten, sollte Xarelto® 0-2 Stunden vor der nächsten planmäßigen parenteralen Verabreichung des Arzneimittels (z. B. Heparin mit niedrigem Molekulargewicht) oder zum Zeitpunkt des Abbruchs der kontinuierlichen parenteralen Verabreichung des Arzneimittels ( zum Beispiel auf / bei der Einführung von unfraktioniertem Heparin).

Umstellung von der Xarelto ® -Therapie auf parenterale Antikoagulanzien: Xarelto ® sollte abgesetzt werden, und die erste Dosis eines parenteralen Antikoagulans sollte zu einem Zeitpunkt verabreicht werden, zu dem die nächste Xarelto ® -Dosis verabreicht werden sollte.

Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist nicht belegt.

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Es ist keine Anpassung der Dosis von Xarelto ® in Abhängigkeit von Geschlecht, Körpergewicht und Ethnizität erforderlich.

Überdosis

In seltenen Fällen wurde eine Überdosierung von Rivaroxaban bis zu 600 mg ohne Blutung oder andere Nebenwirkungen berichtet. Aufgrund der begrenzten Absorption wird erwartet, dass sich ein Konzentrationsplateau bildet, ohne dass die durchschnittliche Rivaroxaban-Konzentration im Plasma bei einer übermäßigen Dosis von 50 mg oder mehr erhöht wird.

Behandlung: Rivaroxabans spezifisches Gegenmittel ist unbekannt. Im Falle einer Xarelto®-Überdosis kann Aktivkohle verwendet werden, um die Resorption von Rivaroxaban zu reduzieren. Aufgrund der signifikanten Bindung von Rivaroxaban an Plasmaproteine ​​wird erwartet, dass Rivaroxaban nicht durch Hämodialyse eliminiert wird.

Wenn eine Komplikation in Form von Blutungen auftritt, sollte die nächste Einnahme des Arzneimittels verschoben oder die Behandlung mit dem Arzneimittel ganz gestoppt werden. T1/2 Rivaroxaban dauert etwa 5 bis 13 Stunden und sollte je nach Schweregrad und Blutungsort individuell ausgewählt werden.

Erforderlichenfalls kann eine geeignete symptomatische Behandlung durchgeführt werden, wie mechanische Kompression (z. B. bei schweren Nasenblutungen), chirurgische Hämostase mit Bewertung der Wirksamkeit (Blutungskontrolle), Infusionstherapie und hämodynamische Unterstützung, Verwendung von Blutprodukten (je nach Erythrozytenmasse oder frischem gefrorenem Plasma) ob Anämie oder Koagulopathie) oder Thrombozyten aufgetreten sind.

Wenn die oben aufgeführten Maßnahmen die Blutung nicht beseitigen, können Sie bestimmte gerinnungsfördernde Pro-Koagulanzien verwenden, wie ein Konzentrat des Prothrombinkomplexes, ein Konzentrat des aktivierten Prothrombinkomplexes oder einen rekombinanten Faktor VIIa. Derzeit ist die Erfahrung mit diesen Medikamenten bei Patienten, die Xarelto® erhalten, jedoch sehr begrenzt.

Es wird angenommen, dass Protaminsulfat und Vitamin K die gerinnungshemmende Wirkung von Rivaroxaban nicht beeinflussen.

Es gibt keine Erfahrungen mit Antifibrinolytika (Tranexamsäure, Aminocapronsäure) bei Patienten, die Xarelto ® erhalten. Es gibt keine wissenschaftliche Begründung für die Durchführbarkeit oder Erfahrung mit der Anwendung der Hämostatika Desmopressin und Aprotinin bei Patienten, die Xarelto® erhalten.

Wechselwirkung

Rivaroxaban wird hauptsächlich durch den Metabolismus in der Leber, der durch CYP3A4-, CYP2J2-Isoenzyme vermittelt wird, sowie durch renale Ausscheidung eines unveränderten Arzneimittels mit P-Glycoprotein / Bcrp eliminiert.

Rivaroxaban inhibiert oder induziert das CYP3A4-Isoenzym und keine anderen wichtigen Isoenzyme des Cytochrom P450-Systems.

Die gleichzeitige Anwendung von Xarelto ® und starken Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms und des P-Glycoproteins kann zu einer Abnahme der renalen und hepatischen Clearance führen und somit die systemische Wirkung signifikant erhöhen.

Die gleichzeitige Verwendung von Xarelto ® und dem Azol-Antimykotikum Ketoconazol (400 mg 1 Mal / Tag), einem potenten CYP3A4-Inhibitor und P-Glycoprotein, führte zu einem 2,6-fachen Anstieg der mittleren AUC des Rivaroxabans und zu einem Anstieg des C-Durchschnittsmax Rivaroxaban 1,7-fach, was mit einer signifikanten Erhöhung der pharmakodynamischen Wirkungen von Xarelto® einherging.

Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels Xarelto ® mit dem HIV-Protease-Inhibitor Ritonavir (600 mg 2-mal pro Tag), einem starken Inhibitor von CYP3A4 und P-Glycoprotein, führte zu einem 2,5-fachen Anstieg der mittleren AUC von Rivaroxaban und einem Anstieg des Mittelwerts Cmax Rivaroxaban 1,6-fach, was mit einer signifikanten Erhöhung der pharmakodynamischen Wirkungen des Arzneimittels einherging.

Daher wird Xarelto ® B nicht zur Anwendung bei Patienten empfohlen, die eine systemische Behandlung mit Antipilzmitteln der Azol-Gruppe oder HIV-Proteasehemmern erhalten.

Andere Wirkstoffe, die mindestens einen der Wege zur Beseitigung von Rivaroxaban hemmen, der entweder durch CYP3A4 oder P-gp vermittelt wird, erhöhen wahrscheinlich die Plasmakonzentrationen von Rivaroxaban in geringerem Maße.

Clarithromycin (500 mg 2-mal pro Tag), ein potenter Inhibitor des CYP3A4-Isoenzyms und ein moderater Inhibitor des P-Glycoproteins, verursachte einen Anstieg der AUC-Werte um das 1,5-fache und das von Cmax Rivaroxaban 1,4-mal. Diese Erhöhung liegt in der Größenordnung der normalen Variabilität von AUC und Cmax und gilt als klinisch unbedeutend.

Erythromycin (dreimal 500 mg / Tag), ein moderater Inhibitor von CYP3A4-Isoenzym und P-Glycoprotein, verursachte einen Anstieg der AUC- und C-Wertemax Rivaroxaban 1,3-fach. Diese Erhöhung liegt in der Größenordnung der normalen Variabilität von AUC und Cmax und gilt als klinisch unbedeutend.

Fluconazol (400 mg 1 Mal / Tag), ein moderater Inhibitor des CYP3A4-Isoenzyms, verursachte einen 1,4-fachen Anstieg der durchschnittlichen AUC von Rivaroxaban und einen Anstieg des durchschnittlichen C-Wertsmax 1,3 mal. Diese Erhöhung liegt in der Größenordnung der normalen Variabilität von AUC und Cmax und gilt als klinisch unbedeutend.

Die gleichzeitige Anwendung von Xarelto ® und Rifampicin, einem starken Induktor von CYP3A4 und P-Glycoprotein, führte zu einer Abnahme der durchschnittlichen AUC von Rivaroxaban um etwa 50% und einer gleichzeitigen Abnahme seiner pharmakodynamischen Wirkungen. Die gleichzeitige Anwendung von Xarelto ® mit anderen starken CYP3A4-Induktoren (z. B. Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital oder Hypericum perforatum) kann auch zu einer Abnahme der Rivaroxaban-Konzentration im Plasma führen.

Bei Patienten mit ACS, die Xarelto ® 2,5 mg zweimal täglich erhielten, sollten starke CYP3A4-Induktoren mit Vorsicht angewendet werden.

Nach gleichzeitiger Verwendung von Enoxaparin-Natrium (40 mg einmalig) und Xarelto® (10 mg einmalig) wurde ein Summationseffekt der Unterdrückung der Anti-Faktor Xa-Aktivität ohne zusätzlichen Effekt auf die Gerinnungsraten (Prothrombinzeit, APTT) beobachtet. Enoxaparin hat keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Rivaroxaban.

Es wurde keine pharmakokinetische Clopidogrel-Wechselwirkung (Sättigungsdosis von 300 mg gefolgt von einer Erhaltungsdosis von 75 mg) mit Xarelto® (bei einer Dosis von 15 mg) beobachtet. In der Patienten-Untergruppe wurde jedoch eine signifikante Erhöhung der Blutungszeit festgestellt, die nicht mit der Anzahl der Blutplättchenaggregate korrelierte zu P-Selectin oder GPIIb / IIIa.

Nach gleichzeitiger Anwendung von Xarelto ® (15 mg) und Naproxen (500 mg) trat keine klinisch signifikante Verlängerung der Blutungszeit auf. Bei einigen Patienten ist jedoch eine stärkere pharmakodynamische Reaktion möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Rivaroxaban und Dronedaron ist aufgrund der begrenzten klinischen Daten zur gemeinsamen Anwendung Vorsicht geboten.

Aufgrund des erhöhten Blutungsrisikos ist bei Verwendung zusammen mit anderen Antikoagulanzien Vorsicht geboten.

Verwenden Sie Xarelto ® in Kombination mit NSAIDs (einschließlich Acetylsalicylsäure) und Antithrombozytenaggregaten mit Vorsicht, da die Verwendung dieser Arzneimittel in der Regel das Blutungsrisiko erhöht.

Die Übertragung von Patienten von Warfarin (MHO von 2 auf 3) auf Xarelto® (20 mg) oder von Xarelto® (20 mg) auf Warfarin (MHO von 2 auf 3) erhöhte die Prothrombinzeit / INR (Neoplastin) stärker als durch einfaches Summieren Effekte (individuelle Werte der INR können 12 erreichen), während die Auswirkungen von Änderungen der APTT, der Unterdrückung der Faktor Xa-Aktivität und des endogenen Potenzials von Thrombin (EPT) additiv waren.

Wenn nötig, untersuchen Sie die pharmakodynamischen Wirkungen von Xarelto ® während der Übergangszeit als notwendige Tests, die nicht von Warfarin beeinflusst werden. Sie können die Bestimmung der Aktivität von Anti-Faktor Xa, der Prothrombinase-induzierten Gerinnungszeit und des Hep-Tests ® verwenden. Ab dem 4. Tag nach Absetzen von Warfarin spiegeln alle Tests (einschließlich Prothrombinzeit, APTT, Unterdrückung der Faktor Xa-Aktivität und EPT (endogenes Potenzial von Thrombin)) nur die Wirkung von Xarelto ® wider.

Um die pharmakodynamischen Wirkungen von Warfarin während der Übergangszeit zu beurteilen, können Sie den Indikator MHO verwenden, der zum Zeitpunkt des Erreichens von C gemessen wurdemax Rivaroxaban (24 Stunden nach Erhalt einer Rivaroxaban-Dosis), da Rivaroxaban zu diesem Zeitpunkt praktisch keinen Einfluss auf diesen Indikator hat.

Die pharmakokinetische Interaktion zwischen Warfarin und Xarelto ® wurde nicht registriert.

Es fehlt eine pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen Rivaroxaban und Midazolam (CYP3A4-Substrat), Digoxin (P-Glycoprotein-Substrat) oder Atorvastatin (CYP3A4-Substrat und P-Glycoprotein).

Die gleichzeitige Verwendung eines Inhibitors der Protonenpumpe Omeprazol, ein Blocker von Histamin H2-Ranitidin-Rezeptoren, Aluminiumhydroxid, Antacida / Magnesiumhydroxid, Naproxen, Clopidogrel oder Enoxaparin beeinflussen die Bioverfügbarkeit und Pharmakokinetik von Rivaroxaban nicht.

Klinisch signifikante pharmakokinetische und pharmakodynamische Wechselwirkungen mit der kombinierten Verabreichung des Arzneimittels Xarelto ® und Acetylsalicylsäure in einer Dosis von 500 mg wurden nicht identifiziert.

Einfluss auf die Laborwerte

Xarelto ® hat aufgrund seines Wirkmechanismus einen Einfluss auf die Blutgerinnungsrate (Prothrombinzeit, APTT, Hep Test ®).

Nebenwirkungen

Die Sicherheit von Xarelto® wurde in vier Phase-III-Studien untersucht, an denen 6097 Patienten mit orthopädischen Eingriffen an den unteren Gliedmaßen (totaler Hüft- oder Kniegelenkersatz) und 3997 Patienten aus medizinischen Gründen im Krankenhaus waren, die Xarel® 10 mg für bis zu 39 Patienten erhielten Tage sowie in zwei Studien zur Phase-III-Behandlung venöser Thromboembolien, zu denen 2194 Patienten gehörten, die Xarelto® oder 15 mg zweimal täglich 3 Wochen lang nach h erhielten Es folgte eine Dosis von 20 mg 1-mal / Tag oder 20 mg 1-mal / Tag mit einer Behandlungsdauer von bis zu 21 Monaten.

Während der zwei Phase-III-Studien, die 7750 Patienten umfassten, wurden Daten zur Sicherheit des Arzneimittels bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht-valvulären Ursprungs erhalten, die mindestens eine Dosis Xarelto® erhielten, sowie 10.225 Patienten mit ACS, die erhalten hatten Mindestens eine Dosis Xarelto ® 2,5 mg (zweimal täglich) oder 5 mg (zweimal täglich) Xarelto ® in Kombination mit entweder Acetylsalicylsäure oder Acetylsalicylsäure mit Clopidogrel oder Ticlopidin.

Aufgrund des pharmakologischen Wirkmechanismus kann die Anwendung von Xarelto ® mit einem erhöhten Risiko latenter oder offensichtlicher Blutungen aus beliebigen Organen und Geweben einhergehen, was zu einer posthämorrhagischen Anämie führen kann. Das Blutungsrisiko kann bei Patienten mit schwerer unkontrollierter arterieller Hypertonie und / oder bei gleichzeitiger Anwendung mit Medikamenten, die die Hämostase beeinflussen, erhöht sein.

Anzeichen, Symptome und Schweregrad (einschließlich möglicher Todesfälle) variieren je nach Standort, Intensität oder Dauer der Blutung und / oder Anämie.

Hämorrhagische Komplikationen können Schwäche, Blässe, Schwindel, Kopfschmerzen, unerklärliche Schwellung, Kurzatmigkeit oder Schock zeigen, die nicht durch andere Ursachen erklärt werden können. In einigen Fällen entwickelten sich Symptome einer myokardialen Ischämie wie Brustschmerzen und Angina pectoris als Folge einer Anämie.

Bei der Einnahme von Xarelto ® wurden auch solche bekannten Komplikationen, die auf schwere Blutungen zurückzuführen waren, wie das Crush-Syndrom und Nierenversagen aufgrund einer Hypoperfusion, aufgezeichnet. Daher sollten Sie bei der Beurteilung des Zustands des Patienten, der Antikoagulanzien erhält, die Möglichkeit einer Blutung in Betracht ziehen.

Zusammenfassende Daten zur Häufigkeit von Nebenwirkungen, die für Xarelto ® aufgezeichnet wurden, sind unten aufgeführt. In nach Häufigkeit geteilten Gruppen werden unerwünschte Wirkungen in der Reihenfolge ihres abnehmenden Schweregrads wie folgt dargestellt: sehr häufig (≥1 / 10); oft (≥1 / 100 - A