Antikoagulanzien: eine Liste von Medikamenten

Bei verschiedenen Gefäßerkrankungen bilden sich Blutgerinnsel. Dies führt zu sehr gefährlichen Folgen, da zum Beispiel ein Herzinfarkt oder Schlaganfall auftreten kann. Um das Blut zu verdünnen, kann der Arzt Medikamente verschreiben, um die Blutgerinnung zu reduzieren. Sie werden Antikoagulanzien genannt und werden verwendet, um die Bildung von Blutgerinnseln im Körper zu verhindern. Sie helfen, die Bildung von Fibrin zu blockieren. Am häufigsten werden sie in Situationen eingesetzt, in denen der Körper die Blutgerinnung erhöht hat.

Es kann aufgrund folgender Probleme auftreten:

• Krampfadern oder Phlebitis;
• Thrombus der unteren Hohlvene;
• Blutgerinnsel der hämorrhoiden Vene;
• Schlaganfall;
• Herzinfarkt;
• Arterienverletzung bei Arteriosklerose;
• Thromboembolie;
• Schock, Verletzung oder Sepsis können auch zur Bildung von Blutgerinnseln führen.

Zur Verbesserung der Blutgerinnung und zur Verwendung von Antikoagulanzien. Wenn Aspirin zuvor verwendet wurde, haben sich die Ärzte von einer solchen Technik entfernt, weil es viel wirksamere Medikamente gibt.

Was ist Antikoagulanzien, Bauernhof. Wirkung

Antikoagulanzien sind Blutverdünner, sie verringern jedoch auch das Risiko einer späteren Thrombose. Es gibt Antikoagulanzien mit direkter und indirekter Wirkung.

Zur schnellen Linderung von Krampfadern empfehlen unsere Leser HEALTHY Gel. Krampfadern - weibliche "Pest des XXI Jahrhunderts". 57% der Patienten sterben innerhalb von 10 Jahren an Thrombus und Krebs! Lebensbedrohliche Komplikationen sind: THROMBOPHLEBIT (Blutgerinnsel in den Venen haben 75-80% der Krampfadern), TROPHIC ULCERS (Gewebefäule) und natürlich ONCOLOGY! Wenn Sie Krampfadern haben, müssen Sie dringend handeln. In den meisten Fällen können Sie auf Operation und andere schwere Eingriffe mit Ihrer eigenen Hilfe verzichten.

Direkte und indirekte Antikoagulanzien

Es gibt direkte und indirekte Antikoagulanzien. Die erste verdünnt das Blut schnell und wird innerhalb weniger Stunden aus dem Körper ausgeschieden. Letztere akkumulieren sich allmählich und sorgen für eine länger anhaltende therapeutische Wirkung.

Da diese Arzneimittel die Blutgerinnung reduzieren, ist es nicht möglich, die Dosierung unabhängig zu verringern oder zu erhöhen, und auch die Einnahmezeit zu verkürzen. Arzneimittel werden gemäß dem vom Arzt verordneten Schema angewendet.

Direkt wirkende Antikoagulanzien

Direkt wirkende Antikoagulanzien reduzieren die Thrombinsynthese. Außerdem hemmen sie die Bildung von Fibrin. Antikoagulanzien sind auf die Arbeit der Leber gerichtet und hemmen die Bildung von Blutgerinnung.

Direkte Antikoagulanzien sind allen bekannt. Dies sind topische Heparine für die subkutane oder intravenöse Verabreichung. In einem anderen Artikel finden Sie noch weitere Informationen zu Heparinsalben.

Zum Beispiel lokale Aktion:

Diese Medikamente werden zur Thrombose der unteren Extremitäten zur Behandlung und Vorbeugung der Krankheit eingesetzt.

Sie haben einen höheren Penetrationsgrad, sind jedoch weniger wirksam als intravenöse Wirkstoffe.

Heparine zur Verabreichung:

In der Regel werden Antikoagulanzien zur Lösung bestimmter Aufgaben ausgewählt. Beispielsweise werden Clivarin und Troparin zur Vorbeugung von Emboli und Thrombose eingesetzt. Clexane und Fragmin - bei Angina pectoris, Herzinfarkt, Venenthrombose und anderen Problemen.

Fragmin wird zur Hämodialyse verwendet. Antikoagulanzien werden mit dem Risiko von Blutgerinnseln in beliebigen Gefäßen verwendet, sowohl in den Arterien als auch in den Venen. Die Aktivität des Arzneimittels bleibt den ganzen Tag erhalten.

Indirekte Antikoagulanzien

Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung werden so genannt, weil sie die Bildung von Prothrombin in der Leber beeinflussen und die Gerinnung selbst nicht direkt beeinflussen. Dieser Prozess ist lang, aber der Effekt ist länger.

Sie sind in 3 Gruppen unterteilt:

• Monocumarine. Dazu gehören: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dicoumarine sind Dicoumarin und Tromexane;
• Die Indandionen sind Fenilin, Omefin, Dipaxin.

Meist verschreiben Ärzte Warfarin. Diese Medikamente werden in zwei Fällen verschrieben: bei Vorhofflimmern und künstlichen Herzklappen.

Oft fragen Patienten, was ist der Unterschied zwischen Aspirin Cardio und Warfarin, und kann man ein Medikament durch ein anderes ersetzen?

Experten sagen, dass Aspirin Cardio verschrieben wird, wenn das Schlaganfallrisiko nicht hoch ist.

Warfarin ist viel wirksamer als Aspirin, es sei denn, es ist besser, es für mehrere Monate und sogar im Laufe des Lebens einzunehmen.

Aspirin korrodiert die Magenschleimhaut und ist für die Leber toxischer.

Indirekte Antikoagulanzien reduzieren die Produktion gerinnungsbeeinflussender Substanzen, sie reduzieren auch die Produktion von Prothrombin in der Leber und sind Antagonisten von Vitamin K.

Indirekte Antikoagulanzien umfassen Vitamin-K-Antagonisten:

Vitamin K ist an der Blutgerinnung beteiligt und unter der Wirkung von Warfarin sind seine Funktionen beeinträchtigt. Es hilft, die Trennung von Blutgerinnseln und Verstopfungen der Blutgefäße zu verhindern. Dieses Medikament wird oft nach einem Herzinfarkt verschrieben.

Es gibt direkte und selektive Thrombininhibitoren:

Direkt:

Selektiv:

Direkte und indirekte Antikoagulanzien werden nur von einem Arzt verschrieben, andernfalls besteht ein hohes Blutungsrisiko. Indirekte Antikoagulanzien sammeln sich allmählich im Körper an.

Wenden Sie sie nur oral an. Es ist unmöglich, die Behandlung sofort abzubrechen, die Dosis des Arzneimittels muss schrittweise reduziert werden. Abrupter Abzug des Arzneimittels kann Thrombose verursachen. Im Falle einer Überdosis dieser Gruppe kann es zu Blutungen kommen.

Verwendung von Antikoagulanzien

Die klinische Anwendung von Antikoagulanzien wird bei folgenden Erkrankungen empfohlen:

• Lungen- und Herzinfarkt;
• Embolischer und thrombotischer Schlaganfall (außer hämorrhagischem Schlaganfall);
• Phlebothrombose und Thrombophlebitis;
• Embolie von Gefäßen verschiedener innerer Organe.

Als Vorbeugung können Sie verwenden, wenn:

• Atherosklerose der Koronararterien, der Hirngefäße und der peripheren Arterien;
• Herzfehler rheumatische Mitralhaut;
• Phlebothrombose;
• Die postoperative Zeit, um die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern.

Natürliche Antikoagulanzien

Dank des Blutgerinnungsprozesses hat der Körper selbst dafür gesorgt, dass das Blutgerinnsel nicht über das betroffene Gefäß hinausragt. Ein Milliliter Blut kann zur Gerinnung des gesamten Fibrinogens im Körper beitragen.

Aufgrund seiner Bewegung behält das Blut einen flüssigen Zustand sowie natürliche Koagulanzien bei. Natürliche Koagulantien werden in den Geweben produziert und gelangen in die Blutbahn, wo sie die Aktivierung der Blutgerinnung verhindern.

Diese Antikoagulanzien umfassen:

• Heparin;
• Antithrombin III;
• Alpha-2-Makroglobulin.

Antikoagulanzien - Liste

Antikoagulanzien der direkten Wirkung werden schnell absorbiert und ihre Wirkungsdauer beträgt nicht mehr als einen Tag vor der erneuten Einführung oder Anwendung.

Indirekte Antikoagulanzien reichern sich im Blut an und erzeugen einen kumulativen Effekt.

Sie können nicht sofort abgesagt werden, da dies zur Thrombose beitragen kann. Wenn genommen, verringern sie allmählich die Dosierung.

Antikoagulanzien direkter lokaler Aktion:

• Heparin-Salbe;
• Lioton-Gel;
• Hepatrombin;
• Trombless

Antikoagulanzien zur intravenösen oder intradermalen Verabreichung:

Indirekte Antikoagulanzien:

• Girugen;
• Hirulog;
• Argatroban;
• Warfarin Nycomed tab.;
• Fenilin in tab.

Gegenanzeigen

Es gibt eine Reihe von Kontraindikationen für die Verwendung von Antikoagulanzien. Informieren Sie sich daher bei Ihrem Arzt über die Angemessenheit der Mittel.

Kann nicht verwendet werden mit:

• IBC;
• Ulkuskrankheit;
• Parenchymale Erkrankungen der Leber und der Nieren;
• Septische Endokarditis;
• Erhöhte Gefäßpermeabilität;
• Mit erhöhtem Druck bei Myokardinfarkt;
• Onkologische Erkrankungen;
• Leukämie;
• Akutes Herzaneurysma;
• Allergische Krankheiten;
• Hämorrhagische Diathese;
• Myome;
• Schwangerschaft

Mit Vorsicht bei der Menstruation bei Frauen. Stillende Mütter nicht empfehlen.

Nebenwirkungen

Bei einer Überdosierung von Medikamenten mit indirekter Wirkung kann es zu Blutungen kommen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Warfarin mit Aspirin oder anderen entzündungshemmenden Arzneimitteln der Nichtsteroid-Serie (Simvastin, Heparin usw.) wird die antikoagulative Wirkung verstärkt.

Und Vitamin K, Abführmittel oder Paracetamol schwächen die Wirkung von Warfarin.

Nebenwirkungen bei Einnahme:

• Allergien;
• Fieber, Kopfschmerzen;
• Schwäche
• Hautnekrose;
• Gestörte Nierenfunktion;
• Übelkeit, Durchfall, Erbrechen;
• Juckreiz, Bauchschmerzen;
• Kahlheit

Pharmakologische Gruppe - Antikoagulanzien

Untergruppenvorbereitungen sind ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Antikoagulanzien hemmen im Allgemeinen das Auftreten von Fibrinfäden. Sie verhindern Blutgerinnsel, tragen dazu bei, das Wachstum von Blutgerinnseln zu stoppen, verstärken die Wirkung endogener fibrinolytischer Enzyme auf Blutgerinnsel.

Antikoagulanzien werden in zwei Gruppen eingeteilt: a) direkte Antikoagulanzien - schnell wirkend (Natriumheparin, Kalziumsuproparin, Natriumenoxaparin usw.), wirksam in vitro und in vivo; b) indirekte Antiakoagulanzien (Vitamin-K-Antagonisten) - lang wirkend (Warfarin, Phenindion, Acenocoumarol usw.) wirken nur in vivo und nach der Latenzzeit.

Die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin ist mit einer direkten Wirkung auf das Blutgerinnungssystem aufgrund der Bildung von Komplexen mit vielen Hämokoagulationsfaktoren verbunden und manifestiert sich in der Hemmung der I-, II- und III-Koagulationsphase. Heparin selbst wird nur in Gegenwart von Antithrombin III aktiviert.

Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung - Derivate des Oxycoumarins Indandion hemmen die Vitamin-K-Reduktase kompetitiv, wodurch die Aktivierung dieser Aktivität im Körper gehemmt und die Synthese von K-Vitamin-abhängigen Plasmahämostasefaktoren gestoppt wird - II, VII, IX, X.

Antikoagulanzien mit direkter und indirekter Wirkung - wesentliche Medikamente in der Medizin

Antikoagulanzien sind Chemikalien, die die Blutviskosität verändern können, insbesondere Gerinnungsprozesse hemmen.

Abhängig von der Antikoagulansgruppe beeinflusst es die Synthese bestimmter Substanzen im Körper, die für die Blutviskosität und die Fähigkeit zur Bildung von Blutgerinnseln verantwortlich sind.

Es gibt Antikoagulanzien mit direkter und indirekter Wirkung. Antikoagulanzien können in Form von Tabletten, Injektionen und Salben vorliegen.

Einige Antikoagulanzien können nicht nur in vivo, dh direkt im Körper, sondern auch in vitro wirken, um ihre Fähigkeiten in einem Reagenzglas mit Blut zu zeigen.

Antikoagulanzien in der Medizin

Was sind Antikoagulanzien in der Medizin und welchen Platz nehmen sie ein?

Antikoagulans als Medikament erschien nach den 20er Jahren des zwanzigsten Jahrhunderts, als Dicoumarol, ein Antikoagulans indirekter Wirkung, entdeckt wurde. Seitdem haben Studien zu dieser Substanz und anderen, die eine ähnliche Wirkung haben, begonnen.

In der Folge wurden nach bestimmten klinischen Studien Arzneimittel auf der Basis solcher Substanzen in der Medizin eingesetzt und als Antikoagulanzien bezeichnet.

Die Verwendung von Antikoagulanzien ist nicht nur zur Behandlung von Patienten gedacht.

Da einige Antikoagulanzien die Fähigkeit haben, ihre Wirkungen in vitro auszuüben, werden sie in der Labordiagnostik verwendet, um die Gerinnung von Blutproben zu verhindern. Antikoagulanzien werden manchmal zur Desinfektion verwendet.

Die Wirkung von Gruppendrogen auf den Körper

Je nach Antikoagulansgruppe variiert die Wirkung geringfügig.

Direkte Antikoagulanzien

Die Hauptwirkung von direkten Antikoagulanzien besteht darin, die Bildung von Thrombin zu hemmen. Die Inaktivierung der Faktoren IXa, Xa, XIa, XIIa sowie Kallekrein tritt auf.

Die Aktivität der Hyaluronidase wird gehemmt, gleichzeitig steigt jedoch die Permeabilität der Gefäße des Gehirns und der Nieren.

Außerdem sinkt der Cholesterinspiegel, die beta-Lipoproteine, die Aktivität der Lipoproteinlipase nimmt zu und die Wechselwirkung von T- und B-Lymphozyten wird unterdrückt. Viele direkte Antikoagulanzien erfordern eine Überwachung der INR und anderer Kontrollen der Gerinnungsfähigkeit von Blut, um innere Blutungen zu vermeiden.

Indirekte Medikamente

Indirekte Antikoagulanzien hemmen die Synthese von Prothrombin, Proconvertin, Kristallfaktor und Stewart-Primärfaktor in der Leber.

Die Synthese dieser Faktoren hängt von der Konzentration von Vitamin K1 ab, das unter dem Einfluss der epoxidativen Aktivität in eine aktive Form übergehen kann. Antikoagulanzien können die Produktion dieses Enzyms blockieren, was zu einer Verringerung der Produktion der obigen Gerinnungsfaktoren führt.

Einstufung von Antikoagulanzien

Antikoagulanzien werden in zwei Hauptuntergruppen unterteilt:

Ihr Unterschied besteht darin, dass indirekte Antikoagulanzien auf die Synthese von Nebenenzymen wirken, die die Blutgerinnung regulieren. Solche Arzneimittel sind nur in vivo wirksam. Direkte Antikoagulanzien können direkt auf Thrombin wirken und das Blut in jedem Träger verdünnen.

Direkte Antikoagulanzien wiederum werden unterteilt in:

• Heparine;
• niedermolekulare Heparine;
• Hirudin;
• Natriumhydrocitrat;
• Lepirudin und Danaparoid.

Indirekte Antikoagulanzien umfassen Substanzen wie:

Sie führen zu einem kompetitiven Antagonismus mit Vitamin K1. Neben der Tatsache, dass sie den Vitamin-K-Zyklus verletzen und die Aktivität der Epoxid-Reduktase hemmen, wird auch angenommen, dass sie die Produktion von Chinon-Reduktase unterdrücken.

Es gibt auch Substanzen wie Antikoagulanzien, deren andere Mechanismen die Blutgerinnung reduzieren. Zum Beispiel Natriumcitrat, Acetylsalicylsäure, Natriumsalicylat.

indirekte und direkte Einstufung von Antikoagulanzien

Indikationen zur Verwendung

Antikoagulanzien werden in fast allen Fällen, in denen die Gefahr eines Blutgerinnsels besteht, bei kardiologischen Erkrankungen und Gefäßerkrankungen der Gliedmaßen verwendet.

In der Kardiologie werden sie verschrieben:

• Herzinsuffizienz;
• das Vorhandensein mechanischer Herzklappen;
• chronisches Aneurysma;
• arterielle Thromboembolie;
• parietale Thrombose der Herzhöhlen;
• großer fokaler Myokardinfarkt.

In anderen Fällen sind Antikoagulanzien zur Vorbeugung von Thrombosen vorgesehen:

• Thrombophlebitis der unteren Extremitäten;
• Krampfadern;
• postpartale Thromboembolie;
• lange nach der Operation im Bett bleiben;
• Blutverlust (über 500 ml);
• Kachexie
• Prävention von Wiederverschlüssen nach Angioplastie.

Wenn Sie Vazobral verschrieben haben, müssen Sie die Gebrauchsanweisung lesen. Alles, was Sie über das Medikament wissen müssen - Kontraindikationen, Bewertungen, Analoga.

Kontraindikationen für die Anwendung von Drogen

Er muss ein komplettes Blutbild, eine Urinanalyse, eine Nechiporenko-Urinanalyse, eine Analyse von okkultem Blut im Stuhl, eine biochemische Blutanalyse sowie ein Koagulogramm und einen Ultraschall der Nieren durchlaufen.

Antikoagulanzien sind bei folgenden Erkrankungen kontraindiziert:

• intrazerebrales Aneurysma;
• Magengeschwür;
• Vitamin K-Hypovitaminose;
• portale Hypertonie;
• Thrombozytopenie;
• Leukämie;
• bösartige Tumoren;
• Nieren- oder Leberversagen;
• hoher Blutdruck (über 180/100);
• Alkoholismus;
• Morbus Crohn

Direkt wirkende Antikoagulanzien

Der Hauptvertreter von direkten Antikoagulanzien ist Heparin. Heparin hat Ketten von sulfatierten Glycosaminoglycanen unterschiedlicher Größe.

Die Bioverfügbarkeit von Heparin ist niedrig genug für eine ausreichende Dosierung des Arzneimittels. Dies hängt in erster Linie davon ab, dass Heparin mit vielen anderen Substanzen im Körper (Makrophagen, Plasmaproteine, Endothel) interagiert.

Daher schließt eine Behandlung mit Heparin die Möglichkeit eines Blutgerinnsels nicht aus. Es sollte auch bedacht werden, dass ein Blutgerinnsel auf einem atherosklerotischen Plaque nicht heparinempfindlich ist.

Es gibt auch Heparine mit niedrigem Molekulargewicht: Enoxaparin-Natrium, Deltaparin-Natrium und Nadroparin-Calcium.

Sie haben jedoch einen hohen antithrombotischen Effekt aufgrund der hohen Bioverfügbarkeit (99%), solche Substanzen haben eine geringere Wahrscheinlichkeit von hämorrhoidalen Komplikationen. Dies liegt daran, dass die Moleküle von Heparin mit niedrigem Molekulargewicht nicht mit dem von Willebrand-Faktor interagieren.

Wissenschaftler haben versucht, synthetisches Hirudin wieder herzustellen - eine Substanz, die sich im Speichel des Blutegels befindet und eine direkte gerinnungshemmende Wirkung hat, die etwa zwei Stunden anhält.

Die Versuche waren jedoch nicht erfolgreich. Es wurde jedoch Lepirudin, ein rekombinantes Derivat von Hirudin, hergestellt.

Danaparoid ist eine Mischung aus Glycosaminoglycanen, die auch gerinnungshemmend wirkt. Die Substanz wird aus der Darmschleimhaut des Schweins synthetisiert.

Zubereitungen, die orale Antikoagulanzien und Salben mit Direktwirkung darstellen:

Indirekte Antikoagulanzien

Indirekte Antikoagulanzien werden in drei Haupttypen unterteilt:

• Monocumarine;
• Wildblumen;
• indandions.

Indirekte Antikoagulanzien dieses Typs werden verwendet, um die Blutgerinnung für lange Zeit zu reduzieren.

Eine der Untergruppen dieser Wirkstoffe hat ihre Wirkung aufgrund einer Abnahme der K-abhängigen Faktoren in der Leber (Vitamin K-Antagonisten). Dazu gehören Faktoren wie: Prothrombin II, VII, X und IX. Die Verringerung dieser Faktoren führt zu einer Abnahme des Thrombingehaltes.

Eine andere Untergruppe von indirekten Antikoagulanzien hat die Eigenschaft, die Bildung von Proteinen des Antikoagulansystems (Proteine ​​S und C) zu reduzieren. Die Besonderheit dieser Methode besteht darin, dass die Wirkung auf Protein schneller als auf K-abhängige Faktoren auftritt.

Und deshalb werden diese Medikamente bei Bedarf dringend zur gerinnungshemmenden Wirkung eingesetzt.

Die wichtigsten Vertreter der Antikoagulanzien für indirekte Maßnahmen:

• Sincumar;
• Neodicoumarin;
• Phenindione;
• Warfarin;
• Fepromaron;
• Pelentan;
• Acenqumarol;
• Thrombostop;
• Ethylbiscumat.

Plättchenhemmend

Dies sind Substanzen, die in der Lage sind, die Aggregation von an der Thrombusbildung beteiligten Blutplättchen zu reduzieren. Wird häufig zusammen mit anderen Medikamenten angewendet, um deren Wirkung zu verstärken und zu ergänzen. Ein bekannter Vertreter des Antithrombozytenagens ist Acetylsalicylsäure (Aspirin).

Diese Gruppe umfasst auch arthritische und vasodilatatorische Medikamente, Antispasmodika und Blutersatzmittel Rheopiglucin.

Grunddrogen:

1. Aspirin Führt zu Störungen des Arachidonsäuremetabolismus.
2. Ticlopidin Der Wirkstoff ist in der Lage, FIF2 (Phosphatidylinosit-4,5-diphosphat) zu spalten und die Plättchenaggregation zu verändern.
3. Clopidogrel (Thienopyridin). Die Struktur ähnelt Ticlopidin, das Medikament selbst ist jedoch weniger toxisch.
4. Tirofiban Inhibitor des Glykoproteins IIb / IIIa mit niedrigem Molekulargewicht. Es hat eine kurze Dauer.
5. Dipyridamol. Vasodilator
6. Abtsiksimab. Besteht aus Fab-Fragmenten von monoklonalen Antikörpern gegen das Glycoprotein IIb / IIIa. Es hat die Eigenschaft, an avβ3-Integrin zu binden.
7. Eptifibatit. Zyklisches Peptid stört die Plättchenaggregation.

Anwendungsfunktionen

In der medizinischen Praxis werden Antithrombozytenmittel parallel zu anderen Antikoagulanzien verwendet, beispielsweise mit Heparin.

Um die gewünschte Wirkung zu erzielen, wird die Dosierung des Arzneimittels und des Arzneimittels selbst so gewählt, dass sie abflacht oder im Gegenteil die Wirkung eines anderen gerinnungshemmenden Arzneimittels verstärkt.

Der Wirkungseintritt von Antithrombozytenagenten tritt später als der von einfachen Antikoagulanzien ein, insbesondere der direkten Wirkung. Nach der Abschaffung dieser Medikamente werden sie einige Zeit nicht aus dem Körper entfernt und setzen ihre Aktion fort.

Schlussfolgerungen

Seit der Mitte des zwanzigsten Jahrhunderts werden in der praktischen Medizin neue Substanzen eingesetzt, die die Fähigkeit von Blut zur Bildung eines Thrombus verringern können.

Alles begann, als in einer Siedlung die Kühe an einer unbekannten Krankheit starben, bei der jede Verletzung des Viehbestandes durch ununterbrochene Blutung zu seinem Tod führte.

Wissenschaftler fanden später heraus, dass sie die Substanz - Dicoumarol - konsumierten. Seitdem begann die Ära der Antikoagulanzien. Währenddessen wurden Millionen Menschen gerettet.

Derzeit ist die Entwicklung von vielseitigeren Tools, die eine minimale Anzahl von Nebenwirkungen haben und eine maximale Leistung bieten.

Antikoagulanzien: eine Überprüfung von Drogen, die Verwendung von, Indikationen, Alternativen

Antikoagulanzien - eine Gruppe von Medikamenten, die die Aktivität des Blutgerinnungssystems unterdrücken und Blutgerinnsel aufgrund einer reduzierten Fibrinbildung verhindern. Sie beeinflussen die Biosynthese bestimmter Substanzen im Körper, die die Viskosität des Blutes verändern und die Gerinnungsprozesse hemmen.

Antikoagulanzien werden zu therapeutischen und prophylaktischen Zwecken eingesetzt. Sie werden in verschiedenen Dosierungsformen hergestellt: in Form von Tabletten, Injektionslösungen oder Salben. Nur ein Fachmann kann das richtige Medikament und seine Dosierung wählen. Eine unzureichende Therapie kann den Körper schädigen und schwerwiegende Folgen haben.

Die hohe Mortalität bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen wird durch die Entstehung von Thrombosen verursacht: Gefäß-Thrombosen wurden in fast jedem zweiten Todesfall aufgrund einer Herzpathologie bei der Autopsie festgestellt. Lungenembolie und Venenthrombose sind die häufigsten Todes- und Behinderungsursachen. In dieser Hinsicht empfehlen Kardiologen, Antikoagulanzien sofort nach der Diagnose von Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße zu verwenden. Ihre frühe Anwendung verhindert die Bildung eines Blutgerinnsels, dessen Zunahme und Verstopfung der Blutgefäße.

Seit der Antike verwendete die traditionelle Medizin Hirudin - das berühmteste natürliche Antikoagulans. Diese Substanz ist Teil des Blutegelspeichels und hat eine direkte gerinnungshemmende Wirkung, die zwei Stunden anhält. Gegenwärtig werden den Patienten synthetische Medikamente und keine natürlichen verschrieben. Es sind mehr als hundert Namen von Antikoagulanzien bekannt, so dass Sie die am besten geeignete auswählen können, wobei die individuellen Merkmale des Organismus und die Möglichkeit der kombinierten Anwendung mit anderen Arzneimitteln berücksichtigt werden.

Die meisten Antikoagulanzien wirken nicht auf das Blutgerinnsel selbst, sondern auf die Aktivität des Blutgerinnungssystems. Durch eine Reihe von Transformationen werden Plasmakoagulationsfaktoren und die Produktion von Thrombin, einem für die Bildung von Fibrinfäden, die das thrombotische Gerinnsel bilden, erforderlichen Enzym unterdrückt. Der Prozess der Blutgerinnsel verlangsamt sich.

Wirkmechanismus

Antikoagulanzien auf den Wirkmechanismus werden in Arzneimittel mit direkter und indirekter Wirkung unterteilt:

• "Direkte" Antikoagulanzien wirken sich direkt auf Thrombin aus und reduzieren seine Aktivität. Diese Medikamente sind Thrombinhemmer, Prothrombindeaktivatoren und hemmen den Thromboseprozess. Um innere Blutungen zu vermeiden, müssen die Blutgerinnungsparameter überwacht werden. Antikoagulanzien mit direkter Wirkung dringen schnell in den Körper ein, werden im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert, erreichen die Leber durch Blutbildung, üben ihre heilende Wirkung aus und werden mit dem Urin ausgeschieden.
• "Indirekte" Antikoagulanzien beeinflussen die Biosynthese von Nebenenzymen des Blutgerinnungssystems. Sie zerstören Thrombin vollständig und hemmen nicht nur seine Aktivität. Neben der gerinnungshemmenden Wirkung verbessern die Medikamente dieser Gruppe die Durchblutung des Myokards, entspannen die glatten Muskeln, entfernen Harnstoffe aus dem Körper und wirken cholesterinsenkend. Weisen Sie "indirekte" Antikoagulanzien zu, nicht nur zur Behandlung von Thrombosen, sondern auch zur Vorbeugung. Wenden Sie sie ausschließlich im Inneren an. Tabletten werden lange Zeit ambulant eingesetzt. Ein plötzlicher Abzug des Arzneimittels kann zu erhöhten Prothrombinspiegeln und Thrombosen führen.

Geben Sie getrennt Medikamente ab, die die Blutgerinnung hemmen, wie Antikoagulanzien, aber andere Mechanismen. Dazu gehören "Acetylsalicylsäure", "Aspirin".

Direkt wirkende Antikoagulanzien

Heparin

Der beliebteste Vertreter dieser Gruppe ist Heparin und seine Derivate. Heparin hemmt das Anhaften von Blutplättchen und beschleunigt den Blutfluss in Herz und Nieren. Gleichzeitig interagiert es mit Makrophagen und Plasmaproteinen, was die Möglichkeit der Thrombusbildung nicht ausschließt. Das Medikament senkt den Blutdruck, wirkt cholesterinsenkend, verbessert die Gefäßpermeabilität, hemmt die Proliferation glatter Muskelzellen, fördert die Entwicklung von Osteoporose, hemmt die Immunität und erhöht die Diurese. Heparin wurde zuerst aus der Leber isoliert, was seinen Namen bestimmte.

Heparin wird in Notfällen intravenös und zur Prophylaxe subkutan verabreicht. Für die topische Anwendung werden Salben und Gele verwendet, die Heparin in ihrer Zusammensetzung enthalten und eine antithrombotische und entzündungshemmende Wirkung haben. Heparinpräparate werden in einer dünnen Schicht auf die Haut aufgetragen und mit sanften Bewegungen gerieben. Üblicherweise werden Lioton- und Hepatrombingele zur Behandlung von Thrombophlebitis und Thrombose sowie Heparinsalbe verwendet.

Der negative Effekt von Heparin auf den Prozess der Thrombose und die erhöhte Gefäßpermeabilität verursachen ein hohes Blutungsrisiko während der Heparintherapie.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht haben eine hohe Bioverfügbarkeit und antithrombotische Aktivität, verlängerte Wirkung und ein geringes Risiko für hämorrhoidale Komplikationen. Die biologischen Eigenschaften dieser Medikamente sind stabiler. Aufgrund der schnellen Resorption und einer langen Ausscheidungsphase bleibt die Konzentration der Arzneimittel im Blut stabil. Medikamente in dieser Gruppe hemmen Blutgerinnungsfaktoren, hemmen die Thrombinsynthese, haben einen schwachen Effekt auf die Gefäßpermeabilität, verbessern die rheologischen Eigenschaften von Blut und Blutversorgung von Organen und Geweben und stabilisieren ihre Funktionen.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht verursachen selten Nebenwirkungen, wodurch Heparin aus der therapeutischen Praxis verdrängt wird. Sie werden subkutan in die laterale Oberfläche der Bauchwand injiziert.

1. "Fragmin" ist eine klare oder gelbliche Lösung, die die Adhäsion von Blutplättchen und die primäre Blutstillung leicht beeinflusst. Es ist verboten, intramuskulär einzutreten. "Fragmin" in hohen Dosen, die den Patienten unmittelbar nach der Operation verschrieben werden, insbesondere bei Patienten mit hohem Blutungsrisiko und der Entwicklung einer Thrombozytenfunktionsstörung.
2. "Klyarin" ist ein "direktes" Antikoagulans, das die meisten Blutgerinnungsphasen beeinflusst. Das Medikament neutralisiert die Enzyme des Gerinnungssystems und wird zur Behandlung und Vorbeugung von Thromboembolien eingesetzt.
3. "Clexane" ist ein Medikament mit antithrombotischer und entzündungshemmender pharmakologischer Wirkung. Vor seiner Ernennung ist es erforderlich, alle Arzneimittel abzusetzen, die die Hämostase beeinflussen.
4. "Fraksiparin" - eine Lösung mit antithrombotischer und gerinnungshemmender Wirkung. An der Injektionsstelle verschwinden oft subkutane Hämatome oder dichte Knötchen, die nach einigen Tagen verschwinden. Zu Beginn der Behandlung mit großen Dosen können Blutungen und Thrombozytopenien auftreten, die im Verlauf der weiteren Therapie verschwinden.
5. "Wessel Due F" ist ein Naturprodukt, das aus der Darmschleimhaut von Tieren gewonnen wird. Das Medikament hemmt die Aktivität von Gerinnungsfaktoren, stimuliert die Biosynthese von Prostaglandinen und reduziert den Fibrinogenspiegel im Blut. Wessel Due F sterilisiert den bereits gebildeten Thrombus und dient zur Verhinderung der Thrombusbildung in den Arterien und Venen.

Bei der Verwendung von Arzneimitteln aus der Gruppe der niedermolekularen Heparine müssen die Empfehlungen und Anweisungen für ihre Verwendung strikt befolgt werden.

Thrombin-Inhibitoren

Der Hauptvertreter dieser Gruppe ist "Hirudin". Das Herzstück des Medikaments ist ein Protein, das zuerst im Speichel von Blutegeln entdeckt wurde. Dies sind Antikoagulanzien, die direkt im Blut wirken und direkte Thrombinhemmer sind.

"Hirugen" und "Hirulog" sind synthetische Analoga von "Girudin", die die Sterblichkeitsrate bei Personen mit Herzerkrankungen senken. Dies sind neue Arzneimittel in dieser Gruppe, die gegenüber Heparinderivaten eine Reihe von Vorteilen aufweisen. Aufgrund ihrer verlängerten Wirkung entwickelt die pharmazeutische Industrie derzeit orale Formen von Thrombininhibitoren. Die praktische Anwendung von Girugen und Girulog ist durch ihre hohen Kosten begrenzt.

"Lepirudin" ist ein rekombinantes Medikament, das Thrombin irreversibel bindet und zur Verhinderung von Thrombose und Thromboembolie verwendet wird. Es ist ein direkter Inhibitor von Thrombin, der seine thrombogene Aktivität blockiert und auf Thrombin wirkt, das sich in einem Gerinnsel befindet. Es reduziert die Sterblichkeit aufgrund eines akuten Herzinfarkts und die Notwendigkeit einer Herzoperation bei Patienten mit Angina pectoris.

Indirekte Antikoagulanzien

Drogen, Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung:

• "Fenilin" - ein Antikoagulans, das schnell und vollständig absorbiert wird, leicht in die histohematogene Barriere eindringt und sich im Körpergewebe ansammelt. Dieses Medikament gilt laut Patienten als eines der wirksamsten. Es verbessert den Blutzustand und normalisiert die Blutgerinnungsparameter. Nach der Behandlung bessert sich der Allgemeinzustand der Patienten rasch: Krämpfe und Taubheit der Beine verschwinden. Derzeit wird Fenilin wegen des hohen Risikos unerwünschter Wirkungen nicht angewendet.
• "Neodikumarin" - ein Mittel zur Hemmung des Blutgerinnungsprozesses. Die therapeutische Wirkung von Neodicoumarin zeigt sich nicht sofort, sondern nach der Anhäufung des Arzneimittels im Körper. Es hemmt die Aktivität des Blutgerinnungssystems, wirkt lipidsenkend und erhöht die Gefäßpermeabilität. Den Patienten wird empfohlen, den Zeitpunkt der Aufnahme und die Dosis des Arzneimittels strikt einzuhalten.
• Das häufigste Medikament in dieser Gruppe ist Warfarin. Es ist ein Antikoagulans, das die Synthese von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber blockiert, wodurch die Konzentration im Plasma verringert und der Prozess der Blutgerinnung verlangsamt wird. "Warfarin" zeichnet sich durch seine frühe Wirkung und die rasche Einstellung unerwünschter Wirkungen bei niedrigeren Dosen oder dem Abzug des Arzneimittels aus.

Video: Neue Antikoagulanzien und Warfarin

Verwendung von Antikoagulanzien

Die Aufnahme von Antikoagulanzien ist angezeigt bei Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße:

Die unkontrollierte Einnahme von Antikoagulanzien kann zu hämorrhagischen Komplikationen führen. Mit einem erhöhten Blutungsrisiko sollte anstelle von Antikoagulanzien ein sichereres Antithrombozytikum eingesetzt werden.

Gegenanzeigen und Nebenwirkungen

Antikoagulanzien sind für Personen, die an folgenden Krankheiten leiden, kontraindiziert:

• Magengeschwür und 12 Zwölffingerdarmgeschwür,
• Blutende Hämorrhoiden,
• Chronische Hepatitis und Leberfibrose
• Leber- und Nierenversagen
• Urolithiasis,
• Thrombozytopenische Purpura,
• Vitamin C- und K-Mangel
• Endokarditis und Perikarditis
• Kavernöse Lungentuberkulose,
• Hämorrhagische Pankreatitis,
• Bösartige Geschwülste,
• Herzinfarkt mit Hypertonie,
• Intrazerebrales Aneurysma
• Leukämie
• Alkoholismus,
• Morbus Crohn
• Hämorrhagische Retinopathie.

Antikoagulanzien dürfen nicht während der Schwangerschaft, Stillzeit, Menstruation, in der frühen Zeit nach der Geburt sowie bei älteren und älteren Patienten eingenommen werden.

Zu den Nebenwirkungen von Antikoagulanzien zählen: Symptome von Dyspepsie und Intoxikation, Allergien, Nekrose, Hautausschlag, Hautjucken, Nierenfunktionsstörungen, Osteoporose, Alopezie.

Komplikationen der Antikoagulanzientherapie - hämorrhagische Reaktionen in Form von Blutungen aus inneren Organen: Mund, Nasopharynx, Magen, Darm sowie Blutungen in Muskeln und Gelenken, das Auftreten von Blut im Urin. Um die Entwicklung gefährlicher gesundheitlicher Auswirkungen zu verhindern, sollten die grundlegenden Blutindikatoren und der allgemeine Zustand des Patienten überwacht werden.

Plättchenhemmend

Antiplättchenhemmer sind pharmakologische Mittel, die die Blutgerinnung durch Unterdrückung des Leimens von Blutplättchen reduzieren. Ihr Hauptzweck besteht darin, die Wirksamkeit von Antikoagulanzien zu erhöhen und zusammen mit ihnen den Prozess der Blutgerinnung zu verhindern. Thrombozytenaggregationshemmer haben auch eine arthritische, vasodilatatorische und krampflösende Wirkung. Ein prominenter Vertreter dieser Gruppe ist "Acetylsalicylsäure" oder "Aspirin".

Liste der beliebtesten Thrombozytenaggregationshemmer:

• "Aspirin" ist das derzeit wirksamste Antithrombozytenaggregat in Tablettenform und zur oralen Verabreichung vorgesehen. Es hemmt die Blutplättchenaggregation, verursacht Vasodilatation und verhindert Blutgerinnsel.
• "Tiklopidin" - Antithrombozytenaggregat, das die Adhäsion von Blutplättchen hemmt, die Mikrozirkulation verbessert und die Blutungszeit verlängert. Das Medikament wird zur Vorbeugung von Thrombosen und zur Behandlung von Erkrankungen der Herzkranzgefäße, Herzinfarkt und zerebrovaskulären Erkrankungen verschrieben.
• "Tirofiban" - ein Medikament, das die Thrombozytenaggregation verhindert und zu Thrombosen führt. Das Medikament wird normalerweise in Verbindung mit "Heparin" verwendet.
• "Dipyridamol" dehnt die Herzkranzgefäße aus, beschleunigt die Durchblutung der Herzkranzgefäße, verbessert die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels, die rheologischen Eigenschaften des Blutes und des Hirnkreislaufs, senkt den Blutdruck.

Indirekte Antikoagulanzien

Die Thrombose von Gefäßen unterschiedlicher Lokalisation ist einer der führenden Orte unter den Ursachen von Behinderung, Mortalität und Senkung der durchschnittlichen Lebenserwartung der Bevölkerung, die die Notwendigkeit einer weit verbreiteten Verwendung von Medikamenten mit gerinnungshemmenden Eigenschaften in der medizinischen Praxis bestimmen.

Orale Antikoagulanzien sind ein besonderer Ort, wenn es um Fragen der Prävention von Thrombosen geht. Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung (AID) zeichnen sich dadurch aus, dass sie über einen langen Zeitraum (Monate, Jahre) nicht nur in Krankenhäusern verschiedener Profile, sondern auch in ambulanten (häuslichen) Bedingungen, der Freisetzungsform in Tabletten und oft billiger als direkt wirkende Antikoagulanzien verwendet werden können Injektion

Die Behandlung von AND (Vitamin-K-Inhibitoren) weltweit erhält 1 von 200 Patienten, in Russland nur 1 von 10.000. In den letzten Jahren ist das Interesse an der therapeutischen und prophylaktischen Verabreichung des AND bei Patienten mit verschiedenen pathologischen Zuständen des kardiovaskulären Systems, neurologischen, onkologischen orthopädische Erkrankungen vor und nach der Operation mit erworbenen und genetisch determinierten Thrombophilien. Dieses Interesse hat sich im Zusammenhang mit dem Auftritt eines der besten Produkte dieser Gruppe, Vafarin, auf dem russischen Markt noch verstärkt. In Russland werden 85% der Patienten, die eine AED-Behandlung benötigen, mit PHENILIN behandelt, in Russland kontrollieren 90% der Kliniken eine ED-Therapie, wobei nur der PROTROMBIN INDEX bestimmt wird. In Russland gibt es keine Standards für die Dauer der AED-Therapie.

Alle indirekten Antikoagulanzien werden in drei Hauptgruppen unterteilt: Monocoumarine - Zarfarin (Coumadin), Marcumar (Fitirom, Liquomar, Fenprocumon), Syncumar (Acenocoumarin, Sintram, Nikumarol); Dikumariny-d und Cumarin (Bishydroxycumarin, Dicumarol), Tromeksan (Pelentan, Neodikumarin); Indandionen - Phenylin (Fenindion, Din-Devan), Dipaxin (Difenadion), Omefin. Die dritte Gruppe von Medikamenten ist aufgrund der Instabilität ihrer Wirkung, der Toxizität und einer Reihe schwerwiegender Nebenwirkungen auf der ganzen Welt nicht mehr im Einsatz.

Abhängig von der Geschwindigkeit des Einsetzens des Hypokoagulationseffekts wird die Dauer der Auswirkungen der AEDs in folgende Teile unterteilt:

A - stark kumulativ mit langer Wirkdauer (Syncumar, Dicoumarin);

B - Zubereitungen mit durchschnittlichen kumulativen Eigenschaften (Pelentan, Neodicoumarin) und B - Schnellwirkende (10-12 Stunden nach Beginn der Verabreichung) mit kurzer Wirkung (etwa zwei Tage). Zu den letzteren zählen Warfarin - mit einem frühen Hypokoagulationseffekt (im Vergleich zu anderen Cumarinen), und die schnelle Beseitigung negativer Manifestationen mit einer Abnahme der Dosis oder ihrer Aufhebung.

Der Hauptmechanismus aller UNDs ist die Blockade der Endphase der Synthese (g-Carboxylierung) in der Leber von Vitamin K-abhängigen Blutgerinnungsfaktoren (FVII, FX, FIX und FII - Prothrombin) und zwei natürlichen Antikoagulanzien - Protein C und seinem Cofaktor Protein S ( geringere und nicht progressive Form) (Abb. 1).

Abb. 1. Wirkungsschema der indirekten Antikoagulanzien.

Die Wirkung von Vitamin K manifestiert sich in der Endphase der Synthese von Gerinnungsfaktoren: FVII, FX, FIX und FII sowie natürlichen Antikoagulanzien - Protein C und seinem Cofaktor - Protein S. Der Übergang von inaktivem Profermento in die aktive Form erfolgt durch die Cobaxilierung von Glutaminsäureresten auf diesen Vitaminen K-abhängige Proteine. Wenn Gerinnungsfaktoren aktiviert werden, bindet corbaxylierte Glutaminsäure an Calcium und bindet mit ihrer Hilfe an Phospholipide von Zellmembranrezeptoren (Blutplättchen, Endothelzellen). Während der Carboxylierung wird Vitamin K zu Epoxid oxidiert und dann mit Reduktase wieder in seine aktive Form gebracht. Warfarin hemmt die Vitamin-K-Reduktase und blockiert die Rückgewinnung von Vitamin-K-Epoxid in die aktive Enzymform (Abbildung 1). Der Inhibitionsgrad der Vitamin-K-Epoxid-Reduktase hängt von der Warfarin-Konzentration in der Leber ab, die wiederum von der Dosis und den pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels bei einem Patienten abhängt.

Die Aktivitätsabnahme aller vier Gerinnungsfaktoren unter dem Einfluß des UND ist nicht gleich. Die erste ist reduzierte FVII, deren Halbwertszeit im Plasma 2 bis 4 Stunden beträgt, dann FIX und FX, deren Halbwertszeiten 48 Stunden betragen, und die letzte ist FII (Prothrombin), etwa 4 Tage nach Beginn der Antikoagulanzieneinnahme. In der gleichen Reihenfolge erfolgt die Wiederherstellung der Faktoren nach dem Entzug des Arzneimittels: FVII normalisiert sich rasch, FIX und FX später und dann Prothrombin (nach einigen Tagen).

Offensichtlich tritt bei einem solchen Wirkmechanismus der IDA deren gerinnungshemmende Wirkung nicht sofort auf.

Es ist bewiesen, dass die Wirksamkeit der antithrombotischen Wirkung genau auf eine Abnahme der Plasmakonzentration von FII - Prothrombin zurückzuführen ist. Wenn daher ein Patient von injizierbaren, direkt wirkenden Antikoagulanzien (nicht fraktioniertes Heparin oder Heparine mit niedrigem Molekulargewicht) zur Aufrechterhaltungstherapie oder Prävention von Thrombose transferiert wird, sollte das AND 3-4 Tage vor der Aufhebung der Heparine verschrieben werden, d.h. Der Patient sollte zwei bis drei Tage gleichzeitig Warfarin mit Medikamenten der Heparingruppe erhalten. Wenn die IDA nach dem Absetzen von Heparinen verschrieben wird, entsteht eine Zeitspanne, in der der Patient außerhalb der Wirkung von Antikoagulanzien bleibt und gleichzeitig der thrombotische Prozess zunimmt - der Effekt des "Rebounds" (der Effekt des Drogenentzugs). Daher ist die Abschaffung von Heparinen ohne vorherige Verschreibung des AED für 3 bis 4 Tage ein schwerer taktischer Fehler, der mit ernsten Komplikationen verbunden ist - Thrombose-Wiederauftreten. Wenn im Gegenteil ein Patient von der Einnahme eines AED auf die Verabreichung von Heparinen, Pentasacchariden (Arixtra) oder anderen direkt wirkenden Antikoagulanzien umgestellt werden muss, ist es im Gegenzug erforderlich, diese abzusetzen, bevor mit der Injektion direkter Antikoagulanzien begonnen wird.

Im Jahr 1940 wurde eine Gruppe amerikanischer Biochemiker aus Wisconsin unter der Leitung von C. Link'a aus einem süßen Klee isoliert, einem giftigen Stoff - Dicourolol - ausgesetzt, der in den nördlichen Staaten der Vereinigten Staaten und in Kanada den Tod von Großvieh verursachte. Es war Dicumarol (3-3'-Methyl-bis-4-hydroxycumarin), das eine kritische Abnahme der Gerinnungsfaktoren des Prothrombinkomplexes verursachte und die "Krankheit des Süßklees" verursachte - eine tödliche hämorrhagische Blutdiathese. Ursprünglich wurde Dicumarol als Rattengift namens WARFARIN (aus dem abgekürzten Namen der Firma - Wisconsin Alumni Reseach Foudation, aus dem es stammt und verkauft wurde) verwendet. Erst seit 1947 wurde dieses Medikament zur Behandlung von Herzinfarkten eingesetzt.

Warfarin ist Ende 2001 beim Pharmazeutischen Komitee der Russischen Föderation registriert und derzeit auf dem inländischen pharmakologischen Markt recht stark vertreten. Gegenwärtig hat Warfarin fast alle anderen AEDs ersetzt, seine weitreichende Einführung in die klinische Praxis ist jedoch nicht möglich, ohne dass ein Laborüberwachungsverfahren für die richtige Auswahl der Dosierungen des Arzneimittels organisiert wird.

In der klinischen Praxis verwendet, wird Warfarin als levorotatorische racemische Verbindung (1) dargestellt, die im menschlichen Körper eine größere Aktivität als Pravovoritelny aufweist. Das levorotatorische Isomer von Warfarin wird in der Leber schneller metabolisiert und seine Metaboliten, inaktive oder schwach aktive Verbindungen, werden über die Nieren ausgeschieden. Warfarin hat keine direkte Wirkung auf bereits gebildete Blutgerinnsel. Das Ziel der Behandlung mit Warfarin besteht darin, das Auftreten von Blutgerinnseln und eine weitere Vergrößerung ihrer Größe (Verallgemeinerung des pathologischen Gerinnungsprozesses) sowie sekundäre thromboembolische Komplikationen zu verhindern, die zu schwerwiegenden Folgen oder einem plötzlichen Tod führen.

Die Verwendung der IDA ist angezeigt für die Notwendigkeit einer langfristigen und kontinuierlichen gerinnungshemmenden Therapie oder Prophylaxe für das Vorhandensein oder die Gefahr einer rezidivierenden Venenthrombose verschiedener Lokalisationen, insbesondere für eine hohe Ileofemorthrombose und eine Venenthrombose des Beckens, die das hohe PEH-Risiko bestimmen. Die andauernde langfristige Anwendung von AND ist angezeigt für paroxysmale oder permanente Vorhofflimmern, insbesondere für die atherosklerotische Genese, und für Fälle von intraatrialem Thrombus, der ein hoher Risikofaktor für die Entwicklung von Hirnschlägen ist. Der Langzeiteinsatz des AED ist für Herzklappenprothesen angezeigt, wenn die Wahrscheinlichkeit thromboembolischer Komplikationen sehr hoch ist, insbesondere in den ersten Jahren nach der Prothetik. Eine lebenslange antitrobotische Therapie ist für eine Reihe erblicher oder erworbener Thrombophilien indiziert: Antithrombin-III-Mangel, Antiphospholipid-Syndrom.

Eine längere Anwendung des AED ist in Kombination mit kardioselektiven Betablockern bei der Behandlung von dilatativen und hypertrophen Kardiopathien angezeigt, da parallel zum Fortschreiten der Herzinsuffizienz ein erhöhtes Risiko besteht, intrakardiale Thromben zu entwickeln, was zu einem ischämischen Schlaganfall verschiedener innerer Organe führt.

Eine ähnliche (über mindestens 3 Monate andauernde) Verwendung des ANDE zeigt sich nach der Verwendung von Heparinen bei orthopädischen Patienten nach Kunststoffen der Extremitäten, bei der Behandlung von Knochenfrakturen (insbesondere der unteren Extremitäten) und bei immobilisierten Patienten zur Vorbeugung von DVT und TE.

Die Hauptmethode zur Kontrolle der Hypokoagulationswirkung der IDA ist der Prothrombintest, der nach Empfehlungen der WHO nach dem von Kvikom 1937 vorgeschlagenen Verfahren durchgeführt wird. In den letzten Jahrzehnten wurden die Methodik dieses Tests und die Bewertung seiner Ergebnisse auf der Grundlage der Bestimmung des Prothrombinindex (%) unter Verwendung von Stichproben von nicht standardisiertem Thromboplastin hinsichtlich der Sensitivität modifiziert, was die korrekte Dosierung und Kontrolle der therapeutischen Wirkungen des AED nicht zulässt. Leider ist diese Technik in vielen medizinischen Einrichtungen der Russischen Föderation weit verbreitet und ist eine schlechte Praxis.

Derzeit wird nach WHO-Empfehlungen in der weltweiten medizinischen Praxis die Angemessenheit der Verwendung des AED anhand des internationalen normalisierten Verhältnisses (MHO) des Prothrombintests unter Berücksichtigung des "Sensitivitätsindex" (MICH) des Thromboplastinreagens überwacht. Die Verwendung von standardisiertem Thromboplastin im prothrombotischen Test minimiert die Variation der Indikationen bei wiederholten Studien zur Bewertung des Hypokoagulationseffekts des UND (Abb. 2).

Abb. 2. Tabelle der Berechnung des MHO - international normalisierten Verhältnisses in der Situation mit dem gemessenen Prothrombinindex: MICH - International Sensitivity Index

Unter Berücksichtigung des Empfindlichkeitsindex des verwendeten Thromboplastins wird MHO unter Verwendung der Berechnungen bestimmt:

Tabelle 1 zeigt die Methoden zur Berechnung der MHO in Abhängigkeit vom Wert von MICH, die auf einem von verschiedenen Unternehmen hergestellten Thromboplastin aufgezeichnet wurden.

Tabelle 1. Beispiele für die Berechnung von MHO in Abhängigkeit vom Wert von MICH

Was ist Antikoagulanzien? Liste, Medikamentennamen, Nebenwirkungen, Einstufung

Probleme mit der Herzaktivität und dem Gefäßsystem treten häufig beim Menschen auf. Zur Vorbeugung werden bei der Behandlung dieser Pathologien Medikamente - Antikoagulanzien - produziert. Was es ist, wie und wie viel es zu verwenden ist, wird weiter offenbart.

Was ist Antikoagulanzien, das Prinzip der Operation

Antikoagulanzien werden als Arzneimittel bezeichnet, die die Funktion der Plasmaverflüssigung übernehmen. Sie verhindern die Bildung von Thromboseknoten, minimieren das Auftreten von Herzinfarkt, Schlaganfall sowie die Bildung von venösen und arteriellen Blockaden.

Es sei darauf hingewiesen, dass die zuvor gebildeten Blutgerinnsel nicht mit Hilfe solcher Medikamente resorbiert werden.

Medikamente werden gut vertragen und unterstützen die Gesundheit von Menschen mit künstlichen Herzklappen oder unregelmäßigem Herzschlag. Wenn der Patient einen Herzinfarkt erlitten hat oder an einer anderen Herzerkrankung (Kardiomyopathie) leidet, werden ihm auch Antikoagulanzien verschrieben.

Die Wirkung solcher Mittel zielt auf die Verringerung der Gerinnungsfähigkeit des Blutes (Koagulierbarkeit) ab, das heißt, unter ihrem Einfluss verringert sich die Wahrscheinlichkeit, dass Gerinnsel den Durchgang von Gefäßgelenken blockieren. Durch die Behandlung wird das Risiko eines Herzinfarkts oder Schlaganfalls minimiert.

Antikoagulanzien (was es ist, die Besonderheit ihrer Verwendung werden unten beschrieben) sind in Gruppen unterteilt:

• physiologisch - vom Körper ständig produziert und in den Blutkreislauf gelangen;
• pathologisch - Wenn sie im Plasma nachgewiesen werden, können sie das Vorhandensein einer Pathologie nachweisen.

Die erste Gruppe ist unterteilt in:

• Primär (ihre Synthese findet ständig statt);
• sekundär (produziert nach der Aufspaltung von Blutflussfaktoren durch Auflösen von Fibrin)

Natürliche Vorbereitungen

Diese Gruppe von Arzneimitteln ist unterteilt in:

• Inhibitoren, die durch Selbstreplikation von Fibrin gebildet werden;
• Antithrombin - der Hauptfaktor des Plasmaproteins;
• Antithromboplastine sind ein Faktor im Plasma-Antikoagulationssystem.

Wenn der Patient die Neigung hat, diese Substanzen zu reduzieren, besteht die Möglichkeit, dass er eine Thrombose bildet.

Gruppe der natürlichen Primärdrogen:

Sekundäre physiologische Medikamente

Gruppendrogen schließen in die Formel die folgenden Wirkstoffe ein:

1. Antithrombin I.
2. Antithrombin IX.
3. Metafaktoren XIa und Va.
4. Febrinopeptide.
5. Auto-2-Antikoagulans.
6. Antithromboplastine.
7. PDF (Substanzen, die durch die Auflösung von Fibrin entstehen).

Pathologische Vorbereitungen

Mit der Entwicklung von schweren Erkrankungen im Blutkreislauf werden Inhibitoren der Immunspezies gebildet, die als spezifische Antikörper wirken. Solche Körper sollen die Koagulation verhindern.

Dazu gehören Inhibitoren von VII, IX Faktorial. Im Verlauf von Autoimmunerkrankungen tritt im Blut eine pathologische Art von Proteinen auf. Sie haben antimikrobielle Eigenschaften und eine überwältigende Wirkung auf die Gerinnungsfaktoren (II, V, Xa).

Plättchenhemmend

Medikamente reduzieren die Thromboxansynthese und dienen der Vorbeugung gegen Schlaganfälle und Herzinfarkte, die durch die Bildung geklebter Blutgerinnsel entstehen können.

Aspirin ist das häufigste und vorteilhafteste Antiagregant. Patienten, bei denen ein Anfall aufgetreten ist, wird häufig Aspirin verschrieben. Es blockiert die Bildung von kondensiertem Blut in den Koronararterien. Nach Rücksprache mit einem Arzt kann dieses Mittel in kleinen Dosierungen (zur Prophylaxe) eingesetzt werden.

Patienten, die einen Schlaganfall und einen Herzklappenersatz erlitten haben, werden ADP (Adenosindiphosphatrezeptor-Inhibitoren) verordnet. Dieses Medikament wird in eine Vene injiziert und verhindert die Bildung von Blutgerinnseln, die die Gefäße verstopfen können.

Vorbereitungen für Thrombose:

Wie alle anderen Medikamente haben Antithrombozytenaggregate eine Reihe von Nebenwirkungen:

• ständige Müdigkeit;
• häufige Manifestation von Sodbrennen;
• Kopfschmerzen;
• Übelkeit;
• Schmerzen im Unterleib;
• eine dramatische Veränderung im Stuhl;
• der Blutfluss aus der Nase.

Bei solchen Manifestationen muss der Patient einen Arzt aufsuchen, um die Medikamente neu zuzuweisen.

Es gibt auch Nebenwirkungen, bei denen die Einnahme des Medikaments vollständig eingestellt werden muss:

1. Allergische Reaktionen (Schwellung von Gesicht, Kehlkopf, Zunge, Gliedmaßen, Lippen, Hautausschlag).
2. Erbrechen, besonders bei Vorhandensein von Blutgerinnseln.
3. Der Stuhl ist dunkel oder blutig gestreift.
4. Die Anwesenheit von Blut im Urin.
5. Schwer einatmen und ausatmen.
6. Unabhängige Rede.
7. Anzeichen von Arrhythmie.
8. Vergilbung, die auf Haut- und Augenproteinen spricht.
9. Schmerzen der Gelenke.
10. Halluzinationen

Einige Patienten erhalten lebenslange Antithrombozytenmedikamente, daher sollten sie systematisch Blut abnehmen, um die Gerinnung zu überprüfen.

Oral Drugs der neuen Generation

Antikoagulanzien (was es ist und das in dem Artikel beschriebene Prinzip der Auswirkungen von Geldern auf den Körper) sind für viele Krankheiten unverzichtbar. Laut Statistik haben die meisten von ihnen eine Reihe von Einschränkungen und Nebenwirkungen. Hersteller beseitigen jedoch alle negativen Aspekte und setzen daher neue und verbesserte Mittel der neuen Generation frei.

Alle Antikoagulanzien haben sowohl positive als auch negative Seiten. Wissenschaftler führen zusätzliche Laborstudien mit Medikamenten durch, um weitere universelle Heilmittel gegen Thrombose und verwandte Krankheiten und Krankheiten herzustellen. Solche Medikamente werden für jüngere Patienten (Kinder) und für Personen entwickelt, die Kontraindikationen für ihren Konsum haben.

Vorteile moderner Medikamente:

• minimiertes Risiko eines spontanen Blutflusses;
• Medikamente funktionieren in 1,5 Stunden;
• Die meisten Menschen mit eingeschränkten Indikationen für Warfin können bereits neuere Produkte verwenden.
• Verzehrte Lebensmittel und andere Medikamente beeinflussen die Wirksamkeit von PNP nicht.

Nachteile PNP:

• kontinuierliches Testen von Geldern;
• solche Mittel sollten ständig getrunken werden, ohne Lücken, da sie nur eine kurze Zeitdauer haben;
• selten, aber es gibt unerwünschte Wirkungen im Zusammenhang mit der Komponentenunverträglichkeit.

Die PUP-Liste enthält eine geringe Menge an Mitteln, da sich die meisten in der Testphase befinden. Eines der neuen Produkte ist Dabigatran, ein Arzneimittel mit niedrigem Molekulargewicht (Thrombin-Inhibitor). Ärztliche Fachkräfte verschreiben es häufig für venöse Blockaden (zur Prophylaxe).

Weitere 2 von Patienten leicht zu vertretende PNPs sind Apixaban und Rivaroxaban. Ihr Vorteil ist, dass während der therapeutischen Therapie keine Blutentnahme wegen des Risikos von Gerinnungsstörungen erforderlich ist. Sie sprechen nicht auf andere Medikamente an, was ihr Vorteil ist. Schlaganfälle und Arrhythmien sind ebenfalls gut vermeidbar.

Einstufung von Antikoagulanzien: direkte, indirekte Maßnahme

Antikoagulanzien (was es ist und was das Prinzip ihrer Wirkung ist, wird im Artikel zu Informationszwecken diskutiert, daher ist die Selbstbehandlung von ihnen verboten). Es kann in zwei Hauptuntergruppen unterteilt werden.

Sie sind:

• direkte Wirkung (Fähigkeit, direkt auf Thrombin zu wirken, seine Aktivität auf ein Minimum zu reduzieren und dadurch den Blutstrom zu verringern);
• indirekte Auswirkungen (beeinflussen die Synthese von Enzymen (sekundärer Ursprung), die die Blutgerinnung regulieren).

Medikamente werden von den Wänden des Magens gut aufgenommen und schließlich mit dem Urin ausgeschieden.

• Heparine (niedriges Molekulargewicht).
• Hirudin
• Natriumhydrokitrat.
• Danaparodid
• Lepirudin
• Heparin

• Indandions.
• Monocumarine.
• Dikumariny

Herapin-Gruppe

Der Haupt- und häufigste Vertreter von direkt wirkenden Medikamenten ist Heparin. Seine Zusammensetzung umfasst sulfatierte Glycosaminoglycane, die sich in der Größe unterscheiden. Es hat eine geringe Bioverfügbarkeit.

Das Medikament interagiert mit einer Vielzahl anderer Komponenten, die vom Körper produziert werden:

Die Behandlung mit diesem Medikament schützt nicht vollständig vor Thrombosen. Wenn bereits ein Blutgerinnsel auf einem atherosklerotischen Plaque aufgetreten ist, kann Heparin nicht darauf wirken.

Heparin-Medikamente (Tabletten und Salben zum Einnehmen)

1. "Venolife".
2. "Heparin" (Injektion).
3. "Klevarin".
4. "Heparin-Salbe."
5. "Lioton-Gel".
6. Trombless
7. "Dolabene".
8. Xarelto.

Oligopeptide

Antikoagulanzien (was es ist und wie sie den Körper beeinflussen, können weiter gefunden werden) aus der Gruppe der Oligopeptide beeinflussen die Aktivität des Thrombins. Dies sind starke Inhibitoren, die die Bildung von Blutgerinnseln verhindern. Die aktiven Komponenten von Medizinprodukten werden mit Blutgerinnungsfaktoren vereint, wodurch sich die Position ihrer Atome ändert.

Einige Medikamente der Gruppe:

Diese Mittel dienen der Prävention:

• Herzinfarkte;
• Krampfadern;
• Thromboembolie;
• Wiederverschluss nach plastischer Operation der Gefäßwände.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht haben eine erhöhte bioverfügbare Schwelle und eine antithrombotische Wirkung. Bei ihrer Verwendung ist das Risiko der Bildung von hämorrhoiden Komplikationen möglich. Die Bestandteile der Medikamente neigen dazu, schnell absorbiert und lange ausgeschieden zu werden.

Medikamente in dieser Untergruppe eliminieren vollständig die Faktoren, die zur anormalen Blutgerinnung beitragen.

Sie erhöhen die Thrombinsynthese und haben keinen gravierenden Einfluss auf die Kapazität der Gefäßwände. Die Medikamente verbessern die rheologischen Eigenschaften des Blutflusses und wirken sich auch positiv auf die Blutversorgung aller Organe aus, was zu einem stabilen Funktionszustand führt.

Namen von Medikamenten mit niedermolekularen Heparinen:

Thrombin-Inhibitoren

Der Hauptvertreter dieser Gruppe ist "Grudin". Seine Zusammensetzung enthält Eiweiß, das aus dem Speichel des Blutegels (medizinisch) gewonnen wird. Es ist ein Inhibitor der direkten Wirkung von Thrombin.

Girudin hat Analoga (Girugen, Girulog). Sie tragen zur Erhaltung des Lebens von Patienten bei, die an Herzkrankheiten leiden. Diese Medikamente haben viele Vorteile im Vergleich zur Heparin-Gruppe. Mittel wirken länger.

Hersteller beginnen, Formen der oralen Verabreichung freizugeben. Die Einschränkungen bei der Verwendung dieser Mittel können nur auf die Preiskategorie zurückzuführen sein.

"Lepirudin" (rekombinantes Arzneimittel) blockiert Thrombin und wird zur Prophylaxe der Thrombose verschrieben. Das Medikament ist ein direkter Inhibitor von Thrombin, führt seine Blockierung durch. Das Medikament wird verschrieben, um einen Herzinfarkt zu verhindern oder eine Herzoperation aufgrund von Angina pectoris zu vermeiden.

Hirudin-Vorbereitungen

Die Medikamente dieser Gruppe haben einige Ähnlichkeiten mit der Heparin-Gruppe und sie haben auch eine antithrombotische Wirkung. In ihrer Zusammensetzung gibt es eine Substanz, die im Speichel von Blutegeln - Hirudin - produziert wird. Es bindet an Thrombin und eliminiert es irreversibel. Das Medikament hat auch einen Einfluss auf andere Faktoren, die die Blutgerinnung beeinflussen.

Auf Hirudin basierende Fonds:

Alle Medikamente sind noch nicht so lange im Handel erhältlich, daher ist die Erfahrung ihres Gebrauchs noch gering.

Liste der indirekten Antikoagulanzien: Medikamentennamen

Antikoagulanzien (wie oben im Artikel beschrieben) der indirekten Wirkung sind in der nachstehenden Tabelle gekennzeichnet:

Das Gerät reduziert den Fettgehalt im Blutkreislauf und erhöht die Durchlässigkeit der Gefäßwände.

Liste und Überprüfung von direkt wirkenden Antikoagulanzien

Direkt wirkende Arzneimittel (Antikoagulanzien):

• "Heparin-Salbe", ist im Verkauf in einer Röhre von 25g enthalten, kostet 50 Rubel., Ein russisches Pharmaunternehmen produziert das Produkt.
• "Heparin-Akrikhin" wird in Form eines Gels zur äußerlichen Anwendung hergestellt, der Schlauch hat ein Volumen von 30 g, der Hersteller ist Russland, und seine Kosten betragen 230 Rubel.
• "Trombless" wird von einem russischen Pharmaunternehmen in Form eines Gels zur äußerlichen Anwendung hergestellt. Das Röhrchen hat ein Volumen von 30 g. Die Kosten dieses Arzneimittels variieren zwischen 250 und 300 Rubel.
  
• "Venolife" - Gel für die äußerliche Anwendung, wird in Form einer Tube hergestellt, deren Volumen 40 g beträgt, die Kosten für das Medikament liegen bei etwa 350 Rubel.

Als Behandlung und Prophylaxe verschreiben medizinische Spezialisten Medikamente wie:

• "Clexane" - Injektion (hergestellt von einem französischen Pharmaunternehmen). Das Medikament blockiert die Blockierung von Blutgefäßen mit thrombusartigen Stacheln, ändert die Zusammensetzung von Enzymen, die auf die Blutgerinnung abzielen. Die Kosten des Medikaments betragen 1500 Rubel.
• Fraxiparin wird auch von einem französischen Unternehmen hergestellt. Der Wirkstoff fördert die Blutverdünnung und verringert das Risiko von Blutgerinnseln. Dies ist ein injizierbares Medikament, das 2200 Rubel kostet.
• "Fragmin" - eine Injektion amerikanischer Produktion, die Personen verschrieben wird, die ein Risiko für Blutgerinnsel haben. Die Kosten der Mittel - 2000 Rubel.

Hinweise zur Zulassung

Antikoagulanzien werden verschrieben, wenn die Gefahr einer Thrombose besteht und wenn:

• Herzinsuffizienz ist aufgetreten;
• es gibt künstlich implantierte Herzklappen;
• es gibt chronische Aneurysmen im Stadium;
• Parietale Thrombose im Herzen entdeckt;
• es gab einen ausgedehnten Herzinfarkt.

In einigen Fällen werden Medikamente als Vorbeugung und Behandlung verschrieben:

• Thrombophlebitis der Beine;
• Krampfadern (Krampfadern);
• Thromboembolie, die nach der Geburt entsteht;
• Zwangsstellung nach Operationen.

Gegenanzeigen

Vor der Einnahme von Antikoagulanzien muss der Patient eine Reihe von Tests bestehen.

Medikamente sind kontraindiziert in:

• Aneurysma (intrazerebral);
• Erkrankungen des Verdauungstraktes (Geschwür);
• Hypertonie (Portal);
• Thrombozytopenie;
  
• Leukämie-Krankheit;
• Tumoren (bösartig);
• Nierenprobleme der Leber (Insuffizienz);
• hohe Drücke (mehr als 180/100);
• übermäßiges Trinken;

Mögliche Nebenwirkungen

Medikamente können bei Patienten die folgenden Probleme verursachen:

• das Vorhandensein von Blutgerinnseln im Urin;
• dunkle oder schwarze Hocker;
• blutige Flecken unter der Haut;
• lange Nasenbluten;
• Zahnfleischbluten;
• Erbrechen mit Blutstreifen oder blutigem Auswurf provozieren;
• Bei Frauen können sich Art und Menge des Menstruationsbluts (Zykluslänge und Ausflussmenge) ändern.

Brauche ich ein Rezept von einem Arzt?

Da Antikoagulanzien die Blutgerinnung beeinflussen, kann es zu Blutungen kommen, wenn die Zulassungsregeln nicht befolgt werden (häufiger handelt es sich um innere Blutungen). Es ist verboten, sich selbst zu behandeln. Wenden Sie sich an einen Facharzt, der detaillierte Empfehlungen gibt. In Apotheken werden solche Medikamente ohne medizinischen Spezialisten verkauft.

Artikel Design: Oleg Lozinsky

Video über Antikoagulanzien

Antikoagulanzien: Arzneimittel, Wirkmechanismus und Hauptindikationen: