Xarelto: Gebrauchsanweisungen, Analoga und Bewertungen

Xarelto ist ein direkt wirkendes Antikoagulans. Hochselektiver direkter Faktor Xa-Inhibitor mit hoher Bioverfügbarkeit bei Verabreichung. Wirkstoff - Rivaroxaban.

Das Medikament hat eine sehr hohe Effizienz, da die wichtigste Rolle in der Gerinnungskaskade die Aktivierung von Faktor X durch die externen und internen Gerinnungswege mit der Bildung von Faktor Xa spielt.

Rivaroxaban wird sehr schnell aufgenommen. Innerhalb von 2 bis 4 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels ist die maximale Konzentration des Wirkstoffs im Blut erreicht. Der größte Teil des Wirkstoffs des Arzneimittels, der bis zu 95% beträgt, wird durch Plasmaproteine ​​gebunden. Etwa 2/3 des Wirkstoffs werden zu etwa gleichen Anteilen in Kot und Urin metabolisiert und ausgeschieden. Ein weiteres Drittel der Droge wird in unveränderter Form von den Nieren ausgeschieden.

Xarelto hat einen dosisabhängigen Effekt auf die Prothrombinzeit und korreliert eng mit den Plasmakonzentrationen (r = 0,98), wenn das Neoplastin-Kit zur Analyse verwendet wird. Auch die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (APTT) und das Ergebnis von Heptest erhöhen sich dosisabhängig, jedoch werden diese Parameter nicht zur Beurteilung pharmakodynamischer Effekte empfohlen.

Indikationen zur Verwendung

Was hilft Xarelto? Gemäß den Anweisungen wird das Medikament in den folgenden Fällen verschrieben:

• Zur Vorbeugung von venösen Thromboembolien bei Menschen, die sich einer großen orthopädischen Operation an den unteren Gliedmaßen unterzogen haben.
• Zur Vorbeugung gegen systemische Thromboembolien und Schlaganfälle bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht-valvulären Ursprungs.
• Zur Behandlung von Lungenembolie und tiefer Venenthrombose, zur Vorbeugung gegen rezidivierende Lungenembolie und DVT.

Gebrauchsanweisung Xarelto, Dosierung

10 mg Tabletten werden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen, und 15 und 20 mg - während der Mahlzeiten.

Die Standarddosierung gemäß den Anweisungen - 1 Tablette Xarelto 20 mg / 1 Mal pro Tag.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion beträgt die empfohlene Dosis 15 mg 1-mal pro Tag.

• Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Die Behandlung sollte lange Zeit durchgeführt werden, bis der Nutzen der Behandlung das Risiko möglicher Komplikationen überwiegt.

Wenn Sie die nächste Dosis auslassen, müssen Sie sofort eine Pille einnehmen. Nehmen Sie das Arzneimittel am nächsten Tag regelmäßig gemäß der empfohlenen Dosierung ein.

Die empfohlene Anfangsdosis bei der Behandlung einer akuten TVT oder Lungenembolie - 15 mg / 2-mal täglich für die ersten 3 Wochen, dann 20 mg 1-mal täglich.

Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg in den ersten 3 Wochen der Therapie und 20 mg unter weiterer Behandlung.

Für diejenigen, die parenterale Antikoagulanzien einnehmen, sollte Xarelto 0–2 Stunden vor der nächsten geplanten parenteralen Verabreichung des Arzneimittels (zum Beispiel niedermolekulares Heparin) oder zum Zeitpunkt des Abbruchs der kontinuierlichen parenteralen Verabreichung des Arzneimittels (zum Beispiel intravenöse Verabreichung von unfraktioniertem Heparin) begonnen werden.

Nebenwirkungen

Die Anweisung warnt vor der möglichen Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen bei der Verschreibung von Xarelto:

• Aufgrund des Wirkmechanismus kann die Einnahme des Arzneimittels von einem erhöhten Risiko latenter oder offener Blutungen aus beliebigen Organen und Geweben begleitet sein, was zu einer posthämorrhagischen Anämie führen kann.

Oft gibt es: Anämie, Tachykardie, Blutung im Auge, Magen-Darm-Blutungen (einschließlich Zahnfleischbluten und Rektalblutungen), Schmerzen im Gastrointestinaltrakt, Dyspepsie, Übelkeit, Verstopfung, Durchfall, Erbrechen, Fieber, periphere Ödeme, Verschlechterung des allgemeinen Wohlbefindens ( Schwäche, Asthenie), Blutungen nach dem Eingriff (einschließlich postoperativer Anämie und Blutungen aus der Wunde), übermäßiges Hämatom mit Blutergüssen, erhöhte Transaminaseaktivität, Schmerzen in den Extremitäten, Schwindel, Kopfschmerzen, Kurzzeitsynkope, Blutungen aus dem Urogenitaltrakt (einschließlich Hämaturie und Menorrhagie), Epistaxis, Juckreiz (einschließlich seltener Fälle von generalisiertem Juckreiz), Hautausschlag, Ekchymose, Hypotonie, Hämatome.

Gegenanzeigen

Es ist kontraindiziert, Xarelto in folgenden Fällen zu verschreiben:

• Überempfindlichkeit gegen Rivaroxaban oder einen Bestandteil des Arzneimittels;
• klinisch signifikante aktive Blutung (zum Beispiel intrakraniell, gastrointestinal);
• Lebererkrankung, die von einer Koagulopathie begleitet wird, wodurch das klinisch relevante Blutungsrisiko erhöht wird;
• Schwangerschaftszeit.

Überdosis

Über seltene Fälle von Überdosierung wurden berichtet, wenn bis zu 600 mg ohne Blutung oder andere Nebenwirkungen eingenommen wurden. Aufgrund der begrenzten Absorption wird ein Sättigungseffekt erwartet, ohne dass der durchschnittliche Rivaroxaban-Plasmaspiegel bei hypertherapeutischen Dosen von 50 mg oder mehr weiter erhöht wird.

Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Bei Überdosierung kann Aktivkohle verwendet werden, um die Absorption zu reduzieren. Aufgrund der intensiven Bindung an Plasmaproteine ​​ist eine Eliminierung von Rivaroxaban während der Dialyse nicht zu erwarten.

Interaktion

Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels mit Dronedaron ist aufgrund der begrenzten klinischen Daten zur gemeinsamen Verwendung Vorsicht geboten.

Aufgrund des erhöhten Blutungsrisikos ist bei Verwendung zusammen mit anderen Antikoagulanzien Vorsicht geboten.

Besondere Anweisungen

Es wird nicht empfohlen, Xarelto zusammen mit einer systemischen Therapie mit Antimykotika der Azolgruppe (zum Beispiel Ketoconazol) oder HIV-Proteaseinhibitoren (zum Beispiel Ritonavir) einzunehmen. Diese Arzneimittel können die Rivaroxaban-Konzentration im Blutplasma auf klinisch signifikante Werte (im Durchschnitt 2,6-fach) erhöhen, was zu einem erhöhten Blutungsrisiko führen kann.

Bei Krankheiten und Erkrankungen, die mit einem erhöhten Blutungsrisiko verbunden sind, ist Vorsicht geboten.

Während der Therapie sind Ohnmachtsanfälle und Schwindelgefühle möglich, daher wird das Fahren oder andere Mechanismen, die Aufmerksamkeit erfordern, nicht empfohlen.

Analoge Xarelto, Preis in Apotheken

Bei Bedarf kann Xarelto durch ein Analogon für den Wirkstoff ersetzt werden - dies sind Arzneimittel:

Ähnlich in Aktion:

Bei der Auswahl von Analoga ist es wichtig zu verstehen, dass die Anweisungen für die Anwendung von Xarelto, der Preis und die Bewertungen von Arzneimitteln mit ähnlicher Wirkung nicht zutreffen. Es ist wichtig, einen Arzt zu konsultieren und keinen unabhängigen Ersatz des Arzneimittels vorzunehmen.

Der Preis in russischen Apotheken: Tabletten Xarelto 20 mg 14 Stck. - von 1490 bis 1573 Rubel, 15 mg 14 Stück - von 1479 bis 1580 Rubel laut 593 Apotheken.

Verkauft durch Rezept. Tabletten sollten von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 Grad ferngehalten werden. Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre ab dem auf der Verpackung angegebenen Herstellungsdatum. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Was sagen die Bewertungen?

Die meisten Bewertungen von Ärzten über Xarelto enthalten Diskussionen über das Risiko von aktiven oder latenten Blutungen, die Gewebe oder Organe betreffen, was häufig zu einer post-hämorrhagischen Anämie führt. In diesem Fall enthalten die Bewertungen der Patienten, die das Medikament eingenommen haben, Informationen zu den häufigen hämorrhagischen Komplikationen in Form von: Schwäche, Schwindel, Blässe, Kurzatmigkeit, Schwellungen usw.

Billigeres Analogon von Xarelto

Xarelto (Bayer, Deutschland) gehört zu der Gruppe der direkt wirkenden Antikoagulanzien. Der Wirkstoff ist Rivaroxaban. Es ist anzumerken, dass das genaue billigere Analogon von Xarelto mit derselben Komponente in der Zusammensetzung nicht existiert, es gibt jedoch ähnliche Medikamente in ihrem Wirkungsmechanismus und in ihrer therapeutischen Wirkung.

Das Medikament verringert die Aktivität von Thrombin und die Wahrscheinlichkeit von wiederkehrenden Blutgerinnseln, stellt die Fließfähigkeit des Blutes wieder her. Ernennung zur Verhinderung der Thrombose der venösen Venen der unteren Extremitäten. Das Werkzeug hat hohe Kosten.

• Tabletten von 20 mg, 100 Stück. - 8890 Rubel, 15 mg, 100 Stück - 8950 reiben.

Liste billigerer Xarelto-Analoga

Die in dieser Liste enthaltenen Arzneimittel gehören zu den Antikoagulanzien der neuen Generation. Dies sind die genauesten Analoga von Xarelto durch den Wirkungsmechanismus (es blockiert direkt Thrombin), obwohl sich die Hauptwirkstoffe von Arzneimitteln davon unterscheiden.

1. Eliquis (Bristol-Myers, USA). Der Hauptbestandteil ist Apixaban. Es hat eine Wirkung auf die Blutgerinnung. Es wird als prophylaktisches Mittel verwendet, um postoperative Komplikationen im Hüft- oder Kniegelenk zu verhindern und das Schlaganfallrisiko zu reduzieren.

• Der Preis der Tabletten beträgt 2,5 mg oder 5 mg 20 Stück. - 887 Seiten, 2,5 oder 5 mg 60 Stücke - 2450 reiben.

2. Pradaksa (Beringer Ingelheim, Österreich). Der Wirkstoff Dabigatranetexilat hat gerinnungshemmende Eigenschaften. Die Hauptwirkung ist mit der Hemmung von Thrombin verbunden.

Bestimmt als vorbeugende Maßnahme bei Herz- und Venenerkrankungen, die mit dem Risiko von Blutgerinnseln einhergehen. Das Medikament ist eines der besten billigen Analoga von Xarelto mit einer anderen Form der Freisetzung nach Konzentration der Substanz.

• Die Kosten für Kapseln 75; 110 oder 150 mg, 30 Stck. Der Preis ist fast der gleiche zwischen 1815 und 1900 Rubel.

Analoge niedermolekulare Heparine wirken direkt

Medikamente dieser Gruppe zeichnen sich durch eine hohe Bioverfügbarkeit aus. Ihre biologischen Eigenschaften sind stabiler. Medikamente haben einen überwältigenden Effekt auf Thrombin. Beeinflussen die Fließfähigkeit des Blutes sowie die Durchblutung von Organen und Geweben positiv.

1. Fragmin (Pfizer, USA). Die aktive Komponente ist Dalteparin-Natrium. Terminvereinbarungen: Herzerkrankungen - Angina pectoris, Herzinfarkt, tiefe Venenthrombose in akuter Form. Es ist für Patienten mit chronischem Nierenversagen und als vorbeugende Maßnahme zur Veränderung der Blutgerinnungsqualität während der Hämofiltration angezeigt. In Form einer Lösung für intravenöse Injektionen erhältlich.

• Die Kosten für das Verpacken von 5000 0,2 ml 10 Stück - 2400 p.

2. Clexane (Sanofi-Aventis, Frankreich). Die aktive Komponente von Enoxaparin-Natrium. Als Teil einer komplexen Therapie zur Verhinderung der Verringerung des Risikos von Blutgerinnseln vor dem Hintergrund der akuten Form von therapeutischen Erkrankungen, in der orthopädischen Praxis und in der Allgemeinchirurgie sowie bei der Hämodialyse zuweisen.

• Spritzen 20 mg; 0,2 ml, 10 Stück - 1680 S., 0,4 ml. Jeweils - 2830 Rubel.

3. Wessel Due F (Alfa Wassermann, Italien). Der Hauptbestandteil ist Sulodexid. Natürliche Vorbereitung - wird aus der Darmmembran von Tieren hergestellt. Das Medikament wird für Angiopathie mit einer Prädisposition für die Bildung von Blutgerinnseln, Schäden an peripheren Arterien bei Arteriosklerose und Diabetes, Hirnkreislaufstörungen verschrieben.

• Die Kosten für Caps. 250 IE 50 Stück - 2300 Rubel. Auch als Injektionslösung erhältlich.

Indirekte Antikoagulanzien

1. Warfarin (Grindeks, Russland). Der Wirkstoff von Warfarin. Das beliebteste in der medizinischen Praxis billiger Analogon von Xarelto. Die Wirkung des Arzneimittels steht im Zusammenhang mit der Verlangsamung der Blutgerinnung.

Die Indikationen für die Verschreibung sind: Prävention von Lungenembolie, Thrombose im unteren Hohlvenen-System, Senkung des Risikos von Blutgerinnseln nach Operationen, Schlaganfall und ischämische Anfälle.

• Paketpreis 2,5 mg Tabletten, 100 Stück - 170 S., 100 Stück 3 mg - 156 S., 5 mg 100 Stck. - 200 p.

2. Varfarex (Grindeks, Lettland). Wirkstoff Warfarin. Antikoagulans für Langzeitbehandlung geeignet. Warnt vor möglichen Thrombosen und hemmt das Wachstum bestehender Thrombosen. Das Medikament ist angezeigt für Thrombosen sowie Herzerkrankungen - Herzinfarkt, Schlaganfall, während Operationen, die mit dem Ersatz von Herzklappen zusammenhängen.

• Packungskosten Tab. 5 mg, 100 Stücke - 200 Rubel, 3 mg - 150 R.

3. Fenilin (Gesundheit Russlands). Der Wirkstoff Phenindione hat eine gerinnungshemmende Wirkung. Umfang - vorbeugende Maßnahmen und Prävention von Emboli, um das Risiko von Blutgerinnseln nach einer Operation zu verringern.

• Kosten der Registerkarte 30 mg, 20 Stck. - 185 Rubel.

P.S. Die in der Liste der billigen Xarelto-Analoga enthaltenen Arzneimittel weisen eine Liste schwerwiegender Kontraindikationen und Nebenwirkungen auf. Das Ersetzen eines billigeren Analogons wird vom Arzt bestimmt.

Trotz der Ähnlichkeit von Medikamenten in Bezug auf den Wirkmechanismus hat jedes von ihnen seine eigenen individuellen Merkmale. Die Richtigkeit der Wahl wird vom Spezialisten abhängig von der aktuellen Erkrankung und dem gesamten klinischen Bild bestimmt.

Xarelto: Gebrauchsanweisung

Zusammensetzung

1 Tablette mit Xarelto-Folie enthält:

Wirkstoff: Rivaroxaban mikronisiert - 10 mg

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Hypromellose 5cP, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, Natriumlaurylsulfat; Schale: Eisenoxidrot E172, Hypromellose 15cP, Macrogol 3350, Titandioxid E171.

Beschreibung

Mit einem Film beschichtete runde, pinkbeschichtete, bikonvexe Tabletten mit Gravur: Auf der einen Seite befindet sich ein Dreieck mit der Bezeichnung der Dosierung (10), auf der anderen Seite das Markenkreuz von Bayer.

Pharmakologische Wirkung

Xarelto ist ein hochselektiver direkter Inhibitor von Faktor Xa, der bei oraler Einnahme bioverfügbar ist.

Die Aktivierung des Faktors X zur Bildung des Faktors Xa über interne und externe Wege spielt eine zentrale Rolle in der Gerinnungskaskade.

Humanstudien haben das Vorhandensein einer dosisabhängigen Hemmung der X-Faktor-Aktivität gezeigt. Xarelto hat einen dosisabhängigen Effekt auf die Prothrombinzeit und korreliert eng mit den Plasmakonzentrationen (g = 0,98), wenn das Neoplastin®-Kit zur Analyse verwendet wird. Bei Verwendung anderer Reagenzien unterscheiden sich die Ergebnisse. Die Gerätemessung sollte in Sekunden erfolgen, da die INR (International Normalized Ratio) nur für Cumarine kalibriert und validiert ist und nicht für andere Antikoagulanzien verwendet werden kann. Bei Patienten, die sich größeren orthopädischen Operationen unterziehen, beträgt das 5/95 Perzentil für Prothrombin (Neoplastin®) 2-4 Stunden nach Einnahme der Pille (d. H. Bei Erreichen der maximalen Wirkung) zwischen 13 und 25 Sekunden.

Darüber hinaus erhöht Rivaroxaban die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (APTT) und das Ergebnis von HepTest® dosisabhängig. Diese Parameter werden jedoch nicht zur Beurteilung der pharmakodynamischen Wirkungen von Rivaroxaban empfohlen. Rivaroxaban beeinflusst auch die Aktivität von Anti-Faktor Xa, es gibt jedoch keine Standards für die Kalibrierung.

Während der Behandlungsdauer von Xarelto ist keine Überwachung der Blutgerinnungsparameter erforderlich.

Pharmakokinetik

Absorption und Bioverfügbarkeit

Rivaroxaban wird schnell resorbiert; Maximale Konzentrationen (Smake.) werden 2-4 Stunden nach Einnahme der Pille erreicht.

Die Bioverfügbarkeit von Rivaroxaban nach einer Dosis von 10 mg ist hoch (80-100%) und hängt nicht von der Mahlzeit ab.

Xarelto 10 mg kann mit oder ohne Nahrung verabreicht werden. Die Pharmakokinetik von Rivaroxaban ist durch moderate Variabilität gekennzeichnet. Die individuelle Variabilität (Variationskoeffizient) liegt zwischen 30% und 40%. Verteilung

Beim Menschen ist ein großer Teil von Rivaroxaban (92-95%) an Plasmaproteine ​​gebunden, wobei Serumalbumin die Hauptbindungskomponente ist. Verteilungsvolumen - Durchschnitt, V_ss ist etwa 50 Liter.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Etwa 2/3 der verschriebenen Dosis von Rivaroxaban unterliegt einem metabolischen Abbau und wird anschließend zu gleichen Teilen mit Urin und Kot ausgeschieden. Das verbleibende Drittel der Dosis wird durch direkte renale Ausscheidung unverändert eliminiert, hauptsächlich aufgrund der aktiven Nierensekretion.

Rivaroxaban wird durch CYP3A4-, CYP2J2-Isoenzyme sowie durch vom Cytochrom-P450-System unabhängige Mechanismen metabolisiert. Der oxidative Abbau der Morpholingruppe und die Hydrolyse der Amidgruppen sind die wichtigsten Biotransformationsstellen.

In-vitro-Daten zufolge ist Rivaroxaban ein Substrat für Proteinträger aus P-gp (P-Glycoprotein) und Vcr (Brustkrebsresistenzproteinen).

Unverändertes Rivaroxaban ist die wichtigste Verbindung im menschlichen Plasma, und im Plasma werden keine signifikanten oder aktiven zirkulierenden Metaboliten gefunden. Rivaroxaban, dessen systemische Clearance etwa 10 l / h beträgt, ist auf Medikamente mit einem geringen Clearance-Level zurückzuführen. Bei der Entfernung von Rivaroxaban aus dem Plasma beträgt die terminale Halbwertszeit bei jungen Patienten 5 bis 9 Stunden und bei älteren Patienten 11 bis 13 Stunden.

Bei älteren Patienten sind die Plasmakonzentrationen von Rivaroxaban höher als bei jungen Patienten, der durchschnittliche AUC-Wert liegt etwa 1,5-fach über den entsprechenden Werten bei jungen Patienten, hauptsächlich aufgrund einer verminderten (scheinbaren) Gesamt- und renalen Clearance.

Bei Männern und Frauen wurden keine klinisch relevanten Unterschiede in der Pharmakokinetik festgestellt. Unterschiedliche Gewichtsklassen

Ein zu kleines oder zu großes Körpergewicht (weniger als 50 kg und mehr als 120 kg) beeinflusst die Konzentration von Rivaroxaban im Plasma nur geringfügig (der Unterschied beträgt weniger als 25%).

Keine Daten für diese Alterskategorie.

Bei Patienten mit Kaukasoiden, Afroamerikanern, Lateinamerikanern, Japanern oder Chinesen wurden keine klinisch relevanten Unterschiede in der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik beobachtet.

Absorption und Bioverfügbarkeit

Rivaroxaban wird schnell resorbiert; Maximale Konzentrationen (Smake.) werden 2-4 Stunden nach Einnahme der Pille erreicht.

Die Bioverfügbarkeit von Rivaroxaban nach einer Dosis von 10 mg ist hoch (80-100%) und hängt nicht von der Mahlzeit ab.

Xarelto 10 mg kann mit oder ohne Nahrung verabreicht werden. Die Pharmakokinetik von Rivaroxaban ist durch moderate Variabilität gekennzeichnet. Die individuelle Variabilität (Variationskoeffizient) liegt zwischen 30% und 40%. Verteilung

Beim Menschen ist ein großer Teil von Rivaroxaban (92-95%) an Plasmaproteine ​​gebunden, wobei Serumalbumin die Hauptbindungskomponente ist. Verteilungsvolumen - Durchschnitt, V_ss ist etwa 50 Liter.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Etwa 2/3 der verschriebenen Dosis von Rivaroxaban unterliegt einem metabolischen Abbau und wird anschließend zu gleichen Teilen mit Urin und Kot ausgeschieden. Das verbleibende Drittel der Dosis wird durch direkte renale Ausscheidung unverändert eliminiert, hauptsächlich aufgrund der aktiven Nierensekretion.

Rivaroxaban wird durch CYP3A4-, CYP2J2-Isoenzyme sowie durch vom Cytochrom-P450-System unabhängige Mechanismen metabolisiert. Der oxidative Abbau der Morpholingruppe und die Hydrolyse der Amidgruppen sind die wichtigsten Biotransformationsstellen.

In-vitro-Daten zufolge ist Rivaroxaban ein Substrat für Proteinträger aus P-gp (P-Glycoprotein) und Vcr (Brustkrebsresistenzproteinen).

Unverändertes Rivaroxaban ist die wichtigste Verbindung im menschlichen Plasma, und im Plasma werden keine signifikanten oder aktiven zirkulierenden Metaboliten gefunden. Rivaroxaban, dessen systemische Clearance etwa 10 l / h beträgt, ist auf Medikamente mit einem geringen Clearance-Level zurückzuführen. Bei der Entfernung von Rivaroxaban aus dem Plasma beträgt die terminale Halbwertszeit bei jungen Patienten 5 bis 9 Stunden und bei älteren Patienten 11 bis 13 Stunden.

Bei älteren Patienten sind die Plasmakonzentrationen von Rivaroxaban höher als bei jungen Patienten, der durchschnittliche AUC-Wert liegt etwa 1,5-fach über den entsprechenden Werten bei jungen Patienten, hauptsächlich aufgrund einer verminderten (scheinbaren) Gesamt- und renalen Clearance.

Bei Männern und Frauen wurden keine klinisch relevanten Unterschiede in der Pharmakokinetik festgestellt. Unterschiedliche Gewichtsklassen

Ein zu kleines oder zu großes Körpergewicht (weniger als 50 kg und mehr als 120 kg) beeinflusst die Konzentration von Rivaroxaban im Plasma nur geringfügig (der Unterschied beträgt weniger als 25%).

Keine Daten für diese Alterskategorie.

Bei Patienten mit Kaukasoiden, Afroamerikanern, Lateinamerikanern, Japanern oder Chinesen wurden keine klinisch relevanten Unterschiede in der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik beobachtet.

Die Auswirkung einer Leberinsuffizienz auf die Pharmakokinetik von Rivaroxaban wurde bei Patienten untersucht, die gemäß der Child-Pugh-Klassifikation (gemäß Standardverfahren in klinischen Studien) verteilt waren. Durch die Einstufung von Child-Pu können wir die Prognose von Lebererkrankungen, hauptsächlich Leberzirrhose, abschätzen. Bei Patienten, bei denen eine Antikoagulantientherapie geplant ist, ist ein kritischer Punkt bei der gestörten Leberfunktion die Abnahme der Synthese von Gerinnungsfaktoren in der Leber. Da dieser Indikator nur einem der fünf klinischen / biochemischen Kriterien entspricht, die die Child-Pugh-Klassifikation ausmachen, korreliert das Blutungsrisiko nicht ganz eindeutig mit der Klassifikationsstruktur. In Zukunft sollte die Frage der Behandlung solcher Patienten mit Antikoagulanzien unabhängig von der Child-Pugh-Einstufung entschieden werden.

Xarelto ist bei Patienten mit Lebererkrankungen, die mit einer Koagulopathie assoziiert sind, kontraindiziert, was zu einem klinisch relevanten Blutungsrisiko führt.

Bei Patienten mit Leberzirrhose mit leichter Leberinsuffizienz (Klasse A nach Child-Pugh-Klassifikation) unterschied sich die Pharmakokinetik von Rivaroxaban nur geringfügig von den entsprechenden Werten (eine durchschnittlich 1,2-fache Erhöhung des AIV von Rivaroxaban wurde in der Kontrollgruppe gesunder Probanden beobachtet. Relevante Unterschiede in den pharmakodynamischen Eigenschaften zwischen den Gruppen waren nicht vorhanden.

Bei Patienten mit Leberzirrhose mit mäßigem Leberversagen (Klasse B gemäß Child-Pugh-Klassifikation) war die durchschnittliche AUC von Rivaroxaban im Vergleich zu gesunden Probanden signifikant erhöht (2,3-fach), da die Clearance des Wirkstoffs signifikant verringert war und auf eine schwere Lebererkrankung hindeutete. Die Unterdrückung der Aktivität von Faktor Xa war ausgeprägter (2,6-fach) als bei gesunden Freiwilligen. Die Prothrombinzeit ist auch 2,1-mal höher als bei gesunden Freiwilligen. Bei der Durchführung eines Gerinnungstests mit Bestimmung der Prothrombinzeit wird ein externer Weg ausgewertet, einschließlich der Gerinnungsfaktoren VII, X, V, II und I, die in der Leber synthetisiert werden. Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz sind anfälliger für Rivaroxaban, was eine Folge der engeren Beziehung zwischen pharmakodynamischen Wirkungen und pharmakokinetischen Parametern ist, insbesondere zwischen Konzentration und Prothrombinzeit.

Es liegen keine Daten zu Patienten mit Leberversagen der Klasse C gemäß der Child-Pugh-Klassifikation vor.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde ein Anstieg der Rivaroxaban-Exposition beobachtet, der umgekehrt proportional zur Abnahme der Nierenfunktion ist, die durch die Kreatinin-Clearance bestimmt wurde.

Bei Patienten mit leichter (Kreatinin-Clearance 80-50 ml / min.), Moderat (Kreatinin-Clearance 30-49 ml / min.) Oder schwerwiegend (Kreatinin-Clearance 15-29 ml / min.), 1,4-, 1 5-fache und 1,6-fache Erhöhung der Xareltokonzentration im Plasma (AUC) im Vergleich zu gesunden Probanden. Der entsprechende Anstieg der pharmakodynamischen Wirkungen war ausgeprägter.

Bei Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz stieg die allgemeine Hemmung der Aktivität von Faktor Xa im Vergleich zu gesunden Probanden um das 1,5-, 1,9- und 2-fache an; mit einer entsprechenden Erhöhung der Prothrombinzeit 1,3, 2,2 und 2,4.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 15-29 ml / min) sollte Xarelto mit Vorsicht angewendet werden, da das Blutungsrisiko und die Thrombose aufgrund der zugrunde liegenden Erkrankung erhöht sind.

Daten zur Anwendung von Rivaroxaban bei Patienten mit Kreatinin-Clearance (1/10), häufig (von> 1/100 bis 1/1000 bis 1/10000 bis 1/10), häufig (von> 1/100 bis 1/1000 bis 1/10000) bis 2.0 In den ersten zwei Tagen der Übergangszeit sollten Sie eine Standarddosis AVK und dann eine weitere Dosis in Abhängigkeit von der INR einnehmen.Wenn Patienten sowohl Xarelto als auch AVK erhalten, wird die INR nicht früher als 24 Stunden nach der vorherigen bestimmt Xarelto einnehmen, jedoch vor der nächsten Dosis: Um den INR nach Abschluss des Xarelto-Kurses zuverlässig zu bestimmen, sollte dies nach 24 Stunden erfolgen Nach der letzten Dosis des Medikaments.

Der Übergang von der parenteralen Verabreichung von Antikoagulanzien zu Xarelto. Bei Patienten, die mit parenteralen Antikoagulanzien behandelt werden, sollte Xarelto 0 - 2 Stunden vor dem geplanten Zeitpunkt für die nächste parenterale Verabreichung des Arzneimittels (zum Beispiel Heparin mit niedrigem Molekulargewicht (LMWH)) oder zum Zeitpunkt der Beendigung einer kontinuierlichen parenteralen Verabreichung des Arzneimittels (zum Beispiel intravenöses unfraktioniertes Heparin (NFG)) begonnen werden.

Übergang von der Einnahme von Xarelto zu parenteralen Antikoagulanzien

Nach Abschluss des Xarelto-Kurses sollte die erste Dosis des Antikoagulans statt der nächsten Einnahme von Xarelto parenteral injiziert werden.

Xarelto

Gebrauchsanweisung:

Preise in Online-Apotheken:

Xarelto (Xarelto) ist ein direkt wirkendes Antikoagulans. Erhältlich in Form von Filmtabletten mit einem Wirkstoffgehalt von 10, 15 und 20 Milligramm. Wirkstoff - Rivaroxaban mikronisiert.

Pharmakologische Wirkung und Pharmakodynamik

Laut den Anweisungen hemmt Xarelto den Faktor Xa und wirkt auch gerinnungshemmend.

Der Wirkungsmechanismus von Xarelto liegt laut Anweisung in der direkten Hemmung des Faktors Xa. Rivaroxaban hat eine hohe Selektivität und eine hohe Bioverfügbarkeit (80-100 Prozent) während der oralen Verabreichung. In der Koagulationskaskade spielt die Aktivierung über den äußeren und den internen Gerinnungsweg des Faktors X zur Bildung des Faktors Xa die wichtigste Rolle.

Pharmakokinetik

Rivaroxaban wird schnell resorbiert - die maximale Konzentration im Blut wird innerhalb von zwei bis vier Stunden nach Einnahme der Pille erreicht. Nach der Einnahme bindet die Mehrheit von Rivaroxaban (von 92 bis 95 Prozent) an Plasmaproteine, die Hauptbindungskomponente ist Serumalbumin.

Bei der Einnahme werden etwa zwei Drittel der Rivaroxaban-Dosis metabolisiert und anschließend zu gleichen Teilen mit Kot und Urin ausgeschieden. Das verbleibende Drittel wird unverändert durch direkte Nierenausscheidung, hauptsächlich aufgrund der aktiven Nierensekretion, ausgeschieden.

Indikationen zur Verwendung von Xarelto

Nach den Anweisungen ist Xarelto in Form von Tabletten von 10 Milligramm zur Vorbeugung von Venenthromboembolien bei Menschen indiziert, die an den unteren Extremitäten großen orthopädischen Eingriffen unterzogen wurden.

Xarelto-Tabletten mit 15 und 20 Milligramm sind angezeigt zur Vorbeugung gegen systemische Thromboembolien und Schlaganfälle bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht-valvulären Ursprungs sowie zur Behandlung von Lungenembolie und tiefer Venenthrombose, zur Vorbeugung von rezidivierendem PEAL und DVT.

Gegenanzeigen Xarelto

Nach den Anweisungen ist Xarelto kontraindiziert in:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff (Rivaroxaban) oder andere Substanzen, die in den Tabletten enthalten sind;
• Intrakranielle, gastrointestinale oder andere Blutungen;
• Gleichzeitige Behandlung mit anderen Antikoagulanzien;
• Bedingungen, bei denen ein hohes Blutungsrisiko besteht;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Erkrankungen der Leber, bei denen eine Koagulopathie vorliegt;
• Unter achtzehn Jahren;
• Schweres Nierenversagen;
• Intoleranz gegen Galactose oder Laktose erblich bedingt.

Nebenwirkungen von Xarelto

Bewertungen von Xarelto deuten darauf hin, dass die Anwendung von Xarelto-Tabletten mit dem Risiko offener oder verdeckter Blutungen aus Gewebe oder Organen einhergehen kann, die zu einer posthämorrhagischen Anämie führen können. Laut Berichten kann Xarelto hämorrhagische Komplikationen verursachen: Schwäche, Schwindel, Blässe, Atemnot, Kopfschmerzen, Zunahme der Volumina der Gliedmaßen oder Schock.

Dosierung und Art der Anwendung Xarelto

Xarelto-Tabletten von 10 Milligramm werden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen, 15 und 20 Milligramm - während der Mahlzeiten.

Nach großen Operationen am Kniegelenk beträgt die Behandlungsdauer zwei Wochen, nach umfangreichen Operationen am Hüftgelenk fünf Wochen. Die Anfangsdosis wird sechs bis zehn Stunden nach der Operation eingenommen, wenn eine Hämostase erreicht wird. Die therapeutische Dosis beträgt eine Tablette pro Tag.

Wenn Sie die Dosis überspringen, sollten Sie sofort eine Pille Xarelto einnehmen und das Arzneimittel am nächsten Tag regelmäßig bzw. entsprechend den Empfehlungen einnehmen. Um die versäumte Dosis auszugleichen, ist eine Verdoppelung der Einnahme nicht zulässig.

Analoga von Xarelto

Ein Analogon von Xarelto ist Rivaroxaban.

Xarelto: Preise in Online-Apotheken

Xarelto-Registerkarte. p.po. 15 mg n14

Xarelto-Registerkarte. p.po. 20 mg n14

Xarelto-Tabletten 20 mg 14 Stück

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg Tabellennummer 14

Xarelto Tabletten 20 mg 28 Stck.

Xarelto-Tabletten 15 mg 28 Stück

Xarelto-Registerkarte. p.po. 20 mg n28

Xarelto 15 mg Tabellennummer 28

Xarelto 20 mg Nr. 28 tabl

Xarelto-Registerkarte. p.po. 2,5 mg n56

Xarelto-Tabletten 2,5 mg 56 Stück

Xarelto Tabletten 10 mg 30 Stück

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Xarelto-Tabletten 15 mg 100 Stück

Xarelto Tabletten 20 mg 100 Stck.

Xarelto-Registerkarte. p.po. 20 mg n100

Xarelto-Registerkarte. p.po. 15 mg n100

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, dienen Informationszwecken und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstbehandlung ist gesundheitsgefährdend!

Jeder hat nicht nur eindeutige Fingerabdrücke, sondern auch Sprache.

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Um den Patienten herauszuziehen, gehen Ärzte oft zu weit. Zum Beispiel ein gewisser Charles Jensen in der Zeit von 1954 bis 1994. überlebte über 900 Neoplasmabehandlungen.

Allein in den USA geben Allergiemedikamente über 500 Millionen US-Dollar pro Jahr aus. Glauben Sie immer noch, dass ein Weg gefunden werden kann, um die Allergie endgültig zu bekämpfen?

Die meisten Frauen können mehr Freude daran haben, über ihren schönen Körper im Spiegel nachzudenken, als über Sex. Also, Frauen streben nach Harmonie.

Während des Lebens produziert der Durchschnittsmensch bis zu zwei große Speichelbecken.

Der erste Vibrator wurde im 19. Jahrhundert erfunden. Er arbeitete an einer Dampfmaschine und sollte weibliche Hysterie behandeln.

Bei 5% der Patienten verursacht das Antidepressivum Clomipramin einen Orgasmus.

Arbeit, die dem Menschen nicht gefällt, schadet seiner Psyche viel mehr als der Mangel an Arbeit.

Studien zufolge haben Frauen, die wöchentlich ein paar Gläser Bier oder Wein trinken, ein erhöhtes Brustkrebsrisiko.

Die Leber ist das schwerste Organ unseres Körpers. Sein Durchschnittsgewicht beträgt 1,5 kg.

Das Gewicht des menschlichen Gehirns beträgt etwa 2% der gesamten Körpermasse, verbraucht jedoch etwa 20% des Sauerstoffs, der in das Blut gelangt. Diese Tatsache macht das menschliche Gehirn extrem anfällig für Schäden, die durch Sauerstoffmangel verursacht werden.

Wenn Sie nur zweimal am Tag lächeln, können Sie den Blutdruck senken und das Risiko von Herzinfarkten und Schlaganfällen senken.

Während des Niesens hört unser Körper vollständig auf zu arbeiten. Sogar das Herz hört auf.

Myopie (Myopie) ist eine Anomalie der Brechung, die das Bild von Objekten vor der Netzhaut fokussiert, wodurch eine Person gut, aber schlecht sieht.

Xarelto - Gebrauchsanweisungen, Testberichte, Analoga und Freisetzungsformen (2,5 mg Tabletten, 10 mg, 15 mg und 20 mg) des Arzneimittels zur Behandlung von Thrombose, Embolie und Prävention von Schlaganfall und Herzinfarkt bei Erwachsenen, Kindern und während der Schwangerschaft. Zusammensetzung

In diesem Artikel können Sie die Gebrauchsanweisung des Medikaments Xarelto lesen. Präsentiert Bewertungen der Besucher der Website - die Verbraucher dieser Medizin sowie die Meinungen von Ärzten, Experten für die Verwendung von Xarelta in ihrer Praxis Eine große Bitte, Ihr Feedback zu dem Medikament aktiver hinzuzufügen: Das Medikament hat geholfen oder hat nicht dazu beigetragen, die Krankheit zu beseitigen, welche Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben. Analoga Xarelta in Gegenwart verfügbarer Strukturanaloga. Zur Behandlung von Thrombosen, Embolien und zur Vorbeugung von Schlaganfall und Herzinfarkt bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit. Die Zusammensetzung der Droge.

Xarelto ist ein selektiver direkter Inhibitor von Faktor 10a zur oralen Verabreichung. Die Aktivierung des Faktors 10 zur Bildung des Faktors 10a über eigene und externe Wege spielt eine zentrale Rolle in der Gerinnungskaskade.

Rivaroxaban (der Wirkstoff des Arzneimittels Xarelto) hat einen dosisabhängigen Effekt auf die Prothrombinzeit und korreliert bei der Analyse mit dem Neoplastin-Kit stark mit der Plasmakonzentration (bei Verwendung anderer Reagenzien werden die Ergebnisse abweichen).

Rivaroxaban erhöht auch die APTT dosisabhängig und das Ergebnis von Heptest, diese Parameter werden jedoch nicht für die Beurteilung der pharmakodynamischen Wirkungen von Rivaroxaban empfohlen.

Zusammensetzung

Rivaroxaban (mikronisiert) + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Nach der Einnahme in einer Dosis von 10 mg wird Xarelto schnell resorbiert, die absolute Bioverfügbarkeit ist hoch und beträgt 80-100%. Die Mahlzeit wirkt sich nicht auf AUC und Cmax von Rivoxaxan aus. Die Pharmakokinetik von Rivaroxaban ist durch moderate Variabilität gekennzeichnet. Die individuelle Variabilität (Variationskoeffizient) beträgt 30-40%, außer am Tag und am nächsten Tag nach der Operation, wenn die Variabilität hoch ist (70%). Die Bindung an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumin, beträgt 92-95%. Rivaroxaban wird hauptsächlich in Form von Metaboliten (ungefähr 2/3 Dosen) ausgeschieden, von denen die Hälfte von den Nieren und die andere Hälfte - mit Kot - ausgeschieden wird. 1/3 der applizierten Dosis wird direkt von den Nieren in Form einer unveränderten Substanz ausgeschieden, von der angenommen wird, dass sie hauptsächlich durch aktive Nierensekretion erfolgt. Rivaroxaban wird unter Beteiligung von CYP3A4, CYP2J2-Isoenzymen sowie Enzymen unabhängig vom Cytochrom-P450-System metabolisiert. Die Hauptbeteiligten der Biotransformation sind die Morpholingruppe, die oxidativ abgebaut wird, und die Amidgruppen, die Hydrolyse durchlaufen.

Hinweise

• Prävention von Schlaganfall, Herzinfarkt und systemischer Thromboembolie bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht valvulären Ursprungs;
• Behandlung von tiefer Venenthrombose und Lungenembolie und Verhinderung ihres erneuten Auftretens;
• Vorbeugung von venösen Thromboembolien bei Patienten, die sich einer ausgedehnten orthopädischen Operation an den unteren Gliedmaßen unterziehen.

Formen der Freigabe

Tabletten, beschichtet 2,5 mg, 10 mg, 15 mg und 20 mg.

Gebrauchsanweisung und Therapie

Drinnen beim Essen.

Wenn der Patient die Tablette nicht schlucken kann, kann Xarelto vor der Einnahme zerdrückt und mit Wasser oder flüssigen Lebensmitteln wie Apfelmus gemischt werden. Nach der Einnahme von Xarelto 15 oder 20 mg Tabletten sollten Sie sofort eine Mahlzeit einnehmen.

Die zerquetschte Xarelto-Tablette kann über eine Magensonde verabreicht werden. Die Position der Sonde im Gastrointestinaltrakt muss vor der Einnahme von Xarelto mit dem Arzt abgestimmt werden. Die zerdrückte Tablette sollte durch eine Magenröhre in einer kleinen Menge Wasser verabreicht werden, wonach eine kleine Menge Wasser injiziert werden muss, um die Reste des Präparats von den Sondenwänden abzuwaschen. Nach der Einnahme der zerquetschten Xarelto 15 oder 20 mg Tabletten muss sofort die enterale Ernährung eingenommen werden.

Prävention von Schlaganfällen und systemischen Thromboembolien bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht valvulären Ursprungs

Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg 1 Mal pro Tag.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Cl-Kreatinin 49-30 ml / min) beträgt die empfohlene Dosis 15 mg 1-mal pro Tag.

Die empfohlene maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Die Xarelto-Therapie sollte als Langzeitbehandlung betrachtet werden, solange der Nutzen der Behandlung das Risiko möglicher Komplikationen überwiegt.

Aktionen, um die Dosis zu überspringen

Wenn die nächste Dosis versäumt wird, sollte der Patient sofort Xarelto einnehmen und am nächsten Tag das Arzneimittel regelmäßig gemäß der empfohlenen Dosierung einnehmen. Verdoppeln Sie nicht die Dosis, um die versäumte Dosis auszugleichen.

Nebenwirkungen

• Anämie;
• Thrombozythämie;
• postprozedurale Blutungen (einschließlich postoperativer Anämie und Blutung aus einer Wunde);
• Tachykardie;
• arterielle Hypotonie (einschließlich Hypotonie während der Verfahren);
• Blutung (einschließlich Hämatomen und seltenen Fällen von Muskelblutungen);
• gastrointestinale Blutungen (einschließlich Gemetemezis, Zahnfleischbluten, Blutungen aus dem Rektum, Hämaturien, Blutungen aus dem Genitaltrakt, Nasenbluten);
• Übelkeit, Erbrechen;
• Verstopfung, Durchfall;
• Bauchschmerzen;
• Unwohlsein im Magen;
• dyspeptische Phänomene;
• trockener Mund;
• lokalisiertes oder peripheres Ödem;
• Müdigkeit;
• Schwäche;
• Asthenie;
• Fieber;
• Urtikaria (einschließlich Fälle von generalisierter Urtikaria);
• allergische Dermatitis;
• Schwindel;
• Kopfschmerzen;
• synkopische Zustände;
• Schmerzen in den Gliedmaßen;
• Juckreiz (einschließlich Fälle von allgemeinem Juckreiz);
• Hautausschläge;
• Nierenversagen (Erhöhung der Blutspiegel von Kreatinin, Harnstoff);
• erhöhte LDH-Spiegel, erhöhte AAT- und AAT-Spiegel, erhöhte Lipase-, Amylase-, Blutbilirubin- und alkalische Phosphatase-Spiegel.

Gegenanzeigen

• klinisch signifikante aktive Blutung (zum Beispiel intrakraniell, gastrointestinal);
• Lebererkrankungen, die von einer Koagulopathie begleitet werden, was das Risiko klinisch signifikanter Blutungen erhöht;
• Schwangerschaft
• Überempfindlichkeit gegen Rivaroxaban.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindizierte Anwendung während der Schwangerschaft.

Besondere Anweisungen

Die Anwendung von Rivaroxaban bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC unter 15 ml / min) wird nicht empfohlen.

Mit Vorsicht sollte Xarelto zur Behandlung von Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz (CC 30-49 ml / min) angewendet werden, die gleichzeitig mit Medikamenten behandelt werden, die einen Anstieg der Rivaroxaban-Plasmakonzentration verursachen können, sowie bei Patienten mit CC unter 15-30 ml / min Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kann die Plasmakonzentration von Rivaroxaban signifikant erhöht werden, was zu einem erhöhten Blutungsrisiko führen kann.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz mit erhöhtem Blutungsrisiko und Patienten, die gleichzeitig eine systemische Therapie mit Antipilzmitteln der Azol-Gruppe oder HIV-Protease-Inhibitoren erhalten, sollten nach Beginn der Behandlung sorgfältig überwacht werden, um frühzeitig hämorrhagische Komplikationen zu erkennen. Eine solche Überwachung kann eine regelmäßige körperliche Untersuchung des Patienten, eine sorgfältige Beobachtung der Entlassung aus der Drainage einer chirurgischen Wunde und eine periodische Bestimmung des Hämoglobinspiegels umfassen.

Vorsicht ist geboten, wenn Rivaroxaban zur Behandlung von Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko verwendet wird. wenn es angeborene oder erworbene Krankheiten gibt, die Blutungen verursachen; unkontrollierte Hypertonie schwerwiegend; Magengeschwür des Gastrointestinaltrakts im akuten Stadium; kürzlich übertragenes Magengeschwür; vaskuläre Retinopathie; kürzliche intrakranielle oder intrazerebrale Blutung; intraspinale oder intrazerebrale Gefäßpathologie; kürzlich neurochirurgische Eingriffe (Operationen am Gehirn, Rückenmark) oder ophthalmologische Eingriffe.

Bei der Verschreibung von Rivaroxaban an Patienten, die Arzneimittel erhalten, die die Hämostase beeinflussen, wie nicht-steroidale Antirheumatika (NSAIDs), Thrombozytenaggregationshemmer oder andere antithrombotische Mittel, ist Vorsicht geboten.

Wechselwirkung

Bei gleichzeitiger Anwendung von Rivaroxaban und starken Inhibitoren des Isoenzyms können CYP3A4 und P-Glycoprotein die renale und hepatische Clearance verringern und somit die AUC von Rivaroxaban signifikant erhöhen.

Die kombinierte Verwendung von Rivaroxaban und dem Antimykotikum der Azolreihe von Ketoconazol (400 mg 1 Mal pro Tag), das ein starker CYP3A4-Inhibitor und P-Glycoprotein ist, führte zu einem 2,6-fachen Anstieg der durchschnittlichen AUC-Werte von Rivaroxaban und einem 1,7-fachen Anstieg des mittleren Rivatoxabans pharmakodynamische Wirkungen des Arzneimittels.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Rivaroxaban und dem HIV-Protease-Inhibitor Ritonavir (600 mg zweimal täglich), der ein starker Inhibitor von CYP3A4 und P-Glycoprotein ist, führte dies zu einer 2,5-fachen Erhöhung der AUC von Equilibrium Rivaroxaban und einem 1,6-fachen Anstieg der mittleren Cmax von Rivaroxaban erhöhte pharmakodynamische Wirkungen des Arzneimittels. In dieser Hinsicht ist bei der Behandlung von Patienten, die gleichzeitig systemische Azol-Antimykotika oder HIV-Proteaseinhibitoren erhalten, Vorsicht geboten.

Clarithromycin (500 mg zweimal täglich), ein potenter Inhibitor von CYP3A4 und ein Inhibitor von P-Glycoprotein mit mittlerer Intensität, verursachte einen 1,5-fachen Anstieg der mittleren AUC-Werte und einen 1,4-fachen Anstieg der Cmax von Rivaroxaban. Dieser Anstieg der AUC und der Cmax-Wert variiert innerhalb des Normalbereichs und wird als klinisch unbedeutend angesehen.

Erythromycin (dreimal täglich 500 mg), das Isoenzym CYP 3A4 und P-Glycoprotein mäßig hemmte, verursachte einen 1,3-fachen Anstieg der AUC- und Cmax-Werte des Gleichgewichts von Rivaroxaban. Dieser Anstieg der AUC und der Cmax-Wert variiert innerhalb des normalen Bereichs und wird als klinisch signifikant angesehen.

Die gleichzeitige Verabreichung von Rivaroxaban und Rifampicin, einem starken Induktor von CYP 3A4 und P-Glycoprotein, führte zu einer Abnahme der durchschnittlichen AUC von Rivaroxaban um etwa 50% und einer gleichzeitigen Abnahme seiner pharmakodynamischen Wirkungen. Die kombinierte Anwendung von Rivaroxaban mit anderen potenten CYP3A4-Induktoren (z. B. Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital oder Hypericum) kann auch zu einer Abnahme der Rivaroxaban-Konzentration im Blutplasma führen. Eine Abnahme der Rivaroxaban-Plasmakonzentration wird als klinisch unbedeutend angesehen.

Nach der kombinierten Anwendung von Enoxaparin (in einer Einzeldosis von 40 mg) und Rivaroxaban (in einer Einzeldosis von 10 mg) wurde ein additiver Effekt auf die Aktivität des Antifaktors 10a beobachtet, der nicht mit zusätzlichen Auswirkungen auf die Blutgerinnung (Prothrombinzeit, APTT) einhergeht.

Enoxaparin änderte die Pharmakokinetik von Rivaroxaban nicht.

Es gab keine pharmakokinetische Interaktion zwischen Xarelto und Clopidogrel (eine Ladedosis von 300 mg mit der folgenden Erhaltungsdosis von 75 mg), aber eine Untergruppe von Patienten zeigte eine klinisch signifikante Erhöhung der Blutungszeit, die nicht mit der Thrombozytenaggregation und der P-Selectin- oder GP2b / 3a-Rezeptor-Konzentration korrelierte.

Nach gleichzeitiger Verabreichung von Rivaroxaban und 500 mg Naproxen kam es zu keiner klinisch relevanten Verlängerung der Blutungszeit. Bei Individuen ist jedoch eine stärkere pharmakodynamische Reaktion möglich.

Wechselwirkungen mit dem Essen: Rivaroxaban in einer Dosis von 10 mg kann während einer Mahlzeit oder separat eingenommen werden.

Einfluss auf Labortests: Der Einfluss auf die Blutgerinnungsraten (Prothrombinzeit, APTT, Heptest) ist hinsichtlich des Wirkmechanismus von Rivaroxaban erwartungsgemäß.

Analoga des Medikaments Xarelto

Strukturanaloga des Wirkstoffs Xarelto nicht. Das Medikament enthält in seiner Zusammensetzung einen einzigartigen Wirkstoff.

Analoga für die pharmakologische Gruppe (Mittel zur Behandlung von Thrombose und Embolie):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Angiovitis;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• Acenocoumarol;
• Acetylsalicylsäure;
• Brilinth
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• Vinpocetin;
• Wobenzym;
• Heparin;
• Godasal;
• Dextran;
• Detrombe;
• Dipyridamol;
• Zilt;
• Calciparin;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Colpharit;
• Complamin;
• Coplavix;
• Xantinol-Nicotinat;
• Curantil;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Pentoxifyllin;
• Plavix;
• Plagril;
• Plydol;
• Pradaksa;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukin;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptase;
• Tagren;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Thromboth ACC;
• Thrombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase Medak;
• Fenilin;
• Fibrinolysin;
• Flogenzym;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto

Beschreibung aktuell vom 18.06.2014

• Lateinischer Name: Xarelto
• ATC-Code: B01AF01
• Wirkstoff: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Hersteller: Bayer Pharma AG., Deutschland

Zusammensetzung

Die Tablette enthält: mikronisiertes Rivaroxaban in einer Menge von 10, 15 oder 20 mg und Hilfskomponenten: mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Hypromellose 5cP, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat und Natriumlaurylsulfat.

Der Filmüberzug der Tablettenhülle besteht aus: Eisenfarbstoff Rotoxid, Hypromellose 15cP, Titandioxid und Macrogol 3350.

Formular freigeben

Xarelto ist in Filmtabletten mit unterschiedlichem Wirkstoffgehalt erhältlich. Sie haben eine runde, bikonvexe Form, rosa oder rotbraune Farbe, doppelseitige Gravur - einerseits ein Dreieck und die Bezeichnung der Dosierung und andererseits ein Bayer-Kreuz. Zum Verkauf stehen Pakete von 5 bis 100 Stück.

Pharmakologische Wirkung

Der Wirkstoff inhibierende Faktor XA, direkt wirkendes Antikoagulans.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Für den Wirkstoff dieses Arzneimittels - Rivaroxaban, gekennzeichnet durch schnelle Exposition, vorhersagbares dosisabhängiges Ansprechen und hohe Bioverfügbarkeit. Gleichzeitig ist keine Überwachung der Gerinnungsparameter erforderlich, es besteht praktisch keine Gefahr der Inkompatibilität mit anderen Lebensmitteln oder Medikamenten.

Das Medikament wird prophylaktisch gegen Schlaganfall bei Patienten mit Vorhofflimmern angewendet und zeigt eine gute Wirksamkeit und Verträglichkeit. Dieses Antikoagulans kann einmal täglich eingenommen werden, wobei eine feste Dosis beobachtet wird.

Rivaroxaban hat eine hohe absolute Bioverfügbarkeit von 80–100%. Die Hauptkomponente wird schnell mit dem Einsetzen der maximalen Konzentration nach 2 bis 4 Stunden absorbiert. Sobald sich der Körper im Körper befindet, besteht eine signifikante Verbindung des Hauptteils von Rivaroxaban mit Plasmaproteinen, nämlich Plasmaalbumin. Die Entfernung des Arzneimittels erfolgt hauptsächlich in Form von Metaboliten.

Indikationen für die Verwendung des Medikaments Xarelto

Die Hauptindikationen sind:

• Vorbeugung von venösen Thromboembolien nach groß angelegten orthopädischen Operationen in den unteren Extremitäten;
• Prävention von Schlaganfällen und systemischen Thromboembolien während Vorhofflimmern nicht valvulären Ursprungs und so weiter.

Gegenanzeigen

• aktive Blutungen, die besonders wichtige Organe betreffen, wie Verdauungstrakt, intrakranielle Region usw.
• Lebererkrankung, die von einer Koagulopathie begleitet wird und das Blutungsrisiko verursacht;
• Stillzeit, Schwangerschaft;
• Alter der Patienten unter 18 Jahren;
• angeborene Insuffizienz oder Laktase-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;
• hohe Empfindlichkeit gegenüber Rivaroxaban und anderen Hilfsstoffen.

Nebenwirkungen

Die Behandlung von Xarelto (Xarelto) kann verschiedene unerwünschte Ereignisse verursachen, die nahezu alle Organe und Systeme betreffen. Sie erscheinen jedoch oft in einem moderaten Ausmaß.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind:

• Anämie;
• Übelkeit, Transaminasen, erhöhte GGT-Aktivität;
• Blutungen nach den Eingriffen, einschließlich postoperativer Anämie und Blutungen aus Wunden.

Etwas weniger häufig auftreten:

• Thrombozythämie, erhöhte Thrombozytenzahl;
• Tachykardie, Hypotonie;
• Verstopfung, Durchfall, Schmerzen und Unbehagen im Unterleib, Dyspepsie, trockener Mund;
• Schwindel, Kopfschmerzen, kurzzeitiger Bewusstseinsverlust;
• Blutungen aus dem Verdauungstrakt, Nase, Hämaturie, Blutungen aus dem Genitaltrakt;
• lokale Schwellung, Verschlechterung des allgemeinen Wohlbefindens, Fieber, allergische Reaktionen und so weiter.

Anweisungen zu Xarelto (Methode und Dosierung)

Gemäß den Anweisungen für die Anwendung von Xarelto wird den Patienten im Zeitraum der VTE-Prophylaxe nach erheblichen orthopädischen Operationen eine tägliche Einnahme von 10 mg des Arzneimittels verordnet. Die Therapiedauer beträgt je nach Ausmaß und Komplexität des Eingriffs 2 bis 5 Wochen.

Dieses Medikament darf unabhängig von der Verwendung von Lebensmitteln jederzeit eingenommen werden. Es ist notwendig, die Behandlung mit Xarelto 6-10 Stunden nach der Operation zu beginnen, wenn eine Hämostase erreicht ist. Wenn Sie die Dosierung überspringen, müssen Sie Xarelto sofort einnehmen und am nächsten Tag müssen Sie die Therapie wie gewohnt fortsetzen.

Überdosis

Bei einer Überdosierung entwickeln Rivaroxaban in der Regel hämorrhagische Komplikationen, die mit den pharmakodynamischen Merkmalen des Arzneimittels zusammenhängen. Gegenwärtig wurde kein Rivaroxaban-spezifisches Gegenmittel entwickelt.

Um die Resorption von Rivaroxaban zu reduzieren, wird empfohlen, 8 Stunden lang Aktivkohle einzunehmen.

Interaktion

Die gleichzeitige Anwendung von Xarelto mit den stärksten Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 und P-gp kann zu einer Abnahme der renalen und hepatischen Clearance führen, was zu einer erheblichen Erhöhung der systemischen Exposition und der pharmakodynamischen Wirkung des Arzneimittels führt.

Es wurde festgestellt, dass Clarithromycin, Erythromycin und Fluconazol zu verschiedenen Konzentrationsänderungen von Rivaroxaban führen können. Dies wird jedoch als die Reihenfolge normaler Variabilität betrachtet und ist klinisch unbedeutend.

Auf die kombinierte Anwendung von Rivaroxaban und Dronedaron sollte verzichtet werden, da zu einer solchen Kombination keine klinischen Daten vorliegen.

Die Einnahme von Xarelto und Rifampicin, einem starken Induktor von CYP3A4 und P-gp, führt zu einer Abnahme der pharmakodynamischen Wirkungen des Arzneimittels. Daher sollte die Behandlung mit diesem Medikament mit anderen starken Induktoren mit Vorsicht erfolgen.

Verkaufsbedingungen

Das Medikament wird nur auf Rezept verkauft.

Lagerbedingungen

Die Tabletten sollten an einem vor Kindern geschützten Ort bei einer Temperatur von weniger als 30 ° C gelagert werden.

Verfallsdatum

Wenn Sie die Lagerungsbedingungen einhalten, kann das Medikament 3 Jahre lang verwendet werden.

Analoga des Medikaments Xarelto

Xarelto-Analoga werden bekanntlich nur durch ihren Wirkstoff oder INN Rivaroxaban - ein direkt wirkendes Antikoagulans - dargestellt. Daher wird davon ausgegangen, dass dies der Hauptersatz ist. Zur gleichen Zeit ist der Preis für das Äquivalent für Verpackungen in 14 Stück 1956-2000 Rubel.

Xarelto oder Pradaksa - was ist besser?

Diese Frage wird von vielen Patienten gestellt, die über das Problem einer möglichen Thrombose besorgt sind. Wie jüngste Studien gezeigt haben, haben Xarelto und Pradax bei der Verhinderung der Bildung von Blutgerinnseln und des Blutungsrisikos bei Vorhofflimmern beinahe gleiche Wirksamkeit. Die Einnahme jedes dieser Medikamente erfordert keine ständige Überwachung der INR. Gleichzeitig sind die Kosten dieser Arzneimittel im Vergleich zu anderen Antikoagulanzien recht hoch.

Alkohol und Xarelto

Klinische Studien haben gezeigt, dass die Behandlung mit diesem Medikament mit Alkoholkonsum völlig unvereinbar ist, da dies zu unerwünschten Folgen führen kann.

Bewertungen für Xarelto

Die meisten Reviews von Xarelto enthalten eine Diskussion über das Risiko von aktiven oder latenten Blutungen, die Gewebe oder Organe betreffen, was häufig zu einer post-hämorrhagischen Anämie führt. Gleichzeitig enthalten Patientenberichte über Xarelto, der das Medikament eingenommen hatte, Informationen über häufige hämorrhagische Komplikationen wie Schwäche, Schwindel, Blässe, Atemnot, Schwellungen und so weiter.

Bewertungen in den Foren sind auch lebhafte Diskussionen über die hohen Kosten, die nicht allen Patienten zur Verfügung stehen.

Preis Xarelto wo zu kaufen

Dieses Arzneimittel wird in überzogenen Tabletten mit unterschiedlichem Wirkstoffgehalt angeboten. Sie können Xarelto in Moskau in jeder Apotheke mit ärztlicher Verordnung kaufen. Der Preis von Xarelto 10 mg in 10 Stücken pro Packung beträgt 1226 Rubel, die Kosten von Xarelto 20 mg für 14 Stücke betragen 1564 Rubel und der Wirkstoff 15 mg für 28 Stücke variiert zwischen 2857 und 3020 Rubel.

Wenn Sie diese Tabletten in St. Petersburg kaufen müssen, ist zu beachten, dass der Preis von Xarelto 20 mg viel höher ist als das Medikament mit niedrigerer Dosierung. Apotheken in Kiew bieten dieses Medikament zu einem Preis von 188 UAH an.