Pharmakologische Gruppe - Antikoagulanzien

Untergruppenvorbereitungen sind ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Antikoagulanzien hemmen im Allgemeinen das Auftreten von Fibrinfäden. Sie verhindern Blutgerinnsel, tragen dazu bei, das Wachstum von Blutgerinnseln zu stoppen, verstärken die Wirkung endogener fibrinolytischer Enzyme auf Blutgerinnsel.

Antikoagulanzien werden in zwei Gruppen eingeteilt: a) direkte Antikoagulanzien - schnell wirkend (Natriumheparin, Kalziumsuproparin, Natriumenoxaparin usw.), wirksam in vitro und in vivo; b) indirekte Antiakoagulanzien (Vitamin-K-Antagonisten) - lang wirkend (Warfarin, Phenindion, Acenocoumarol usw.) wirken nur in vivo und nach der Latenzzeit.

Die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin ist mit einer direkten Wirkung auf das Blutgerinnungssystem aufgrund der Bildung von Komplexen mit vielen Hämokoagulationsfaktoren verbunden und manifestiert sich in der Hemmung der I-, II- und III-Koagulationsphase. Heparin selbst wird nur in Gegenwart von Antithrombin III aktiviert.

Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung - Derivate des Oxycoumarins Indandion hemmen die Vitamin-K-Reduktase kompetitiv, wodurch die Aktivierung dieser Aktivität im Körper gehemmt und die Synthese von K-Vitamin-abhängigen Plasmahämostasefaktoren gestoppt wird - II, VII, IX, X.

Direkt wirkende Antikoagulanzien: Indikationen und Kontraindikationen. Fondsübersicht

Antikoagulanzien sind eine der Wirkstoffgruppen, die das Blutgerinnungssystem beeinflussen und die Bildung von Blutgerinnseln in Blutgefäßen verhindern. Je nach Wirkmechanismus werden diese Medikamente in der Regel in zwei Untergruppen unterteilt: direkte und indirekte Antikoagulanzien. Im Folgenden sprechen wir über die erste Gruppe von Antikoagulanzien - direkte Wirkung.

Blutgerinnungssystem: grundlegende Physiologie

Die Blutgerinnung ist eine Kombination aus physiologischen und biochemischen Prozessen, die darauf abzielen, die früher begonnenen Blutungen zu stoppen. Dies ist eine Schutzreaktion des Körpers, die einen massiven Blutverlust verhindert.

Die Blutgerinnung verläuft in zwei Stufen:

• primäre Hämostase;
• enzymatische Gerinnung.

Primäre Hämostase

An diesem komplexen physiologischen Prozess sind drei Strukturen beteiligt: ​​die Gefäßwand, das zentrale Nervensystem und die Blutplättchen. Wenn die Gefäßwand beschädigt ist und eine Blutung beginnt, werden die glatten Muskeln, die sich um die Perforationsstelle herum befinden, zusammengedrückt und die Gefäße verkrampfen sich. Die Natur dieses Ereignisses ist der Reflex, das heißt, er tritt unwillkürlich nach einem entsprechenden Signal des Nervensystems auf.

Der nächste Schritt ist das Anhaften (Anhaften) von Blutplättchen an der Stelle der Beschädigung der Gefäßwand und die Aggregation (Bindung) zwischen ihnen. Nach 2-3 Minuten hört die Blutung auf, weil die Verletzungsstelle mit einem Blutgerinnsel verstopft ist. Dieser Thrombus ist jedoch immer noch locker und das Blutplasma in der Verletzungsstelle ist immer noch flüssig, so dass sich unter bestimmten Bedingungen Blutungen mit einer neuen Kraft entwickeln können. Die Essenz der nächsten Phase der primären Hämostase besteht darin, dass die Thrombozyten eine Reihe von Metamorphosen durchlaufen, wodurch drei Gerinnungsfaktoren freigesetzt werden: Ihre Wechselwirkung führt zum Auftreten von Thrombin und löst eine Reihe chemischer Reaktionen aus - die enzymatische Koagulation.

Enzymatische Koagulation

Wenn Spuren von Thrombin im Bereich der Schädigung der Gefäßwand auftauchen, eine Reaktionskaskade der Wechselwirkung von Gewebekoagulationsfaktoren mit Blutauslösern einsetzt, tritt ein weiterer Faktor auf - Thromboplastin, das mit einer speziellen Substanz Prothrombin interagiert, um aktives Thrombin zu bilden. Diese Reaktion findet auch unter Beteiligung von Calciumsalzen statt: Thrombin interagiert mit Fibrinogen und es wird Fibrin gebildet, ein unlöslicher Stoff - seine Filamente fallen aus.

Die nächste Stufe ist das Komprimieren oder Zurückziehen eines Blutgerinnsels, das durch Komprimieren und Komprimieren erreicht wird, wodurch das transparente, flüssige Serum abgetrennt wird.
Und das letzte Stadium ist die Auflösung oder Lyse eines zuvor gebildeten Thrombus. Während dieses Prozesses interagieren viele Substanzen miteinander, und das Ergebnis ist das Auftreten des Enzyms Fibrinolysin im Blut, das den Fibrinfaden zerstört und in Fibrinogen umwandelt.
Es ist zu beachten, dass ein Teil der Substanzen, die an den Gerinnungsprozessen beteiligt sind, unter direkter Beteiligung von Vitamin K in der Leber gebildet wird: Ein Mangel an diesem Vitamin führt zu einer Störung der Gerinnungsprozesse.

Indikationen und Kontraindikationen für die Verwendung von direkt wirkenden Antikoagulanzien

Verwenden Sie Medikamente dieser Gruppe in den folgenden Situationen:

• die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern oder deren Lokalisierung bei verschiedenen chirurgischen Eingriffen, insbesondere am Herzen und den Blutgefäßen, zu begrenzen;
• bei fortschreitender Angina pectoris und bei akutem Myokardinfarkt;
• mit Embolie und Thrombose von tiefen Venen und peripheren Arterien, Gehirngefäßen, Augen, Lungenarterien;
• mit disseminierter intravaskulärer Koagulation;
• um die Blutgerinnung bei einer Reihe von Laboruntersuchungen zu verhindern;
• um eine verringerte Blutgerinnung während der Hämodialyse oder des kardiopulmonalen Bypasses aufrechtzuerhalten.

Jedes der direkt wirkenden Antikoagulanzien hat seine eigenen Kontraindikationen, hauptsächlich:

Es wird empfohlen, bei der Verschreibung dieser Medikamente an sehr erschöpfte Patienten während der Schwangerschaft, in den ersten 3 bis 8 Tagen nach der Entbindung oder nach Operationen, bei Bluthochdruck, Vorsicht zu haben.

Einstufung von direkt wirkenden Antikoagulanzien

Abhängig von den Merkmalen der Struktur und des Wirkmechanismus werden Arzneimittel dieser Gruppe in 3 Untergruppen unterteilt:

• unfraktionierte Heparinpräparate (Heparin);
• Drogen von Heparin mit niedrigem Molekulargewicht (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin und andere);
• Heparinoide (Sulodexid, Pentosan-Polysulfat);
• direkte Thrombin-Inhibitoren - Hirudin-Medikamente.

Unfraktionierte Heparinpräparate

Der Hauptvertreter dieser Klasse von Medikamenten ist Heparin selbst.
Die antithrombotische Wirkung dieses Arzneimittels liegt in der Fähigkeit seiner Ketten, das Hauptblutgerinnungsenzym Thrombin zu hemmen. Heparin bindet an Coenzym - Antithrombin III, wodurch letzteres aktiver an eine Gruppe von Blutgerinnungsfaktoren im Plasma bindet und deren Aktivität verringert. Mit der Einführung von Heparin in einer hohen Dosierung hemmt es auch die Umwandlung von Fibrinogen zu Fibrin.

Darüber hinaus hat dieser Stoff eine Reihe weiterer Wirkungen:

• verlangsamt die Aggregation und Adhäsion von Blutplättchen, Leukozyten und roten Blutkörperchen;
• reduziert den Grad der Gefäßpermeabilität;
• verbessert die Durchblutung in benachbarten Gefäßen, Sicherheiten;
• reduziert Krämpfe der Gefäßwand.

Heparin wird in Form einer Injektionslösung (1 ml der Lösung enthält 5.000 U des Wirkstoffs) sowie in Form von Gelen und Salben zur topischen Anwendung hergestellt.

Heparin wird subkutan, intramuskulär und intravenös verabreicht.

Das Medikament wirkt schnell, aber leider relativ kurz - mit einer einzigen intravenösen Injektion beginnt es fast sofort zu wirken und die Wirkung hält 4-5 Stunden an. Beim Einführen in den Muskel entwickelt sich die Wirkung nach einer halben Stunde und dauert bis zu 6 Stunden, bei subkutaner Wirkung nach 45 bis 60 Minuten bzw. bis zu 8 Stunden.

Heparin wird häufig nicht allein verschrieben, sondern in Kombination mit Fibrinolytika und Plättchenhemmern.
Die Dosierungen sind individuell und hängen von der Art und dem Schweregrad der Erkrankung sowie von ihren klinischen Manifestationen und Laborparametern ab.

Die Wirkung von Heparin muss durch Bestimmung der APTT - aktivierten partiellen Thromboplastinzeit überwacht werden - mindestens einmal alle 2 Tage in der ersten Woche der Therapie und dann seltener alle drei Tage.

Da die Entwicklung des hämorrhagischen Syndroms vor dem Hintergrund der Einführung dieses Arzneimittels möglich ist, sollte es nur im Krankenhaus unter ständiger Aufsicht von medizinischem Personal verabreicht werden.
Neben Blutungen kann Heparin Alopezie, Thrombozytopenie, Hyperaldosteronismus, Hyperkaliämie und Osteoporose auslösen.

Heparinpräparate für den lokalen Gebrauch sind Lioton, Linoven, Thrombophob und andere. Sie werden sowohl zur Prophylaxe als auch zur komplexen Behandlung der chronischen Veneninsuffizienz eingesetzt: Sie verhindern die Bildung von Blutgerinnseln in den Vena saphena der unteren Gliedmaßen, reduzieren die Schwellung der Extremitäten, beseitigen deren Schweregrad und verringern die Schwere des Schmerzsyndroms.

Niedermolekulare Heparinpräparate

Dies ist eine neue Generation von Arzneimitteln mit den Eigenschaften von Heparin, jedoch mit einer Reihe von vorteilhaften Eigenschaften. Durch die Inaktivierung von Faktor Xa verringern sie das Risiko von Blutgerinnseln eher, während ihre gerinnungshemmende Aktivität weniger ausgeprägt ist, was bedeutet, dass Blutungen weniger wahrscheinlich sind. Außerdem werden Heparine mit niedrigem Molekulargewicht besser absorbiert und halten länger, das heißt, um den Effekt zu erreichen, ist eine geringere Dosis des Arzneimittels und eine geringere Anzahl von Injektionen erforderlich. Außerdem verursachen sie Osteoporose und Thrombozytopenie nur in Ausnahmefällen äußerst selten.

Die Hauptvertreter von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht sind Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin und Bemiparin. Betrachten Sie jede von ihnen genauer.

Dalteparin (Fragmin)

Die Blutgerinnung verlangsamt sich etwas. Unterdrückt Aggregation, beeinflusst die Adhäsion praktisch nicht. Darüber hinaus hat es gewissermaßen immunsuppressive und entzündungshemmende Eigenschaften.
In Form einer Injektionslösung erhältlich.

Das Medikament wird in eine Vene injiziert oder subkutan. Die intramuskuläre Injektion ist verboten. Je nach Krankheit und Schwere des Patienten dosiert. Die Verwendung von Dalteparin kann zu einer Abnahme des Blutplättchen-Spiegels, zur Entwicklung von Blutungen sowie zu lokalen und allgemeinen allergischen Reaktionen führen.
Kontraindikationen sind ähnlich wie bei anderen Medikamenten der Gruppe der direkt wirkenden Antikoagulanzien (oben aufgeführt).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Nach subkutaner Verabreichung schnell und vollständig in das Blut aufgenommen. Die maximale Konzentration wird in 3-5 Stunden angegeben. Die Halbwertszeit beträgt mehr als 2 Tage. Im Urin ausgeschieden.

In Form einer Injektionslösung erhältlich. Es wird in der Regel subkutan im Bereich der Bauchwand injiziert. Die verabreichte Dosis hängt von der Krankheit ab.
Nebenwirkungen sind Standard.
Verwenden Sie dieses Medikament nicht bei Patienten, die zum Bronchospasmus neigen.

Nadroparin (Fraxiparin)

Neben der direkten gerinnungshemmenden Wirkung hat es auch immunsuppressive sowie entzündungshemmende Eigenschaften. Darüber hinaus reduziert es den Spiegel an β-Lipoproteinen und Cholesterin im Blut.
Nach subkutaner Verabreichung wird es fast vollständig resorbiert, die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut wird nach 4-6 Stunden angegeben, die Halbwertszeit beträgt 3,5 Stunden bei der Primärphase und 8-10 Stunden bei wiederholter Verabreichung von Nadroparin.

In der Regel in die Faser des Bauches injiziert: subkutan. Die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 1-2 Mal pro Tag. In einigen Fällen wird der intravenöse Verabreichungsweg unter Kontrolle der Blutgerinnungsparameter verwendet.
Dosierung je nach Pathologie vorgeschrieben.
Nebenwirkungen und Kontraindikationen ähneln denen anderer Arzneimittel in dieser Gruppe.

Bemiparin (Cybor)

Es hat eine ausgeprägte gerinnungshemmende und mäßige hämorrhagische Wirkung.

Nach der subkutanen Verabreichung wird der Wirkstoff schnell und vollständig in das Blut aufgenommen, wo seine maximale Konzentration nach 2-3 Stunden festgestellt wird. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 5-6 Stunden. Bezüglich der heutigen Zuchtmethode gibt es keine Informationen.

Form Release - Injektionslösung. Der Verabreichungsweg ist subkutan.
Dosierungen und Therapiedauer hängen von der Schwere der Erkrankung ab.
Nebenwirkungen und Kontraindikationen sind oben aufgeführt.

Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel gleichzeitig mit anderen Antikoagulanzien, nicht-steroidalen Antiphlogistika, systemischen Glukokortikoiden und Dextran zu verwenden: Alle diese Arzneimittel verstärken die Wirkung von Bemiparin, was zu Blutungen führen kann.

Heparinoide

Dies ist eine Gruppe von Mucopolysacchariden halbsynthetischen Ursprungs, die die Eigenschaften von Heparin besitzen.
Arzneimittel dieser Klasse wirken unabhängig vom Angiotensin III ausschließlich auf Faktor Xa. Sie wirken gerinnungshemmend, fibrinolytisch und lipidsenkend.

In der Regel werden sie zur Behandlung von Patienten mit Angiopathien eingesetzt, die durch erhöhte Blutzuckerwerte verursacht werden: bei Diabetes mellitus. Darüber hinaus werden sie zur Vorbeugung von Thrombosen während der Hämodialyse und bei chirurgischen Eingriffen eingesetzt. Sie werden auch bei akuten, subakuten und chronischen Erkrankungen der arteriosklerotischen, thrombotischen und thromboembolischen Natur eingesetzt. Stärken Sie den antianginalen Effekt der Behandlung von Patienten mit Angina pectoris (dh reduzieren Sie den Schweregrad der Schmerzen). Die Hauptvertreter dieser Gruppe von Medikamenten sind Sulodexin und Pentosanpolysulfat.

Sulodexin (Wessel Due F)

In Form von Kapseln und Injektionslösung erhältlich. Es wird empfohlen, 2-3 Wochen intramuskulär zu verabreichen und dann weitere 30-40 Tage oral einzunehmen. Die Behandlung erfolgt zweimal pro Jahr und häufiger.
Während der Einnahme des Medikaments sind Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Magen, Hämatome an der Injektionsstelle und allergische Reaktionen möglich.
Kontraindikationen sind bei Heparin-Medikamenten üblich.

Pentosan-Polysulfat

Form Release-Dragees und Injektionslösung.
Der Verabreichungsweg und die Dosierung variieren in Abhängigkeit von den Merkmalen der Krankheit.
Wenn die Aufnahme in geringen Mengen aufgenommen wird: Die Bioverfügbarkeit beträgt nur 10%, bei subkutaner oder intramuskulärer Verabreichung liegt die Bioverfügbarkeit bei 100%. Die maximale Konzentration im Blut wird 1-2 Stunden nach der Einnahme angegeben, die Halbwertszeit beträgt Tage oder mehr.
Der Rest der Droge ähnelt anderen Medikamenten der Antikoagulanziengruppe.

Hirudin-Vorbereitungen

Die von den Blutegel-Speicheldrüsen sezernierte Substanz - Hirudin - ist ähnlich wie Heparin-Medikamente und hat antithrombotische Eigenschaften. Sein Wirkmechanismus besteht darin, sich direkt an Thrombin zu binden und es irreversibel zu hemmen. Es hat eine teilweise Auswirkung auf andere Blutgerinnungsfaktoren.

Vor nicht allzu langer Zeit wurden Präparate auf der Basis von Hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban entwickelt, die jedoch nicht weit verbreitet waren, weshalb bisher noch keine klinischen Erfahrungen gesammelt wurden.

Zu zwei relativ neuen Medikamenten mit gerinnungshemmender Wirkung möchten wir gesondert eingehen - dies sind Fondaparinux und Rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Dieses Medikament hat eine antithrombotische Wirkung, indem es Faktor Xa selektiv hemmt. Sobald Fondaparinux sich im Körper befindet, bindet es an Antithrombin III und verstärkt die Neutralisierung von Faktor Xa um mehrere hundert Male. Infolgedessen wird der Gerinnungsprozess unterbrochen, es wird kein Thrombin gebildet, daher können sich keine Blutgerinnsel bilden.

Nach subkutaner Verabreichung schnell und vollständig resorbiert. Nach einer einzelnen Injektion des Arzneimittels wird nach 2,5 Stunden seine maximale Konzentration im Blut festgestellt. Im Blut bindet es an Antithrombin II, das seine Wirkung bestimmt.

Vor allem mit unverändertem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt je nach Alter des Patienten zwischen 17 und 21 Stunden.

In Form einer Injektionslösung erhältlich.

Der Verabreichungsweg ist subkutan oder intravenös. Intramuskulär gilt nicht.

Die Dosierung des Arzneimittels hängt von der Art der Pathologie ab.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen eine Dosisanpassung von Arikstry in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance.

Bei Patienten mit ausgeprägter Leberfunktionsstörung wird das Medikament sehr sorgfältig angewendet.
Es sollte nicht gleichzeitig mit Medikamenten angewendet werden, die das Blutungsrisiko erhöhen.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dieses Medikament hat eine hohe Wirkungsselektivität gegen Faktor Xa, der seine Aktivität hemmt. Es zeichnet sich durch eine hohe Bioverfügbarkeit (80-100%) aus, wenn es oral eingenommen wird (d. H. Es wird im Magen-Darm-Trakt bei oraler Einnahme gut aufgenommen).

Die maximale Rivaroxaban-Konzentration im Blut wird 2-4 Stunden nach einmaliger Einnahme festgestellt.

Vom Körper zur Hälfte mit Urin ausgeschieden, zur Hälfte mit Stuhlmassen. Die Halbwertszeit beträgt je nach Alter des Patienten 5-9 bis 11-13 Stunden.

Formularfreigabe - Pillen.
Wird unabhängig von der Mahlzeit aufgenommen. Wie bei anderen Antikoagulanzien mit Direktwirkung variiert die Dosierung des Arzneimittels in Abhängigkeit von der Art der Erkrankung und ihrer Schwere.

Die Behandlung mit Rivaroxaban wird nicht für Patienten empfohlen, die mit bestimmten Antimykotika oder HIV-Medikamenten behandelt werden, da sie die Konzentration von Xarelto im Blut erhöhen und Blutungen verursachen können.

Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung benötigen eine Dosisanpassung von Rivaroxaban.
Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung mit diesem Medikament zuverlässig vor einer Schwangerschaft geschützt werden.

Wie Sie sehen, bietet die moderne pharmakologische Industrie eine bedeutende Auswahl direkt wirkender Antikoagulanzien. In keinem Fall können Sie sich natürlich nicht selbst behandeln. Alle Arzneimittel, ihre Dosierung und Dauer der Anwendung werden nur vom Arzt bestimmt, basierend auf dem Schweregrad der Erkrankung, dem Alter des Patienten und anderen signifikanten Faktoren.

Welcher Arzt sollte kontaktiert werden?

Direkte Antikoagulanzien werden von einem Kardiologen, Phlebologen, Angiologen oder Gefäßchirurgen sowie einem Spezialisten für Hämodialyse (Nephrologe) und einem Hämatologen verschrieben.

Was sind Antikoagulanzien in der Medizin, ihre Einstufung und der Name von Medikamenten?

Antikoagulanzien sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die die Blutgerinnung unterdrücken und Blutgerinnseln verhindern, indem sie die Bildung von Fibrin reduzieren.

Antikoagulanzien beeinflussen die Biosynthese bestimmter Substanzen, die den Gerinnungsprozess hemmen, und verändern die Viskosität des Blutes.

In der Medizin werden moderne Antikoagulanzien zur Prophylaxe und Therapie eingesetzt. Sie sind in verschiedenen Formen erhältlich: in Form von Salben, Tabletten oder Injektionslösungen.

Nur ein Fachmann kann das richtige Medikament und die Dosierung wählen.

Eine unsachgemäße Therapie kann den Körper schädigen und schwerwiegende Folgen haben.

Die hohe Mortalität aufgrund von Herz-Kreislauf-Erkrankungen erklärt sich durch die Bildung von Blutgerinnseln: Fast die Hälfte derjenigen, die an Herzkrankheiten starben, hatten Thrombosen.

Thrombose der Venen und Lungenembolie - die häufigsten Ursachen für Behinderung und Mortalität. Daher empfehlen Kardiologen, Antikoagulanzien sofort nach dem Erkennen von Gefäß- und Herzerkrankungen zu verwenden.

Ihre frühe Anwendung hilft, die Bildung und Zunahme von Blutgerinnseln, Verstopfung der Blutgefäße zu verhindern.

Die meisten Antikoagulanzien wirken nicht auf das Blutgerinnsel selbst, sondern auf das Blutgerinnungssystem.

Nach einer Reihe von Transformationen werden die Blutgerinnungsfaktoren unterdrückt und die Produktion von Thrombin ist das Enzym, das zur Bildung von Fibrinfäden benötigt wird, die das thrombotische Gerinnsel bilden. Infolgedessen verlangsamt sich die Thrombusbildung.

Verwendung von Antikoagulanzien

Antikoagulanzien sind angezeigt für:

• Embolischer und thrombotischer Schlaganfall (fungieren als Mikrocirculators);
• Rheumatische Karditis;
• Atherosklerose;
• Akute Thrombose;
• Thrombophlebitis;
• Mitralherzfehler;
• Krampfadern;
• Aortenaneurysma;
• Ischämische Herzkrankheit;
• TELA;
• DIC-Syndrom;
• Vorhofflimmern;
• Endarteriitis und Thromboangiitis obliterans.

Kontraindikationen und Nebenwirkungen von Antikoagulanzien

Antikoagulanzien sind für Personen, die an folgenden Krankheiten leiden, kontraindiziert:

• Blutende Hämorrhoiden;
• Zwölffingerdarmgeschwür und Magengeschwür;
• Nieren- und Leberversagen;
• Leberfibrose und chronische Hepatitis;
• Thrombozytopenische Purpura;
• Urolithiasis;
• Mangel an Vitaminen C und K;
• Kavernöse Lungentuberkulose;
• Perikarditis und Endokarditis;
• Bösartige Geschwülste;
• Hämorrhagische Pankreatitis;
• Intrazerebrales Aneurysma;
• Herzinfarkt mit Hypertonie;
• Leukämie;
• Morbus Crohn;
• Alkoholismus;
• Hämorrhagische Retinopathie.

Antikoagulanzien sollten nicht während der Menstruation, Schwangerschaft, Stillzeit, in der frühen Zeit nach der Geburt, bei älteren Menschen eingenommen werden.

Zu den Nebenwirkungen zählen: Symptome von Vergiftung und Dyspepsie, Nekrose, Allergien, Hautausschläge, juckende Haut, Osteoporose, Nierenfunktionsstörungen, Alopezie.

Komplikationen der Therapie - Blutung aus inneren Organen:

• Nasopharynx;
• Mund;
• Darm;
• Magen;
• Blutungen in den Gelenken und Muskeln;
• Das Auftreten von Blut im Urin.

Um die Entwicklung gefährlicher Konsequenzen zu verhindern, ist es erforderlich, den Zustand des Patienten zu überwachen und die Blutparameter zu überwachen.

Natürliche Antikoagulanzien

Kann pathologisch und physiologisch sein. Bei einigen Krankheiten treten pathologische Symptome im Blut auf. Physiologisch normal sind im Plasma.

Physiologische Antikoagulanzien werden in primäre und sekundäre unterteilt. Die ersten werden vom Körper unabhängig synthetisiert und sind ständig im Blut vorhanden. Sekundäre Faktoren treten auf, wenn Gerinnungsfaktoren im Prozess der Bildung und Auflösung von Fibrin aufgeteilt werden.

Natürliche Antikoagulanzien

Klassifizierung:

• Antithrombins;
• Antithromboplastine;
• Inhibitoren des Selbstorganisationsprozesses von Fibrin.

Mit einer Abnahme des Spiegels der primären physiologischen Antikoagulanzien im Blut besteht die Gefahr der Bildung von Thrombosen.

Diese Stoffgruppe enthält folgende Liste:

• Antithrombin III wird in der Leber gebildet, bezieht sich auf alpha & sub2; -Glycoproteine. Es verringert die Aktivität von Thrombin und eine Reihe von aktivierten Gerinnungsfaktoren, beeinflusst jedoch nicht aktivierte Faktoren nicht. Antithrombin III stellt 75% Antikoagulans-Aktivität bereit.
• Heparin Dieses Polysaccharid wird in Mastzellen synthetisiert. In großen Mengen in der Leber und Lunge enthalten. Große Dosen Heparin hemmen die Thrombozytenfunktion und verhindern die Gerinnung des Blutes.
• Protein C. Es ist inaktiv in Blut und wird von Zellen des Leberparenchyms gebildet. Durch Thrombin aktiviert.
• Komplementinhibitor-I.
• Alpha-Makroglobulin
• Protein S. Abhängig von Vitamin K, synthetisiert durch Endothelzellen und Leberparenchym.
• Antithromboplastine.
• Lipidhemmer.
• Kontaktinhibitor.

Sekundäre physiologische Antikoagulanzien

Im Prozess der Blutgerinnung gebildet. Sie erscheinen auch beim Aufteilen von Gerinnungsfaktoren und beim Auflösen von Fibringerinnseln.

Sekundärantikoagulanzien - was es ist:

• Antithrombin I, IX;
• Fibrinopeptide;
• Antithromboplastine;
• PDF-Produkte;
• Metafaktoren Va, XIa.

Pathologische Antikoagulanzien

Mit der Entwicklung einer Reihe von Krankheiten können sich starke Immungerinnungshemmer, bei denen es sich um spezifische Antikörper wie Lupus-Antikoagulans handelt, im Plasma ansammeln.

Diese Antikörper weisen auf einen bestimmten Faktor hin, sie können gegen Manifestationen der Blutgerinnung produziert werden, sind aber laut Statistik Inhibitoren von Faktor VII, IX.

Bei einer Reihe von Autoimmunprozessen im Blut und bei Paraproteinämien können sich pathologische Proteine ​​mit Antithrombin oder hemmenden Wirkungen ansammeln.

Der Wirkungsmechanismus von Antikoagulanzien

Dies sind Arzneimittel, die die Blutgerinnung beeinflussen und zur Verringerung des Risikos von Blutgerinnseln eingesetzt werden.

Aufgrund der Bildung von Verstopfungen in Organen oder Gefäßen kann sich Folgendes entwickeln:

• Gangrän der Extremitäten;
• Ischämischer Schlaganfall;
• Thrombophlebitis;
• Ischämie des Herzens;
• Entzündung der Gefäße;
• Atherosklerose

Entsprechend dem Wirkmechanismus werden Antikoagulanzien in direkt / indirekt wirkende Arzneimittel unterteilt:

"Straight"

Wirken direkt auf Thrombin und reduzieren seine Aktivität. Diese Medikamente sind Prothrombindeaktivatoren, Thrombininhibitoren und hemmen die Thrombusbildung. Um innere Blutungen zu vermeiden, müssen die Indikatoren des Gerinnungssystems überwacht werden.

Direkte Antikoagulanzien dringen schnell in den Körper ein, werden im Magen-Darm-Trakt resorbiert und gelangen in die Leber, wirken therapeutisch und werden mit dem Urin ausgeschieden.

Sie sind in folgende Gruppen unterteilt:

• Heparine;
• Heparin mit niedrigem Molekulargewicht;
• Hirudin;
• Natriumhydrokitrat;
• Lepirudin, Danaparoid.

Heparin

Die häufigste gerinnungshemmende Substanz ist Heparin. Dies ist ein gerinnungshemmendes Medikament mit direkter Wirkung.

Es wird intravenös, intramuskulär und unter der Haut verabreicht und auch als Salbe als lokales Heilmittel verwendet.

Heparine umfassen:

• Adreparin;
• Nadroparin-Natrium;
• Parnaparin;
• Dalteparin;
• Tinzaparin;
• Enoxaparin;
• Reviparin

Antithrombotische topische Zubereitungen weisen keine sehr hohe Wirksamkeit und geringe Permeabilität im Gewebe auf. Zur Behandlung von Hämorrhoiden, Krampfadern, Prellungen.

Am häufigsten werden die folgenden Mittel mit Heparin verwendet:

• Heparin-Salbe;
• Lioton-Gel;
• Venolife;
• Trombless-Gel;
• Troxevasin NEO;
• Hepatrombin.

Heparine zur subkutanen und intravenösen Verabreichung - gerinnungsreduzierende Medikamente, die im Behandlungsprozess einzeln ausgewählt und nicht voneinander ersetzt werden, da sie nicht gleichwertig sind.

Die Wirksamkeit dieser Medikamente erreicht nach etwa 3 Stunden ein Maximum und die Wirkdauer beträgt einen Tag. Diese Heparine blockieren Thrombin, reduzieren die Aktivität von Plasma- und Gewebefaktoren, verhindern die Bildung von Fibrinfäden und verhindern das Anhaften von Blutplättchen.

Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin werden normalerweise zur Behandlung von Angina pectoris, Herzinfarkt, Lungenembolie und tiefer Venenthrombose verschrieben.

Zur Vorbeugung von Thrombosen und Thromboembolien werden Reviparin und Heparin verschrieben.

Natriumhydrocitrat

Dieses Antikoagulans wird in der Laborpraxis verwendet. Es wird in die Röhrchen gegeben, um Blutgerinnung zu verhindern. Es wird zur Konservierung von Blut und seinen Bestandteilen verwendet.

"Indirekt"

Sie haben Einfluss auf die Biosynthese von Nebenenzymen des Gerinnungssystems. Sie hemmen die Aktivität von Thrombin nicht, sondern zerstören sie vollständig.

Neben dieser gerinnungshemmenden Wirkung wirken Medikamente dieser Gruppe entspannend auf die glatte Muskulatur, regen die Durchblutung des Herzmuskels an, scheiden Urat aus dem Körper aus und wirken cholesterinsenkend.

"Indirekte" Antikoagulanzien werden zur Behandlung und Vorbeugung von Thrombosen verschrieben. Sie werden ausschließlich im Inneren verwendet. Die Form von Tabletten wird lange unter ambulanten Bedingungen angewendet. Abruptes Absetzen führt zu einer Zunahme von Prothrombin und Thrombose.

Direkt wirkende Antikoagulanzien

Der Inhalt

Direkt wirkende Antikoagulanzien sind Arzneimittel, die die Bildung von Fibrin und damit das Auftreten von Blutgerinnseln verhindern. Darüber hinaus stoppen direkte Antikoagulanzien das Wachstum von bereits gebildeten Blutgerinnseln und tragen auch zur Wirkung von fibrinolytischen Faktoren bei.

Je nach Wirkmechanismus, Geschwindigkeit und Dauer der Wirkung werden sie in Antikoagulanzien für direkte und indirekte Wirkung unterteilt.

Antikoagulanzien der direkten Wirkung - Arzneimittel, die die Blutgerinnungsfaktoren im Blutstrom direkt beeinflussen: Heparin - der Hauptbestandteil des Antikoagulansystems des Bluts; niedermolekulare Heparine; Hirudin; Natriumhydrokitrat.

Heparin wurde in den 30er - 40er Jahren des 20. Jahrhunderts in die medizinische Praxis eingeführt. Es ist in der Leber, Lunge, Milz, Muskulatur usw. enthalten. Es wird aus der Lunge von Rindern und der Schleimhaut des Darms von Schweinen gewonnen. Erstmals wurde im Jahr 1922 reines Heparin aus der Leber isoliert (Hepar - daher auch der Name).

Heparin Edit

Heparin ist ein Glycosaminoglycan (Mucopolysaccharid), das von basophilen Bindegewebs-Granulozyten (Mastzellen) produziert wird. Besteht aus Resten von D-Glucuronsäure und Glycosamin, die mit Schwefelsäure verestert sind, wodurch sie eine negative Ladung erhält. Das Molekulargewicht der einzelnen Bestandteile liegt zwischen 3.000 und 30.000. e.

Pharmakokinetik. Nach subkutaner Verabreichung entwickelt sich der maximale Spiegel im Blutplasma in 40–60 Minuten, intramuskulär - in 15–30 - intravenös - in 2–3 Minuten. Es bindet sich zu 95% an Blutproteine, kombiniert es auch reversibel mit verschiedenen Proteasen, die an der Blutgerinnung beteiligt sind. Es fängt die Zellen des Systems mononukleärer Phagozyten ein, in denen es sich teilweise zersetzt. In der Leber teilweise metabolisiert. Die Halbwertzeit des Blutes nach der Injektion in eine Vene hängt von der Dosis ab und beträgt 60-150 Minuten. Fast 20% der verabreichten Dosis werden unverändert über die Nieren sowie in Form von Uroheparin ausgeschieden. Bei Leberfunktionsstörungen sammelt sich Heparin an.

Pharmakodynamik. Als direktes Antikoagulans hemmt Heparin die Blutplättchenaggregation durch Wechselwirkung mit Antithrombin III. Es ist ein natürlicher Inhibitor der Gerinnungsfaktoren von Serumproteasen, insbesondere Faktor Xa (Stewart-Payera), Thrombin (Na) sowie Faktoren 1Xa (Weihnachten), Xa (Rosenthal), XI 1a (Hageman). Am empfindlichsten für die hemmende Wirkung von Heparin-Thrombin. Ein gewisser Wert für die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin ist seine Fähigkeit, die Produktion eines Gewebefaktor-Inhibitors zu erhöhen und die Fibrinolyse durch Stimulierung der Bildung eines Inaktivators von Plasminogen zu steigern.

Neben der Wirkung auf die Gerinnung hat Heparin noch andere biologische Eigenschaften. Es wirkt entzündungshemmend durch die Hemmung der Neutrophilen-Chemotaxis, der Myeloperoxidase-Aktivität, der lysosomalen Proteasen, der freien Radikale sowie der Funktion von T-Lymphozyten und Komplementfaktoren. Darüber hinaus hat es antimitogene und antiproliferative Wirkungen auf die glatte Gefäßmuskulatur, reduziert die Plasmaviskosität und die Stimulation der Angiogenese. Heparin verbessert die koronare Zirkulation und die Herzmuskelfunktion aufgrund der Entwicklung von Kollateralen bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt.

Heparin beeinflusst auch den Fettstoffwechsel. Es stimuliert die Sekretion von Lipoproteinen und hepatischen Lipasen, die intravaskuläre Prozesse für die Delipidisierung von Chilomikronen und Lipoproteinen mit sehr niedriger Dichte bereitstellen. Infolgedessen steigt die Konzentration an FLC im Plasma, die vom Körper als Energiequelle genutzt wird. Es verbessert die Mikrozirkulation, erhöht die Diurese (Antagonismus gegenüber Aldosteron). Nimmt am Gewebemetabolismus teil - reduziert den Glukosespiegel, erhöht den Gehalt an Beta-Globulin im Blut sowie die Resistenz gegen Hypoxie, einige Exotoxine.

Anwendungsgebiete: Vorbeugung und Behandlung thromboembolischer Erkrankungen, Vorbeugung und Einschränkung der Thrombusbildung während chirurgischer Eingriffe, akuter Myokardinfarkt, zur Aufrechterhaltung des flüssigen Blutzustands beim kardiopulmonalen Bypass und für die Hämodialyse. Sogar die subkutane prophylaktische Verabreichung von Heparin verringert die Inzidenz und Mortalität aufgrund einer Lungenembolie.

Heparin wird auch als Mittel zur Verringerung der Blutspiegel von Cholesterin und p-Lipoproteinen verwendet, verbessert die Mikrozirkulation, als immunsuppressives und entzündungshemmendes Mittel bei Autoimmunkrankheiten (rheumatoide Arthritis usw.).

Je nach Indikation wird Heparin intravenös intramuskulär unter der Haut von 2.000 bis 5.000 Einheiten pro Tag verabreicht. Zur Prophylaxe wird es subkutan in Dosen von 5.000 U alle 8-12 Stunden in den Bereich der weißen Bauchlinie in der Nähe des Nabels gebracht, wo weniger Gefäße vorhanden sind und die Gefahr von Hämatomen geringer ist.

Zum Zwecke der Behandlung wird intravenös verabreicht. Dosierung und Verabreichungshäufigkeit werden in Abhängigkeit von der Empfindlichkeit des Patienten und der Blutgerinnungszeit individuell bestimmt. Zur Bestimmung der Heparintoleranz wird ein Empfindlichkeitstest durchgeführt: 0,1 ml Heparinlösung wird subkutan injiziert und die Anzahl der Blutplättchen im Blut wird jede halbe Stunde gezählt. Eine Abnahme ihrer Zahl unter 50.000 zeigt einen anaphylaktischen Zustand an, während Heparin nicht verabreicht werden sollte. Lokal in Form von Salben wird Heparin bei Thrombophlebitis, trophischen Geschwüren der Extremitäten eingesetzt. Perspektive ist die Verwendung von Heparin in Form von Inhalation.

Nebenwirkungen: Die Hauptgefahr bei der Verwendung von direkt wirkenden Antikoagulanzien besteht in Blutungen, insbesondere bei Nierenversagen aufgrund einer Überdosierung. Dies ist in erster Linie Hämaturie, Hämarthrose, Blutungen im Gastrointestinaltrakt (mit Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür), mit intramuskulären Injektionen und Verabreichung unter die Hauthämatome. Allergische Reaktionen in Form von Urtikaria, Atemnot, Schwellung der Nasenschleimhaut sind möglich. Manchmal tritt eine Immunthrombozytopenie auf, da Heparin durch den Antiheparin-Thrombozytenfaktor (Faktor IV) beeinflusst wird und einen Komplex aus Heparin-Faktor IV bildet, der aufgrund der Bildung von Antikörpern gegen diesen Komplex (die gefährlichste Form der Thrombose) eine Heparin-Immunthrombozytopenie verursachen kann. Dies kann zu einer intravaskulären Blutgerinnung mit dem Auftreten von arteriellen und venösen Blutgerinnseln führen, die hauptsächlich aus Blutplättchen und Leukozyten mit niedrigem Fibringehalt bestehen. Während der Behandlung mit Heparin muss die Anzahl der Thrombozyten alle zwei Tage gezählt werden.

Eine der unerwünschten Wirkungen von Heparin ist die Abreicherung von AT-III bei längerer Anwendung in großen Dosen, die auch einen Zustand der Hyperkoagulation und Thrombose verursachen kann. Es ist wichtig, die effektive therapeutische Dosis zu bestimmen, da Konzentrationsschwankungen, insbesondere unterhalb der therapeutischen Dosis, mit einem hohen Risiko für thromboembolische und morrgische Komplikationen einhergehen.

Die langfristige Anwendung von Heparin (mehr als 1 Monat) kann durch die Entwicklung von Osteoporose und Knochenbrüchen vor allem bei älteren Patienten erschwert werden.

Gegenanzeigen: Erkrankungen, die mit einer Abnahme der Blutgerinnung und erhöhter Gefäßpermeabilität einhergehen, ulzerative und neoplastische Schädigungen des Intestinaltrakts, hämorrhoidale und uterine Blutungen, Zustand nach Operation, Hämophilie, intrakranielle Blutung, aktive Tuberkulose, schwere Leber- und Nierenerkrankungen, Schwangerschaft und Laktation.

Im Falle einer Heparin-Überdosis ist es notwendig, seinem Antagonisten Protaminsulfat bis zu 5 ml einer 1% igen Lösung sehr langsam unter Kontrolle einer Probe für die Blutgerinnungsrate zu injizieren. Sie interagiert mit Heparin und bildet einen inaktiven stabilen Komplex. Pro 100 IE Heparin, das neutralisiert werden soll, sollte 1 mg Protaminsulfat injiziert werden.

In den letzten Jahren wurde eine neue Generation von direkt wirkenden Antikoagulanzien, Heparine mit niedrigem Molekulargewicht (LMWH), weit verbreitet verwendet. In den 70er Jahren des XX Jahrhunderts. Es wurde gefunden, dass Fraktionen mit niedrigem Molekulargewicht, die aus gewöhnlicher Heparin durch chemische oder enzymatische Depolymerisation erhalten werden, eine heterogene Mischung von Polysaccharidketten verschiedener Längen mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht von 4000 bis 6500 a sind. Pharmakologische Studien haben gezeigt, dass Heparine neben einer Abnahme des Molekulargewichts ihre gerinnungshemmenden Eigenschaften verlieren, aber ihr antithrombotisches Potenzial behalten. Solche Arzneimittel mit niedrigem Molekulargewicht haben einen Vorteil gegenüber unfraktioniertem Heparin in Bezug auf die Bioverfügbarkeit, die Wirkungsdauer und andere pharmakologische Eigenschaften. Ihr Vorteil, Nachlässigkeit und Wirksamkeit bei der Prävention und Behandlung von Thrombosen und Embolien wurden nachgewiesen.

Niedermolekulare Heparine Edit

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht - Enoxaparin-Natrium (Clexan), Nadroparin-Calcium (Fraxiparin), Deltaparin-Natrium (Fragmin) usw. Shch zeichnen sich durch eine hohe antiaggregante und antikoagulierende Wirkung aus. Die hohe antithrombotische Aktivität von LMWH ist mit einer geringeren Häufigkeit von hämorrhagischen Komplikationen verbunden, da ihre Aktivität auf eine hohe Anti-Xa-Aktivität (90–1352 IE-mg-1) und eine geringe Anti-Xa-Aktivität (25–302 IE-mg "1) zurückzuführen ist.

Durch den Blockierungsfaktor Xa inhibiert LMWH dadurch den Blutgerinnungsprozess auf der Grundlage der Bildung von Prothrombinase, d. H. Viel früher als Heparin mit hohem Molekulargewicht. Sie katalysieren die Bildung eines Komplexes des Hauptantikoagulans AT-III mit Thrombin und anderen aktivierten Blutgerinnungsfaktoren. Bei einem Mangel an AT-III hat Heparin keine gerinnungshemmende Wirkung (die Verabreichung von frischem Spenderplasma ist erforderlich). Die Fähigkeit von LMWHs, Faktor Xa im Vergleich zu Anti-Aktivität überwiegend zu beeinflussen, sorgt für eine verlässliche gerinnungshemmende Wirkung bei niedrigeren Dosen und folglich für ein geringeres Blutungsrisiko. Heparine mit niedrigem Molekulargewicht, die mit AT-III und Thrombin einen ternären Komplex bilden, ändern die Konfiguration von AT-III irreversibel und reduzieren die Halbwertszeit auf 3 bis 6 Stunden. Mit einem niedrigen Molekulargewicht und einem inaktivierenden Faktor Xa erschöpfen sie die AT-III-Vorräte nicht und benötigen daher keine zusätzliche Transfusionen von frischem gefrorenem Plasma, wodurch die Kosten für die Antikoagulanzientherapie und das Risiko von Transfusions (infektiösen) Komplikationen reduziert werden können.

Im Gegensatz zu Heparin sind LMWHs nicht mit dem von-Willebrand-Faktor assoziiert und werden leicht auf der Oberfläche der Blutplättchen inaktiviert, wodurch das Risiko hämorrhagischer Komplikationen und die Entwicklung einer Thrombozytopenie signifikant verringert wird.

Eine hohe Bioverfügbarkeit (99%), eine schnelle Reabsorption und eine lange Halbwertszeit sorgen für eine stabile Konzentration des Arzneimittels im Blut, was zu einer schnellen und anhaltenden gerinnungshemmenden Wirkung führt und die Häufigkeit der Arzneimittelverabreichung auf einmal (prophylaktisch) und einmal täglich (zwei Behandlungen) reduziert.

Durch die Stabilität der Serumkonzentration von LMWH können Sie die mehrfache Laborüberwachung der Aktivität des Hämokoagulationssystems aufgeben. Die Ausscheidung von Medikamenten erfolgt hauptsächlich über die Nieren in unveränderter Form.

Die gerinnungshemmende, antithrombotische Wirkung von LMWH auf Systemebene trägt zur Verbesserung der rheologischen Eigenschaften von Blut bei, beugt Makro- und Mikrothrombosen vor, normalisiert die Mikrozirkulation in Organen und Geweben und trägt somit zur Stabilisierung ihrer Funktion und zum Schutz der kritischen Pathologie bei. LMWH verursacht weniger häufig als unfraktioniertes Heparin Osteoporose.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht werden sowohl zur Vorbeugung als auch zur Behandlung von thromboembolischen Erkrankungen und Komplikationen verwendet (Tabelle 2.22), die bei Athleten nach längerer Immobilisierung aufgrund von Verletzungen auftreten können.

Lösungen von LMWH werden in Einweg-Standardspritzen verschiedener Farben hergestellt, um die Einführung unzureichender Dosen zu verhindern. Medikamente werden subkutan tief in die anterior-lateralen und posterolateralen Bereiche der Bauchwand injiziert.

Zur Verhinderung der Blutgerinnung mit seiner Konservierung unter Verwendung einer Lösung von Natriumhydrogitrat (10 ml 4-5% ige Lösung pro 100 ml Spenderblut) Dieses Medikament bindet Ca2 + und verhindert daher die Umwandlung von Prothrombin in Thrombin.

Direkte Wirkungen von Antikoagulanzien umfassen die therapeutische Wirkung von medizinischen Blutegeln, bei denen die Speicheldrüsen ein Hirudin-Polypeptid produzieren. Mit Thrombin bildet es inaktive Verbindungen. Die Blutegel werden auf die Haut aufgetragen und saugen Hirudin in den Blutkreislauf ein, was eine gerinnungshemmende Wirkung hat. Die Wirkung hält etwa 2 Stunden an und wird bei oberflächlicher Thrombophlebitis, manchmal bei einer hypertensiven Krise, angewendet, wobei Blutegel auf die Haut im Hinterkopf aufgebracht wird. Proben zur Herstellung einer synthetischen Droge sind fehlgeschlagen.

Danaparoid Dies ist eine Mischung von Glycosaminoglycanen (84% Heparansulfat, 12% Dermatansulfat, 4% Chondroitinsulfat) mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht von 5500, die aus der Schleimhaut des Schweinedarms erhalten werden. In den USA ist Danaparoid zur Vorbeugung gegen tiefe Venenthrombosen zugelassen. Es wird auch für Heparin-Thrombozytopenie verschrieben, da Studien zur Heparin-abhängigen Blutplättchenaktivierung selten mit Heparin kreuzreagieren. Bei den empfohlenen Dosierungen trägt Danaparoid hauptsächlich zur Hemmung von Faktor Xa durch Antithrombin III bei, verlängert jedoch nicht PV und APTT. Prophylaktisch wird der Wirkstoff in einer festen Dosis (750 Einheiten Anti-Xa-Aktivität, nicht zweimal täglich) verschrieben. Zu therapeutischen Zwecken wird der Wirkstoff in einer höheren Dosis verabreicht, je nach Körpergewicht. T1 / 2 von Danaparoid beträgt 24 Std. Mit CP HN T1 / 2-Erhöhungen kann daher eine Kontrolle der Anti-Xa-Aktivität erforderlich sein. Antidotes danaparoid nicht bekannt.

Lepirudin (Lei'-Treg-63-Desulfatogirudin) ist ein rekombinantes Derivat von Hirudin, einem direkten Inhibitor von Thrombin, das in den Speicheldrüsen von medizinischen Blutegeln enthalten ist. Dieses Polypeptid, bestehend aus 65 Aminosäureresten, ist sowohl mit dem aktiven Zentrum des Thrombins als auch mit seinem Erkennungszentrum des Substrats stark verbunden. Lepirudin ist zur Verwendung in den Vereinigten Staaten zur Behandlung von Patienten mit Heparin-Thrombozytopenie zugelassen (Warkentin, 1999). Das Medikament wird in / in der Dosis verabreicht, wodurch die APTTV um das 1,5 bis 2,5-fache erhöht werden kann. Lepirudin wird durch die Nieren ausgeschieden, sein T1 / 2-Wert beträgt etwa 1,3 Stunden Bei CRF sollte Lepirudin mit Vorsicht angewendet werden, da es sich ansammeln kann und zu Blutungen führt. Da das Auftreten von Antikörpern gegen Hirudin die Wirkung paradox erhöhen kann, wird empfohlen, die APTTs täglich zu bestimmen. Gegenmittel Lepirudin ist nicht vorhanden.

Was ist Antikoagulanzien? Liste, Medikamentennamen, Nebenwirkungen, Einstufung

Probleme mit der Herzaktivität und dem Gefäßsystem treten häufig beim Menschen auf. Zur Vorbeugung werden bei der Behandlung dieser Pathologien Medikamente - Antikoagulanzien - produziert. Was es ist, wie und wie viel es zu verwenden ist, wird weiter offenbart.

Was ist Antikoagulanzien, das Prinzip der Operation

Antikoagulanzien werden als Arzneimittel bezeichnet, die die Funktion der Plasmaverflüssigung übernehmen. Sie verhindern die Bildung von Thromboseknoten, minimieren das Auftreten von Herzinfarkt, Schlaganfall sowie die Bildung von venösen und arteriellen Blockaden.

Es sei darauf hingewiesen, dass die zuvor gebildeten Blutgerinnsel nicht mit Hilfe solcher Medikamente resorbiert werden.

Medikamente werden gut vertragen und unterstützen die Gesundheit von Menschen mit künstlichen Herzklappen oder unregelmäßigem Herzschlag. Wenn der Patient einen Herzinfarkt erlitten hat oder an einer anderen Herzerkrankung (Kardiomyopathie) leidet, werden ihm auch Antikoagulanzien verschrieben.

Die Wirkung solcher Mittel zielt auf die Verringerung der Gerinnungsfähigkeit des Blutes (Koagulierbarkeit) ab, das heißt, unter ihrem Einfluss verringert sich die Wahrscheinlichkeit, dass Gerinnsel den Durchgang von Gefäßgelenken blockieren. Durch die Behandlung wird das Risiko eines Herzinfarkts oder Schlaganfalls minimiert.

Antikoagulanzien (was es ist, die Besonderheit ihrer Verwendung werden unten beschrieben) sind in Gruppen unterteilt:

• physiologisch - vom Körper ständig produziert und in den Blutkreislauf gelangen;
• pathologisch - Wenn sie im Plasma nachgewiesen werden, können sie das Vorhandensein einer Pathologie nachweisen.

Die erste Gruppe ist unterteilt in:

• Primär (ihre Synthese findet ständig statt);
• sekundär (produziert nach der Aufspaltung von Blutflussfaktoren durch Auflösen von Fibrin)

Natürliche Vorbereitungen

Diese Gruppe von Arzneimitteln ist unterteilt in:

• Inhibitoren, die durch Selbstreplikation von Fibrin gebildet werden;
• Antithrombin - der Hauptfaktor des Plasmaproteins;
• Antithromboplastine sind ein Faktor im Plasma-Antikoagulationssystem.

Wenn der Patient die Neigung hat, diese Substanzen zu reduzieren, besteht die Möglichkeit, dass er eine Thrombose bildet.

Gruppe der natürlichen Primärdrogen:

Sekundäre physiologische Medikamente

Gruppendrogen schließen in die Formel die folgenden Wirkstoffe ein:

1. Antithrombin I.
2. Antithrombin IX.
3. Metafaktoren XIa und Va.
4. Febrinopeptide.
5. Auto-2-Antikoagulans.
6. Antithromboplastine.
7. PDF (Substanzen, die durch die Auflösung von Fibrin entstehen).

Pathologische Vorbereitungen

Mit der Entwicklung von schweren Erkrankungen im Blutkreislauf werden Inhibitoren der Immunspezies gebildet, die als spezifische Antikörper wirken. Solche Körper sollen die Koagulation verhindern.

Dazu gehören Inhibitoren von VII, IX Faktorial. Im Verlauf von Autoimmunerkrankungen tritt im Blut eine pathologische Art von Proteinen auf. Sie haben antimikrobielle Eigenschaften und eine überwältigende Wirkung auf die Gerinnungsfaktoren (II, V, Xa).

Plättchenhemmend

Medikamente reduzieren die Thromboxansynthese und dienen der Vorbeugung gegen Schlaganfälle und Herzinfarkte, die durch die Bildung geklebter Blutgerinnsel entstehen können.

Aspirin ist das häufigste und vorteilhafteste Antiagregant. Patienten, bei denen ein Anfall aufgetreten ist, wird häufig Aspirin verschrieben. Es blockiert die Bildung von kondensiertem Blut in den Koronararterien. Nach Rücksprache mit einem Arzt kann dieses Mittel in kleinen Dosierungen (zur Prophylaxe) eingesetzt werden.

Patienten, die einen Schlaganfall und einen Herzklappenersatz erlitten haben, werden ADP (Adenosindiphosphatrezeptor-Inhibitoren) verordnet. Dieses Medikament wird in eine Vene injiziert und verhindert die Bildung von Blutgerinnseln, die die Gefäße verstopfen können.

Vorbereitungen für Thrombose:

Wie alle anderen Medikamente haben Antithrombozytenaggregate eine Reihe von Nebenwirkungen:

• ständige Müdigkeit;
• häufige Manifestation von Sodbrennen;
• Kopfschmerzen;
• Übelkeit;
• Schmerzen im Unterleib;
• eine dramatische Veränderung im Stuhl;
• der Blutfluss aus der Nase.

Bei solchen Manifestationen muss der Patient einen Arzt aufsuchen, um die Medikamente neu zuzuweisen.

Es gibt auch Nebenwirkungen, bei denen die Einnahme des Medikaments vollständig eingestellt werden muss:

1. Allergische Reaktionen (Schwellung von Gesicht, Kehlkopf, Zunge, Gliedmaßen, Lippen, Hautausschlag).
2. Erbrechen, besonders bei Vorhandensein von Blutgerinnseln.
3. Der Stuhl ist dunkel oder blutig gestreift.
4. Die Anwesenheit von Blut im Urin.
5. Schwer einatmen und ausatmen.
6. Unabhängige Rede.
7. Anzeichen von Arrhythmie.
8. Vergilbung, die auf Haut- und Augenproteinen spricht.
9. Schmerzen der Gelenke.
10. Halluzinationen

Einige Patienten erhalten lebenslange Antithrombozytenmedikamente, daher sollten sie systematisch Blut abnehmen, um die Gerinnung zu überprüfen.

Oral Drugs der neuen Generation

Antikoagulanzien (was es ist und das in dem Artikel beschriebene Prinzip der Auswirkungen von Geldern auf den Körper) sind für viele Krankheiten unverzichtbar. Laut Statistik haben die meisten von ihnen eine Reihe von Einschränkungen und Nebenwirkungen. Hersteller beseitigen jedoch alle negativen Aspekte und setzen daher neue und verbesserte Mittel der neuen Generation frei.

Alle Antikoagulanzien haben sowohl positive als auch negative Seiten. Wissenschaftler führen zusätzliche Laborstudien mit Medikamenten durch, um weitere universelle Heilmittel gegen Thrombose und verwandte Krankheiten und Krankheiten herzustellen. Solche Medikamente werden für jüngere Patienten (Kinder) und für Personen entwickelt, die Kontraindikationen für ihren Konsum haben.

Vorteile moderner Medikamente:

• minimiertes Risiko eines spontanen Blutflusses;
• Medikamente funktionieren in 1,5 Stunden;
• Die meisten Menschen mit eingeschränkten Indikationen für Warfin können bereits neuere Produkte verwenden.
• Verzehrte Lebensmittel und andere Medikamente beeinflussen die Wirksamkeit von PNP nicht.

Nachteile PNP:

• kontinuierliches Testen von Geldern;
• solche Mittel sollten ständig getrunken werden, ohne Lücken, da sie nur eine kurze Zeitdauer haben;
• selten, aber es gibt unerwünschte Wirkungen im Zusammenhang mit der Komponentenunverträglichkeit.

Die PUP-Liste enthält eine geringe Menge an Mitteln, da sich die meisten in der Testphase befinden. Eines der neuen Produkte ist Dabigatran, ein Arzneimittel mit niedrigem Molekulargewicht (Thrombin-Inhibitor). Ärztliche Fachkräfte verschreiben es häufig für venöse Blockaden (zur Prophylaxe).

Weitere 2 von Patienten leicht zu vertretende PNPs sind Apixaban und Rivaroxaban. Ihr Vorteil ist, dass während der therapeutischen Therapie keine Blutentnahme wegen des Risikos von Gerinnungsstörungen erforderlich ist. Sie sprechen nicht auf andere Medikamente an, was ihr Vorteil ist. Schlaganfälle und Arrhythmien sind ebenfalls gut vermeidbar.

Einstufung von Antikoagulanzien: direkte, indirekte Maßnahme

Antikoagulanzien (was es ist und was das Prinzip ihrer Wirkung ist, wird im Artikel zu Informationszwecken diskutiert, daher ist die Selbstbehandlung von ihnen verboten). Es kann in zwei Hauptuntergruppen unterteilt werden.

Sie sind:

• direkte Wirkung (Fähigkeit, direkt auf Thrombin zu wirken, seine Aktivität auf ein Minimum zu reduzieren und dadurch den Blutstrom zu verringern);
• indirekte Auswirkungen (beeinflussen die Synthese von Enzymen (sekundärer Ursprung), die die Blutgerinnung regulieren).

Medikamente werden von den Wänden des Magens gut aufgenommen und schließlich mit dem Urin ausgeschieden.

• Heparine (niedriges Molekulargewicht).
• Hirudin
• Natriumhydrokitrat.
• Danaparodid
• Lepirudin
• Heparin

• Indandions.
• Monocumarine.
• Dikumariny

Herapin-Gruppe

Der Haupt- und häufigste Vertreter von direkt wirkenden Medikamenten ist Heparin. Seine Zusammensetzung umfasst sulfatierte Glycosaminoglycane, die sich in der Größe unterscheiden. Es hat eine geringe Bioverfügbarkeit.

Das Medikament interagiert mit einer Vielzahl anderer Komponenten, die vom Körper produziert werden:

Die Behandlung mit diesem Medikament schützt nicht vollständig vor Thrombosen. Wenn bereits ein Blutgerinnsel auf einem atherosklerotischen Plaque aufgetreten ist, kann Heparin nicht darauf wirken.

Heparin-Medikamente (Tabletten und Salben zum Einnehmen)

1. "Venolife".
2. "Heparin" (Injektion).
3. "Klevarin".
4. "Heparin-Salbe."
5. "Lioton-Gel".
6. Trombless
7. "Dolabene".
8. Xarelto.

Oligopeptide

Antikoagulanzien (was es ist und wie sie den Körper beeinflussen, können weiter gefunden werden) aus der Gruppe der Oligopeptide beeinflussen die Aktivität des Thrombins. Dies sind starke Inhibitoren, die die Bildung von Blutgerinnseln verhindern. Die aktiven Komponenten von Medizinprodukten werden mit Blutgerinnungsfaktoren vereint, wodurch sich die Position ihrer Atome ändert.

Einige Medikamente der Gruppe:

Diese Mittel dienen der Prävention:

• Herzinfarkte;
• Krampfadern;
• Thromboembolie;
• Wiederverschluss nach plastischer Operation der Gefäßwände.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht haben eine erhöhte bioverfügbare Schwelle und eine antithrombotische Wirkung. Bei ihrer Verwendung ist das Risiko der Bildung von hämorrhoiden Komplikationen möglich. Die Bestandteile der Medikamente neigen dazu, schnell absorbiert und lange ausgeschieden zu werden.

Medikamente in dieser Untergruppe eliminieren vollständig die Faktoren, die zur anormalen Blutgerinnung beitragen.

Sie erhöhen die Thrombinsynthese und haben keinen gravierenden Einfluss auf die Kapazität der Gefäßwände. Die Medikamente verbessern die rheologischen Eigenschaften des Blutflusses und wirken sich auch positiv auf die Blutversorgung aller Organe aus, was zu einem stabilen Funktionszustand führt.

Namen von Medikamenten mit niedermolekularen Heparinen:

Thrombin-Inhibitoren

Der Hauptvertreter dieser Gruppe ist "Grudin". Seine Zusammensetzung enthält Eiweiß, das aus dem Speichel des Blutegels (medizinisch) gewonnen wird. Es ist ein Inhibitor der direkten Wirkung von Thrombin.

Girudin hat Analoga (Girugen, Girulog). Sie tragen zur Erhaltung des Lebens von Patienten bei, die an Herzkrankheiten leiden. Diese Medikamente haben viele Vorteile im Vergleich zur Heparin-Gruppe. Mittel wirken länger.

Hersteller beginnen, Formen der oralen Verabreichung freizugeben. Die Einschränkungen bei der Verwendung dieser Mittel können nur auf die Preiskategorie zurückzuführen sein.

"Lepirudin" (rekombinantes Arzneimittel) blockiert Thrombin und wird zur Prophylaxe der Thrombose verschrieben. Das Medikament ist ein direkter Inhibitor von Thrombin, führt seine Blockierung durch. Das Medikament wird verschrieben, um einen Herzinfarkt zu verhindern oder eine Herzoperation aufgrund von Angina pectoris zu vermeiden.

Hirudin-Vorbereitungen

Die Medikamente dieser Gruppe haben einige Ähnlichkeiten mit der Heparin-Gruppe und sie haben auch eine antithrombotische Wirkung. In ihrer Zusammensetzung gibt es eine Substanz, die im Speichel von Blutegeln - Hirudin - produziert wird. Es bindet an Thrombin und eliminiert es irreversibel. Das Medikament hat auch einen Einfluss auf andere Faktoren, die die Blutgerinnung beeinflussen.

Auf Hirudin basierende Fonds:

Alle Medikamente sind noch nicht so lange im Handel erhältlich, daher ist die Erfahrung ihres Gebrauchs noch gering.

Liste der indirekten Antikoagulanzien: Medikamentennamen

Antikoagulanzien (wie oben im Artikel beschrieben) der indirekten Wirkung sind in der nachstehenden Tabelle gekennzeichnet:

Das Gerät reduziert den Fettgehalt im Blutkreislauf und erhöht die Durchlässigkeit der Gefäßwände.

Liste und Überprüfung von direkt wirkenden Antikoagulanzien

Direkt wirkende Arzneimittel (Antikoagulanzien):

• "Heparin-Salbe", ist im Verkauf in einer Röhre von 25g enthalten, kostet 50 Rubel., Ein russisches Pharmaunternehmen produziert das Produkt.
• "Heparin-Akrikhin" wird in Form eines Gels zur äußerlichen Anwendung hergestellt, der Schlauch hat ein Volumen von 30 g, der Hersteller ist Russland, und seine Kosten betragen 230 Rubel.
• "Trombless" wird von einem russischen Pharmaunternehmen in Form eines Gels zur äußerlichen Anwendung hergestellt. Das Röhrchen hat ein Volumen von 30 g. Die Kosten dieses Arzneimittels variieren zwischen 250 und 300 Rubel.
  
• "Venolife" - Gel für die äußerliche Anwendung, wird in Form einer Tube hergestellt, deren Volumen 40 g beträgt, die Kosten für das Medikament liegen bei etwa 350 Rubel.

Als Behandlung und Prophylaxe verschreiben medizinische Spezialisten Medikamente wie:

• "Clexane" - Injektion (hergestellt von einem französischen Pharmaunternehmen). Das Medikament blockiert die Blockierung von Blutgefäßen mit thrombusartigen Stacheln, ändert die Zusammensetzung von Enzymen, die auf die Blutgerinnung abzielen. Die Kosten des Medikaments betragen 1500 Rubel.
• Fraxiparin wird auch von einem französischen Unternehmen hergestellt. Der Wirkstoff fördert die Blutverdünnung und verringert das Risiko von Blutgerinnseln. Dies ist ein injizierbares Medikament, das 2200 Rubel kostet.
• "Fragmin" - eine Injektion amerikanischer Produktion, die Personen verschrieben wird, die ein Risiko für Blutgerinnsel haben. Die Kosten der Mittel - 2000 Rubel.

Hinweise zur Zulassung

Antikoagulanzien werden verschrieben, wenn die Gefahr einer Thrombose besteht und wenn:

• Herzinsuffizienz ist aufgetreten;
• es gibt künstlich implantierte Herzklappen;
• es gibt chronische Aneurysmen im Stadium;
• Parietale Thrombose im Herzen entdeckt;
• es gab einen ausgedehnten Herzinfarkt.

In einigen Fällen werden Medikamente als Vorbeugung und Behandlung verschrieben:

• Thrombophlebitis der Beine;
• Krampfadern (Krampfadern);
• Thromboembolie, die nach der Geburt entsteht;
• Zwangsstellung nach Operationen.

Gegenanzeigen

Vor der Einnahme von Antikoagulanzien muss der Patient eine Reihe von Tests bestehen.

Medikamente sind kontraindiziert in:

• Aneurysma (intrazerebral);
• Erkrankungen des Verdauungstraktes (Geschwür);
• Hypertonie (Portal);
• Thrombozytopenie;
  
• Leukämie-Krankheit;
• Tumoren (bösartig);
• Nierenprobleme der Leber (Insuffizienz);
• hohe Drücke (mehr als 180/100);
• übermäßiges Trinken;

Mögliche Nebenwirkungen

Medikamente können bei Patienten die folgenden Probleme verursachen:

• das Vorhandensein von Blutgerinnseln im Urin;
• dunkle oder schwarze Hocker;
• blutige Flecken unter der Haut;
• lange Nasenbluten;
• Zahnfleischbluten;
• Erbrechen mit Blutstreifen oder blutigem Auswurf provozieren;
• Bei Frauen können sich Art und Menge des Menstruationsbluts (Zykluslänge und Ausflussmenge) ändern.

Brauche ich ein Rezept von einem Arzt?

Da Antikoagulanzien die Blutgerinnung beeinflussen, kann es zu Blutungen kommen, wenn die Zulassungsregeln nicht befolgt werden (häufiger handelt es sich um innere Blutungen). Es ist verboten, sich selbst zu behandeln. Wenden Sie sich an einen Facharzt, der detaillierte Empfehlungen gibt. In Apotheken werden solche Medikamente ohne medizinischen Spezialisten verkauft.

Artikel Design: Oleg Lozinsky

Video über Antikoagulanzien

Antikoagulanzien: Arzneimittel, Wirkmechanismus und Hauptindikationen: