Antikoagulanzien: essentielle Medikamente

Komplikationen durch Thrombose der Blutgefäße - die Haupttodesursache bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. In der modernen Kardiologie wird daher der Verhinderung der Entstehung von Thrombose und Embolie (Verschluss) von Blutgefäßen große Bedeutung beigemessen. Die Blutgerinnung kann in ihrer einfachsten Form als Interaktion zweier Systeme dargestellt werden: Blutplättchen (für die Bildung eines Blutgerinnsels verantwortliche Zellen) und im Blutplasma gelöste Proteine ​​- Gerinnungsfaktoren, unter deren Wirkung Fibrin gebildet wird. Der resultierende Thrombus besteht aus einem Konglomerat von Plättchen, die in Fibrinfäden verwickelt sind.

Um die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern, werden zwei Gruppen von Medikamenten verwendet: Antithrombozytenaggregate und Antikoagulanzien. Plättchenhemmende Mittel hemmen die Bildung von Blutplättchen. Antikoagulanzien blockieren enzymatische Reaktionen, die zur Bildung von Fibrin führen.

In unserem Artikel werden wir die Hauptgruppen von Antikoagulanzien, Indikationen und Kontraindikationen für ihre Anwendung und Nebenwirkungen betrachten.

Klassifizierung

Je nach Anwendungsort werden Antikoagulanzien mit direkter und indirekter Wirkung unterschieden. Direkte Antikoagulanzien hemmen die Thrombinsynthese, hemmen die Bildung von Fibrin aus Fibrinogen im Blut. Indirekte Antikoagulanzien hemmen die Bildung von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber.

Direkte Gerinnungsmittel: Heparin und seine Derivate, direkte Thrombininhibitoren sowie selektive Inhibitoren von Faktor Xa (einer der Blutgerinnungsfaktoren). Indirekte Antikoagulanzien umfassen Vitamin-K-Antagonisten.

1. Vitamin K-Antagonisten:
   • Phenindion (Fenilin);
   • Warfarin (Warfarex);
   • Acenocoumarol (Syncumar).
2. Heparin und seine Derivate:
   • Heparin;
   • Antithrombin III;
   • Dalteparin (Fragmin);
   • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaksan, Clexane, Enixum);
   • Nadroparin (Fraxiparin);
   • Parnaparin (Fluxum);
   • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparin (Cybor).
3. Direkte Thrombininhibitoren:
   • Bivalirudin (Angiox);
   • Dabigatranetexilat (Pradax).
4. Selektive Inhibitoren von Faktor Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (Arixtra);
   • Rivaroxaban (Xarelto).

Vitamin K-Antagonisten

Indirekte Antikoagulanzien sind die Grundlage für die Prävention thrombotischer Komplikationen. Ihre Tablettenform kann ambulant lange Zeit genommen werden. Die Verwendung von indirekten Antikoagulanzien reduziert nachweislich die Häufigkeit thromboembolischer Komplikationen (Herzinfarkt, Schlaganfall) bei Vorhofflimmern und das Vorhandensein einer künstlichen Herzklappe.

Fenilin wird derzeit wegen des hohen Risikos unerwünschter Wirkungen nicht angewendet. Sincumar hat eine lange Wirkdauer und reichert sich im Körper an, so dass es aufgrund der Schwierigkeiten bei der Therapiekontrolle selten eingesetzt wird. Das häufigste Medikament aus der Gruppe der Vitamin-K-Antagonisten ist Warfarin.

Warfarin unterscheidet sich von anderen indirekten Antikoagulanzien durch seine frühe Wirkung (10–12 Stunden nach der Einnahme) und durch das schnelle Aussetzen unerwünschter Wirkungen bei niedrigeren Dosen oder durch Entzug des Arzneimittels.

Der Wirkungsmechanismus hängt mit dem Antagonismus dieses Arzneimittels und Vitamin K zusammen. Vitamin K ist an der Synthese bestimmter Blutgerinnungsfaktoren beteiligt. Unter dem Einfluss von Warfarin wird dieser Prozess gestört.

Warfarin wird verschrieben, um die Bildung und das Wachstum von venösen Blutgerinnseln zu verhindern. Es wird zur Langzeittherapie bei Vorhofflimmern und bei Vorhandensein eines intrakardialen Thrombus eingesetzt. Unter diesen Bedingungen ist das Risiko von Herzinfarkten und Schlaganfällen, die mit einer Verstopfung von Blutgefäßen mit abgelösten Gerinnseln einhergehen, signifikant erhöht. Die Verwendung von Warfarin hilft, diese schweren Komplikationen zu vermeiden. Dieses Medikament wird häufig nach einem Myokardinfarkt verwendet, um eine rekoronare Katastrophe zu verhindern.

Nach Herzklappenprothesen ist Warfarin für mindestens einige Jahre nach der Operation erforderlich. Es ist das einzige Antikoagulans, das verwendet wird, um die Bildung von Blutgerinnseln an künstlichen Herzklappen zu verhindern. Die ständige Einnahme dieses Arzneimittels ist für einige Thrombophilie, insbesondere das Antiphospholipid-Syndrom, erforderlich.

Warfarin wird für dilatative und hypertrophe Kardiomyopathien verschrieben. Diese Erkrankungen gehen einher mit einer Ausdehnung der Herzhöhlen und / oder der Hypertrophie ihrer Wände, was die Voraussetzungen für die Bildung intrakardialer Thromben schafft.

Bei der Behandlung mit Warfarin muss die Wirksamkeit und Sicherheit durch Überwachung des INR (International Normalized Ratio) überprüft werden. Dieser Indikator wird alle 4 - 8 Wochen nach Aufnahme geschätzt. Vor dem Hintergrund der Behandlung sollte die INR zwischen 2,0 und 3,0 liegen. Die Aufrechterhaltung eines normalen Wertes dieses Indikators ist sehr wichtig, um einerseits Blutungen vorzubeugen und andererseits die Blutgerinnung zu erhöhen.

Einige Nahrungsmittel und Kräuter verstärken die Wirkung von Warfarin und erhöhen das Blutungsrisiko. Dies sind Preiselbeeren, Grapefruit, Knoblauch, Ingwerwurzel, Ananas, Kurkuma und andere. Schwächen Sie die gerinnungshemmende Wirkung der in den Blättern von Kohl, Rosenkohl, Chinakohl, Rüben, Petersilie, Spinat und Salat enthaltenen Drogensubstanz. Patienten, die Warfarin einnehmen, können diese Produkte nicht ablehnen, sondern nehmen sie regelmäßig in kleinen Mengen ein, um plötzliche Blutfluktuationen zu vermeiden.

Nebenwirkungen sind Blutungen, Anämie, lokale Thrombosen und Hämatome. Die Aktivität des Nervensystems kann durch die Entwicklung von Müdigkeit, Kopfschmerzen und Geschmacksstörungen gestört werden. Manchmal kommt es zu Übelkeit und Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall und Leberfunktionsstörungen. In einigen Fällen ist die Haut betroffen, ein violetter Farbstoff der Zehen erscheint, Parästhesien, Vaskulitis und Kälte der Extremitäten. Eine allergische Reaktion kann sich in Form von Pruritus, Urtikaria, Angioödem entwickeln.

Warfarin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Es sollte nicht für Bedingungen verschrieben werden, die mit Blutungsgefahren (Trauma, Operation, Ulzerationen innerer Organe und Haut) verbunden sind. Verwenden Sie es nicht bei Aneurysmen, Perikarditis, infektiöser Endokarditis oder schwerer Hypertonie. Eine Kontraindikation ist die Unmöglichkeit einer ausreichenden Laborkontrolle aufgrund der Unzugänglichkeit des Labors oder der Persönlichkeitsmerkmale des Patienten (Alkoholismus, mangelnde Organisation, Alterspsychose usw.).

Heparin

Einer der Hauptfaktoren, die die Blutgerinnung verhindern, ist Antithrombin III. Unfraktioniertes Heparin bindet im Blut an es und erhöht die Aktivität seiner Moleküle um ein Vielfaches. Dadurch werden Reaktionen, die auf die Bildung von Blutgerinnseln in den Gefäßen abzielen, unterdrückt.

Heparin wird seit mehr als 30 Jahren verwendet. Bisher wurde es subkutan verabreicht. Es wird nun angenommen, dass unfraktioniertes Heparin intravenös verabreicht werden sollte, was die Kontrolle der Sicherheit und Wirksamkeit der Therapie erleichtert. Für die subkutane Verabreichung werden Heparine mit niedrigem Molekulargewicht empfohlen, die wir weiter unten besprechen werden.

Heparin wird am häufigsten verwendet, um thromboembolische Komplikationen bei akutem Myokardinfarkt, einschließlich während der Thrombolyse, zu verhindern.

Die Laborkontrolle umfasst das Bestimmen der aktivierten partiellen Thromboplastin-Gerinnungszeit. Vor dem Hintergrund der Heparin-Behandlung nach 24–72 Stunden sollte sie 1,5–2-mal so hoch sein wie die ursprüngliche. Es ist auch notwendig, die Anzahl der Blutplättchen im Blut zu kontrollieren, um die Entwicklung einer Thrombozytopenie nicht zu versäumen. Normalerweise dauert die Heparin-Therapie 3 bis 5 Tage, wobei die Dosis schrittweise reduziert und die Behandlung abgebrochen wird.

Heparin kann ein hämorrhagisches Syndrom (Blutung) und eine Thrombozytopenie (eine Abnahme der Blutplättchen) verursachen. Bei längerer Anwendung in großen Dosen ist die Entwicklung von Alopezie (Alopezie), Osteoporose und Hypoaldosteronismus wahrscheinlich. In einigen Fällen treten allergische Reaktionen auf sowie eine Erhöhung der Alaninaminotransferase im Blut.

Heparin ist kontraindiziert bei hämorrhagischem Syndrom und Thrombozytopenie, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Blutungen aus dem Harntrakt, Perikarditis und akutem Herzaneurysma.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht

Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Parnaparin, Sulodexid und Bemiparin werden aus unfraktioniertem Heparin erhalten. Sie unterscheiden sich von letzteren durch eine kleinere Molekülgröße. Dies erhöht die Sicherheit von Medikamenten. Die Wirkung wird länger und vorhersagbarer, so dass die Verwendung von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht keine Laborkontrolle erfordert. Es kann mit festen Dosen - Spritzen durchgeführt werden.

Der Vorteil von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht ist ihre Wirksamkeit bei subkutaner Verabreichung. Darüber hinaus haben sie ein deutlich geringeres Risiko für Nebenwirkungen. Derzeit verdrängen Heparinderivate Heparin aus der klinischen Praxis.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht werden verwendet, um thromboembolische Komplikationen während chirurgischer Operationen und tiefe Venenthrombosen zu verhindern. Sie werden bei Patienten angewendet, die sich im Bett ausruhen, und haben ein hohes Risiko für solche Komplikationen. Darüber hinaus sind diese Medikamente weit verbreitet für instabile Angina pectoris und Herzinfarkt verschrieben.

Die Kontraindikationen und Nebenwirkungen dieser Gruppe sind die gleichen wie bei Heparin. Die Schwere und Häufigkeit von Nebenwirkungen ist jedoch viel geringer.

Direkte Thrombin-Inhibitoren

Direkte Thrombin-Inhibitoren inaktivieren, wie der Name schon sagt, das Thrombin direkt. Gleichzeitig inhibieren sie die Plättchenaktivität. Die Verwendung dieser Medikamente erfordert keine Laborüberwachung.

Bivalirudin wird intravenös bei akutem Myokardinfarkt verabreicht, um thromboembolische Komplikationen zu verhindern. In Russland wurde dieses Medikament noch nicht verwendet.

Dabigatran (Pradaksa) ist ein Tablettenpräparat zur Verringerung des Thromboserisikos. Im Gegensatz zu Warfarin interagiert es nicht mit Lebensmitteln. Die Forschung an diesen Medikamenten wird fortlaufend durchgeführt, wobei ständig Vorhofflimmern auftritt. Das Medikament ist zur Verwendung in Russland zugelassen.

Selektive Inhibitoren von Faktor Xa

Fondaparinux bindet an Antithrombin III. Ein solcher Komplex inaktiviert den X-Faktor intensiv und reduziert die Intensität der Thrombusbildung. Er wird subkutan bei akutem Koronarsyndrom und Venenthrombose einschließlich Lungenembolie ernannt. Das Medikament verursacht keine Thrombozytopenie und führt nicht zu Osteoporose. Eine Laborüberwachung der Sicherheit ist nicht erforderlich.

Fondaparinux und Bivalirudin sind besonders bei Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko angezeigt. Durch die Verringerung der Häufigkeit von Blutgerinnseln in dieser Patientengruppe verbessern diese Arzneimittel die Prognose der Krankheit erheblich.

Fondaparinux wird für die Anwendung bei akutem Herzinfarkt empfohlen. Es kann nicht nur bei Angioplastie angewendet werden, da es das Risiko von Blutgerinnseln in den Kathetern erhöht.

Klinische Versuche mit Faktor Xa-Inhibitoren in Form von Tabletten.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Anämie, Blutungen, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Pruritus und erhöhte Transaminaseaktivität.

Gegenanzeigen - aktive Blutungen, schweres Nierenversagen, Unverträglichkeit der Bestandteile des Arzneimittels und infektiöse Endokarditis.

Direkt wirkende Antikoagulanzien: Indikationen und Kontraindikationen. Fondsübersicht

Antikoagulanzien sind eine der Wirkstoffgruppen, die das Blutgerinnungssystem beeinflussen und die Bildung von Blutgerinnseln in Blutgefäßen verhindern. Je nach Wirkmechanismus werden diese Medikamente in der Regel in zwei Untergruppen unterteilt: direkte und indirekte Antikoagulanzien. Im Folgenden sprechen wir über die erste Gruppe von Antikoagulanzien - direkte Wirkung.

Blutgerinnungssystem: grundlegende Physiologie

Die Blutgerinnung ist eine Kombination aus physiologischen und biochemischen Prozessen, die darauf abzielen, die früher begonnenen Blutungen zu stoppen. Dies ist eine Schutzreaktion des Körpers, die einen massiven Blutverlust verhindert.

Die Blutgerinnung verläuft in zwei Stufen:

• primäre Hämostase;
• enzymatische Gerinnung.

Primäre Hämostase

An diesem komplexen physiologischen Prozess sind drei Strukturen beteiligt: ​​die Gefäßwand, das zentrale Nervensystem und die Blutplättchen. Wenn die Gefäßwand beschädigt ist und eine Blutung beginnt, werden die glatten Muskeln, die sich um die Perforationsstelle herum befinden, zusammengedrückt und die Gefäße verkrampfen sich. Die Natur dieses Ereignisses ist der Reflex, das heißt, er tritt unwillkürlich nach einem entsprechenden Signal des Nervensystems auf.

Der nächste Schritt ist das Anhaften (Anhaften) von Blutplättchen an der Stelle der Beschädigung der Gefäßwand und die Aggregation (Bindung) zwischen ihnen. Nach 2-3 Minuten hört die Blutung auf, weil die Verletzungsstelle mit einem Blutgerinnsel verstopft ist. Dieser Thrombus ist jedoch immer noch locker und das Blutplasma in der Verletzungsstelle ist immer noch flüssig, so dass sich unter bestimmten Bedingungen Blutungen mit einer neuen Kraft entwickeln können. Die Essenz der nächsten Phase der primären Hämostase besteht darin, dass die Thrombozyten eine Reihe von Metamorphosen durchlaufen, wodurch drei Gerinnungsfaktoren freigesetzt werden: Ihre Wechselwirkung führt zum Auftreten von Thrombin und löst eine Reihe chemischer Reaktionen aus - die enzymatische Koagulation.

Enzymatische Koagulation

Wenn Spuren von Thrombin im Bereich der Schädigung der Gefäßwand auftauchen, eine Reaktionskaskade der Wechselwirkung von Gewebekoagulationsfaktoren mit Blutauslösern einsetzt, tritt ein weiterer Faktor auf - Thromboplastin, das mit einer speziellen Substanz Prothrombin interagiert, um aktives Thrombin zu bilden. Diese Reaktion findet auch unter Beteiligung von Calciumsalzen statt: Thrombin interagiert mit Fibrinogen und es wird Fibrin gebildet, ein unlöslicher Stoff - seine Filamente fallen aus.

Die nächste Stufe ist das Komprimieren oder Zurückziehen eines Blutgerinnsels, das durch Komprimieren und Komprimieren erreicht wird, wodurch das transparente, flüssige Serum abgetrennt wird.
Und das letzte Stadium ist die Auflösung oder Lyse eines zuvor gebildeten Thrombus. Während dieses Prozesses interagieren viele Substanzen miteinander, und das Ergebnis ist das Auftreten des Enzyms Fibrinolysin im Blut, das den Fibrinfaden zerstört und in Fibrinogen umwandelt.
Es ist zu beachten, dass ein Teil der Substanzen, die an den Gerinnungsprozessen beteiligt sind, unter direkter Beteiligung von Vitamin K in der Leber gebildet wird: Ein Mangel an diesem Vitamin führt zu einer Störung der Gerinnungsprozesse.

Indikationen und Kontraindikationen für die Verwendung von direkt wirkenden Antikoagulanzien

Verwenden Sie Medikamente dieser Gruppe in den folgenden Situationen:

• die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern oder deren Lokalisierung bei verschiedenen chirurgischen Eingriffen, insbesondere am Herzen und den Blutgefäßen, zu begrenzen;
• bei fortschreitender Angina pectoris und bei akutem Myokardinfarkt;
• mit Embolie und Thrombose von tiefen Venen und peripheren Arterien, Gehirngefäßen, Augen, Lungenarterien;
• mit disseminierter intravaskulärer Koagulation;
• um die Blutgerinnung bei einer Reihe von Laboruntersuchungen zu verhindern;
• um eine verringerte Blutgerinnung während der Hämodialyse oder des kardiopulmonalen Bypasses aufrechtzuerhalten.

Jedes der direkt wirkenden Antikoagulanzien hat seine eigenen Kontraindikationen, hauptsächlich:

Es wird empfohlen, bei der Verschreibung dieser Medikamente an sehr erschöpfte Patienten während der Schwangerschaft, in den ersten 3 bis 8 Tagen nach der Entbindung oder nach Operationen, bei Bluthochdruck, Vorsicht zu haben.

Einstufung von direkt wirkenden Antikoagulanzien

Abhängig von den Merkmalen der Struktur und des Wirkmechanismus werden Arzneimittel dieser Gruppe in 3 Untergruppen unterteilt:

• unfraktionierte Heparinpräparate (Heparin);
• Drogen von Heparin mit niedrigem Molekulargewicht (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin und andere);
• Heparinoide (Sulodexid, Pentosan-Polysulfat);
• direkte Thrombin-Inhibitoren - Hirudin-Medikamente.

Unfraktionierte Heparinpräparate

Der Hauptvertreter dieser Klasse von Medikamenten ist Heparin selbst.
Die antithrombotische Wirkung dieses Arzneimittels liegt in der Fähigkeit seiner Ketten, das Hauptblutgerinnungsenzym Thrombin zu hemmen. Heparin bindet an Coenzym - Antithrombin III, wodurch letzteres aktiver an eine Gruppe von Blutgerinnungsfaktoren im Plasma bindet und deren Aktivität verringert. Mit der Einführung von Heparin in einer hohen Dosierung hemmt es auch die Umwandlung von Fibrinogen zu Fibrin.

Darüber hinaus hat dieser Stoff eine Reihe weiterer Wirkungen:

• verlangsamt die Aggregation und Adhäsion von Blutplättchen, Leukozyten und roten Blutkörperchen;
• reduziert den Grad der Gefäßpermeabilität;
• verbessert die Durchblutung in benachbarten Gefäßen, Sicherheiten;
• reduziert Krämpfe der Gefäßwand.

Heparin wird in Form einer Injektionslösung (1 ml der Lösung enthält 5.000 U des Wirkstoffs) sowie in Form von Gelen und Salben zur topischen Anwendung hergestellt.

Heparin wird subkutan, intramuskulär und intravenös verabreicht.

Das Medikament wirkt schnell, aber leider relativ kurz - mit einer einzigen intravenösen Injektion beginnt es fast sofort zu wirken und die Wirkung hält 4-5 Stunden an. Beim Einführen in den Muskel entwickelt sich die Wirkung nach einer halben Stunde und dauert bis zu 6 Stunden, bei subkutaner Wirkung nach 45 bis 60 Minuten bzw. bis zu 8 Stunden.

Heparin wird häufig nicht allein verschrieben, sondern in Kombination mit Fibrinolytika und Plättchenhemmern.
Die Dosierungen sind individuell und hängen von der Art und dem Schweregrad der Erkrankung sowie von ihren klinischen Manifestationen und Laborparametern ab.

Die Wirkung von Heparin muss durch Bestimmung der APTT - aktivierten partiellen Thromboplastinzeit überwacht werden - mindestens einmal alle 2 Tage in der ersten Woche der Therapie und dann seltener alle drei Tage.

Da die Entwicklung des hämorrhagischen Syndroms vor dem Hintergrund der Einführung dieses Arzneimittels möglich ist, sollte es nur im Krankenhaus unter ständiger Aufsicht von medizinischem Personal verabreicht werden.
Neben Blutungen kann Heparin Alopezie, Thrombozytopenie, Hyperaldosteronismus, Hyperkaliämie und Osteoporose auslösen.

Heparinpräparate für den lokalen Gebrauch sind Lioton, Linoven, Thrombophob und andere. Sie werden sowohl zur Prophylaxe als auch zur komplexen Behandlung der chronischen Veneninsuffizienz eingesetzt: Sie verhindern die Bildung von Blutgerinnseln in den Vena saphena der unteren Gliedmaßen, reduzieren die Schwellung der Extremitäten, beseitigen deren Schweregrad und verringern die Schwere des Schmerzsyndroms.

Niedermolekulare Heparinpräparate

Dies ist eine neue Generation von Arzneimitteln mit den Eigenschaften von Heparin, jedoch mit einer Reihe von vorteilhaften Eigenschaften. Durch die Inaktivierung von Faktor Xa verringern sie das Risiko von Blutgerinnseln eher, während ihre gerinnungshemmende Aktivität weniger ausgeprägt ist, was bedeutet, dass Blutungen weniger wahrscheinlich sind. Außerdem werden Heparine mit niedrigem Molekulargewicht besser absorbiert und halten länger, das heißt, um den Effekt zu erreichen, ist eine geringere Dosis des Arzneimittels und eine geringere Anzahl von Injektionen erforderlich. Außerdem verursachen sie Osteoporose und Thrombozytopenie nur in Ausnahmefällen äußerst selten.

Die Hauptvertreter von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht sind Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin und Bemiparin. Betrachten Sie jede von ihnen genauer.

Dalteparin (Fragmin)

Die Blutgerinnung verlangsamt sich etwas. Unterdrückt Aggregation, beeinflusst die Adhäsion praktisch nicht. Darüber hinaus hat es gewissermaßen immunsuppressive und entzündungshemmende Eigenschaften.
In Form einer Injektionslösung erhältlich.

Das Medikament wird in eine Vene injiziert oder subkutan. Die intramuskuläre Injektion ist verboten. Je nach Krankheit und Schwere des Patienten dosiert. Die Verwendung von Dalteparin kann zu einer Abnahme des Blutplättchen-Spiegels, zur Entwicklung von Blutungen sowie zu lokalen und allgemeinen allergischen Reaktionen führen.
Kontraindikationen sind ähnlich wie bei anderen Medikamenten der Gruppe der direkt wirkenden Antikoagulanzien (oben aufgeführt).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Nach subkutaner Verabreichung schnell und vollständig in das Blut aufgenommen. Die maximale Konzentration wird in 3-5 Stunden angegeben. Die Halbwertszeit beträgt mehr als 2 Tage. Im Urin ausgeschieden.

In Form einer Injektionslösung erhältlich. Es wird in der Regel subkutan im Bereich der Bauchwand injiziert. Die verabreichte Dosis hängt von der Krankheit ab.
Nebenwirkungen sind Standard.
Verwenden Sie dieses Medikament nicht bei Patienten, die zum Bronchospasmus neigen.

Nadroparin (Fraxiparin)

Neben der direkten gerinnungshemmenden Wirkung hat es auch immunsuppressive sowie entzündungshemmende Eigenschaften. Darüber hinaus reduziert es den Spiegel an β-Lipoproteinen und Cholesterin im Blut.
Nach subkutaner Verabreichung wird es fast vollständig resorbiert, die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut wird nach 4-6 Stunden angegeben, die Halbwertszeit beträgt 3,5 Stunden bei der Primärphase und 8-10 Stunden bei wiederholter Verabreichung von Nadroparin.

In der Regel in die Faser des Bauches injiziert: subkutan. Die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 1-2 Mal pro Tag. In einigen Fällen wird der intravenöse Verabreichungsweg unter Kontrolle der Blutgerinnungsparameter verwendet.
Dosierung je nach Pathologie vorgeschrieben.
Nebenwirkungen und Kontraindikationen ähneln denen anderer Arzneimittel in dieser Gruppe.

Bemiparin (Cybor)

Es hat eine ausgeprägte gerinnungshemmende und mäßige hämorrhagische Wirkung.

Nach der subkutanen Verabreichung wird der Wirkstoff schnell und vollständig in das Blut aufgenommen, wo seine maximale Konzentration nach 2-3 Stunden festgestellt wird. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 5-6 Stunden. Bezüglich der heutigen Zuchtmethode gibt es keine Informationen.

Form Release - Injektionslösung. Der Verabreichungsweg ist subkutan.
Dosierungen und Therapiedauer hängen von der Schwere der Erkrankung ab.
Nebenwirkungen und Kontraindikationen sind oben aufgeführt.

Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel gleichzeitig mit anderen Antikoagulanzien, nicht-steroidalen Antiphlogistika, systemischen Glukokortikoiden und Dextran zu verwenden: Alle diese Arzneimittel verstärken die Wirkung von Bemiparin, was zu Blutungen führen kann.

Heparinoide

Dies ist eine Gruppe von Mucopolysacchariden halbsynthetischen Ursprungs, die die Eigenschaften von Heparin besitzen.
Arzneimittel dieser Klasse wirken unabhängig vom Angiotensin III ausschließlich auf Faktor Xa. Sie wirken gerinnungshemmend, fibrinolytisch und lipidsenkend.

In der Regel werden sie zur Behandlung von Patienten mit Angiopathien eingesetzt, die durch erhöhte Blutzuckerwerte verursacht werden: bei Diabetes mellitus. Darüber hinaus werden sie zur Vorbeugung von Thrombosen während der Hämodialyse und bei chirurgischen Eingriffen eingesetzt. Sie werden auch bei akuten, subakuten und chronischen Erkrankungen der arteriosklerotischen, thrombotischen und thromboembolischen Natur eingesetzt. Stärken Sie den antianginalen Effekt der Behandlung von Patienten mit Angina pectoris (dh reduzieren Sie den Schweregrad der Schmerzen). Die Hauptvertreter dieser Gruppe von Medikamenten sind Sulodexin und Pentosanpolysulfat.

Sulodexin (Wessel Due F)

In Form von Kapseln und Injektionslösung erhältlich. Es wird empfohlen, 2-3 Wochen intramuskulär zu verabreichen und dann weitere 30-40 Tage oral einzunehmen. Die Behandlung erfolgt zweimal pro Jahr und häufiger.
Während der Einnahme des Medikaments sind Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Magen, Hämatome an der Injektionsstelle und allergische Reaktionen möglich.
Kontraindikationen sind bei Heparin-Medikamenten üblich.

Pentosan-Polysulfat

Form Release-Dragees und Injektionslösung.
Der Verabreichungsweg und die Dosierung variieren in Abhängigkeit von den Merkmalen der Krankheit.
Wenn die Aufnahme in geringen Mengen aufgenommen wird: Die Bioverfügbarkeit beträgt nur 10%, bei subkutaner oder intramuskulärer Verabreichung liegt die Bioverfügbarkeit bei 100%. Die maximale Konzentration im Blut wird 1-2 Stunden nach der Einnahme angegeben, die Halbwertszeit beträgt Tage oder mehr.
Der Rest der Droge ähnelt anderen Medikamenten der Antikoagulanziengruppe.

Hirudin-Vorbereitungen

Die von den Blutegel-Speicheldrüsen sezernierte Substanz - Hirudin - ist ähnlich wie Heparin-Medikamente und hat antithrombotische Eigenschaften. Sein Wirkmechanismus besteht darin, sich direkt an Thrombin zu binden und es irreversibel zu hemmen. Es hat eine teilweise Auswirkung auf andere Blutgerinnungsfaktoren.

Vor nicht allzu langer Zeit wurden Präparate auf der Basis von Hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban entwickelt, die jedoch nicht weit verbreitet waren, weshalb bisher noch keine klinischen Erfahrungen gesammelt wurden.

Zu zwei relativ neuen Medikamenten mit gerinnungshemmender Wirkung möchten wir gesondert eingehen - dies sind Fondaparinux und Rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Dieses Medikament hat eine antithrombotische Wirkung, indem es Faktor Xa selektiv hemmt. Sobald Fondaparinux sich im Körper befindet, bindet es an Antithrombin III und verstärkt die Neutralisierung von Faktor Xa um mehrere hundert Male. Infolgedessen wird der Gerinnungsprozess unterbrochen, es wird kein Thrombin gebildet, daher können sich keine Blutgerinnsel bilden.

Nach subkutaner Verabreichung schnell und vollständig resorbiert. Nach einer einzelnen Injektion des Arzneimittels wird nach 2,5 Stunden seine maximale Konzentration im Blut festgestellt. Im Blut bindet es an Antithrombin II, das seine Wirkung bestimmt.

Vor allem mit unverändertem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt je nach Alter des Patienten zwischen 17 und 21 Stunden.

In Form einer Injektionslösung erhältlich.

Der Verabreichungsweg ist subkutan oder intravenös. Intramuskulär gilt nicht.

Die Dosierung des Arzneimittels hängt von der Art der Pathologie ab.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen eine Dosisanpassung von Arikstry in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance.

Bei Patienten mit ausgeprägter Leberfunktionsstörung wird das Medikament sehr sorgfältig angewendet.
Es sollte nicht gleichzeitig mit Medikamenten angewendet werden, die das Blutungsrisiko erhöhen.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dieses Medikament hat eine hohe Wirkungsselektivität gegen Faktor Xa, der seine Aktivität hemmt. Es zeichnet sich durch eine hohe Bioverfügbarkeit (80-100%) aus, wenn es oral eingenommen wird (d. H. Es wird im Magen-Darm-Trakt bei oraler Einnahme gut aufgenommen).

Die maximale Rivaroxaban-Konzentration im Blut wird 2-4 Stunden nach einmaliger Einnahme festgestellt.

Vom Körper zur Hälfte mit Urin ausgeschieden, zur Hälfte mit Stuhlmassen. Die Halbwertszeit beträgt je nach Alter des Patienten 5-9 bis 11-13 Stunden.

Formularfreigabe - Pillen.
Wird unabhängig von der Mahlzeit aufgenommen. Wie bei anderen Antikoagulanzien mit Direktwirkung variiert die Dosierung des Arzneimittels in Abhängigkeit von der Art der Erkrankung und ihrer Schwere.

Die Behandlung mit Rivaroxaban wird nicht für Patienten empfohlen, die mit bestimmten Antimykotika oder HIV-Medikamenten behandelt werden, da sie die Konzentration von Xarelto im Blut erhöhen und Blutungen verursachen können.

Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung benötigen eine Dosisanpassung von Rivaroxaban.
Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung mit diesem Medikament zuverlässig vor einer Schwangerschaft geschützt werden.

Wie Sie sehen, bietet die moderne pharmakologische Industrie eine bedeutende Auswahl direkt wirkender Antikoagulanzien. In keinem Fall können Sie sich natürlich nicht selbst behandeln. Alle Arzneimittel, ihre Dosierung und Dauer der Anwendung werden nur vom Arzt bestimmt, basierend auf dem Schweregrad der Erkrankung, dem Alter des Patienten und anderen signifikanten Faktoren.

Welcher Arzt sollte kontaktiert werden?

Direkte Antikoagulanzien werden von einem Kardiologen, Phlebologen, Angiologen oder Gefäßchirurgen sowie einem Spezialisten für Hämodialyse (Nephrologe) und einem Hämatologen verschrieben.

NIEDRIGE MOLECULAR HEPARINES

In der zweiten Hälfte der 80er Jahre wurden verschiedene pharmazeutische Präparate aus niedermolekularen Heparinen von mehreren Pharmaunternehmen hergestellt. Um Heparine mit niedrigem Molekulargewicht zu erhalten, werden verschiedene Methoden der enzymatischen oder chemischen Depolymerisation von normalem Heparin verwendet, was unvermeidlich von seiner teilweisen Desulfatisierung und damit einer Abnahme der Antikoagulansaktivität begleitet wird.

In zahlreichen Studien wurden die folgenden Merkmale der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht festgestellt.

· Erstens haben niedermolekulare Heparine eine längere antithrombotische Aktivität als reguläres Heparin. Während der Plasma-Halbwertszeit (T_1/2gewöhnliches Heparin, gemessen an seiner Aktivität gegen Faktor Xa, beträgt 50–60 Minuten, T_1/2 Heparine mit niedrigem Molekulargewicht nach intravenöser Verabreichung liegen im Bereich von 1,5 bis 4,5 Stunden. Die signifikante Dauer der antithrombotischen Wirkung von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht ermöglicht es, dass sie ein- oder zweimal täglich verabreicht werden.

Zweitens beträgt die Bioverfügbarkeit der Mehrheit der Heparine mit niedrigem Molekulargewicht nach einer tiefen subkutanen Injektion etwa 90%, während sie für gewöhnliches Heparin nur 15 bis 20% beträgt. Daher können Heparine mit niedrigem Molekulargewicht im Gegensatz zu normalem Heparin nicht nur zu prophylaktischen Zwecken, sondern auch zu therapeutischen Zwecken subkutan verabreicht werden.

· Drittens unterscheiden sich die Mechanismen und Wege der Clearance von normalem Heparin und niedermolekularen Heparinen. Die Clearance von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht ist langsamer und einheitlicher als normales Heparin, was durch die Tatsache erklärt wird, dass Heparine mit niedrigem Molekulargewicht weniger sulfatiert sind und sich daher weniger wahrscheinlich an Endothelialzellmembranen und Plasmaproteine ​​binden. Man nimmt an, dass die Nierenausscheidung der Hauptweg ist, um Heparine mit niedrigem Molekulargewicht aus dem Körper zu entfernen. Bei Niereninsuffizienz ist das T1 / 2 von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht signifikant länger.

Viertens binden Heparine mit niedrigem Molekulargewicht in viel geringerem Maße als normales Heparin an Plasmaproteine ​​(beispielsweise ein Histidin-reiches Glycoprotein, Thrombozytenfaktor 4 usw.), die ihre antithrombotische Aktivität neutralisieren können.

Ein weiterer Vorteil von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht im Vergleich zu herkömmlichem Heparin ist die geringe Inzidenz von Thrombozytopenie.

Das Hauptanwendungsgebiet von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht ist die Prävention von Venenthrombosen bei orthopädischen, chirurgischen, neurologischen und therapeutischen Patienten mit einem hohen Risiko für die Entwicklung einer tiefen Venenthrombose der unteren Extremitäten und des Beckens.

Kontraindikationen für die Ernennung und Nebenwirkungen von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht sind die gleichen wie bei normalem Heparin.

Nadroparin (Fraxiparin): Das Medikament ist ein Heparin mit niedrigem Molekulargewicht.

Pharmakokinetik. Die Wirkung entwickelt sich innerhalb einer Stunde nach der Verabreichung und erreicht nach 3 Stunden ein Maximum. Die Wirkung des Medikaments hält 18 Stunden an.

Pharmakodynamik. Fraksiparin wirkt schnell und nachhaltig. Im Gegensatz zu Heparin hat es eine hohe Antiaggregationsaktivität und hat nur einen geringen Einfluss auf die Thrombin-Biosynthese.

Indikationen zur Verwendung.

1. Prävention von Thrombosen

2. Behandlung von Thrombophlebitis.

Indikationen zur Verwendung. Mit akuter arterieller und venöser Thrombose. Actilyse wird mit der Androhung eines Herzinfarkts nur in den ersten 6 Stunden nach Beginn der Schmerzen verordnet.

Dalteparin. Heparin mit niedrigem Molekulargewicht, erhalten durch kontrollierte Depolymerisation (mit salpetriger Säure) von Natriumheparin aus der Schleimhaut des Dünndarms von Schweinen, gefolgt von einer chromatographischen Reinigung. Es ist eine sulfatierte Polysaccharidkette (Oligosaccharide enthalten 2,5-Anhydro-D-mannitolreste als Endgruppen).

Lepra: Behandlung: akute tiefe Venenthrombose, Lungenthromboembolie, instabile Angina pectoris, Myokardinfarkt ohne Q-Welle.

Prävention: tiefe Venenthrombose während chirurgischer Eingriffe einschließlich in der Bauchhöhle bei Patienten, bei denen ein Risiko für thromboembolische Komplikationen besteht (Alter über 40 Jahre, Übergewicht, Anästhesiedauer von mehr als 30 Minuten, Anwesenheit eines malignen Tumors, tiefe Venen- oder Lungenarterien-Thrombose), Blutkoagulation in der extrakorporalen Zirkulation während der Hämodialyse und Hämofiltration bei Patienten mit akutem und chronischem Nierenversagen.

Kontraindikationen: Überempfindlichkeit, inkl. andere niedermolekulare Heparine und / oder Heparin; Geschichte der durch Heparin verursachten Thrombozytopenie; Blutungen, Magengeschwür, Zwölffingerdarmgeschwür und Colitis ulcerosa im akuten Stadium mit Blutungsneigung; Hämorrhagische Erkrankungen des Gehirnblutkreislaufs hämorrhagischer Schlaganfall; Hypokoagulation verschiedener Genese (Hämophilie, vermehrte Blutung usw.); septische Endokarditis; Verletzungen oder Operationen an Gehirn und Rückenmark, Augen, Ohren.

Sulodexid (Gefäß) ist ein antithrombotisches Medikament, das zwei Glykosaminoglykane enthält, die mit der ursprünglichen Technologie aus der Darmschleimhaut des Schweins ausgeschieden werden, eine schnelle Fraktion von Oparin (80%) und Dermatansulfat (20%).

Der unbestrittene Vorteil von Sulodexid im Vergleich zu herkömmlichem Heparin und Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht ist seine Wirksamkeit nicht nur bei parenteraler Verabreichung, sondern auch bei oraler Einnahme. Daher ist der Bereich der klinischen Anwendung von Sulodexid viel breiter als bei anderen Antithrombin III-abhängigen Thrombininhibitoren.

Sulodexid hat die folgenden Angaben:

1) Verhinderung der tiefen Venenthrombose der unteren Extremitäten;

2) Sekundärprävention nach akutem Myokardinfarkt.

3) Behandlung der Atherosklerose der unteren Extremitäten.

4) Verhinderung der Thrombose von Koronararterien-Bypass-Transplantaten.

Sulodexid wird von den Patienten gut vertragen; Nebenwirkungen, vor allem hämorrhagische Komplikationen, sind extrem selten (0,5-1,3%).

Ein anderes ursprüngliches Antithrombotikum, das in den 80er Jahren entwickelt wurde, ist Danaparoid

Danaparoid (Organaran, Lomoparin) ist ein Heparid mit niedrigem Molekulargewicht, bei dem es sich um eine Mischung verschiedener Glycosaminoglycane handelt, die nach der ursprünglichen Technologie aus der Schleimhaut des Schweins isoliert wird. Der Hauptbestandteil von Danaparoid ist Heparansulfat (etwa 80%); Darüber hinaus enthält das Präparat Dermatan, Chondroitin und einige Fraktionen mit niedrigem Molekulargewicht von Heparin.

Trotz der Tatsache, dass Danaparoid Heparin enthält, besitzt es keine Antithrombin-Aktivität. Seine spezifische Aktivität gegen Faktor Xa ist etwa zehnmal niedriger als die Aktivität von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht, aber diese Aktivität ist viel selektiver. Ein wichtiger Vorteil des Arzneimittels ist sein langer T1 / 2-Wert von etwa 14 Stunden, dessen biologische Verfügbarkeit nach subkutaner Verabreichung 100% erreicht.

Wie niedermolekulare Heparine wird Danaparoid hauptsächlich zur Vorbeugung von tiefen Venenthrombosen der unteren Extremitäten und von thromboembolischen Komplikationen bei orthopädischen, chirurgischen, neurologischen und therapeutischen Patienten eingesetzt.

Hirudin Bekanntlich wurden Blutegel (Hirudo medicinalis) zu medizinischen Zwecken im antiken Griechenland verwendet. Die gerinnungshemmende Wirkung von Blutegelspeichel wurde jedoch erst 1884 von Jü Haycraft beschrieben. In den 50er Jahren unseres Jahrhunderts gelang es F. Markivardt, die Substanz Hirudin in seiner reinen Form zu isolieren In den 80er Jahren wurde nach der Bestimmung seiner chemischen Struktur die industrielle Herstellung dieses Arzneimittels durch die Verwendung der rekombinanten DNA-Methode möglich.

Hirudin ist ein Polypeptid mit 65 oder 66 Aminosäureresten und einem Molekulargewicht von etwa 7.000 D. Es ist der stärkste und spezifischste Thrombininhibitor, mit dem es schnell bindet und einen stabilen Komplex bildet. Hirudin verhindert alle Auswirkungen von Thrombin - nicht nur die Umwandlung von Fibrinogen in Fibrin, sondern auch die Aktivierung der Faktoren V, VIII und XIII. Im Gegensatz zu Heparin hemmt es die Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation. Hirudin ist ein selektiver Induktor von Thrombin; Im Gegensatz zu Glycosaminoglycanen hemmt es nicht die Aktivität anderer Serinproteasen.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht: Einstufung und Liste der besten Medikamente

Vaskuläre Thrombose ist eine der Hauptursachen für Todesfälle aufgrund von Läsionen des kardiovaskulären Systems. Moderne Kardiologen achten daher nicht nur auf die frühzeitige Diagnose von Thrombosebildungen in menschlichen Gefäßen, sondern auf deren Prävention durch Therapie mit spezialisierten Medikamenten.

Der Name dieser Medikamente - Antikoagulanzien. Kurz gesagt, die Richtung ihrer Wirkung ist so, dass sie, sobald sie sich im menschlichen Körper befinden, auf die Faktoren von Blutgerinnseln einwirken, wodurch die Risiken erheblich verringert werden.

Im heutigen Artikel werden wir über eine der verschiedenen Antikoagulanzien sprechen, nämlich über Heparine mit niedrigem Molekulargewicht. Das Wesen, die Einstufung und die Merkmale der Verwendung dieser Arzneimittel werden nachstehend ausführlich beschrieben.

Ein paar Worte zur Wirkung von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht - Arzneimittel, die antithrombotische Eigenschaften haben

Wahrscheinlich hat absolut jeder von einem solchen Phänomen wie Blutgerinnung gehört. Normalerweise tritt es bei Verletzungen beim Menschen auf, Blutungen zu neutralisieren. Bei einigen Pathologien oder unzureichendem Tonus des Herz-Kreislauf-Systems steigt die Blutgerinnung jedoch signifikant an, und was am schlimmsten ist, tritt in den Gefäßstrukturen auf und blockiert dadurch ihre Lumina.

Die Natur dieses Phänomens reduziert sich auf die Tatsache, dass Blutzellen - Blutplättchen, die für die Bildung von Blutgerinnseln im Gerinnungsprozess verantwortlich sind - mit bestimmten Arten von Proteinen (Gerinnungsfaktoren) interagieren. Infolgedessen bewirkt die Wechselwirkung zweier Verbindungen im Blutplasma die Bildung von Fibrin, das die Plättchenzelle umgibt. Diese Symbiose ist die Ursache für die Verstopfung der Blutgefäße, was zu einer schlechten Permeabilität und entsprechenden Komplikationen führt. Um ein solches Zusammenfließen von Umständen zu neutralisieren, werden Antikoagulanzien verwendet, die die zuvor überprüften Reaktionen mittels erzwungener Blutverdünnung blockieren.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht (fraktional) sind eine der Arten von Antikoagulanzien.

Diese Medikamente gehören zur ersten Gruppe der gerinnungshemmenden Substanzen und werden in der modernen Kardiologie häufig zur Vorbeugung oder direkten Behandlung von Thromboseerkrankungen eingesetzt. Heparine mit niedrigem Molekulargewicht werden hauptsächlich aufgrund eines Prozesses komplexer chemischer Reaktionen erhalten, die auf einer Änderung der ursprünglichen Struktur natürlicher Heparine basieren (zum Beispiel Schweine, die im Darmepithel vorhanden sind). Das Ergebnis der chemischen Modernisierung ist eine Abnahme der Antikoagulansmoleküle um 30 bis 35 Prozent, wodurch sich eine Masse im Bereich von 4.000 bis 6.000 Dalton ergibt.

Unter dem Gesichtspunkt der pharmakologischen Wirkung von Heparinen können wir aufgrund der obigen Manipulationen zwei Haupteigenschaften angeben:

• Antikoagulans (hemmt oder friert die Fibrinbildung im menschlichen kardiovaskulären System vollständig ein);
• Antithrombotikum (minimiert das Risiko von Blutgerinnseln in den Gefäßen).

Es ist zu beachten, dass die Erzielung eines wirklichen Effekts von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht nur mit ihrer subkutanen oder intravenösen Verabreichung möglich ist. Tabletten und andere Formen dieser Wirkstoffklasse werden aufgrund der Wirksamkeit von Null nicht verwendet.

Indikationen für die Verwendung von Medikamenten

Am häufigsten werden Medikamente gegen akute tiefe Venenthrombosen verordnet.

Die oben genannten pharmakologischen Eigenschaften von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht bestimmen ihren Hauptschwerpunkt - die Behandlung oder Vorbeugung von Thrombose-Pathologien.

Wenn wir die Indikationen für die Verwendung von Antikoagulanzien weiter betrachten, sollten wir Folgendes hervorheben:

• prophylaktische Thromboembolie nach geeigneten Operationen
• prophylaktische Behandlung von Thrombosen bei Menschen mit einer Veranlagung zu einer solchen
• prophylaktische Therapie von Patienten, die sich am kardiovaskulären System einer Formation operieren lassen
• Behandlung instabiler Angina pectoris und Herzinfarkt einiger Typen
• Behandlung der akuten tiefen Venenthrombose
• Behandlung der Lungenembolie
• Behandlung schwerer Thrombosen
• Hämodialyse und Hämofiltration

Auf der Basis von niedermolekularen Heparinen wurde eine beträchtliche Menge an Medikamenten geschaffen. In jedem Fall sind sie alle darauf ausgelegt, Thrombose-Pathologien oder die Risiken ihrer Entwicklung zu beseitigen.

Vergessen Sie nicht, dass die Ernennung von Antikoagulanzien - das Vorrecht des Arztes, so dass Selbstbehandlung in dieser Hinsicht besser nicht zu tun ist. Zumindest unter Berücksichtigung der Kontraindikationen für die Verwendung von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht und einer Reihe von Nebenwirkungen, z.

Einstufung von Antikoagulanzien

Die Einstufung von Arzneimitteln basiert auf den Methoden zur Gewinnung von salzhaltigen Verbindungen.

Für ein abschließendes Verständnis der Art der heute betrachteten Heparine wäre es nicht überflüssig, auf die allgemeine Einstufung von Antikoagulanzien zu achten.

In der modernen Kardiologie werden diese Medikamente in zwei große Gruppen unterteilt:

1. Direkte Wirkung, direkt auf die Hauptfaktoren von Blutgerinnseln (hauptsächlich Thrombin). Diese Gruppe von Arzneimitteln umfasst Heparine, ihre Derivate und ähnliche Glycosaminoglycane (zum Beispiel Heparan und Dermatan), die indirekte Thrombininhibitoren sind. Dies bedeutet, dass die markierten Substanzen nur dann eine antithrombotische Wirkung haben können, wenn bestimmte Substanzen im Blut vorhanden sind (Antithrombin III ist von besonderer Bedeutung). Direkte Antikoagulantien umfassen auch direkte Thrombininhibitoren, die in jedem Fall auf die Blutgerinnungsfaktoren wirken. Dazu gehören Hirudin, seine Analoga und eine Reihe von Oligopeptiden.
2. Indirekte Auswirkungen auf indirekte Thrombosefaktoren und nicht immer in der Lage, die Risiken solcher zu beseitigen. Die Hauptvertreter dieser Medikamentengruppe sind Monocumarine, Indandionen und Dicoumarine.

Unter Berücksichtigung der Einstufung von Antikoagulanzien können einige wichtige Bestimmungen zu den heute betrachteten niedermolekularen Heparinen getroffen werden. Die wichtigsten von ihnen sind:

• Die Abhängigkeit von Heparinen vom Vorhandensein bestimmter Substanzen im Blut, der sogenannten Subfaktoren der Thrombusbildung, ohne deren Einsatz der Einsatz von Heparinpräparaten unwirksam ist.
• Ihre stärkere Wirkung im Vergleich zu Vertretern der indirekten Antikoagulanzien.
• Die Notwendigkeit einer obligatorischen Konsultation mit einem Kardiologen vor der Einnahme von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht.

Vielleicht wird diese Betrachtung der pharmakologischen Eigenschaften und der allgemeinen Natur von Antikoagulanzien abgeschlossen und die Profilstudie von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht fortgesetzt.

Überblick über die besten Werkzeuge

Hemapaksan bezieht sich auf direkt wirkende Antikoagulanzien.

Wie bereits erwähnt, werden Heparin-Antikoagulanzien mit niedrigem Molekulargewicht sehr, sehr viel produziert. Da die Wirkrichtung aller von ihnen völlig identisch ist, ist es äußerst wichtig, das wirksamste Heilmittel für die Therapie zu wählen.

Nach einer Reihe von Beratungen mit professionellen Kardiologen wählte unsere Ressource die 10 besten Heparine mit niedrigem Molekulargewicht aus.

Dazu gehören die folgenden Medikamente:

• Nadroparin-Calcium.
• Hemapaksan.
• Fragmin.
• Fraxiparin
• Clivearin
• Enixum.
• Dalteparin.
• Flenox.
• Novoparin.
• Clexane

In Bezug auf jedes der betrachteten Mittel unterscheiden Kardiologen sie:

1. ziemlich lange antithrombotische Wirkung
2. signifikante Hemmung der Thrombinbildung
3. Möglichkeit der Zulassung zu präventiven Zwecken
4. gerinnungshemmende Wirkungen
5. akzeptable Kosten

Vergessen Sie nicht, dass es vor der Einnahme von Medikamenten äußerst wichtig ist, einen Arzt zu konsultieren und die beigefügten Anweisungen genau zu studieren. Ansonsten sind die Risiken bei der Organisation einer Therapie, die unwirksam oder sogar gesundheitsgefährdend ist, eher hoch.

Gegenanzeigen und mögliche Nebenwirkungen

Bei Verstößen gegen die Blutgerinnung sind Medikamente kontraindiziert!

Bei der Organisation einer Behandlung mit Antikoagulanzien jeglicher Formation ist es äußerst wichtig, das Vorhandensein von Kontraindikationen für ihre Verwendung bei einem bestimmten Patienten auszuschließen. Übrigens gibt es viele Verbote für die Einnahme dieser Medikamente.

Bei niedermolekularen Heparinen sollte Folgendes hervorgehoben werden:

• allergische Manifestationen gegen solche;
• Störungen der Blutgerinnung
• hämorrhagischer Schlaganfall
• Enzephalomalazie
• schwere ZNS-Verletzungen
• vorherige Augenoperation
• Retinopathie bei Diabetes
• akute gastrointestinale Geschwüre
• Tendenz oder hohes Blutungsrisiko im Gastrointestinaltrakt und in der Lunge (z. B. bei Magenverletzungen oder aktiver Tuberkulose)
• schwere Nierenerkrankung
• arterieller Hypertonie
• bakterielle Endokarditis
• Schwangerschaft im ersten Trimester

Für besondere Zwecke und mit hoher Vorsicht werden Heparine mit niedrigem Molekulargewicht verwendet für:

1. hohes Blutungsrisiko sowohl nach innen als auch nach innen
2. ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts von nicht akuter Form
3. Durchblutungsstörungen im Gehirn
4. Ischämie jeglicher Form
5. kürzliche Operationen in irgendeinem Teil des Körpers
6. kleinere Leber-, Nieren-, Pankreas- und Zentralnervensystemprobleme
7. Diabetes
8. Alter des Patienten ab 60 Jahren

Weitere Informationen zu Antikoagulanzien finden Sie im Video:

Wenn Sie Kontraindikationen oder eine falsch organisierte Behandlung mit Antikoagulanzien nicht beachten, sollten Sie sich auf das Auftreten von Nebenwirkungen vorbereiten. Verschiedene Personen haben unterschiedliche Ausprägungen und können Charakter haben:

• Aktivierung der Blutung und deren unkontrollierter Verlauf
• allergische Reaktion
• Alopezie
• Hautnekrose
• Immunopathogenese verschiedener Arten

Wenn die ersten "Nebenwirkungen" auftreten, sollten Sie die Antikoagulanzientherapie sofort ablehnen und einen Arzt aufsuchen, um die weiteren Maßnahmen zu überprüfen. Im Falle der Aktivierung von Blutungen muss der Patient sofort ins Krankenhaus eingeliefert werden.

Vor- und Nachteile der Antikoagulanzientherapie

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht in Form von Tabletten werden nicht hergestellt!

Am Ende des heutigen Artikels konzentrieren wir uns auf die Vor- und Nachteile der gerinnungshemmenden Therapie mit niedermolekularen Heparinen.

Beginnen wir mit den Vorteilen dieser Medikamente, die sich in ihren:

• hohe leistung
• relative Leichtigkeit des Empfangs
• niedrige Nutzungshäufigkeit (höchstens einmal täglich)
• seltene Provokationsnebenwirkungen
• bequeme Überwachung der Wirksamkeit der organisierten Therapie

Was die Mängel angeht, sollten sie Folgendes enthalten:

• die Notwendigkeit einer Injektion des Arzneimittels, die für jeden Patienten nicht akzeptabel ist
• das Vorhandensein einer beträchtlichen Anzahl von Kontraindikationen
• die Unfähigkeit, eine qualitativ hochwertige und sichere Selbstbehandlung zu organisieren

In diesem Zusammenhang werden wir vielleicht die Überprüfung von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht abschließen. Wir hoffen, dass das vorgestellte Material für Sie nützlich war und Antworten auf Ihre Fragen gab. Ich wünsche Ihnen Gesundheit und erfolgreiche Behandlung aller Erkrankungen des Körpers!

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Niedermolekulare Heparine (NMG)

gerinnungshemmender Hirudin-Blutaktivator

Die Ergebnisse klinischer Studien zeigen die Wirksamkeit von Heparin bei akutem Myokardinfarkt, instabiler Angina pectoris, Thrombose tiefer Venen der unteren Extremitäten und einigen anderen Zuständen. Die Unmöglichkeit, den Schweregrad der gerinnungshemmenden Wirkung genau vorherzusagen, erfordert jedoch regelmäßige und häufige Labortests, um die Gerinnungszeit des Blutes oder die aktivierte partielle Thromboplastinzeit zu bestimmen. Darüber hinaus hat Heparin Nebenwirkungen, insbesondere kann es Osteoporose, Thrombozytopenie verursachen und fördert auch die Blutplättchenaggregation. In dieser Hinsicht wurden Heparin mit niedrigem Molekulargewicht (LMWHs) entwickelt, die aus unfraktioniertem Heparin isoliert wurden.

Aus chemischer Sicht ist Heparin eine Mischung von Polymeren, die aus Resten von Sacchariden besteht, deren Molekulargewicht zwischen 5.000 und 30.000 D liegt. Die Moleküle eines solchen Polymers binden an Plasma-Antithrombin - eine bestimmte Pentasaccharid-Sequenz.

Fig.1. Strukturelle und funktionelle Pentasaccharidsequenz von Heparinen.

Wenn Heparin mit Antithrombin interagiert, steigt die Aktivität des letzteren dramatisch an. Dies schafft die Voraussetzungen zur Unterdrückung der Kaskade von Blutgerinnungsreaktionen, aufgrund derer die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin realisiert wird. Es ist zu beachten, dass "unfraktioniertes" Heparin Polymere mit unterschiedlichen Kettenlängen enthält. Kleine Heparinmoleküle verstärken die gerinnungshemmende Wirkung durch Unterdrückung der Aktivität von Faktor Xa, können jedoch nicht die Wirkung von Antithrombin verstärken, um den Gerinnungsfaktor Pa zu hemmen. Gleichzeitig erhöhen längerkettige Heparine die Aktivität von Antithrombin im Verhältnis zu Faktor Pa. Heparine, die Antithrombin aktivieren, bilden den dritten Teil derjenigen, die unfraktioniertes Heparin bilden.

Aus chemischer Sicht sind LMWHs daher eine heterogene Mischung sulfatierter Glycosaminoglycane. Arzneimittel auf der Basis von LMWH haben gegenüber unfraktioniertem Heparin mehrere Vorteile. Bei Verwendung kann somit die dosisabhängige gerinnungshemmende Wirkung mit größerer Genauigkeit vorhergesagt werden. Sie ist durch eine erhöhte Bioverfügbarkeit nach subkutaner Verabreichung, eine längere Halbwertszeit und eine geringe Inzidenz von Thrombozytopenie gekennzeichnet. Außerdem ist keine regelmäßige Bestimmung der Blutgerinnungszeit oder der Aktivierung der partiellen Thromboplastinzeit erforderlich.

Abb. 2. Merkmale der gerinnungshemmenden Wirkung von "unfraktioniertem" Heparin (UFH) und seinen niedermolekularen Derivaten (LMWH)