Xarelto ist ein direkt wirkendes Antikoagulans.
Diese Gruppe von Medikamenten trägt zur Unterdrückung der Blutgerinnung bei und verhindert aufgrund der reduzierten Fibrinbildung Blutgerinnsel.
Sie beeinflussen die Biosynthese bestimmter Körperelemente, sodass Sie die Viskosität des Blutes ändern können, was zu einer Hemmung der Gerinnungsprozesse führt. Das Antikoagulans Xarelto darf sowohl für therapeutische als auch für prophylaktische Zwecke verwendet werden.
Antikoagulans direkte Wirkung.
Es ist auf Rezept freigegeben.
Wie viel kostet Xarelto? Der Durchschnittspreis in Apotheken beträgt 1.500 Rubel.
"Xarelto" ist in Form von Tabletten erhältlich, die mit einer speziellen löslichen Filmbeschichtung mit einer pinkbraunen oder rotbraunen Beschichtung überzogen sind. Sie sind rund und haben bikonvexe Seiten. Bei ihrem Bruch ist eine einheitliche weiße Masse sichtbar, die von einer farblöslichen Hülle umgeben ist.
Zum Verkauf stehen Pakete von 5 bis 100 Stück.
Für den Wirkstoff dieses Arzneimittels - Rivaroxaban, gekennzeichnet durch schnelle Exposition, vorhersagbares dosisabhängiges Ansprechen und hohe Bioverfügbarkeit. Gleichzeitig ist keine Überwachung der Gerinnungsparameter erforderlich, es besteht praktisch keine Gefahr der Inkompatibilität mit anderen Lebensmitteln oder Medikamenten.
Xarelto wird prophylaktisch gegen Schlaganfälle bei Patienten mit Vorhofflimmern angewendet und zeigt eine gute Wirksamkeit und Verträglichkeit. Dieses Antikoagulans kann einmal täglich eingenommen werden, wobei eine feste Dosis beobachtet wird.
Rivaroxaban hat eine hohe absolute Bioverfügbarkeit von 80–100%. Die Hauptkomponente wird schnell mit dem Einsetzen der maximalen Konzentration nach 2 bis 4 Stunden absorbiert. Sobald sich der Körper im Körper befindet, besteht eine signifikante Verbindung des Hauptteils von Rivaroxaban mit Plasmaproteinen, nämlich Plasmaalbumin. Die Entfernung des Arzneimittels erfolgt hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Prophylaktisches Mittel für venöse Thromboembolien bei Menschen, die an den unteren Extremitäten einer signifikanten Operation unterzogen wurden. Für orthopädische Eingriffe werden 10-mg-Tabletten empfohlen.
Das Medikament wird zur Behandlung von tiefer Venenthrombose und Lungenthromboembolie sowie zur Vorbeugung gegen das Wiederauftreten von Lungenembolie und DVT eingesetzt.
Allgemeine Gegenanzeigen für Tabletten Xarelto:
Gegenanzeigen für die Verwendung von Tabletten, abhängig von der darin enthaltenen Wirkstoffmenge:
Bedingungen / Krankheiten, für die Xarelto-Tabletten mit Vorsicht verschrieben werden:
An Tieren wurden Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels Xarelto während der Schwangerschaft durchgeführt. Als Ergebnis zeigte sich die toxische Wirkung von Rivaroxaban auf den Organismus der zukünftigen Mutter und des Kindes. Das Medikament ist in der Schwangerschaft aufgrund des hohen Penetrationsrisikos des Wirkstoffs durch die Plazenta und der Möglichkeit von Blutungen kontraindiziert. Bei Frauen im gebärfähigen Alter ist das Medikament nur bei Verhütungsmitteln zugelassen.
Die Ergebnisse von Studien zur Möglichkeit, Xarelto während des Stillens an Tieren zu erhalten, zeigten, dass der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht. Versuche haben gezeigt, dass beim Füttern giftige Substanzen in den Körper eines Kindes gelangen können. Das Starten von Xarelto ist erst nach dem Ende der Laktationsperiode erlaubt.
In der Gebrauchsanweisung angegeben: Xarelto Tabletten von 10 Milligramm werden unabhängig von den Mahlzeiten, 15 und 20 Milligramm - zu den Mahlzeiten eingenommen.
Nach großen Operationen am Kniegelenk beträgt die Behandlungsdauer zwei Wochen, nach umfangreichen Operationen am Hüftgelenk fünf Wochen. Die Anfangsdosis wird sechs bis zehn Stunden nach der Operation eingenommen, wenn eine Hämostase erreicht wird. Die therapeutische Dosis beträgt eine Tablette pro Tag.
Wenn Sie die Dosis überspringen, sollten Sie sofort eine Pille Xarelto einnehmen und das Arzneimittel am nächsten Tag regelmäßig bzw. entsprechend den Empfehlungen einnehmen. Um die versäumte Dosis auszugleichen, ist eine Verdoppelung der Einnahme nicht zulässig.
Im Verlauf der medikamentösen Therapie bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Rivaroxaban wurden die folgenden Nebenwirkungen beobachtet:
Bei einer Überdosis des Arzneimittels wurden keine Blutungen oder andere Nebenwirkungen berichtet. Bei einer übermäßigen Dosis (von 50 mg und mehr) ist eine begrenzte Resorption des Arzneimittels möglich, was zur Bildung eines Konzentrationsplateaus führt, ohne die durchschnittliche Konzentration von Rivaroxaban im Plasma weiter zu erhöhen.
Um die Symptome einer Überdosierung zu beseitigen, wird empfohlen, Aktivkohle einzunehmen (Hämodialyse ist nicht wirksam). Bei Bedarf sollte eine symptomatische Behandlung erfolgen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.
Wenn es zu Blutungen kommt, ist es notwendig, die nächste Dosis des Arzneimittels zu verschieben oder die Behandlung um 5 bis 13 Stunden abzubrechen. Die Behandlung wird individuell angepasst, je nach Schweregrad und Ort der Blutung. Wenn die Blutung nicht beseitigt werden kann, können spezifische Pro-Koagulans-Wirkstoffe mit umgekehrter Wirkung (Prothrombinkomplexkonzentrat, aktiviertes Prothrombinkomplexkonzentrat oder rekombinanter Faktor VIIa) verwendet werden.
Bei der Verwendung des Arzneimittels ist es wichtig, die Blutgerinnungsparameter regelmäßig zu überwachen.
Im Allgemeinen hat Xarelto keinen Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren. In extrem seltenen Fällen kommt es zu unerwünschten Reaktionen in Form von Aufmerksamkeitsstörungen und allgemeinem Unwohlsein, was Vorsicht erfordert.
Ältere Patienten entwickeln häufiger Blutungen mit Xarelto. Daher ist eine sorgfältige Auswahl der Dosis erforderlich.
Vor der Durchführung von chirurgischen Eingriffen ist es wichtig, die Einnahme des Arzneimittels frühestens einen Tag vor dem Beginn abzusetzen.
Auf die kombinierte Anwendung von Rivaroxaban und Dronedaron sollte verzichtet werden, da zu einer solchen Kombination keine klinischen Daten vorliegen.
Es wurde festgestellt, dass Clarithromycin, Erythromycin und Fluconazol zu verschiedenen Konzentrationsänderungen von Rivaroxaban führen können. Dies wird jedoch als die Reihenfolge normaler Variabilität betrachtet und ist klinisch unbedeutend.
Die gleichzeitige Anwendung von Xarelto mit den stärksten Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 und P-gp kann zu einer Abnahme der renalen und hepatischen Clearance führen, was zu einer erheblichen Erhöhung der systemischen Exposition und der pharmakodynamischen Wirkung des Arzneimittels führt.
Die Einnahme von Xarelto und Rifampicin, einem starken Induktor von CYP3A4 und P-gp, führt zu einer Abnahme der pharmakodynamischen Wirkungen des Arzneimittels. Daher sollte die Behandlung mit diesem Medikament mit anderen starken Induktoren mit Vorsicht erfolgen.
Wir haben ein paar Bewertungen von Leuten gesammelt, die Xarelto einnahmen:
Xarelto ist ein Originalarzneimittel, das weder in Russland noch im Ausland in seiner Zusammensetzung analog ist. Wenn der Arzt dieses Medikament verschrieben hat, wird der Austausch nicht empfohlen, da es fast unmöglich ist, eine gleichwertige Ersatzoption zu wählen.
Russische oder importierte Analoga von Xarelto sind solche Drogen:
Vor der Verwendung von Analoga konsultieren Sie Ihren Arzt.
Tabletten sollten von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 Grad ferngehalten werden. Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre ab dem auf der Verpackung angegebenen Herstellungsdatum. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.
Beschreibung aktuell vom 18.06.2014
Die Tablette enthält: mikronisiertes Rivaroxaban in einer Menge von 10, 15 oder 20 mg und Hilfskomponenten: mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Hypromellose 5cP, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat und Natriumlaurylsulfat.
Der Filmüberzug der Tablettenhülle besteht aus: Eisenfarbstoff Rotoxid, Hypromellose 15cP, Titandioxid und Macrogol 3350.
Xarelto ist in Filmtabletten mit unterschiedlichem Wirkstoffgehalt erhältlich. Sie haben eine runde, bikonvexe Form, rosa oder rotbraune Farbe, doppelseitige Gravur - einerseits ein Dreieck und die Bezeichnung der Dosierung und andererseits ein Bayer-Kreuz. Zum Verkauf stehen Pakete von 5 bis 100 Stück.
Der Wirkstoff inhibierende Faktor XA, direkt wirkendes Antikoagulans.
Für den Wirkstoff dieses Arzneimittels - Rivaroxaban, gekennzeichnet durch schnelle Exposition, vorhersagbares dosisabhängiges Ansprechen und hohe Bioverfügbarkeit. Gleichzeitig ist keine Überwachung der Gerinnungsparameter erforderlich, es besteht praktisch keine Gefahr der Inkompatibilität mit anderen Lebensmitteln oder Medikamenten.
Das Medikament wird prophylaktisch gegen Schlaganfall bei Patienten mit Vorhofflimmern angewendet und zeigt eine gute Wirksamkeit und Verträglichkeit. Dieses Antikoagulans kann einmal täglich eingenommen werden, wobei eine feste Dosis beobachtet wird.
Rivaroxaban hat eine hohe absolute Bioverfügbarkeit von 80–100%. Die Hauptkomponente wird schnell mit dem Einsetzen der maximalen Konzentration nach 2 bis 4 Stunden absorbiert. Sobald sich der Körper im Körper befindet, besteht eine signifikante Verbindung des Hauptteils von Rivaroxaban mit Plasmaproteinen, nämlich Plasmaalbumin. Die Entfernung des Arzneimittels erfolgt hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Die Hauptindikationen sind:
Die Behandlung von Xarelto (Xarelto) kann verschiedene unerwünschte Ereignisse verursachen, die nahezu alle Organe und Systeme betreffen. Sie erscheinen jedoch oft in einem moderaten Ausmaß.
Die häufigsten Nebenwirkungen sind:
Etwas weniger häufig auftreten:
Gemäß den Anweisungen für die Anwendung von Xarelto wird den Patienten im Zeitraum der VTE-Prophylaxe nach erheblichen orthopädischen Operationen eine tägliche Einnahme von 10 mg des Arzneimittels verordnet. Die Therapiedauer beträgt je nach Ausmaß und Komplexität des Eingriffs 2 bis 5 Wochen.
Dieses Medikament darf unabhängig von der Verwendung von Lebensmitteln jederzeit eingenommen werden. Es ist notwendig, die Behandlung mit Xarelto 6-10 Stunden nach der Operation zu beginnen, wenn eine Hämostase erreicht ist. Wenn Sie die Dosierung überspringen, müssen Sie Xarelto sofort einnehmen und am nächsten Tag müssen Sie die Therapie wie gewohnt fortsetzen.
Bei einer Überdosierung entwickeln Rivaroxaban in der Regel hämorrhagische Komplikationen, die mit den pharmakodynamischen Merkmalen des Arzneimittels zusammenhängen. Gegenwärtig wurde kein Rivaroxaban-spezifisches Gegenmittel entwickelt.
Um die Resorption von Rivaroxaban zu reduzieren, wird empfohlen, 8 Stunden lang Aktivkohle einzunehmen.
Die gleichzeitige Anwendung von Xarelto mit den stärksten Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 und P-gp kann zu einer Abnahme der renalen und hepatischen Clearance führen, was zu einer erheblichen Erhöhung der systemischen Exposition und der pharmakodynamischen Wirkung des Arzneimittels führt.
Es wurde festgestellt, dass Clarithromycin, Erythromycin und Fluconazol zu verschiedenen Konzentrationsänderungen von Rivaroxaban führen können. Dies wird jedoch als die Reihenfolge normaler Variabilität betrachtet und ist klinisch unbedeutend.
Auf die kombinierte Anwendung von Rivaroxaban und Dronedaron sollte verzichtet werden, da zu einer solchen Kombination keine klinischen Daten vorliegen.
Die Einnahme von Xarelto und Rifampicin, einem starken Induktor von CYP3A4 und P-gp, führt zu einer Abnahme der pharmakodynamischen Wirkungen des Arzneimittels. Daher sollte die Behandlung mit diesem Medikament mit anderen starken Induktoren mit Vorsicht erfolgen.
Das Medikament wird nur auf Rezept verkauft.
Die Tabletten sollten an einem vor Kindern geschützten Ort bei einer Temperatur von weniger als 30 ° C gelagert werden.
Wenn Sie die Lagerungsbedingungen einhalten, kann das Medikament 3 Jahre lang verwendet werden.
Xarelto-Analoga werden bekanntlich nur durch ihren Wirkstoff oder INN Rivaroxaban - ein direkt wirkendes Antikoagulans - dargestellt. Daher wird davon ausgegangen, dass dies der Hauptersatz ist. Zur gleichen Zeit ist der Preis für das Äquivalent für Verpackungen in 14 Stück 1956-2000 Rubel.
Xarelto oder Pradaksa - was ist besser?
Diese Frage wird von vielen Patienten gestellt, die über das Problem einer möglichen Thrombose besorgt sind. Wie jüngste Studien gezeigt haben, haben Xarelto und Pradax bei der Verhinderung der Bildung von Blutgerinnseln und des Blutungsrisikos bei Vorhofflimmern beinahe gleiche Wirksamkeit. Die Einnahme jedes dieser Medikamente erfordert keine ständige Überwachung der INR. Gleichzeitig sind die Kosten dieser Arzneimittel im Vergleich zu anderen Antikoagulanzien recht hoch.
Klinische Studien haben gezeigt, dass die Behandlung mit diesem Medikament mit Alkoholkonsum völlig unvereinbar ist, da dies zu unerwünschten Folgen führen kann.
Die meisten Reviews von Xarelto enthalten eine Diskussion über das Risiko von aktiven oder latenten Blutungen, die Gewebe oder Organe betreffen, was häufig zu einer post-hämorrhagischen Anämie führt. Gleichzeitig enthalten Patientenberichte über Xarelto, der das Medikament eingenommen hatte, Informationen über häufige hämorrhagische Komplikationen wie Schwäche, Schwindel, Blässe, Atemnot, Schwellungen und so weiter.
Bewertungen in den Foren sind auch lebhafte Diskussionen über die hohen Kosten, die nicht allen Patienten zur Verfügung stehen.
Dieses Arzneimittel wird in überzogenen Tabletten mit unterschiedlichem Wirkstoffgehalt angeboten. Sie können Xarelto in Moskau in jeder Apotheke mit ärztlicher Verordnung kaufen. Der Preis von Xarelto 10 mg in 10 Stücken pro Packung beträgt 1226 Rubel, die Kosten von Xarelto 20 mg für 14 Stücke betragen 1564 Rubel und der Wirkstoff 15 mg für 28 Stücke variiert zwischen 2857 und 3020 Rubel.
Wenn Sie diese Tabletten in St. Petersburg kaufen müssen, ist zu beachten, dass der Preis von Xarelto 20 mg viel höher ist als das Medikament mit niedrigerer Dosierung. Apotheken in Kiew bieten dieses Medikament zu einem Preis von 188 UAH an.
Preise in Online-Apotheken:
Xarelto ist ein Antikoagulans-Wirkstoff mit direkter Wirkung.
Xarelto wird in Form von Tabletten hergestellt - bikonvex, auf der einen Seite mit einem extrudierten Bayer-Logo (in Form eines Kreuzes) beschichtet - auf der anderen Seite - Dreieck und Dosisangabe:
Die Zusammensetzung einer Tablette mit der Bezeichnung "2.5" / "10" / "15" / "20" umfasst:
Die Zusammensetzung der Filmhülle von Tabletten mit der Bezeichnung:
In folgenden Fällen sind Xarelto-Tabletten in Abhängigkeit von der Dosis des Wirkstoffs zur Anwendung angezeigt:
Allgemeine Gegenanzeigen für Tabletten Xarelto:
Gegenanzeigen für die Verwendung von Tabletten, abhängig von der darin enthaltenen Wirkstoffmenge:
Bedingungen / Krankheiten, für die Xarelto-Tabletten mit Vorsicht verschrieben werden:
Xarelto-Tabletten mit der Bezeichnung "2.5" werden unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen, 1 Stck. 2 mal am Tag.
Patienten nach akutem Koronarsyndrom verschreiben zweimal täglich 1 Tablette. Sie sollten auch 75-100 mg Acetylsalicylsäure (ASS) pro Tag oder 75-100 mg ASS in Kombination mit 75 mg Clopidogrel oder mit einer Standardtagesdosis Ticlopidin einnehmen.
Die Behandlung sollte regelmäßig auf das Gleichgewicht zwischen Blutungsrisiko und ischämischen Ereignissen überprüft werden.
Die Behandlungsdauer beträgt 1 Jahr, in einigen Fällen kann die Verlängerung auf 2 Jahre verlängert werden.
Es wird empfohlen, die Therapie mit Tabletten mit der Bezeichnung "2,5" so bald wie möglich zu beginnen, nachdem sich der Zustand des Patienten während des aktuellen ACS einschließlich Revaskularisierungsverfahren stabilisiert hat. Das Medikament sollte frühestens 24 Stunden nach dem Krankenhausaufenthalt und nach Beendigung der parenteralen Verabreichung von Antikoagulanzien begonnen werden.
Xarelto-Tabletten mit der Bezeichnung "10" werden unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen. Zur Vorbeugung von VTE bei großen orthopädischen Operationen beträgt die empfohlene Dosis des Arzneimittels 1 Tablette 1-mal pro Tag.
Therapiedauer nach einer größeren Operation:
Die Anfangsdosis des Arzneimittels sollte 6-10 Stunden nach der Operation eingenommen werden, vorausgesetzt, es wird eine Hämostase erreicht.
Wenn Sie die Dosis des Arzneimittels überspringen, nimmt der Patient bei der nächsten geplanten Aufnahme 1 Tablette ein: 2,5 mg oder 10 mg gemäß dem Dosierungsschema.
Xarelto-Tabletten mit der Bezeichnung "15" und "20" werden nach einer Mahlzeit oral eingenommen.
Die empfohlene Dosis zur Vorbeugung gegen systemische Thromboembolien und Schlaganfälle bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht valvulären Ursprungs beträgt 20 mg einmal täglich. bei Verletzung der Nierenfunktion - 15 mg 1 Mal pro Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg. Die medikamentöse Therapie wird durchgeführt, solange ihre Wirksamkeit das Risiko möglicher Komplikationen übersteigt.
Wenn Sie die nächste Dosis überspringen, sollte die nächste sofort eingenommen werden, und nehmen Sie das Arzneimittel am nächsten Tag regelmäßig gemäß der empfohlenen Dosierung ein.
Die empfohlene Anfangsdosis für die Behandlung einer akuten TVT oder Lungenembolie beträgt 15 mg 2-mal täglich für die ersten 3 Wochen. Anschließend nehmen die Patienten einmal täglich 20 mg des Arzneimittels ein, um ein Rezidiv zu verhindern und DVT und PE zu behandeln. Die maximale Tagesdosis: in den ersten 3 Wochen der Therapie - 30 mg; mit weiterer Behandlung - 20 mg.
Die Therapiedauer wird individuell bestimmt, nachdem der Nutzen der Behandlung mit dem möglichen Blutungsrisiko bewertet wurde. Die Mindestdauer der Behandlung (mindestens 3 Monate) sollte auf einer Bewertung der reversiblen Risikofaktoren beruhen. Die Entscheidung, den Therapieverlauf über einen längeren Zeitraum zu verlängern, sollte auf der Beurteilung permanenter Risikofaktoren oder der Entwicklung idiopathischer DVT oder PE beruhen.
Überspringen der Dosis des Arzneimittels:
In beiden Fällen müssen Sie Xarelto am nächsten Tag regelmäßig gemäß den empfohlenen Maßnahmen einnehmen.
Allgemeine Empfehlungen zur Einnahme des Medikaments:
Die Verwendung von Xarelto-Tabletten kann, abhängig von der Wirkstoffdosis, Nebenwirkungen für einige Körpersysteme haben.
Tabletten mit der Bezeichnung "2,5", "15" und "20":
Tablets mit der Bezeichnung "2,5":
Tablets mit der Bezeichnung "10":
Tablets mit der Bezeichnung "15" und "20":
Bei Patienten mit hämodynamisch instabiler Lungenembolie sowie wenn eine Thrombektomie oder Thrombolyse erforderlich ist, wird Xarelto „15“ und „20“ nicht als Alternative zu UFH empfohlen, da die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels in solchen klinischen Situationen nicht nachgewiesen wurde.
Patienten sollten während der Therapie keine potenziell gefährlichen Aktivitäten durchführen, bei denen die Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erhöht werden muss, da das Medikament Ohnmachtsanfälle und Schwindel verursachen kann.
Rivaroxaban hat eine hohe pharmakologische Aktivität. In dieser Hinsicht kann nur der behandelnde Arzt die Wechselwirkung von Xarelto mit den gleichzeitig eingenommenen Medikamenten berücksichtigen.
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C in Reichweite von Kindern aufbewahren, trocken und vor Licht geschützt.
Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Fehler im Text gefunden? Wählen Sie es aus und drücken Sie Strg + Eingabetaste.
1 Tablette mit Xarelto-Folie enthält:
Wirkstoff: Rivaroxaban mikronisiert - 10 mg
Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Hypromellose 5cP, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, Natriumlaurylsulfat; Schale: Eisenoxidrot E172, Hypromellose 15cP, Macrogol 3350, Titandioxid E171.
Mit einem Film beschichtete runde, pinkbeschichtete, bikonvexe Tabletten mit Gravur: Auf der einen Seite befindet sich ein Dreieck mit der Bezeichnung der Dosierung (10), auf der anderen Seite das Markenkreuz von Bayer.
Xarelto ist ein hochselektiver direkter Inhibitor von Faktor Xa, der bei oraler Einnahme bioverfügbar ist.
Die Aktivierung des Faktors X zur Bildung des Faktors Xa über interne und externe Wege spielt eine zentrale Rolle in der Gerinnungskaskade.
Humanstudien haben das Vorhandensein einer dosisabhängigen Hemmung der X-Faktor-Aktivität gezeigt. Xarelto hat einen dosisabhängigen Effekt auf die Prothrombinzeit und korreliert eng mit den Plasmakonzentrationen (g = 0,98), wenn das Neoplastin®-Kit zur Analyse verwendet wird. Bei Verwendung anderer Reagenzien unterscheiden sich die Ergebnisse. Die Gerätemessung sollte in Sekunden erfolgen, da die INR (International Normalized Ratio) nur für Cumarine kalibriert und validiert ist und nicht für andere Antikoagulanzien verwendet werden kann. Bei Patienten, die sich größeren orthopädischen Operationen unterziehen, beträgt das 5/95 Perzentil für Prothrombin (Neoplastin®) 2-4 Stunden nach Einnahme der Pille (d. H. Bei Erreichen der maximalen Wirkung) zwischen 13 und 25 Sekunden.
Darüber hinaus erhöht Rivaroxaban die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (APTT) und das Ergebnis von HepTest® dosisabhängig. Diese Parameter werden jedoch nicht zur Beurteilung der pharmakodynamischen Wirkungen von Rivaroxaban empfohlen. Rivaroxaban beeinflusst auch die Aktivität von Anti-Faktor Xa, es gibt jedoch keine Standards für die Kalibrierung.
Während der Behandlungsdauer von Xarelto ist keine Überwachung der Blutgerinnungsparameter erforderlich.
Absorption und Bioverfügbarkeit
Rivaroxaban wird schnell resorbiert; Maximale Konzentrationen (Smake.) werden 2-4 Stunden nach Einnahme der Pille erreicht.
Die Bioverfügbarkeit von Rivaroxaban nach einer Dosis von 10 mg ist hoch (80-100%) und hängt nicht von der Mahlzeit ab.
Xarelto 10 mg kann mit oder ohne Nahrung verabreicht werden. Die Pharmakokinetik von Rivaroxaban ist durch moderate Variabilität gekennzeichnet. Die individuelle Variabilität (Variationskoeffizient) liegt zwischen 30% und 40%. Verteilung
Beim Menschen ist ein großer Teil von Rivaroxaban (92-95%) an Plasmaproteine gebunden, wobei Serumalbumin die Hauptbindungskomponente ist. Verteilungsvolumen - Durchschnitt, Vss ist etwa 50 Liter.
Stoffwechsel und Ausscheidung
Etwa 2/3 der verschriebenen Dosis von Rivaroxaban unterliegt einem metabolischen Abbau und wird anschließend zu gleichen Teilen mit Urin und Kot ausgeschieden. Das verbleibende Drittel der Dosis wird durch direkte renale Ausscheidung unverändert eliminiert, hauptsächlich aufgrund der aktiven Nierensekretion.
Rivaroxaban wird durch CYP3A4-, CYP2J2-Isoenzyme sowie durch vom Cytochrom-P450-System unabhängige Mechanismen metabolisiert. Der oxidative Abbau der Morpholingruppe und die Hydrolyse der Amidgruppen sind die wichtigsten Biotransformationsstellen.
In-vitro-Daten zufolge ist Rivaroxaban ein Substrat für Proteinträger aus P-gp (P-Glycoprotein) und Vcr (Brustkrebsresistenzproteinen).
Unverändertes Rivaroxaban ist die wichtigste Verbindung im menschlichen Plasma, und im Plasma werden keine signifikanten oder aktiven zirkulierenden Metaboliten gefunden. Rivaroxaban, dessen systemische Clearance etwa 10 l / h beträgt, ist auf Medikamente mit einem geringen Clearance-Level zurückzuführen. Bei der Entfernung von Rivaroxaban aus dem Plasma beträgt die terminale Halbwertszeit bei jungen Patienten 5 bis 9 Stunden und bei älteren Patienten 11 bis 13 Stunden.
Bei älteren Patienten sind die Plasmakonzentrationen von Rivaroxaban höher als bei jungen Patienten, der durchschnittliche AUC-Wert liegt etwa 1,5-fach über den entsprechenden Werten bei jungen Patienten, hauptsächlich aufgrund einer verminderten (scheinbaren) Gesamt- und renalen Clearance.
Bei Männern und Frauen wurden keine klinisch relevanten Unterschiede in der Pharmakokinetik festgestellt. Unterschiedliche Gewichtsklassen
Ein zu kleines oder zu großes Körpergewicht (weniger als 50 kg und mehr als 120 kg) beeinflusst die Konzentration von Rivaroxaban im Plasma nur geringfügig (der Unterschied beträgt weniger als 25%).
Keine Daten für diese Alterskategorie.
Bei Patienten mit Kaukasoiden, Afroamerikanern, Lateinamerikanern, Japanern oder Chinesen wurden keine klinisch relevanten Unterschiede in der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik beobachtet.
Absorption und Bioverfügbarkeit
Rivaroxaban wird schnell resorbiert; Maximale Konzentrationen (Smake.) werden 2-4 Stunden nach Einnahme der Pille erreicht.
Die Bioverfügbarkeit von Rivaroxaban nach einer Dosis von 10 mg ist hoch (80-100%) und hängt nicht von der Mahlzeit ab.
Xarelto 10 mg kann mit oder ohne Nahrung verabreicht werden. Die Pharmakokinetik von Rivaroxaban ist durch moderate Variabilität gekennzeichnet. Die individuelle Variabilität (Variationskoeffizient) liegt zwischen 30% und 40%. Verteilung
Beim Menschen ist ein großer Teil von Rivaroxaban (92-95%) an Plasmaproteine gebunden, wobei Serumalbumin die Hauptbindungskomponente ist. Verteilungsvolumen - Durchschnitt, Vss ist etwa 50 Liter.
Stoffwechsel und Ausscheidung
Etwa 2/3 der verschriebenen Dosis von Rivaroxaban unterliegt einem metabolischen Abbau und wird anschließend zu gleichen Teilen mit Urin und Kot ausgeschieden. Das verbleibende Drittel der Dosis wird durch direkte renale Ausscheidung unverändert eliminiert, hauptsächlich aufgrund der aktiven Nierensekretion.
Rivaroxaban wird durch CYP3A4-, CYP2J2-Isoenzyme sowie durch vom Cytochrom-P450-System unabhängige Mechanismen metabolisiert. Der oxidative Abbau der Morpholingruppe und die Hydrolyse der Amidgruppen sind die wichtigsten Biotransformationsstellen.
In-vitro-Daten zufolge ist Rivaroxaban ein Substrat für Proteinträger aus P-gp (P-Glycoprotein) und Vcr (Brustkrebsresistenzproteinen).
Unverändertes Rivaroxaban ist die wichtigste Verbindung im menschlichen Plasma, und im Plasma werden keine signifikanten oder aktiven zirkulierenden Metaboliten gefunden. Rivaroxaban, dessen systemische Clearance etwa 10 l / h beträgt, ist auf Medikamente mit einem geringen Clearance-Level zurückzuführen. Bei der Entfernung von Rivaroxaban aus dem Plasma beträgt die terminale Halbwertszeit bei jungen Patienten 5 bis 9 Stunden und bei älteren Patienten 11 bis 13 Stunden.
Bei älteren Patienten sind die Plasmakonzentrationen von Rivaroxaban höher als bei jungen Patienten, der durchschnittliche AUC-Wert liegt etwa 1,5-fach über den entsprechenden Werten bei jungen Patienten, hauptsächlich aufgrund einer verminderten (scheinbaren) Gesamt- und renalen Clearance.
Bei Männern und Frauen wurden keine klinisch relevanten Unterschiede in der Pharmakokinetik festgestellt. Unterschiedliche Gewichtsklassen
Ein zu kleines oder zu großes Körpergewicht (weniger als 50 kg und mehr als 120 kg) beeinflusst die Konzentration von Rivaroxaban im Plasma nur geringfügig (der Unterschied beträgt weniger als 25%).
Keine Daten für diese Alterskategorie.
Bei Patienten mit Kaukasoiden, Afroamerikanern, Lateinamerikanern, Japanern oder Chinesen wurden keine klinisch relevanten Unterschiede in der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik beobachtet.
Die Auswirkung einer Leberinsuffizienz auf die Pharmakokinetik von Rivaroxaban wurde bei Patienten untersucht, die gemäß der Child-Pugh-Klassifikation (gemäß Standardverfahren in klinischen Studien) verteilt waren. Durch die Einstufung von Child-Pu können wir die Prognose von Lebererkrankungen, hauptsächlich Leberzirrhose, abschätzen. Bei Patienten, bei denen eine Antikoagulantientherapie geplant ist, ist ein kritischer Punkt bei der gestörten Leberfunktion die Abnahme der Synthese von Gerinnungsfaktoren in der Leber. Da dieser Indikator nur einem der fünf klinischen / biochemischen Kriterien entspricht, die die Child-Pugh-Klassifikation ausmachen, korreliert das Blutungsrisiko nicht ganz eindeutig mit der Klassifikationsstruktur. In Zukunft sollte die Frage der Behandlung solcher Patienten mit Antikoagulanzien unabhängig von der Child-Pugh-Einstufung entschieden werden.
Xarelto ist bei Patienten mit Lebererkrankungen, die mit einer Koagulopathie assoziiert sind, kontraindiziert, was zu einem klinisch relevanten Blutungsrisiko führt.
Bei Patienten mit Leberzirrhose mit leichter Leberinsuffizienz (Klasse A nach Child-Pugh-Klassifikation) unterschied sich die Pharmakokinetik von Rivaroxaban nur geringfügig von den entsprechenden Werten (eine durchschnittlich 1,2-fache Erhöhung des AIV von Rivaroxaban wurde in der Kontrollgruppe gesunder Probanden beobachtet. Relevante Unterschiede in den pharmakodynamischen Eigenschaften zwischen den Gruppen waren nicht vorhanden.
Bei Patienten mit Leberzirrhose mit mäßigem Leberversagen (Klasse B gemäß Child-Pugh-Klassifikation) war die durchschnittliche AUC von Rivaroxaban im Vergleich zu gesunden Probanden signifikant erhöht (2,3-fach), da die Clearance des Wirkstoffs signifikant verringert war und auf eine schwere Lebererkrankung hindeutete. Die Unterdrückung der Aktivität von Faktor Xa war ausgeprägter (2,6-fach) als bei gesunden Freiwilligen. Die Prothrombinzeit ist auch 2,1-mal höher als bei gesunden Freiwilligen. Bei der Durchführung eines Gerinnungstests mit Bestimmung der Prothrombinzeit wird ein externer Weg ausgewertet, einschließlich der Gerinnungsfaktoren VII, X, V, II und I, die in der Leber synthetisiert werden. Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz sind anfälliger für Rivaroxaban, was eine Folge der engeren Beziehung zwischen pharmakodynamischen Wirkungen und pharmakokinetischen Parametern ist, insbesondere zwischen Konzentration und Prothrombinzeit.
Es liegen keine Daten zu Patienten mit Leberversagen der Klasse C gemäß der Child-Pugh-Klassifikation vor.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde ein Anstieg der Rivaroxaban-Exposition beobachtet, der umgekehrt proportional zur Abnahme der Nierenfunktion ist, die durch die Kreatinin-Clearance bestimmt wurde.
Bei Patienten mit leichter (Kreatinin-Clearance 80-50 ml / min.), Moderat (Kreatinin-Clearance 30-49 ml / min.) Oder schwerwiegend (Kreatinin-Clearance 15-29 ml / min.), 1,4-, 1 5-fache und 1,6-fache Erhöhung der Xareltokonzentration im Plasma (AUC) im Vergleich zu gesunden Probanden. Der entsprechende Anstieg der pharmakodynamischen Wirkungen war ausgeprägter.
Bei Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz stieg die allgemeine Hemmung der Aktivität von Faktor Xa im Vergleich zu gesunden Probanden um das 1,5-, 1,9- und 2-fache an; mit einer entsprechenden Erhöhung der Prothrombinzeit 1,3, 2,2 und 2,4.
Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 15-29 ml / min) sollte Xarelto mit Vorsicht angewendet werden, da das Blutungsrisiko und die Thrombose aufgrund der zugrunde liegenden Erkrankung erhöht sind.
Daten zur Anwendung von Rivaroxaban bei Patienten mit Kreatinin-Clearance (1/10), häufig (von> 1/100 bis 1/1000 bis 1/10000 bis 1/10), häufig (von> 1/100 bis 1/1000 bis 1/10000) bis 2.0 In den ersten zwei Tagen der Übergangszeit sollten Sie eine Standarddosis AVK und dann eine weitere Dosis in Abhängigkeit von der INR einnehmen.Wenn Patienten sowohl Xarelto als auch AVK erhalten, wird die INR nicht früher als 24 Stunden nach der vorherigen bestimmt Xarelto einnehmen, jedoch vor der nächsten Dosis: Um den INR nach Abschluss des Xarelto-Kurses zuverlässig zu bestimmen, sollte dies nach 24 Stunden erfolgen Nach der letzten Dosis des Medikaments.
Der Übergang von der parenteralen Verabreichung von Antikoagulanzien zu Xarelto. Bei Patienten, die mit parenteralen Antikoagulanzien behandelt werden, sollte Xarelto 0 - 2 Stunden vor dem geplanten Zeitpunkt für die nächste parenterale Verabreichung des Arzneimittels (zum Beispiel Heparin mit niedrigem Molekulargewicht (LMWH)) oder zum Zeitpunkt der Beendigung einer kontinuierlichen parenteralen Verabreichung des Arzneimittels (zum Beispiel intravenöses unfraktioniertes Heparin (NFG)) begonnen werden.
Übergang von der Einnahme von Xarelto zu parenteralen Antikoagulanzien
Nach Abschluss des Xarelto-Kurses sollte die erste Dosis des Antikoagulans statt der nächsten Einnahme von Xarelto parenteral injiziert werden.