Inländische und ausländische Kardiologen sind der Ansicht, dass es ohne adäquate gerinnungshemmende Therapie bei Patienten mit Vorhofflimmern (AF) nicht möglich ist, die Häufigkeit solcher schwerwiegenden und möglicherweise tödlichen Komplikationen als kardioembolischer Schlaganfall zu reduzieren. Unabhängig von der Form des AF (paroxysmal, persistent, persistent) benötigen Patienten mit AF, wenn mindestens ein Risikofaktor in der CHA2DS2-VASc-Skala enthalten ist, eine vage Langzeittherapie mit entweder Vitamin K-Antagonisten oder neuen oralen Antikoagulanzien (NPA). Nur im Fall der kategorischen Abneigung der Patienten, die oben genannten Medikamente einzunehmen, kann die Einnahme einer Kombination aus Aspirin + Clopidgrel oder, weniger effektiv, die Aspirin-Monotherapie in Betracht gezogen werden.
In letzter Zeit wurde eine ganze Reihe von Veröffentlichungen der Wirksamkeit der Behandlung von NLA gewidmet. Dabigatran, ein direkter Thrombininhibitor (Faktor IIa), und Rivaroxaban und Apixaban, orale Faktor Xa-Inhibitoren, sind jetzt registriert und werden zur Vorbeugung von Schlaganfällen und systemischen Embolien bei Patienten mit nicht valvulärem AF-Effekt empfohlen. das schließt sowohl den äußeren als auch den internen Gerinnungsweg.
Zu ihren Hauptvorteilen sollte zumindest nicht weniger beigetragen werden, und für einige Medikamente und eine höhere Effizienz bei ähnlicher oder besserer Sicherheit im Vergleich zur Standardtherapie mit Warfarin. Dieser Aspekt ist besonders wichtig, da der Literatur zufolge zwischen 40 und 60% der Patienten keine Antikoagulanzientherapie erhalten, da sie befürchten, schwerwiegende hämorrhagische Komplikationen zu entwickeln, während sie Warfarin erhalten - entweder Patienten oder deren behandelnde Ärzte.
Dabigatran ist ein direkter Inhibitor von Thrombin, dem ersten der neuen oralen Antikoagulanzien, die auf dem Pharmamarkt auf den Markt kamen. Durch die kompetitive Hemmung von Thrombin verhindert Dabigatran die Umwandlung von Fibrinogen zu Fibrin und verhindert so die Bildung eines Blutgerinnsels. Es hemmt sowohl freies als auch Thrombin-haltiges Thrombin sowie die Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation. Bei der Einnahme wird es schnell und vollständig aufgenommen und hydrolysiert in die aktive Form. Die maximale Konzentration im Blutplasma (Сmax) wird 0,5-2 Stunden nach der Einnahme erreicht, die Einnahme mit Nahrung verlangsamt jedoch die Spitzenkonzentration. Die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs - 3 - 7%, ist zu 35% an Plasmaproteine gebunden. Die meisten Dabigatran (
85%) unverändert im Urin ausgeschieden; Eliminationshalbwertszeit macht 12 - 17 h.
Rivaroxaban ist ein oraler Inhibitor des Xa-Faktors, der durch einen schnellen Wirkungseintritt, eine hohe orale Bioverfügbarkeit und vorhersagbare Pharmakokinetik gekennzeichnet ist. Der Wirkungsmechanismus ist ein direkter spezifischer hochselektiver Inhibitor des Xa-Faktors, ein Enzym, das als Schlüsselpunkt in der Gerinnungskaskade fungiert. Pharmakokinetische Eigenschaften: Schnell einziehen, was einen schnellen Wirkungseintritt mit einer maximalen Plasmakonzentration (Cmax) in 2 bis 4 Stunden nach der oralen Verabreichung bewirkt. Es hat eine hohe absolute Bioverfügbarkeit, wenn es in einer Dosis von 10 mg (80 - 100%) eingenommen wird. Die Halbwertszeit beträgt durchschnittlich 7 - 11 Stunden, das Medikament wird 1 Mal pro Tag eingenommen.
Apixaban ist ein starker direkter Inhibitor des Xa-Faktors, der das aktive Zentrum des Enzyms reversibel und selektiv blockiert. Um die antithrombotische Wirkung von Apixaban umzusetzen, ist Antithrombin III nicht erforderlich. Apixaban hemmt den freien und gebundenen Faktor Xa sowie die Prothrombinase-Aktivität. Apixaban beeinflusst die Thrombozytenaggregation nicht direkt, sondern hemmt indirekt die Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation. Durch die Hemmung der Aktivität von Faktor Xa verhindert Apixaban die Bildung von Thrombin und Blutgerinnseln. Es sei darauf hingewiesen, dass durch die Hemmung des Xa-Faktors etwa 10 Thrombinmoleküle "neutralisiert" werden können. Die absolute Bioverfügbarkeit von Apixaban beträgt 50% bei einer Dosierung von bis zu 10 mg. Apixaban wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Cmax wird innerhalb von 3-4 Stunden nach der oralen Verabreichung erreicht. Essen hat keinen Einfluss auf die Resorption des Medikaments. Die Bindung an menschliche Plasmaproteine beträgt ungefähr 87%. Etwa 25% der akzeptierten Dosis werden in Form von Metaboliten ausgeschieden, die meisten davon durch den Darm. Die renale Ausscheidung von Apixaban beträgt ungefähr 27% seiner Gesamtclearance. T1 / 2 - ca. 12 Stunden Die beeinträchtigte Nierenfunktion hat keinen Einfluss auf die Cmax von Apixaban.
Bei der Wahl der Antikoagulanzientherapie sollte die vereinbarte Meinung von Experten berücksichtigt werden, die in den Texten der aktuellen europäischen und russischen Empfehlungen zur Behandlung von AF enthalten ist. Basierend auf den Ergebnissen großer randomisierter klinischer Studien kann argumentiert werden, dass neue Antikoagulanzien für Warfarin für die große Mehrheit der Patienten mit nicht-valvulärem AF vorzuziehen sind, da sie eine bessere Wirksamkeit, Sicherheit und Bequemlichkeit der Behandlung bieten.
Es ist zu beachten, dass Dabigatran unter den neuen oralen Antikoagulanzien die größte Evidenzbasis hat. Es wurde gezeigt, dass Dabigatran Warfarin während der Kardioversion von AF sowie das Katheterablationsverfahren dieser Arrhythmie erfolgreich ersetzt (die letzte Indikation wurde noch nicht registriert). Dabigatran ist in Russland, Kanada und Europa für die Prävention venöser Thromboembolien in der orthopädischen Chirurgie zugelassen. In großen klinischen Studien hat sich gezeigt, dass die Wirksamkeit und Unbedenklichkeit von Dabigatran thromboembolischen Komplikationen bei der Hüft- und Kniegelenksarthroplastik sowie bei AF vorbeugen kann. Gleichzeitig können nach den Ergebnissen der Studie RE-ALIGN (2012) neue Antikoagulanzien nicht mit Warfarin für Patienten mit mechanischen Herzklappen konkurrieren.
Nur Dabigatran in einer Dosis von 150 mg zweimal täglich reduzierte das Risiko sowohl eines hämorrhagischen als auch eines ischämischen Schlaganfalls im Vergleich zu Warfarin signifikant. Indes haben Rivaroxaban und Apixaban im Vergleich zu Warfarin nur die Häufigkeit des hämorrhagischen Schlaganfalls verringert. Daher sollte die Mehrheit der Patienten mit AF Dabigatran in einer Dosis von 150 mg zweimal täglich verschrieben werden, was sich im aktuellen Standard des russischen Gesundheitsministeriums widerspiegelt. Die Dosis des Arzneimittels ist zweimal täglich 110 mg für Patienten ab 80 Jahren und älter und kann nach Ermessen des Arztes für Patienten mit einem hohen Blutungsrisiko nach HAS-BLED mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance - 30 - 49 ml / min) in Betracht gezogen werden ).
Ein wichtiges Hindernis für die Ausweitung der Ernennung von NLA zu Patienten mit AF in unserem Land sind deren Kosten. Die Präsenz mehrerer Arzneimittel dieser Gruppe auf dem Pharmamarkt schafft Bedingungen für den Preiswettbewerb. Gegenwärtig stehen keine Gegenmittel zur Verfügung, die die gerinnungshemmende Wirkung von NPA schnell beseitigen. Die intensive Erforschung ihrer Entwicklung steht jedoch kurz vor dem Abschluss. Bei der Behandlung von NLA erfordert der Patient eine strikte Einhaltung der Therapie, da diese Medikamente eine relativ kurze Halbwertzeit haben. PPA ist gut verträglich, unter den Nebenwirkungen, die nicht mit einer gerinnungshemmenden Wirkung einhergehen, sollte die Dyspepsie erwähnt werden, die bei etwa 10% der Patienten auftritt, die Dabigatran erhalten, aber normalerweise eliminiert wird, wenn das Arzneimittel während einer Mahlzeit eingenommen wird.
Vorbereitungen, die die Arbeit des menschlichen Blutgerinnungssystems verlangsamen können, werden Antikoagulanzien genannt.
Ihre Wirkung beruht auf der Hemmung des Stoffwechsels der Substanzen, die für die Produktion von Thrombin und anderen Komponenten verantwortlich sind, die ein Blutgerinnsel im Gefäß bilden können.
Sie werden bei vielen Erkrankungen eingesetzt, bei denen das Risiko eines Blutgerinnsels im Venensystem der unteren Extremitäten, des Gefäßsystems des Herzens und der Lunge steigt.
Die Geschichte der Antikoagulanzien begann im frühen zwanzigsten Jahrhundert. In den fünfziger Jahren des letzten Jahrhunderts war bereits ein Medikament mit dem Wirkstoff Cumarin in der Lage, das Blut zu verdünnen.
Warfarin (WARFARIN) war das erste patentierte Antikoagulans, das ausschließlich für die Hetze von Ratten bestimmt war, da das Medikament als äußerst toxisch für den Menschen angesehen wurde.
So wurde Warfarin 1955 nach einem Herzinfarkt den Patienten verschrieben. Bis heute liegt Warfarin auf Platz 11 der beliebtesten Antikoagulanzien unserer Zeit.
Antikoagulanzien mit direkter und indirekter Wirkung - wesentliche Medikamente in der Medizin
Antikoagulanzien sind Chemikalien, die die Blutviskosität verändern können, insbesondere Gerinnungsprozesse hemmen. Abhängig von.
Der pharmazeutische Fortschritt steht jedoch nicht still. Das beste und effektivste Antikoagulans wurde und wird entwickelt, mit einer minimalen Anzahl von Kontraindikationen und Nebenwirkungen, ohne dass die Überwachung des INR und anderer aufrechterhalten werden muss.
In den letzten zwanzig Jahren sind Antikoagulanzien der neuen Generation aufgetaucht.
Betrachten Sie ihren Wirkungsmechanismus und die Hauptunterschiede zu ihren Vorgängern.
Zunächst versuchen Wissenschaftler bei der Synthese neuer Medikamente folgende Verbesserungen zu erzielen:
Einige neue orale Antikoagulanzien haben eine völlig einzigartige Wirkung auf das Blutgerinnungssystem.
Und beeinflussen im Gegensatz zu anderen Medikamenten auch andere Gerinnungsfaktoren.
Zum Beispiel interagieren neu synthetisierte Substanzen mit dem P2Y12-ADP-Plättchenrezeptor, inhibieren die Faktoren FXa, Xa, sind Immunglobuline der IgG-Klasse und so weiter.
NOA (neue orale Antikoagulanzien) haben gegenüber ihren Vorgängern mehrere Vorteile. Abhängig von der Droge und ihrer Gruppe gibt es folgende positive Neuerungen:
Es gibt jedoch eine Reihe von Nachteilen bei modernen Antikoagulanzien, z.
Wie man medizinisches Varifort am effektivsten und sichersten anwendet. Tipps und Anleitungen, Bewertungen und Analysen und vieles mehr in unserem Material.
Neue indirekte Antikoagulanzien wirken sich auf die eine oder andere Weise auf den Stoffwechsel von Vitamin K aus.
Alle Antikoagulanzien dieses Typs sind in zwei Gruppen unterteilt: Monocumarine und Dicoumarine.
Zu einer Zeit wurden Medikamente wie Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicoumarin und andere entwickelt und auf den Markt gebracht.
Seitdem wurden keine grundlegend neuen Substanzen entwickelt, die den Vitamin-K-Gehalt beeinflussen.
Personen, die indirekte Antikoagulanzien einnehmen, sollten:
Antikoagulanzien sind jedoch nicht streng in Drogen der direkten und nicht der direkten Wirkung unterteilt. Es gibt mehrere Gruppen von Substanzen, die auf die eine oder andere Weise die Ausdünnung des Blutes bewirken. Zum Beispiel enzymatische Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmer und andere.
So erschien das Antithrombozytenplättchen der neuen Sole auf dem Markt. Der Wirkstoff ist Ticagrelor. Ein Vertreter der Klasse Cyclopentyltriazolopyrimidine ist ein reversibler Antagonist des P2U-Rezeptors.
Die folgenden Medikamente werden als indirekte Antikoagulanzien klassifiziert.
Ein neuer Antikoagulans-Hemmer gegen Thrombin. Dabigatranetexilat ist ein Vorläufer der aktiven Form von Dabigatran mit niedrigem Molekulargewicht. Die Substanz hemmt die Aggregation von freiem Thrombin, Fibrin-bindendem Thrombin und Blutplättchen.
Am häufigsten zur Vorbeugung von venösen Thromboembolien, insbesondere nach Arthroplastik.
In Apotheken finden Sie ein Arzneimittel mit dem Wirkstoff Dabigatran - Pradaksa. Erhältlich in Kapselform mit 150 mg Dabigatranetexilat pro Kapsel.
Hochselektiver Inhibitor von Faktor Xa. Rivaroxaban kann die dosisabhängige APTT und das Ergebnis von HepTest erhöhen. Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt etwa 100%. Erfordert keine Überwachung der Blutparameter. Der Variationskoeffizient der individuellen Variabilität beträgt 30-40%.
Einer der hellsten Vertreter des Medikaments, das Rivaroxaban enthält, ist Xarelto. Erhältlich in Tabletten zu je 10 mg des Wirkstoffs.
Das Medikament kann Patienten verschrieben werden, denen die Einnahme von Vitamin-K-Antagonisten kontraindiziert ist.
Im Vergleich zu Acetylsalicylsäure hat es eine geringe Emboliewahrscheinlichkeit. Apixaban hemmt den Gerinnungsfaktor FXa selektiv. Es wird hauptsächlich nach einer geplanten Endoprothese des Knie- oder Hüftgelenks verschrieben.
Erhältlich unter dem Namen Eliquis. Hat eine mündliche Form.
Das Medikament gehört zur neuesten Klasse der schnell wirkenden Faktor-Xa-Inhibitoren. Klinische Studien haben gezeigt, dass Edoxaban die gleiche Gelegenheit hat, die Bildung von Blutgerinnseln mit Warfarin zu verhindern.
Und gleichzeitig ist die Blutungswahrscheinlichkeit deutlich geringer.
Es sollte sorgfältig an ältere Patienten verschrieben werden, wobei das Gewicht signifikant von der Norm abweicht, die Nierenfunktion beeinträchtigt ist und Krankheiten im Zusammenhang mit einer Fehlfunktion des Kreislaufsystems stehen.
Eine der Eigenschaften vieler neuer Antikoagulanzien ist ihre Geschwindigkeit und schnelle Halbwertzeit. Dies legt nahe, dass es äußerst wichtig ist, die Pille einzuhalten. Schon das Überspringen einer Pille kann zu Komplikationen führen.
Für Blutungen, die infolge einer Therapie mit bestimmten Antikoagulanzien aufgetreten sind, gibt es eine spezifische Behandlung.
Bei Blutungen aufgrund von Rivaroxaban wird einem Patienten beispielsweise Prothrombinkonzentrat oder frisches gefrorenes Plasma verschrieben. Wenn durch Dabigatran Blut verloren geht, wird eine Hämodialyse durchgeführt, rekombinantes FVIIa.
Die Entwicklung neuer Antikoagulanzien dauert bis heute an. Noch nicht gelöst Probleme mit Nebenwirkungen in Form von Blutungen.
Sogar einige neue Medikamente bedürfen der Kontrolle.
Die Anzahl der Kontraindikationen ist zwar reduziert, aber nicht vollständig beseitigt. Einige Medikamente haben immer noch eine leicht erhöhte Toxizität.
Daher suchen Wissenschaftler weiterhin nach einem universellen Arzneimittel mit hoher Bioverfügbarkeit, fehlender Toleranz, absoluter Sicherheit und intellektueller Regulierung des Prothrombingehalts im Blut, abhängig von anderen Faktoren, die das Blut beeinflussen.
Ein wichtiger Aspekt ist das Vorhandensein eines Gegenmittels, falls erforderlich, eine sofortige Operation.
Trotzdem weisen die neuen Medikamente im Vergleich zu den Medikamenten des letzten Jahrhunderts sehr positive Unterschiede auf, die von der titanischen Arbeit der Wissenschaftler sprechen.
Probleme mit der Herzaktivität und dem Gefäßsystem treten häufig beim Menschen auf. Zur Vorbeugung werden bei der Behandlung dieser Pathologien Medikamente - Antikoagulanzien - produziert. Was es ist, wie und wie viel es zu verwenden ist, wird weiter offenbart.
Antikoagulanzien werden als Arzneimittel bezeichnet, die die Funktion der Plasmaverflüssigung übernehmen. Sie verhindern die Bildung von Thromboseknoten, minimieren das Auftreten von Herzinfarkt, Schlaganfall sowie die Bildung von venösen und arteriellen Blockaden.
Es sei darauf hingewiesen, dass die zuvor gebildeten Blutgerinnsel nicht mit Hilfe solcher Medikamente resorbiert werden.
Medikamente werden gut vertragen und unterstützen die Gesundheit von Menschen mit künstlichen Herzklappen oder unregelmäßigem Herzschlag. Wenn der Patient einen Herzinfarkt erlitten hat oder an einer anderen Herzerkrankung (Kardiomyopathie) leidet, werden ihm auch Antikoagulanzien verschrieben.
Die Wirkung solcher Mittel zielt auf die Verringerung der Gerinnungsfähigkeit des Blutes (Koagulierbarkeit) ab, das heißt, unter ihrem Einfluss verringert sich die Wahrscheinlichkeit, dass Gerinnsel den Durchgang von Gefäßgelenken blockieren. Durch die Behandlung wird das Risiko eines Herzinfarkts oder Schlaganfalls minimiert.
Antikoagulanzien (was es ist, die Besonderheit ihrer Verwendung werden unten beschrieben) sind in Gruppen unterteilt:
Die erste Gruppe ist unterteilt in:
Diese Gruppe von Arzneimitteln ist unterteilt in:
Wenn der Patient die Neigung hat, diese Substanzen zu reduzieren, besteht die Möglichkeit, dass er eine Thrombose bildet.
Gruppe der natürlichen Primärdrogen:
Gruppendrogen schließen in die Formel die folgenden Wirkstoffe ein:
Mit der Entwicklung von schweren Erkrankungen im Blutkreislauf werden Inhibitoren der Immunspezies gebildet, die als spezifische Antikörper wirken. Solche Körper sollen die Koagulation verhindern.
Dazu gehören Inhibitoren von VII, IX Faktorial. Im Verlauf von Autoimmunerkrankungen tritt im Blut eine pathologische Art von Proteinen auf. Sie haben antimikrobielle Eigenschaften und eine überwältigende Wirkung auf die Gerinnungsfaktoren (II, V, Xa).
Medikamente reduzieren die Thromboxansynthese und dienen der Vorbeugung gegen Schlaganfälle und Herzinfarkte, die durch die Bildung geklebter Blutgerinnsel entstehen können.
Aspirin ist das häufigste und vorteilhafteste Antiagregant. Patienten, bei denen ein Anfall aufgetreten ist, wird häufig Aspirin verschrieben. Es blockiert die Bildung von kondensiertem Blut in den Koronararterien. Nach Rücksprache mit einem Arzt kann dieses Mittel in kleinen Dosierungen (zur Prophylaxe) eingesetzt werden.
Patienten, die einen Schlaganfall und einen Herzklappenersatz erlitten haben, werden ADP (Adenosindiphosphatrezeptor-Inhibitoren) verordnet. Dieses Medikament wird in eine Vene injiziert und verhindert die Bildung von Blutgerinnseln, die die Gefäße verstopfen können.
Vorbereitungen für Thrombose:
Wie alle anderen Medikamente haben Antithrombozytenaggregate eine Reihe von Nebenwirkungen:
Bei solchen Manifestationen muss der Patient einen Arzt aufsuchen, um die Medikamente neu zuzuweisen.
Es gibt auch Nebenwirkungen, bei denen die Einnahme des Medikaments vollständig eingestellt werden muss:
Einige Patienten erhalten lebenslange Antithrombozytenmedikamente, daher sollten sie systematisch Blut abnehmen, um die Gerinnung zu überprüfen.
Antikoagulanzien (was es ist und das in dem Artikel beschriebene Prinzip der Auswirkungen von Geldern auf den Körper) sind für viele Krankheiten unverzichtbar. Laut Statistik haben die meisten von ihnen eine Reihe von Einschränkungen und Nebenwirkungen. Hersteller beseitigen jedoch alle negativen Aspekte und setzen daher neue und verbesserte Mittel der neuen Generation frei.
Alle Antikoagulanzien haben sowohl positive als auch negative Seiten. Wissenschaftler führen zusätzliche Laborstudien mit Medikamenten durch, um weitere universelle Heilmittel gegen Thrombose und verwandte Krankheiten und Krankheiten herzustellen. Solche Medikamente werden für jüngere Patienten (Kinder) und für Personen entwickelt, die Kontraindikationen für ihren Konsum haben.
Vorteile moderner Medikamente:
Nachteile PNP:
Die PUP-Liste enthält eine geringe Menge an Mitteln, da sich die meisten in der Testphase befinden. Eines der neuen Produkte ist Dabigatran, ein Arzneimittel mit niedrigem Molekulargewicht (Thrombin-Inhibitor). Ärztliche Fachkräfte verschreiben es häufig für venöse Blockaden (zur Prophylaxe).
Weitere 2 von Patienten leicht zu vertretende PNPs sind Apixaban und Rivaroxaban. Ihr Vorteil ist, dass während der therapeutischen Therapie keine Blutentnahme wegen des Risikos von Gerinnungsstörungen erforderlich ist. Sie sprechen nicht auf andere Medikamente an, was ihr Vorteil ist. Schlaganfälle und Arrhythmien sind ebenfalls gut vermeidbar.
Antikoagulanzien (was es ist und was das Prinzip ihrer Wirkung ist, wird im Artikel zu Informationszwecken diskutiert, daher ist die Selbstbehandlung von ihnen verboten). Es kann in zwei Hauptuntergruppen unterteilt werden.
Sie sind:
Medikamente werden von den Wänden des Magens gut aufgenommen und schließlich mit dem Urin ausgeschieden.
Der Haupt- und häufigste Vertreter von direkt wirkenden Medikamenten ist Heparin. Seine Zusammensetzung umfasst sulfatierte Glycosaminoglycane, die sich in der Größe unterscheiden. Es hat eine geringe Bioverfügbarkeit.
Das Medikament interagiert mit einer Vielzahl anderer Komponenten, die vom Körper produziert werden:
Die Behandlung mit diesem Medikament schützt nicht vollständig vor Thrombosen. Wenn bereits ein Blutgerinnsel auf einem atherosklerotischen Plaque aufgetreten ist, kann Heparin nicht darauf wirken.
Heparin-Medikamente (Tabletten und Salben zum Einnehmen)
Antikoagulanzien (was es ist und wie sie den Körper beeinflussen, können weiter gefunden werden) aus der Gruppe der Oligopeptide beeinflussen die Aktivität des Thrombins. Dies sind starke Inhibitoren, die die Bildung von Blutgerinnseln verhindern. Die aktiven Komponenten von Medizinprodukten werden mit Blutgerinnungsfaktoren vereint, wodurch sich die Position ihrer Atome ändert.
Einige Medikamente der Gruppe:
Diese Mittel dienen der Prävention:
Heparine mit niedrigem Molekulargewicht haben eine erhöhte bioverfügbare Schwelle und eine antithrombotische Wirkung. Bei ihrer Verwendung ist das Risiko der Bildung von hämorrhoiden Komplikationen möglich. Die Bestandteile der Medikamente neigen dazu, schnell absorbiert und lange ausgeschieden zu werden.
Medikamente in dieser Untergruppe eliminieren vollständig die Faktoren, die zur anormalen Blutgerinnung beitragen.
Sie erhöhen die Thrombinsynthese und haben keinen gravierenden Einfluss auf die Kapazität der Gefäßwände. Die Medikamente verbessern die rheologischen Eigenschaften des Blutflusses und wirken sich auch positiv auf die Blutversorgung aller Organe aus, was zu einem stabilen Funktionszustand führt.
Namen von Medikamenten mit niedermolekularen Heparinen:
Der Hauptvertreter dieser Gruppe ist "Grudin". Seine Zusammensetzung enthält Eiweiß, das aus dem Speichel des Blutegels (medizinisch) gewonnen wird. Es ist ein Inhibitor der direkten Wirkung von Thrombin.
Girudin hat Analoga (Girugen, Girulog). Sie tragen zur Erhaltung des Lebens von Patienten bei, die an Herzkrankheiten leiden. Diese Medikamente haben viele Vorteile im Vergleich zur Heparin-Gruppe. Mittel wirken länger.
Hersteller beginnen, Formen der oralen Verabreichung freizugeben. Die Einschränkungen bei der Verwendung dieser Mittel können nur auf die Preiskategorie zurückzuführen sein.
"Lepirudin" (rekombinantes Arzneimittel) blockiert Thrombin und wird zur Prophylaxe der Thrombose verschrieben. Das Medikament ist ein direkter Inhibitor von Thrombin, führt seine Blockierung durch. Das Medikament wird verschrieben, um einen Herzinfarkt zu verhindern oder eine Herzoperation aufgrund von Angina pectoris zu vermeiden.
Die Medikamente dieser Gruppe haben einige Ähnlichkeiten mit der Heparin-Gruppe und sie haben auch eine antithrombotische Wirkung. In ihrer Zusammensetzung gibt es eine Substanz, die im Speichel von Blutegeln - Hirudin - produziert wird. Es bindet an Thrombin und eliminiert es irreversibel. Das Medikament hat auch einen Einfluss auf andere Faktoren, die die Blutgerinnung beeinflussen.
Auf Hirudin basierende Fonds:
Alle Medikamente sind noch nicht so lange im Handel erhältlich, daher ist die Erfahrung ihres Gebrauchs noch gering.
Antikoagulanzien (wie oben im Artikel beschrieben) der indirekten Wirkung sind in der nachstehenden Tabelle gekennzeichnet:
Das Gerät reduziert den Fettgehalt im Blutkreislauf und erhöht die Durchlässigkeit der Gefäßwände.
Direkt wirkende Arzneimittel (Antikoagulanzien):
Als Behandlung und Prophylaxe verschreiben medizinische Spezialisten Medikamente wie:
Antikoagulanzien werden verschrieben, wenn die Gefahr einer Thrombose besteht und wenn:
In einigen Fällen werden Medikamente als Vorbeugung und Behandlung verschrieben:
Vor der Einnahme von Antikoagulanzien muss der Patient eine Reihe von Tests bestehen.
Medikamente sind kontraindiziert in:
Medikamente können bei Patienten die folgenden Probleme verursachen:
Da Antikoagulanzien die Blutgerinnung beeinflussen, kann es zu Blutungen kommen, wenn die Zulassungsregeln nicht befolgt werden (häufiger handelt es sich um innere Blutungen). Es ist verboten, sich selbst zu behandeln. Wenden Sie sich an einen Facharzt, der detaillierte Empfehlungen gibt. In Apotheken werden solche Medikamente ohne medizinischen Spezialisten verkauft.
Artikel Design: Oleg Lozinsky
Antikoagulanzien: Arzneimittel, Wirkmechanismus und Hauptindikationen:
Was sind orale Antikoagulanzien? Hierbei handelt es sich um eine spezielle Art von Medikamenten, deren Wirkung auf die Beseitigung von Blutgerinnseln gerichtet ist. In der Regel werden diese Medikamente Patienten verschrieben, die ein hohes Risiko für Blutgerinnsel in den Gefäßen haben.
Mit dem Gleichgewicht der Gerinnungs- und Antikoagulationskomponente ist ein stabiler Stand des Kreislaufsystems möglich. In diesem Fall läuft der Blutabfluss reibungslos und gleichmäßig ab und es gibt keine Voraussetzungen für die Bildung von Blutgerinnseln. Wenn ein solches Gleichgewicht gestört ist, entwickelt sich eine intravaskuläre Koagulation, bei der das resultierende Gerinnsel den plötzlichen Tod verursachen kann. In der medizinischen Praxis gibt es viele Faktoren, die zur Verstopfung der Venen beitragen:
Das Behandlungsprotokoll für diese Erkrankungen beinhaltet notwendigerweise die Verwendung von Antikoagulanzien einer neuen Generation. Sie sorgen für Blutverdünnung. Diese Medikamente sollen die Fließfähigkeit des Blutes durch die Venen und Gefäße wiederherstellen, um das Risiko von Blutgerinnseln zu minimieren. Antikoagulanzien werden vorbeugend gegen Herzerkrankungen verschrieben. Instabile Angina pectoris, gestörter Herzrhythmus, Klappendefekte - all diese Erkrankungen können verhindert oder minimiert werden, wenn Sie regelmäßig Arzneimittel einnehmen, die zur Gruppe der oralen Antikoagulanzien gehören.
Es gibt eine andere Richtung für die Verwendung von Antikoagulanzien - die Stabilisierung des Blutes vor Labortests oder Transfusionen. Entsprechend der Wirkung von Medikamenten werden in 2 Typen unterteilt: direkte Antikoagulanzien und indirekte.
Was sind Gerinnungsmittel der direkten Wirkung? Heparine sind lokale Medikamente, die sich durch geringe Permeabilität und schwache Wirkung auszeichnen. Präparate dieser Gruppe werden zur Behandlung von Krampfadern, Hämorrhoiden oder zur schnellen Resorption von Hämatomen verschrieben. Die Gruppe der lokalen Heparinexpositionen umfasst:
Ihre Kosten sind unterschiedlich, so dass jeder die am meisten akzeptable Option für sich selbst wählen kann. Es gibt Heparine zur Injektion. Der Wirkmechanismus dieser Medikamente beruht auf der Hemmung verschiedener Blutgerinnungsfaktoren. Die Medikamente in dieser Gruppe können subkutan oder intravenös verabreicht werden.
Sie beginnen schnell mit Blutzellen zu interagieren, ihre Aktivität bleibt 24 Stunden erhalten.
Direkt wirkende Antithrombotika werden verwendet, um Thrombin zu eliminieren. Diese Gruppe umfasst die folgenden Medikamente: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Sie haben eine hohe Wirksamkeit bei der Behandlung und Vorbeugung von Schlaganfällen. Schwere Leberfunktionsstörungen sind nur bei langfristiger Anwendung des Arzneimittels möglich. Die Wirkung von Natriumhydrocitart basiert auf der Konservierung von Blutbestandteilen, daher wird das Medikament in Labortests als Blutkonservierungsmittel verwendet.
Die Wirkung von Medikamenten in dieser Gruppe zielt darauf ab, die Bildung von Proteinen zu reduzieren, sie schließen das Auftreten von Prothrombin in der Leber aus. Warfarin ist das beliebteste Medikament dieser Gruppe. Geben Sie es in Tabletten von 2,3,5 mg ab. Die maximale therapeutische Wirkung wird nach 5 Tagen nach Beginn der Medikation erreicht. Indikationen für die Anwendung sind Thrombose und Thromboembolie. Es ist wichtig, eine Reihe möglicher Nebenwirkungen zu beachten: Übelkeit, Erbrechen, Störung des Gastrointestinaltrakts, Juckreiz, Ekzeme, möglicher Haarausfall, Entwicklung der Urolithiasis. Warfarin darf nicht angewendet werden bei schweren Nieren- und Lebererkrankungen, akuten Blutungen, Veranlagung zu Krampfadern der Speiseröhre, Hämorrhoiden während der Schwangerschaft.
Es ist wichtig zu wissen, welche Lebensmittel während der Einnahme von Warfarin konsumiert werden können und welche davon aus dem Menü ausgeschlossen werden sollten. Knoblauch, Salbei, Papaya, Zwiebeln, Kohl, Gurken, Minze, Spinat, Petersilie, Erbsen, Rübchen, Olivenöl, Koriander, Pistazien, Alkohol sollten von der Diät genommen werden. Für diejenigen, die indirekte Antikoagulanzien einnehmen, sind folgende Maßnahmen wichtig:
Jedes Jahr forschen Spezialisten, um die Qualität und Wirksamkeit oraler Antikoagulanzien zu verbessern. Moderne Medikamente haben eine minimale Liste von Kontraindikationen und Nebenwirkungen sowie den Mangel an Überwachung der Blutgerinnungsraten.
Der Wirkmechanismus von Medikamenten einer neuen Generation unterscheidet sich etwas von den Analoga der alten Probe. Verwaltet um zu erreichen:
Trotz aller Erfolge der Entwickler sind die Vorbereitungen der neuen Generation nicht perfekt und haben ihre Vor- und Nachteile. Die positiven Punkte sind:
Negative Punkte sind:
Nach 50 Jahren werden die Gefäße weniger elastisch und es besteht die Gefahr von Blutgerinnseln. Um das Risiko übermäßiger Blutgerinnsel zu vermeiden, verschreiben Ärzte die Einnahme von Antikoagulanzien. Antikoagulanzien werden auch zur Behandlung von Krampfadern verschrieben.
Antikoagulanzien sind eine Gruppe von Medikamenten, die die Bildung von Blutgerinnseln im Blut beeinflussen. Sie verhindern den Prozess der Blutplättchenkoagulation, beeinflussen die Hauptstadien der funktionellen Aktivität von Blutgerinnseln und blockieren dadurch die Blutplättchenkoagulation.
Um die Anzahl der tragischen Folgen von Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems zu reduzieren, verschreiben Ärzte Antikoagulanzien.
Der Hauptwirkungsmechanismus von Antikoagulanzien besteht darin, die Bildung und Zunahme von Blutgerinnseln zu verhindern, die das Arteriengefäß verstopfen können, wodurch das Risiko eines Schlaganfalls und eines Herzinfarkts verringert wird.
Aufgrund des Wirkmechanismus auf den Körper, der Geschwindigkeit des Erzielens einer positiven Wirkung und der Wirkdauer werden Antikoagulanzien in direkte und indirekte unterteilt. Die erste Gruppe umfasst Medikamente, die sich direkt auf die Blutgerinnung auswirken und deren Geschwindigkeit stoppen.
Indirekte Antikoagulanzien haben keine direkte Wirkung, sie werden in der Leber synthetisiert und verlangsamen die Hauptgerinnungsfaktoren. Sie werden in Form von Tabletten, Salben, Injektionslösung hergestellt.
Sie sind Arzneimittel mit rascher Wirkung, die die Blutgerinnung direkt beeinflussen. Sie beteiligen sich an der Bildung von Blutgerinnseln im Blut und stoppen die Entwicklung bereits gebildeter, setzen die Bildung von Fibrinfäden ab.
Antikoagulanzien bei direkter Exposition haben mehrere Gruppen von Medikamenten:
Heparin ist weithin als direktes Antikoagulans bekannt. Meistens wird es als Salbe verwendet oder intravenös oder intramuskulär verabreicht. Die wichtigsten Medikamente für Heparin sind: Reviparin-Natrium, Adreparin, Enoxaparin, Nadroparin-Calcium, Parnaparin-Natrium, Tinzaparin-Natrium.
In den meisten Fällen haben Heparinsalben, die in die Haut eindringen, keine sehr hohe Wirksamkeit. Normalerweise werden sie zur Behandlung von Hämorrhoiden, Krampfadern der Beine und Prellungen verschrieben. Weitere beliebte Salben auf der Basis von Heparin sind:
Heparin-basierte Medikamente werden immer einzeln ausgewählt, sowohl für die intravenöse als auch für die subkutane Verabreichung.
Typischerweise beginnen die Heparine einige Stunden nach dem Verzehr mit einer therapeutischen Wirkung, die den ganzen Tag über auf den Körper wirkt. Durch die Verringerung der Aktivität von Plasma- und Gewebefaktoren blockieren Heparine Thrombin und wirken als Barriere gegen die Bildung von Fibrinfäden, wodurch das Anhaften von Blutplättchen verhindert wird.
Reduziert die Produktion von Prothrombin in der Leber, blockiert die Produktion von Vitamin K, verlangsamt die Bildung der Proteine S und C und beeinflusst dadurch die Blutgerinnung.
Die Gruppe der indirekten Antikoagulanzien umfasst:
Heute ist die moderne Gruppe von Antikoagulanzien zu unverzichtbaren Medikamenten bei der Behandlung von Krankheiten wie Arrhythmie, Ischämie, Thrombose, Herzinfarkt usw. geworden. Wie alle Medikamente haben sie jedoch eine große Anzahl von Nebenwirkungen. Die pharmakologische Industrie ist nicht vorhanden, und die Entwicklung von Antikoagulanzien, die keine Nebenwirkungen auf andere Organe haben, hält bis heute an.
Darüber hinaus sind sie nicht für alle Arten von Krankheiten zur Verwendung zugelassen. Derzeit wird eine Gruppe von Antikoagulanzien entwickelt, die künftig für Kinder, schwangere Frauen und eine Reihe von Patienten, denen die Behandlung mit aktuellen Antikoagulanzien verboten ist, nicht kontraindiziert sein wird.
Positive Eigenschaften von Antikoagulanzien sind:
Antikoagulanzien der neuen Generation haben jedoch ihre Nachteile:
Die Wirksamkeit von Medikamenten ist erwiesen, sie reduzieren das Risiko eines Schlaganfalls oder Herzinfarkts bei Arrhythmien jeglicher Art.
Wenn Sie orale Antikoagulanzien zuweisen, denken Sie daran, dass es viele Nebenwirkungen und Kontraindikationen gibt. Lesen Sie vor der Verwendung unbedingt die Anweisungen des Arzneimittels und fragen Sie Ihren Arzt. Vergessen Sie nicht, dass es während der Einnahme von Antikoagulanzien erforderlich ist, eine spezielle Diät einzuhalten, jeden Monat zu überprüfen und bestimmte Blutparameter zu überprüfen. Bei Verdacht auf innere Blutungen sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen. In Fällen, in denen der Einsatz von Antikoagulanzien Blutungen verursacht hat, muss das Medikament durch ein anderes ersetzt werden.
Plättchenhemmende Mittel verdünnen das Blut und verhindern die Bildung von Blutgerinnseln in den Gefäßen. Der Wirkungsmechanismus auf den Körper unterscheidet sich von Antikoagulanzien. Weit nachgefragte Antithrombozytenaggregate sind:
Durch das Stoppen der Adhäsion von Blutplättchen reduzieren sie die Blutgerinnung. Darüber hinaus sind sie krampflösend und Vasodilatatoren.
Bei Patienten mit Vorhofflimmern ist das Schlaganfallrisiko fünf- bis siebenmal höher als in der Allgemeinbevölkerung. Ärzte haben Warfarin lange Zeit verwendet, um einen Schlaganfall bei Patienten mit Vorhofflimmern zu verhindern. Es sind neue orale Antikoagulanzien, direkte Thrombininhibitoren (Dabigatran) und Faktor Xa-Inhibitoren (Rivaroxaban und Apixaban) aufgetaucht, die in randomisierten kontrollierten Studien untersucht und in den USA und Europa für die Prävention kardioembolischer Ereignisse bei Patienten mit nicht-valvulärem Vorhofflimmern zugelassen wurden.
Bei der wissenschaftlichen Sitzung der American Heart Association in diesem Herbst wurden Daten von ENGAGE AF-TIMI 48 vorgestellt, in denen Edoxox (ein Inhibitor von Faktor Xa) und Warfarin miteinander verglichen wurden. Mit dem Aufkommen neuer oraler Antikoagulanzien haben viele Ärzte eine Frage: "Wie wählt man ein Medikament für einen Patienten aus?"
Neue orale Antikoagulanzien sind wirksamer und sicherer als Warfarin. Bei der Prävention von Schlaganfällen und systemischen Embolien waren Apixaban bei ARISTOTLE und Dabigatran bei RE-LY besser als Warfarin, und Rivaroxaban bei ROCKET-AF gab Warfarin nicht nach. Apixaban war das einzige neue orale Antikoagulans, das Warfarin insgesamt in Bezug auf Mortalität und Blutung überlegen war, obwohl alle neuen oralen Antikoagulanzien im Vergleich zu Warfarin eine geringere Häufigkeit von hämorrhagischen Schlaganfällen und intrakraniellen Blutungen aufwiesen.
Die Kosten für Arzneimittel sind ein wichtiger Faktor für die Verfügbarkeit neuer oraler Antikoagulanzien und für die Entscheidungsfindung. Die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik jedes Antikoagulans hängt von der Patientenpopulation ab. Klinische Studien mit neuen oralen Antikoagulanzien wurden unter Beteiligung verschiedener Patientengruppen durchgeführt. So wurde bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung die größte Risikoreduktion bei Apixaban im Vergleich zu Warfarin beobachtet. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz ist es besser, Apixaban oder Rivaroxaban als Antikoagulans zu betrachten, bei dem die renale Clearance 27% bzw. 36% gegenüber Dabigatran beträgt (renale Clearance 80%). Warfarin bleibt das Mittel der Wahl bei der Behandlung von Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion.
Bei der Wahl eines neuen oralen Antikoagulans für Patienten der älteren Altersgruppe ist es wichtig, das hohe Risiko einer akuten Nierenschädigung zu berücksichtigen. Das Durchschnittsalter der Patienten bei ARISTOTLE, RE-LY und ROCKET-AF betrug 70, 71,5 bzw. 73 Jahre, bei ARISTOTLE und ROCKET-AF waren mehr als 25% aller Patienten älter als 75 Jahre. Die Empfangshäufigkeit bei Patienten der älteren Altersgruppe ist ebenfalls wichtig. Eine einzelne Dosis Rivaroxaban ist attraktiver als eine doppelte Dosis von Apixaban oder Dabigatran.
Bei Patienten mit Myokardinfarkt in der Anamnese steht die Anwendung von Dabigatran weiterhin in Frage. Daher ist es besser, Apixaban oder Rivaroxaban zu verwenden. In ROCKET-AF war Rivaroxaban bei Patienten mit einem hohen Schlaganfallrisiko genauso wirksam wie Warfarin. In Studien mit oralen Antikoagulanzien zeigte Rivaroxaban bei Patienten, die einen Schlaganfall oder einen vorübergehenden ischämischen Anfall (TIA) hatten, bessere Ergebnisse. Es ist jedoch auch sinnvoll, die Verwendung von Apixaban und Dabigatran in Betracht zu ziehen Patienten
Warfarin sollte bei Patienten mit Klappenventilen / mechanischen Klappen angewendet werden, wobei ein früher Abbruch der RE-ALIGN-Studie (Vergleich von Warfarin mit Dabigatran bei Patienten mit mechanischen Klappen) in Betracht gezogen werden sollte, da bei Patienten mit Dabigatran häufiger thromboembolische und hämorrhagische Komplikationen auftreten. Zur Anwendung von neuen oralen Antikoagulanzien bei Patienten mit Leberversagen (begrenzte Anzahl von Patienten mit Leberversagen (aktive Lebererkrankung oder funktionelle Leberuntersuchungen sind doppelt so hoch wie die Obergrenze des Normalzustandes) liegen nur begrenzte Daten vor, das Gewicht ist extrem niedrig (120 kg) und Patienten, die eine Dreifachtherapie erhalten (Antikoagulanzien, Aspirin und P2Y12-Inhibitoren) ). Daher kann die Verwendung von Warfarin bei diesen Patienten bevorzugt sein, bis zusätzliche Daten verfügbar sind.
Letztendlich sind die Werte und Präferenzen des Patienten sowie die Kosten Schlüsselfaktoren, die in den Entscheidungsalgorithmus einbezogen werden sollten.