Rivaroxaban

Rivaroxaban (Handelsname Xarelto) ist ein Antithrombotikum, das zur Vorbeugung und Behandlung von Thrombosen unterschiedlicher Herkunft, insbesondere venösen Thromboembolien und PE, verwendet wird.

Rivaroxaban wirkt sich verdünnend auf den Blutzustand aus. Bevor Sie es verwenden, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren und die Gebrauchsanweisung sorgfältig durchlesen.

Erhältlich in runder Pillenform. Die Struktur der Tabletten ist weiß, die Oberseite ist mit einer magensaftresistenten Beschichtung bedeckt.

Die Zubereitung enthält folgende Komponenten:

• der Wirkstoff ist Rivaroxaban;
• zusätzliche Substanzen, die die Aufnahme des Arzneimittels beschleunigen.

Pharmakologisches Profil

Rivaroxaban gehört zur Gruppe der oralen Antikoagulanzien. Es ist ein Inhibitor des Ha-Faktors. Das Molekulargewicht der aktiven Komponente beträgt 435,8 Gramm pro Mol.

Während des Gerinnungsprozesses spielt der Stewart-Prauer-Gerinnungsfaktor die Hauptrolle, seine Aktivierung erfolgt aufgrund der inneren und äußeren Tenazen. Normalerweise führt der Koagulierbarkeitsfaktor Xa in Kombination mit einem Va-Cofaktor vom Nicht-Ferrit-Typ und Calciumionen zur Bildung eines spezifischen Prothrombinase-Komplexes auf der Oberfläche der Blutplättchen.

Während des Auftretens des Komplexes wird eine Aktivierung des Prothrombin-zu-Thrombin-Übergangsprozesses beobachtet. Thrombin wiederum stellt den Beginn des Polymerisationsprozesses von Fibrogen sicher, das sich im Plasma in einem gelösten Zustand oder in einem Thrombusgerinnselzustand befindet. Der Wirkstoff des Wirkstoffs unterdrückt den Blutgerinnungsfaktor Xa, wodurch der Prozess der Blutgerinnung gestoppt wird.

Nach Einnahme der Tabletten in einer Dosis von 10 mg beträgt die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels bis zu 90%. Es erfolgt eine vollständige oder nahezu vollständige Resorption des Wirkstoffs. Die maximale Verteilung der Hauptkomponente des Arzneimittels erfolgt innerhalb von 2-4 Stunden nach der Verwendung von Tabletten. Bei gleichzeitiger Einnahme mit Lebensmitteln verändert das Arzneimittel die pharmakologischen Eigenschaften nicht.

Der Prozess der Resorption des Arzneimittels hängt von seinem Freisetzungsbereich im Gastrointestinaltrakt ab. Das Ausmaß der Wirkstoffbindung an Plasmaproteine ​​kann etwa 92-95% betragen, hauptsächlich wird das aktive Element von Albumin gebunden.

Metabolite und Riboxin werden in unverändertem Zustand durch Calciumsekretion und mit Fäkalien ausgeschieden.

Welche Indikationen müssen Medizin einnehmen?

Das Medikament Rivaroxaban wird unter folgenden Bedingungen verschrieben:

• während der prophylaktischen Behandlung venöser Thromboembolien bei Patienten, die sich einer schweren orthopädischen Operation an den unteren Extremitäten unterzogen haben;
• während einer thrombotischen Läsion tief liegender Venen und bei Lungenembolie;
• während der prophylaktischen Behandlung bei Patienten mit Vorhofflimmern mit nicht valvulärem Ursprung.

Einschränkungen und Kontraindikationen

Verwenden Sie das Medikament nicht in den folgenden Fällen:

• bei allergischen Reaktionen auf die Hauptkomponente des Arzneimittels;
• Patienten mit klinisch signifikanten Blutungen;
• wenn Sie kürzlich ein Magengeschwür hatten, sowie traumatische Verletzungen, Operationen am Kopf oder Rücken des Gehirns, Blutungen im Gehirn;
• nicht empfohlen für Patienten mit vaskulären Aneurysmen und pathologischen Erkrankungen der Hirngefäße;
• bei bösartigen Tumoren mit erhöhtem Blutungsrisiko;
• in Verbindung mit anderen Antikoagulanzien verboten;
• Patienten mit Leberversagen und Koagulopathie;
• bei chronischer Nierenerkrankung;
• Frauen während der Schwangerschaft;
• Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren;
• während der Stillzeit.

Dosierungsschemata und Dosierungen

Rivaroxaban muss während des Essens oral eingenommen werden. Dosierungen und Dauer der Verabreichung hängen von den Zielen und dem Alter des Patienten ab.

Wenn ein Patient Schwierigkeiten hat, Pillen zu schlucken, können diese zu einem Pulverzustand zerdrückt werden. Wenn die Tablette in einem zerquetschten Zustand eingenommen wird, sollte sie in Wasser oder in einer flüssigen neutralen Diät verdünnt werden. Nach der Einnahme sollte das Medikament sofort verzehrt werden.

Die Standarddosis pro Tag sollte 10 mg nicht überschreiten. Sie müssen es einmal täglich nehmen.

Während der prophylaktischen Behandlung eines Schlaganfalls, einer systemischen Thromboembolie bei Patienten mit Vorhofflimmern, müssen Sie alle 24 Stunden einmal 20 mg des Medikaments einnehmen. Bei Funktionsstörungen der Nieren sollte die Dosis auf 15 mg reduziert werden. Die Dauer der Behandlung sollte vom behandelnden Arzt festgelegt werden.

Bei der therapeutischen und prophylaktischen Behandlung der Lungenembolie und der tiefen Venenthrombose müssen 15 mg des Arzneimittels eingenommen werden. Die Medizin wird zweimal täglich eingenommen.

Die Therapiedauer beträgt 21 Tage. Nach diesem Zeitraum müssen Sie eine Einzeldosis von 20 mg des Arzneimittels einnehmen.

Die maximale Dosis eines Arzneimittels pro Tag in der ersten Anwendungsphase sollte nicht mehr als 30 mg und die nächste - nicht mehr als 20 mg betragen. Die Behandlungsdauer beträgt 3 Monate, es hängt alles vom Zustand des Patienten und der Wirksamkeit der medizinischen Therapie ab.

Überdosierung Vorfälle

Wenn eine Einzeldosis des Arzneimittels mehr als 600 mg beträgt, treten Symptome einer Überdosierung auf - Blutungen und andere Nebenwirkungen.

Während der Symptome der Überdosierung werden Magenspülung durchgeführt, Aktivkohle verabreicht und eine weitere symptomatische Behandlung durchgeführt.

Wenn ein Patient während der Einnahme des Arzneimittels Blutungen hat, wird das Arzneimittel gestoppt. Die medikamentöse Therapie wird individuell durchgeführt, je nach Bereich und Blutungsgrad.

Nebenwirkungen

Während der Anwendung von Rivaroxaban kann das Auftreten von Blut aus Gewebe und Organen beobachtet werden, was letztendlich zu einer posthämorrhagischen Anämie führt. Symptome und Schweregrad dieses Phänomens sind unterschiedlich, manchmal kann es tödlich sein.

Während dieser Nebenwirkung treten folgende Symptome auf: Schwäche, Blässe, Schwindel, Kopfschmerzen, Asthenie.

Neben diesen Bedingungen können andere Nebenwirkungen auftreten:

• das Auftreten von Übelkeit, erhöhte Laktatdehydrogenase;
• Es kann eine Amplifikation von ATT beobachtet werden, manchmal nehmen Amylase, Bilirubin im Blut, alkalische Phosphatase oder Lipase manchmal zu.

Die folgenden Phänomene werden selten beobachtet:

• allergische Hautreaktionen, Juckreiz, Hautausschläge und Krätze;
• Manifestation von atopischer Dermatitis, Tachykardie, Senkung des Blutdrucks;
• Manchmal können Blutungen und Hämatome beobachtet werden.
• das Auftreten von Zahnfleischbluten, Hämetemese;
• Symptome von Blutungen aus dem Rektum, der Zustand der Hämaturie;
• das Auftreten von Blut aus der Nase, Blutausfluss aus den Genitalien;
• das Auftreten von Müdigkeit und Ödemen;
• das Auftreten von Fieber und allgemeiner Schwäche, Thrombozytopenie;
• das Auftreten von Kopfschmerzen, Schwindel, Schmerzen in den Beinen und Armen;
• erhöhte Harnstoff- und Kreatininwerte;
• Schmerzen im Unterleib, Verstopfung oder Durchfall;
• Störung des Verdauungssystems;
• das Auftreten von Würgen und anormaler Leberfunktion.

Spezielle Patienten

Es wird nicht empfohlen, Rivaroxaban während der Schwangerschaft einzunehmen, da die Bestandteile das Kind schädigen können.

Während der Stillzeit wird auch keine Medikation empfohlen, da die Bestandteile in die Zusammensetzung der Muttermilch fallen.

Es ist kontraindiziert, das Arzneimittel bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren einzunehmen, daher wird es in der pädiatrischen Praxis nicht angewendet.

Sicht eines Arztes

Rivaroxaban ist ein Antikoagulans, das bei verschiedenen Venenthromboseerkrankungen hilft. Es ist sowohl im Anfangsstadium der Krankheit als auch im fortgeschrittenen Stadium wirksam.

Ich habe dieses Mittel in den letzten 10 Jahren meinen Patienten verschrieben. Laut Bewertungen von Patienten hilft dieses Medikament dabei, Thromboseerkrankungen vollständig zu heilen. Manchmal treten Nebenwirkungen in Form kleiner Blutungen und allergischer Reaktionen auf, die jedoch schnell vergehen.

Phlebologe

Wie ist es in der Praxis?

Überprüfung der Tochter des Patienten der phlebologischen Abteilung zur Anwendung von Rivaroxaban.

Mama ist 58 Jahre alt, seit 20 Jahren hat sie Krampfadern und eine begleitende Thrombose. Sie konnte lange Zeit nicht einmal normal mit schrecklichen Schmerzen umgehen, die sie normalerweise am Ende des Tages auslöste. 2-3 Stunden auf den Beinen zu stehen ist für sie einfach unerträglich.

Ich beschloss, sie zur Behandlung zum Arzt zu schicken. Nach der Untersuchung wurde ihr das Medikament Rivaroxaban verordnet. Sie nahm es gemäß dem vom Arzt empfohlenen Regime für 3 Monate ein. Nach der Behandlung ging es ihr viel besser, die Entzündung und Schwellung verschwanden völlig.

Julia, 35 Jahre alt

Kauf der Droge und ihrer Analoga

Der Preis für ein Paket Rivaroxaban unter dem Handelsnamen Xarelto mit der Anzahl der Tabletten 10 Stück von 10 mg beträgt 900 bis 1500 Rubel. Die Kosten für die Verpackung mit der Anzahl der Tabletten 14 Stück mit einer Dosierung von 15 mg beträgt 1.400 Rubel.

Rivaroxaban-Analoga, die in Apothekenverkaufsstellen erhältlich sind, sind viel billiger:

Rivaroxaban

Beschreibung ab dem 18. Dezember 2015

• Lateinischer Name: Rivaroxabanum
• ATX-Code: B01AX06
• Chemische Formel: C₁₉H₁₈Cln₃O₅S
• CAS-Code: 366789-02-8

Chemischer Name

Chemische Eigenschaften

Rivaroxaban gehört zur Gruppe der oralen Antikoagulanzien, der direkten Inhibitoren des Ha-Faktors. Diese Substanz wurde vom deutschen Bauernhof entwickelt. von Bayer. Das Molekulargewicht der chemischen Verbindung betrug 435,8 Gramm pro Mol. Das Werkzeug wird in Form von Tabletten in der enterischen Filmbeschichtung hergestellt.

Pharmakologische Wirkung

Antikoagulans

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Bei der Blutgerinnung spielt der Stewart-Prouer-Gerinnungsfaktor eine Schlüsselrolle, seine Aktivierung erfolgt durch interne und externe Tenase. Normalerweise bildet dieser Faktor (Gerinnungsfaktor Xa) zusammen mit dem nicht-enzymatischen Cofaktor Va und den Calciumionen einen spezifischen Prothrombinasekomplex auf der Oberfläche der Blutplättchen. Durch den Komplexbildungsprozess wird der Prozess der Umwandlung von Prothrombin zu Thrombin aktiviert. Thrombin wiederum ist für die Reaktion der Polymerisation von im Plasma gelöstem Fibrinogen und die Bildung eines Blutgerinnsels (Blutgerinnsel) verantwortlich. Rivaroxaban hemmt auch hochgradig selektiv den Gerinnungsfaktor Xa, der zur Aussetzung von Thromboseprozessen führt.

Beim Menschen wird eine dosisabhängige Hemmung des Faktors Xa beobachtet. Es ist bemerkenswert, dass während der Behandlung mit diesem Gerät die Blutgerinnungsparameter nicht regelmäßig überwacht werden müssen. In klinischen Studien mit älteren Patienten wurde vor dem Hintergrund einer Abnahme des PTI keine Verlängerung des QT-Intervalls beobachtet.

Nach Einnahme der Tabletten in einer Dosierung von 10 mg beträgt die Bioverfügbarkeit des Produkts 90%. Die Substanz wird schnell und nahezu vollständig resorbiert und erreicht ihre maximale Konzentration innerhalb von 2-4 Stunden nach Einnahme der Pillen.

Das Medikament ändert seine pharmakokinetischen Parameter nicht, wenn es zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird. Der Variationskoeffizient liegt je nach Körper zwischen 30 und 40%.

Der Prozess der Resorption des Arzneimittels hängt von dem Ort seiner Freisetzung im Magen-Darm-Trakt ab. Im Vergleich zur Gesamttablette ist eine Abnahme der maximalen Konzentration von 30-50% und der AUC festzustellen, wenn der Wirkstoff im aufsteigenden Dickdarm oder im distalen Dünndarm freigesetzt wird.

Der Grad der Bindung von Geldern mit Plasmaproteinen beträgt etwa 92-95%, hauptsächlich wird die Substanz mit Albumin assoziiert. Etwa 0,6% der Dosis werden von den Isoenzymen CYP3A4, CYP2J2 metabolisiert. Oxidation der Morpholingruppe und Hydrolyse von Amidbindungen. Metaboliten und unverändertes Rivaroxaban werden durch renales tubuläres Sekret und mit Kot ausgeschieden.

Bei älteren Patienten gibt es Verzerrungen bei den pharmakokinetischen Parametern. Die Plasmakonzentration ist etwas höher als bei der Jugend. Außerdem kann eine Dosisanpassung für verschiedene Anomalien in der Leber oder Niere erforderlich sein.

Indikationen zur Verwendung

• zur Vorbeugung von venösen Thromboembolien bei Patienten, die sich umfangreichen orthopädischen Operationen an den unteren Gliedmaßen unterziehen;
• mit tiefer Venenthrombose und Lungenthromboembolie;
• als prophylaktisches Mittel (führt zu Schlaganfall) bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht valvulären Ursprungs.

Gegenanzeigen

Das Medikament ist kontraindiziert, um zu erhalten:

• bei Allergien gegen den Wirkstoff;
• Patienten mit klinisch signifikanten Blutungen;
• wenn der Patient vor kurzem ein Magengeschwür hatte, eine Verletzung oder eine Operation des Gehirns oder Rückenmarks hatte, Gehirnblutung;
• Patienten mit vaskulären Aneurysmen oder Pathologie von Gehirngefäßen;
• bei bösartigen Tumoren mit hohem Blutungsrisiko;
• mit paralleler Aufnahme anderer Antikoagulanzien;
• Patienten mit Leberversagen und Koagulopathie;
• Nierenerkrankung, wenn der CC weniger als 15 ml pro Minute beträgt;
• schwangere Frauen;
• unter 18 Jahren;
• während der Stillzeit.

Besondere Vorsicht ist zu beachten:

• bei der Behandlung von Patienten mit erhöhter Blutungsneigung;
• mit Nierenversagen.

Nebenwirkungen

Der Wirkungsmechanismus der Substanz legt nahe, dass die Anwendung dieses Werkzeugs mit Blutungen aus irgendeinem Organ oder Gewebe einhergehen kann, was zur Entwicklung einer posthämorrhagischen Anämie führen kann. Je nach Schweregrad, Dauer und Organ, in dem die Blutung auftrat, variieren die Symptome und der Schweregrad der Nebenwirkungen erheblich. Wir können die Möglichkeit der Entwicklung des Todes nicht ausschließen. Bei Personen, die parallel Medikamente einnehmen, die die Hämostase beeinflussen, oder bei Patienten mit unkontrollierter schwerer arterieller Hypertonie ist das Blutungsrisiko daher höher. Symptome dieser Nebenwirkungen sind Schwäche, Blässe, Schwindel, Kopfschmerzen und Asthenie.

Auch während der Behandlung mit dem Medikament entwickeln sich häufig:

• Übelkeit, erhöhte LDH-Spiegel;
• erhöhte Werte für AAT, Amylase, Blutbilirubin, alkalische Phosphatase oder Lipase.

• allergische Hautreaktionen, Juckreiz und Ausschläge, Urtikaria;
• allergische Dermatitis, Tachykardie, Senkung des Blutdrucks;
• Blutungen, Hämatome;
• Zahnfleischbluten, Gemetemezis;
• Blutungen aus dem Enddarm, Hämaturie;
• Blutungen aus der Nase, Blutausfluss aus den Genitalien;
• erhöhte Müdigkeit, Schwellung;
• Fieber und Schwäche, Thrombozytopenie;
• Kopfschmerzen, Schwindel, Schmerzen in den Beinen und Armen;
• Erhöhung des Harnstoff- und Kreatininspiegels.

Selten kann vorkommen:

• Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall;
• Beschwerden im Verdauungstrakt, Verdauungsstörungen, Trockenheit der Mundschleimhaut;
• Erbrechen, abnorme Leberfunktion;
• erhöhte Menge an konjugiertem Bilirubin.

Rivaroxaban, Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)

Tabletten werden oral zu den Mahlzeiten eingenommen. Das Schema und die Dauer der Behandlung hängt von der Art des orthopädischen Eingriffs ab.

Anweisungen zu Rivaroxaban

Wenn der Patient Probleme hat, die Pille als Ganzes zu schlucken, kann sie normalerweise zerdrückt und mit Wasser oder einer neutralen flüssigen Diät gemischt werden. Nach der Einnahme sollten Sie sofort etwas essen. Erlaubte auch die Einführung des Medikaments mit einer Magensonde.

Die Standarddosierung beträgt 10 mg. Die Rezeption wird einmal täglich durchgeführt.

Nehmen Sie zur Vorbeugung von Schlaganfällen und systemischen Thromboembolien bei Patienten mit Vorhofflimmern einmal täglich 20 mg des Arzneimittels ein. Bei eingeschränkter Nierenfunktion wird empfohlen, die Tagesdosis auf 15 mg einzustellen. Die Behandlung ist lang und wird vom behandelnden Arzt bestimmt.

Wenn der Patient vergessen hat, eine weitere Dosis des Arzneimittels einzunehmen, müssen Sie sofort eine Pille einnehmen. Am nächsten Tag wird das Medikament zur üblichen Zeit eingenommen. Das Trinken einer doppelten Dosis sollte nicht sein.

Bei der Behandlung und Vorbeugung von Lungenembolie und TVT wird empfohlen, 15 mg des Arzneimittels 2-mal täglich für 3 Wochen einzunehmen. Dann der Übergang zu einer Einzeldosis 20 mg des Arzneimittels. Die maximale Tagesdosis in den ersten 3 Wochen beträgt 30 mg, während der nachfolgenden Behandlung 20 mg. Die Behandlungsdauer beträgt 3 Monate, abhängig vom Zustand des Patienten und der Wirksamkeit der Therapie.

Wenn die nächste Dosis übersprungen wird und die tägliche Dosis 30 mg beträgt, können sie auf einmal eingenommen werden.

Bei schwerem Nierenversagen und Leberversagen kann eine Dosisanpassung erforderlich sein. Während des Übergangs von Rivaroxaban zu anderen Antikoagulanzien oder umgekehrt kann auch eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich sein. Rücksprache mit dem behandelnden Arzt.

Überdosis

Die gleichzeitige Einnahme von bis zu 600 mg des Arzneimittels wird selten von Blutungen oder anderen unerwünschten Nebenwirkungen begleitet.

Das Arzneimittel hat kein spezifisches Gegenmittel. Im Falle einer Überdosierung sind Magenspülung und Aktivkohleeinnahme angezeigt, eine Hämodialyse ist unwirksam.

Wenn ein Patient während der Therapie mit einem Arzneimittel Blutungen erleidet, besteht keine Notwendigkeit, die nächste Medikamentengabe einzunehmen. Die Behandlung erfolgt individuell, je nach Schweregrad und Ort der Blutung. Bei Bedarf können mechanische Kompression, Infusionstherapie, chirurgische Hämostase, Erythrozytenmasse, frisches gefrorenes Plasma usw. eingeführt werden. Wenn die oben aufgeführten Methoden nicht erfolgreich waren, wird empfohlen, bestimmte Prokoagulanzien zu verschreiben.

Interaktion

Der Empfang dieser Substanz und Inhibitoren eines Isoenzyms CYP3A4 und des R-Glycoproteins kann zum Wachstum von AUC Rivaroxaban führen.

Die Verwendung dieser Substanz und Clarithromycin in einer Dosierung von 1 g pro Tag führt zu einem Anstieg des Plasmaspiegels von Rivarobaxan. Die Änderung der pharmakokinetischen Parameter ist jedoch klinisch nicht signifikant.

Die gleichzeitige Verwendung des Arzneimittels mit den Antimykotika der Azolreihe von Ketoconazol oder Erythromycin bewirkt eine fast zweifache Erhöhung der maximalen Plasmakonzentration, und andere pharmakodynamische Wirkungen nehmen ebenfalls zu.

Die Einnahme des Medikaments mit HIV-Protease-Inhibitoren Ritonavir führt zu einer Erhöhung des Smah des Antikoagulans.

Die Wirksamkeit des Arzneimittels wird unter der Wirkung von Rifampicin - einem starken Induktor von CYP3A4 und P-Glycoprotein - verringert. Eine solche Wirkung hat auch Carbamazepin-, Phenobarbital-, Phenytoin- und Hypericum-Präparate.

Die Kombination von Arzneimitteln mit Enoxaparin (Dosierung von 40 mg) ist zulässig und verzerrt nicht die pharmakokinetischen Parameter beider Arzneimittel.

Es wurde keine Wechselwirkung mit Clopidogrel festgestellt, jedoch wurde in klinischen Studien mit dieser Kombination von Leks eine signifikante Verlängerung der Blutungszeit beobachtet. bedeutet.

Diese Substanz sollte mit äußerster Vorsicht mit Naproxen kombiniert werden. In Abhängigkeit von den individuellen Merkmalen des Organismus kann es bei Patienten zu längeren Blutungszeiten kommen.

Bei einer Dosierung von 10 mg pro Tag kann das Medikament sowohl während der Mahlzeit als auch getrennt davon eingenommen werden.

Aufgrund der unzureichenden Anzahl klinischer Studien wird die Kombination mit Dronedaron nicht empfohlen.

Das Medikament hat einen Einfluss auf die Blutgerinnungsraten im Labor, z. B. die Ergebnisse von APTTV, PV, PTI und HepTest.

Verkaufsbedingungen

Sie müssen ein Rezept von einem Arzt haben.

Lagerbedingungen

Tabletten werden an einem kühlen Ort aufbewahrt, fern von Licht und kleinen Kindern.

Verfallsdatum

Besondere Anweisungen

Es wird nicht empfohlen, das Medikament von Personen mit Nierenversagen einzunehmen, und der QC-Wert beträgt mindestens 15 ml pro Minute.

Während der Behandlung von Personen, die an mäßigem Nierenversagen leiden, ist besondere Vorsicht geboten, wenn gleichzeitig Arzneimittel eingenommen werden, die die Pharmakokinetik des Arzneimittels beeinflussen.

Eine strenge Überwachung des Zustands des Patienten sollte durchgeführt werden, wenn er an schwerer Niereninsuffizienz leidet oder Antimykotika der Azol-Gruppe oder HIV-Proteaseinhibitoren einnimmt. In diesem Fall können hämorrhagische Komplikationen, die während der Behandlung auftreten können, umgehend erkannt werden.

Bei der Kombination dieser Substanz mit NSAIDs, Thrombozytenaggregationshemmern, antithrombotischen Mitteln oder Arzneimitteln, die die Hämostase beeinflussen, wird empfohlen, vorsichtig zu sein.

Wenn während des Verlaufs des Arzneimittels ein invasives Verfahren oder eine invasive Operation erforderlich wurde, sollte die Medikation einen Tag vor dem Eingriff gemäß den Empfehlungen des Arztes abgesetzt werden.

Die Verwendung eines Epiduralkatheters oder eines dringenden chirurgischen Eingriffs sollte vom behandelnden Arzt entschieden werden.

Für Kinder

In der pädiatrischen Praxis wird das Werkzeug nicht verwendet.

Mit Antibiotika

In Kombination mit einigen Antibiotika ist es erforderlich, die Dosierung anzupassen oder sogar das Arzneimittel zu ersetzen.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist kontraindiziert während der Stillzeit und während der Schwangerschaft.

Medikamente, die enthalten (Analoga Rivaroxaban)

Strukturelles Analogon von Rivaroxaban - Xarelto.

Bewertungen

Das Feedback zur Verwendung dieses Produkts ist im Allgemeinen gut. Bei Langzeitgebrauch fördert das Medikament nach Empfehlung eines Arztes die Resorption von Blutgerinnseln und die Normalisierung des Herz-Kreislauf-Systems. Nebenwirkungen treten selten auf. Das einzige, worüber sich Patienten in Bewertungen beschweren, sind die hohen Kosten des Medikaments. Das Instrument wird oft als Alternative zu dem bekannten Analog von Warfarin herangezogen.

Preis Rivaroxaban, wo zu kaufen

Der Preis von Rivaroxaban in Form des Arzneimittels Xarelto, Tabletten in der Filmbeschichtung, beträgt etwa 900-1500 Rubel für 10 Tabletten zu je 10 mg. 15 mg Tabletten können zu einem Preis von 1350 Rubel für 14 Stück erworben werden.

Ausbildung: Sie absolvierte ein Studium der Pharmazie an der staatlichen Grundschule in Rivne. Sie absolvierte die Medizinische Universität von Vinnitsa. M.I. Pirogov und ein Praktikum an der Basis.

Berufserfahrung: Von 2003 bis 2013 arbeitete sie als Apothekerin und Leiterin eines Apothekenkiosks. Sie erhielt Diplome und Auszeichnungen für viele Jahre harter Arbeit. Medizinische Artikel wurden in lokalen Publikationen (Zeitungen) und auf verschiedenen Internetportalen veröffentlicht.

Unangemessen teuer, es gibt viele Antikoagulanzien, die manchmal billiger und nicht schlechter sind.

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Rivaroxaban - Gebrauchsanweisungen, Bewertungen, Analoga und Freisetzungsformen (2,5 mg Tabletten, 10 mg, 15 mg und 20 mg) des Arzneimittels zur Behandlung von Thrombosen und Embolien, zur Vorbeugung von Schlaganfall und Herzinfarkt bei Erwachsenen, Kindern und während der Schwangerschaft. Zusammensetzung

In diesem Artikel können Sie die Gebrauchsanweisung des Medikaments Rivaroxaban lesen. Präsentiert Bewertungen der Besucher der Website - Verbraucher dieser Medizin sowie die Meinungen von Ärzten von Spezialisten über die Verwendung von Rivaroxaban in ihrer Praxis. Eine große Bitte, Ihr Feedback zu dem Medikament aktiver hinzuzufügen: Das Medikament hat geholfen oder hat nicht dazu beigetragen, die Krankheit zu beseitigen, welche Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben. Analoga von Rivaroxaban in Gegenwart verfügbarer Strukturanaloga. Zur Behandlung von Thrombosen und Embolien, zur Vorbeugung von Schlaganfällen und Herzinfarkten bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit. Die Zusammensetzung der Droge.

Rivaroxaban ist ein selektiver direkter Inhibitor von Faktor 10a für die orale Verabreichung. Die Aktivierung des Faktors 10 zur Bildung des Faktors 10a über eigene und externe Wege spielt eine zentrale Rolle in der Gerinnungskaskade.

Rivaroxaban hat eine dosisabhängige Wirkung auf die Prothrombinzeit und ist durch eine hohe Korrelation mit der Plasmakonzentration bei der Analyse mit dem Neoplastin-Kit gekennzeichnet (bei Verwendung anderer Reagenzien werden die Ergebnisse abweichen).

Rivaroxaban erhöht auch die APTT dosisabhängig und das Ergebnis von Heptest, diese Parameter werden jedoch nicht für die Beurteilung der pharmakodynamischen Wirkungen von Rivaroxaban empfohlen.

Zusammensetzung

Rivaroxaban + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Nach der Einnahme wird Rivaroxaban schnell resorbiert, die absolute Bioverfügbarkeit ist hoch und beträgt 80-100%. Die Mahlzeit wirkt sich nicht auf AUC und Cmax von Rivoxaxan aus. Die Pharmakokinetik von Rivaroxaban ist durch moderate Variabilität gekennzeichnet. Die individuelle Variabilität (Variationskoeffizient) beträgt 30-40%, außer am Tag und am nächsten Tag nach der Operation, wenn die Variabilität hoch ist (70%). Die Bindung an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumin, beträgt 92-95%. Rivaroxaban wird hauptsächlich in Form von Metaboliten (ungefähr 2/3 Dosen) ausgeschieden, von denen die Hälfte von den Nieren und die andere Hälfte - mit Kot - ausgeschieden wird. 1/3 der applizierten Dosis wird direkt von den Nieren in Form einer unveränderten Substanz ausgeschieden, von der angenommen wird, dass sie hauptsächlich durch aktive Nierensekretion erfolgt. Rivaroxaban wird unter Beteiligung von CYP3A4, CYP2J2-Isoenzymen sowie Enzymen unabhängig vom Cytochrom-P450-System metabolisiert. Die Hauptbeteiligten der Biotransformation sind die Morpholingruppe, die oxidativ abgebaut wird, und die Amidgruppen, die Hydrolyse durchlaufen.

Hinweise

Zur oralen Verabreichung in einer Einzeldosis von 2,5 mg in Kombinationstherapie mit Acetylsalicylsäure oder mit Acetylsalicylsäure und Ticlopidin oder Clopidogrel:

• Prävention von Atherothrombose bei erwachsenen Patienten mit akutem Koronarsyndrom mit einem Anstieg der kardialen Biomarker.

Zur oralen Verabreichung in einer Einzeldosis von 10 mg:

• Prävention von Venenthromboembolien bei erwachsenen Patienten, die an Knie- und Hüftgelenken operiert wurden.

Bei oraler Verabreichung in einer Einzeldosis von 15-20 mg:

• Prävention von Schlaganfall und systemischer Embolie bei Erwachsenen mit Vorhofflimmern nicht-valvulären Ursprungs mit einem oder mehreren Risikofaktoren wie Herzinsuffizienz, arterieller Hypertonie, 75 Jahre und älter, Diabetes mellitus, Schlaganfall und vorübergehender ischämischer Anfall.

Formen der Freigabe

Tabletten 2,5 mg, 10 mg, 15 mg und 20 mg.

Gebrauchsanweisung und Dosierungsschema

Drinnen beim Essen.

Wenn der Patient die Pille nicht vollständig schlucken kann, kann sie kurz vor der Einnahme mit Wasser oder flüssigen Lebensmitteln wie Apfelmus zerdrückt und gemischt werden. Nachdem Sie die zerdrückten Tabletten von 15 oder 20 mg eingenommen haben, sollten Sie sofort eine Mahlzeit einnehmen.

Die zerdrückte Tablette kann durch eine Magensonde verabreicht werden. Die Position der Sonde im Gastrointestinaltrakt muss vor der Einnahme mit dem Arzt abgestimmt werden. Die zerdrückte Tablette sollte durch eine Magenröhre in einer kleinen Menge Wasser verabreicht werden, wonach eine kleine Menge Wasser injiziert werden muss, um die Reste des Präparats von den Sondenwänden abzuwaschen. Nach der Einnahme der zerdrückten Tabletten 15 oder 20 mg muss sofort die enterale Ernährung eingenommen werden.

Prävention von Schlaganfällen und systemischen Thromboembolien bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht valvulären Ursprungs

Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg 1 Mal pro Tag.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 49-30 ml / min) beträgt die empfohlene Dosis 15 mg 1-mal pro Tag.

Die empfohlene maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Die Behandlung mit Rivaroxaban sollte als Langzeitbehandlung betrachtet werden, solange der Nutzen der Behandlung das Risiko möglicher Komplikationen überwiegt.

Aktionen, um die Dosis zu überspringen

Wenn die nächste Dosis versäumt wird, sollte der Patient sofort eine Pille einnehmen und das Arzneimittel regelmäßig am nächsten Tag gemäß der empfohlenen Dosierung einnehmen. Verdoppeln Sie nicht die Dosis, um die versäumte Dosis auszugleichen.

Nebenwirkungen

• Die Anwendung von Rivaroxaban kann von einem erhöhten Risiko latenter oder offener Blutungen aus einem beliebigen Organ oder Gewebe begleitet sein, was zu einer posthämorrhagischen Anämie führen kann.
• Anämie, Thrombozythämie;
• postprozedurale Blutungen (einschließlich postoperativer Anämie und Blutung aus einer Wunde);
• Tachykardie;
• arterielle Hypotonie (einschließlich Hypotonie während der Verfahren);
• Blutung (einschließlich Hämatomen und seltenen Fällen von Muskelblutungen);
• gastrointestinale Blutungen (einschließlich Gemetemezis, Zahnfleischbluten, Blutungen aus dem Rektum, Hämaturien, Blutungen aus dem Genitaltrakt, Nasenbluten);
• Übelkeit, Erbrechen;
• Verstopfung, Durchfall;
• Bauchschmerzen;
• Unwohlsein im Magen;
• dyspeptische Phänomene;
• trockener Mund;
• abnorme Leberfunktion;
• lokalisiertes oder peripheres Ödem;
• Müdigkeit;
• Schwäche;
• Asthenie;
• Fieber;
• Urtikaria (einschließlich Fälle von generalisierter Urtikaria);
• allergische Dermatitis;
• Schwindel;
• Kopfschmerzen;
• synkopische Zustände;
• Schmerzen in den Gliedmaßen;
• Juckreiz (einschließlich Fälle von allgemeinem Juckreiz);
• Hautausschläge;
• Nierenversagen (Erhöhung der Blutspiegel von Kreatinin, Harnstoff);
• erhöhte Lipase-, Amylase-, Blutbilirubin- und alkalische Phosphatasespiegel;
• Erhöhung des konjugierten Bilirubins (mit gleichzeitiger Erhöhung der Lebertransaminasen oder ohne).

Gegenanzeigen

• klinisch signifikante aktive Blutung (zum Beispiel intrakraniell, gastrointestinal);
• Lebererkrankungen, die von einer Koagulopathie begleitet werden, was das Risiko klinisch signifikanter Blutungen erhöht;
• Schwangerschaft
• Überempfindlichkeit gegen Rivaroxaban.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung des Medikaments Rivaroxaban während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Verwenden Sie bei Kindern

Besondere Anweisungen

Die Anwendung von Rivaroxaban bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC unter 15 ml / min) wird nicht empfohlen.

Bei der Anwendung von Rivaroxaban bei der Behandlung von Patienten mit mittelschwerer schwerer Niereninsuffizienz (CC 30-49 ml / min) ist Vorsicht geboten, wenn sie gleichzeitig mit Medikamenten behandelt werden, die einen Anstieg der Rivaroxaban-Konzentration im Blutplasma verursachen können, sowie bei Patienten mit CC weniger als 15-30 ml / min Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kann die Plasmakonzentration von Rivaroxaban signifikant erhöht werden, was zu einem erhöhten Blutungsrisiko führen kann.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz mit erhöhtem Blutungsrisiko und Patienten, die gleichzeitig eine systemische Therapie mit Antipilzmitteln der Azol-Gruppe oder HIV-Protease-Inhibitoren erhalten, sollten nach Beginn der Behandlung sorgfältig überwacht werden, um frühzeitig hämorrhagische Komplikationen zu erkennen. Eine solche Überwachung kann eine regelmäßige körperliche Untersuchung des Patienten, eine sorgfältige Beobachtung der Entlassung aus der Drainage einer chirurgischen Wunde und eine periodische Bestimmung des Hämoglobinspiegels umfassen.

Vorsicht ist geboten, wenn Rivaroxaban zur Behandlung von Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko verwendet wird. wenn es angeborene oder erworbene Krankheiten gibt, die Blutungen verursachen; unkontrollierte Hypertonie schwerwiegend; Magengeschwür des Gastrointestinaltrakts in der akuten Phase; kürzlich übertragenes Magengeschwür; vaskuläre Retinopathie; kürzliche intrakranielle oder intrazerebrale Blutung; intraspinale oder intrazerebrale Gefäßpathologie; kürzlich neurochirurgische Eingriffe (Operationen am Gehirn, Rückenmark) oder ophthalmologische Eingriffe.

Bei der Verschreibung von Rivaroxaban an Patienten, die Arzneimittel erhalten, die die Hämostase beeinflussen, wie NSAIDs, Thrombozytenaggregationshemmer oder andere antithrombotische Mittel, ist Vorsicht geboten.

Wechselwirkung

Bei gleichzeitiger Anwendung von Rivaroxaban und starken Inhibitoren des Isoenzyms können CYP3A4 und P-Glycoprotein die renale und hepatische Clearance verringern und somit die AUC von Rivaroxaban signifikant erhöhen.

Die kombinierte Verwendung von Rivaroxaban und dem Antimykotikum der Azolreihe von Ketoconazol (400 mg 1 Mal pro Tag), das ein starker CYP3A4-Inhibitor und P-Glycoprotein ist, führte zu einem 2,6-fachen Anstieg der durchschnittlichen AUC-Werte von Rivaroxaban und einem 1,7-fachen Anstieg des mittleren Rivatoxabans pharmakodynamische Wirkungen des Arzneimittels.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Rivaroxaban und dem HIV-Protease-Inhibitor Ritonavir (600 mg zweimal täglich), der ein starker Inhibitor von CYP3A4 und P-Glycoprotein ist, führte dies zu einer 2,5-fachen Erhöhung der AUC von Equilibrium Rivaroxaban und einem 1,6-fachen Anstieg der mittleren Cmax von Rivaroxaban erhöhte pharmakodynamische Wirkungen des Arzneimittels. Daher sollte Rivaroxaban bei der Behandlung von Patienten, die gleichzeitig systemische Azol-Antimykotika oder HIV-Protease-Inhibitoren erhalten, mit Vorsicht angewendet werden.

Clarithromycin (500 mg zweimal täglich), ein potenter Inhibitor von CYP3A4 und ein Inhibitor von P-Glycoprotein mit mittlerer Intensität, verursachte einen 1,5-fachen Anstieg der mittleren AUC-Werte und einen 1,4-fachen Anstieg der Cmax von Rivaroxaban. Dieser Anstieg der AUC und der Cmax-Wert variiert innerhalb des Normalbereichs und wird als klinisch unbedeutend angesehen.

Erythromycin (dreimal täglich 500 mg), das CYP3A4-Isoenzym und P-Glycoprotein mäßig inhibierte, verursachte einen 1,3-fachen Anstieg der AUC- und Cmax-Werte des Gleichgewichts von Rivaroxaban. Dieser Anstieg der AUC und der Cmax-Wert variiert innerhalb des normalen Bereichs und wird als klinisch signifikant angesehen.

Die gleichzeitige Verabreichung von Rivaroxaban und Rifampicin, einem starken Induktor von CYP3A4 und P-Glycoprotein, führte zu einer Abnahme der durchschnittlichen AUC von Rivaroxaban um etwa 50% und einer gleichzeitigen Abnahme seiner pharmakodynamischen Wirkungen. Die kombinierte Anwendung von Rivaroxaban mit anderen potenten CYP3A4-Induktoren (z. B. Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital oder Hypericum) kann auch zu einer Abnahme der Rivaroxaban-Konzentration im Blutplasma führen. Eine Abnahme der Rivaroxaban-Plasmakonzentration wird als klinisch unbedeutend angesehen.

Nach der kombinierten Anwendung von Enoxaparin (in einer Einzeldosis von 40 mg) und Rivaroxaban (in einer Einzeldosis von 10 mg) wurde ein additiver Effekt auf die Aktivität des Antifaktors 10a beobachtet, der nicht mit zusätzlichen Auswirkungen auf die Blutgerinnung (Prothrombinzeit, APTT) einhergeht. Enoxaparin änderte die Pharmakokinetik von Rivaroxaban nicht.

Es gab keine pharmakokinetische Interaktion zwischen Rivaroxaban und Clopidogrel (eine Ladedosis von 300 mg mit der folgenden Erhaltungsdosis von 75 mg), aber eine Untergruppe von Patienten zeigte eine klinisch signifikante Erhöhung der Blutungszeit, die nicht mit der Thrombozytenaggregation und dem Niveau von P-Selectin oder GP2b / 3a-Rezeptor korrelierte.

Nach gleichzeitiger Verabreichung von Rivaroxaban und 500 mg Naproxen kam es zu keiner klinisch relevanten Verlängerung der Blutungszeit. Bei Individuen ist jedoch eine stärkere pharmakodynamische Reaktion möglich.

Analoga des Medikaments Rivaroxaban

Strukturanaloga des Wirkstoffs:

Analoga zur therapeutischen Wirkung (Mittel zur Behandlung von Thrombose und Embolie):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Angiovitis;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• Acenocoumarol;
• Acetylsalicylsäure;
• Brilinth
• Bufferin;
• Warfarin;
• Heparin;
• Detrombe;
• Dipyridamol;
• Zilt;
• Calciparin;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Clopidogrel Plus;
• Colpharit;
• Complamin;
• Coplavix;
• Xantinol-Nicotinat;
• Xarelto;
• Curantil;
• Laspal;
• Listab 75;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Pentoxifyllin;
• Plavix;
• Plagril A;
• Plydol 100;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukin;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptase;
• Tagren;
• Telsartan;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Thromboth ACC;
• ThromboMag;
• Thrombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Fenilin;
• Flogenzym;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto (Rivaroxaban)

Es gibt Kontraindikationen. Arzt konsultieren.

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Vertreter derselben Klasse - Pradaks, Eliquis.

Zubereitungen, die Rivaroxaban enthalten (Rivaroxaban, ATX-Code (ATC) B01AX06)

Xarelto (Xarelto), Deutschland, Bayer

Xarelto bei der Behandlung von DVT und Lungenembolie - ein klinischer Fall des Autors der Website. Die Informationen sind NUR FÜR DOKTOREN gedacht. Die Verwendung des Arzneimittels für diese Indikationen kann mit schweren Komplikationen bis hin zum Tod verbunden sein. Eine Selbstbezeichnung ist strengstens verboten!

Es geschah also, dass ich, vielleicht einer der ersten in Russland, ganz unerwartet die Gelegenheit hatte, Xarelto für die Behandlung von DVT und PE zu verwenden. Bei einem Verwandten traten beide Bedingungen auf. Ich berichte:

Patient Z.M., 74 Jahre alt.

Anamnese: September 2013 - eine neurochirurgische Operation der Schachtelhalm-Dekompression bei degenerativer Stenose des Spinalkanals, begleitet von anhaltenden starken Schmerzen, die nicht durch therapeutische Methoden gestoppt werden.

Nach der Operation - Inaktivität.

Ende Oktober wurde sie wegen geplanter Rehabilitation in einer der besten Rehabilitationskliniken der Region Moskau in ein Krankenhaus eingeliefert.

Anfang November - Ultraschall der Venen der unteren Extremitäten - wurde eine okklusive tiefe Venenthrombose des Femur und der Tibia ohne Anzeichen einer Flotation festgestellt, die nahezu ohne klinische Symptome einherging. Ein Extrakt ist für den 3. November geplant, da die Klinik rein rehabilitativ ist.

3. November 2013, Sonntag, in der Klinik am frühen Morgen - kurzzeitiger Bewusstseinsverlust, Schmerzen in der Brust, EKG-Veränderungen in der rechten Brust führen zu einer Blockade des rechten Beins des His-Bündels. Die Patientin wurde in eine der großen Moskauer Notfallkliniken verlegt, eine massive Lungenthromboembolie wurde in einem Thorax-CT durchgeführt. Die Thrombolyse wurde durchgeführt, nach einer Thrombolyse wurde kein Kontroll-CT-Scan aufgrund eines zufriedenstellenden Zustands durchgeführt.

Einige Tage später wurde die Patientin aufgrund von Schwierigkeiten in der Selbstversorgung nach ihren Wünschen nach Hause entlassen. Bei der Entlassung wird die Verwendung von Warfarin empfohlen, und die Frage des behandelnden Arztes zu Xarelto erhielt eine unbedeutende Annahme seiner Ineffizienz bei älteren Menschen.

Um diese Zeit veröffentlichte Vidal offiziell eine neue Indikation für Rivaroxaban in Russland - BEHANDLUNG für DVT und PE. Ich studiere Bewertungen zum Netzwerk zu diesem Thema. Es stellt sich heraus, dass in westlichen Ländern die Indikation für diese Technik schon lange erlaubt ist.

Der Patient wurde von einem Phlebologen, einem Doktoranden mit Ultraschallgerät, nach Hause gerufen. Schlussfolgerung - Flotiruböse Thrombose der V. femoralis communis, Thrombose der verbleibenden tiefen Venen der rechten unteren Extremität ohne Anzeichen von Flotation.

Der Patient wird für 1 Tag in ein Krankenhaus eingeliefert, um einen Cava-Filter zum Schutz vor erneutem Auftreten einer Lungenembolie zu installieren, und wird nach Hause entlassen.

Ich verschrieb dem Patienten Xarelto in einer Tagesdosis von 30 mg (morgens und abends jeweils 15 mg). Mögliche Blutungen (Haut, Zahnfleisch, Magen-Darm-Trakt) werden überwacht.

Nach 2 Wochen der Einnahme von Xarelto wird derselbe Phlebologe mit einem Ultraschallgerät wieder zu Hause angerufen.

Das Fazit der erneuten Untersuchung: vollständige Lyse der Thrombose in der rechten unteren Extremität, ist der Spezialist bemerkenswert überrascht.

Dann setzte Xarelto die Dosis schrittweise ab, um die prophylaktischen Dosen allmählich zu senken: einen Monat 20 mg am Morgen, einen Monat 15 mg, einen Monat 10 mg, weitere Aussetzung aufgrund einer erheblichen Steigerung der körperlichen Aktivität des Patienten.

Schlussfolgerung: Xarelto kann in einer Dosis von 30 mg pro Tag für 2 Wochen (die Anweisungen geben einen Zeitraum von 3 Wochen an) frische Thromben (homogene hypoechoic auf Ultraschall) selbst große tiefe Venen (Femur) zuverlässig lysieren. Meiner bescheidenen Meinung nach hat Xarelto eine sehr große Zukunft.

Update Stand November 2016: In den letzten 3 Jahren habe ich einige Erfahrungen mit Xarelto bei alter Venenthrombose gesammelt. Im Falle einer Blutgerinnsel-Heterogenität im Ultraschall (Anzeichen von "abgestandenem" Zustand) ist die Wirkung von Xarelto viel bescheidener oder null, bestenfalls eine partielle Rekanalisation.

Grüße Autor der Site.

Antworten des Autors der Website auf die typischen Anfragen der Besucher der Seite:

Nach einem ischämischen Schlaganfall - was ist besser zu nehmen - Xarelto oder Pradax?

Beide Arzneimittel können zur Vorbeugung eines ischämischen Schlaganfalls bei Vorhofflimmern (Vorhofflimmern) nur bei einer NICHT-VALVE-Form der Erkrankung (dh ohne ausgeprägte rheumatische Läsion von Klappen oder ohne künstliche Herzklappe) verwendet werden. Meines Erachtens hat Xarelto zu einem vernünftigen Preis einige Vorteile.

Zuerst wird Xarelto 20mg einmal täglich angewendet, normalerweise morgens. Es ist einfach bequemer und erlaubt, wenn nötig, kleine chirurgische Eingriffe (z. B. Zahnextraktion), einfach die Aufnahme einer Pille am Morgen auslassen, den Zahn entfernen und abends die versäumte Pille nehmen.

Darüber hinaus hat Xarelto eine geringere schädigende Wirkung auf den Gastrointestinaltrakt.

Xarelto 15 und 20 mg für Vorhofflimmern (Vorhofflimmern):

(zitiert aus der Bayer-Gebrauchsanweisung zur Verwendung von Rivaroxaban-Tabletten in Dosierungen von 15 und 20 mg, die von den Vertretern des Unternehmens im Herbst 2012 unter Kardiologen verteilt wurden).

Indikationen zur Verwendung:

• Prävention von Schlaganfällen und systemischen Thromboembolien bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht valvulären Ursprungs.

Gegenanzeigen:

• Überempfindlichkeit gegen Rivaroxaban oder andere in der Tablette enthaltene Hilfskomponenten;
• Klinisch signifikante aktive Blutung (z. B. intrakranielle Blutung, gastrointestinale Blutung);
• Lebererkrankungen, die bei Koagulopathie auftreten und ein klinisch signifikantes Blutungsrisiko verursachen;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit bei Patienten dieser Altersgruppe sind nicht belegt);
• Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Rivaroxaban bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatin-Clearance unter 15 ml / min) vor. Daher wird die Anwendung von Rivaroxaban in dieser Kategorie von Patienten nicht empfohlen.
• Angeborener Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption (aufgrund der Anwesenheit von Laktose in der Zusammensetzung).

Dosierung und Verabreichung:

Innen Xarelto 15 oder 20 mg sollten zu den Mahlzeiten eingenommen werden. Die empfohlene Standarddosis beträgt einmal täglich 20 mg.

Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 50-30 ml / min) beträgt die empfohlene Dosis 15 mg 1-mal pro Tag.

Die empfohlene maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Aktionen, um die Dosis zu überspringen:

Wenn die nächste Dosis versäumt wird, sollte der Patient sofort Xarelto einnehmen und am nächsten Tag das Arzneimittel regelmäßig gemäß der empfohlenen Dosierung einnehmen.

Verdoppeln Sie nicht die Dosis, um die versäumte Dosis auszugleichen.

Der Übergang von Vitamin K-Antagonisten (AVK) zu Xarelto:

Bei mehr als 3 INR wird eine Behandlung mit AVK empfohlen, um die Behandlung mit Xarelto abzubrechen und zu beginnen.

Wenn die Patienten nach der Einnahme von Xarelto von AVK zu Xarelto wechseln, werden die INR-Werte irrtümlich aufgebläht. INR eignet sich nicht zur Bestimmung der gerinnungshemmenden Wirkung von Xarelto und sollte daher nicht für diesen Zweck verwendet werden.

Der Übergang von Xarelto zu Vitamin K-Antagonisten (AVK).

Es besteht die Möglichkeit einer unzureichenden gerinnungshemmenden Wirkung beim Wechsel von Xarelto zu Warfarin. In diesem Zusammenhang ist es notwendig, während eines ähnlichen Übergangs mit Hilfe alternativer Antikoagulanzien eine kontinuierlich ausreichende gerinnungshemmende Wirkung bereitzustellen. Es sei darauf hingewiesen, dass Xarelto während des Übergangs von Xarelto zu AVK zu einer Erhöhung der INR beitragen kann. Daher sollte INR nicht für mindestens 48 Stunden nach Absetzen von Xarelto zur Überwachung der therapeutischen Wirkung von AVK verwendet werden.

Xarelto (Rivaroxaban) 10mg - offizielle Gebrauchsanweisung. Das Medikament ist ein Rezept, Informationen sind nur für medizinisches Fachpersonal bestimmt!

Klinisch-pharmakologische Gruppe:

Direkt wirkendes Antikoagulans

Pharmakologische Wirkung

Antikoagulans direkte Wirkung. Rivaroxaban ist ein hochselektiver direkter Inhibitor von Faktor Xa, der bei oraler Einnahme eine hohe Bioverfügbarkeit aufweist.

In der Koagulationskaskade spielt die Aktivierung des Faktors X zur Bildung des Faktors Xa über die internen und externen Gerinnungswege eine zentrale Rolle.

Beim Menschen wurde eine dosisabhängige Inhibierung von Faktor Xa beobachtet. Rivaroxaban hat eine dosisabhängige Wirkung auf die Prothrombinzeit und korreliert eng mit den Plasmakonzentrationen (r = 0/98), wenn das Neoplastin®-Kit zur Analyse verwendet wird. Bei Verwendung anderer Reagenzien unterscheiden sich die Ergebnisse. Die Prothrombinzeit sollte in Sekunden gemessen werden, da der MHO nur für Cumarinderivate kalibriert und zertifiziert ist und nicht für andere Antikoagulanzien verwendet werden kann. Bei Patienten, die sich großen orthopädischen Operationen unterziehen, variieren 5/95 Prozent für die Prothrombinzeit (Neoplastin®) 2-4 Stunden nach Einnahme der Tablette (d. H. Bei der maximalen Wirkung) zwischen 13 und 25 Sekunden. Rivaroxaban erhöht dosisabhängig die APTT und das Ergebnis von HepTest®; Diese Parameter werden jedoch nicht zur Beurteilung der pharmakodynamischen Wirkungen von Rivaroxaban empfohlen. Rivaroxaban beeinflusst auch die Aktivität des Anti-Xa-Faktors, es gibt jedoch keine Kalibrierungsstandards.

Während der Behandlung mit Rivaroxaban ist keine Überwachung der Blutgerinnungsparameter erforderlich.

Bei gesunden Männern und Frauen, die älter als 50 Jahre waren, wurde keine Verlängerung des QT-Intervalls unter dem Einfluss von Rivaroxaban beobachtet.

Pharmakokinetik

Die absolute Bioverfügbarkeit von Rivaroxaban nach einer Dosis von 10 mg ist hoch (80-100%). Rivaroxaban wird schnell resorbiert; Cmax wird 2-4 Stunden nach Einnahme der Pille erreicht.

Bei der Einnahme von Rivaroxaban in einer Dosis von 10 mg mit einer Mahlzeit wurden keine Veränderungen der AUC und der Cmax beobachtet. Rivaroxaban in einer Dosis von 10 mg kann zur Einnahme während der Mahlzeiten oder unabhängig von der Mahlzeit verordnet werden.

Die Pharmakokinetik von Rivaroxaban ist durch mäßige individuelle Variabilität gekennzeichnet. Die individuelle Variabilität (Variationskoeffizient) reicht von 30% bis 40%, außer am Tag der Operation und am nächsten Tag, wenn die Variabilität der Exposition hoch ist (70%).

Beim Menschen bindet das meiste Rivaroxaban (92-95%) an Plasmaproteine, wobei Serumalbumin die Hauptbindungskomponente ist. Vd ist mäßig, Vss beträgt etwa 50 Liter.

Rivaroxaban wird durch die Isoenzyme CYP3A4, CYP2J2 sowie über vom Cytochrom-System unabhängige Mechanismen metabolisiert. Die Hauptstellen der Biotransformation sind die Oxidation der Morpholingruppe und die Hydrolyse von Amidbindungen.

Nach den In-vitro-Daten ist Rivaroxaban ein Substrat für die Trägerproteine ​​P-gp (P-Glycoprotein) und Vprp (Protein der Brustkrebsresistenz).

Unveränderter Rivaroxaban ist der einzige Wirkstoff im menschlichen Plasma, und im Plasma werden keine signifikanten oder aktiven zirkulierenden Metaboliten gefunden. Rivaroxaban, dessen systemische Clearance etwa 10 l / h beträgt, ist auf Medikamente mit einem geringen Clearance-Level zurückzuführen.

Bei der Entfernung von Rivaroxaban aus dem Plasma beträgt das endgültige T1 / 2 bei jungen Patienten 5 bis 9 Stunden.

Bei Verabreichung von etwa 2/3 der verordneten Dosis wird Rivaroxaban metabolisiert und anschließend zu gleichen Teilen mit Urin und Kot ausgeschieden. Das verbleibende Drittel der Dosis wird durch direkte renale Ausscheidung unverändert eliminiert, hauptsächlich aufgrund der aktiven Nierensekretion.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) sind die Rivaroxaban-Plasmakonzentrationen höher als bei jungen Patienten. Die durchschnittliche AUC ist etwa 1,5-fach höher als die entsprechenden Werte bei jungen Patienten, hauptsächlich aufgrund der offensichtlichen Abnahme der Gesamt- und Nierenclearance. Bei der Entfernung von Rivaroxaban aus dem Plasma liegt der endgültige T1 / 2-Wert bei älteren Patienten zwischen 11 und 13 Stunden.

Bei Männern und Frauen wurden keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik festgestellt.

Ein zu kleines oder zu großes Körpergewicht (weniger als 50 kg und mehr als 120 kg) beeinflusst die Konzentration von Rivaroxaban im Plasma nur geringfügig (der Unterschied beträgt weniger als 25%).

Daten zur Pharmakokinetik bei Kindern liegen nicht vor.

Bei Patienten mit Kaukasus, Afroamerikanern, Lateinamerikanern, Japanern oder Chinesen wurden keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik beobachtet.

Die Auswirkung einer Leberinsuffizienz auf die Pharmakokinetik von Rivaroxaban wurde bei Patienten untersucht, die nach der Child-Pugh-Klassifikation in Klassen eingeteilt wurden (gemäß Standardverfahren in klinischen Studien). Die Einstufung von Child-Pu erlaubt es, die Prognose chronischer Lebererkrankungen, hauptsächlich Zirrhose, zu bewerten. Bei Patienten, bei denen eine Antikoagulantientherapie geplant ist, ist ein besonders wichtiger kritischer Punkt bei der gestörten Leberfunktion die Abnahme der Synthese von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber. Da dieser Indikator nur einem der fünf klinischen / biochemischen Kriterien entspricht, die die Child-Pugh-Einstufung ausmachen, korreliert das Blutungsrisiko nicht ganz eindeutig mit dieser Einstufung. Die Frage der Behandlung solcher Patienten mit Antikoagulanzien sollte ungeachtet der Klasse der Child-Pugh-Klassifizierung geklärt werden.

Rivaroxaban ist bei Patienten mit Lebererkrankungen, die unter Koagulopathie leiden, kontraindiziert und verursacht ein klinisch signifikantes Blutungsrisiko. Bei Patienten mit Leberzirrhose mit leichter Leberinsuffizienz (Klasse A nach Child-Pugh-Einstufung) unterschied sich die Pharmakokinetik von Rivaroxaban nur geringfügig (im Durchschnitt war die AUC von Rivaroxaban um das 1,2-fache) gegenüber den entsprechenden Indikatoren in der Kontrollgruppe der gesunden Probanden. Es gab keine signifikanten Unterschiede in den pharmakodynamischen Eigenschaften zwischen den Gruppen.

Bei Patienten mit Leberzirrhose und Leberversagen mittleren Schweregrads (Klasse B gemäß Child-Pugh-Klassifikation) war die durchschnittliche AUC von Rivaroxaban im Vergleich zu gesunden Freiwilligen signifikant (um den Faktor 2,3) erhöht, da eine deutlich verringerte Clearance des Wirkstoffs auf eine schwere Lebererkrankung hindeutete. Die Unterdrückung der Faktor Xa-Aktivität war ausgeprägter (2,6-fach) als bei gesunden Freiwilligen. Die Prothrombinzeit ist auch 2,1-mal höher als bei gesunden Freiwilligen. Unter Verwendung der Messung der Prothrombinzeit wird ein externer Koagulationsweg geschätzt, einschließlich der Gerinnungsfaktoren VII, X, V, II und I, die in der Leber synthetisiert werden. Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz sind anfälliger für Rivaroxaban, was eine Folge der engeren Beziehung zwischen pharmakodynamischen Wirkungen und pharmakokinetischen Parametern ist, insbesondere zwischen Konzentration und Prothrombinzeit.

Daten zu Patienten mit Leberinsuffizienz der Klasse C gemäß der Child-Pugh-Klassifikation liegen nicht vor.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde ein Anstieg der Rivaroxaban-Plasmakonzentration beobachtet, der umgekehrt proportional zu einer Abnahme der Nierenfunktion ist, gemessen durch die Kreatinin-Clearance.

Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (CK 80–50 ml / min) mäßig (CK 1/100 und 1/1000 und 1/10 000 und